Эланаприл | Лечение Сердца

Препарат Эналаприл

Эналаприл – гипотензивный препарат, относящийся к классу ингибиторов АПФ. Действие Эналаприла обусловлено его влиянием на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, которая играет важную роль в регуляции

артериального давления

.

Видимый эффект лекарства развивается после его приема в течение 2-4 часов, а начальное действие – в течение часа. Максимально давление снижается через 4-5 часов. При употреблении Эналаприла в рекомендуемых дозах его гипотензивный эффект держится примерно сутки.

Препарат быстро всасывается в ЖКТ при степени всасывания около 60%. Выводится Эналаприл преимущественно через почки и через кишечник.

Формы выпуска

Эналаприл выпускается в таблетках по 5, 10, 20 мг, расфасованных в блистеры по 10 штук. В картонной упаковке два или три блистера.

Голландский и английский Ренитек содержит 14 таблеток в одной упаковке.

Дженерики могут иметь дозировку 2,5 мг, например, словенский Энап или венгерский Эднит. В комбинированных препаратах в разных вариантах содержится: Эналаприла 10 или 20 мг.

Инструкция по применению Эналаприла

При приеме препарата нужно строго придерживаться инструкции и назначений врача, контролировать артериальное давление самостоятельно или в поликлинике. В беседе с врачом важно сообщить ему о наличии других заболеваний и о принимаемых лекарственных препаратах. Владея информацией, врач оценит риск назначения Эналаприла и при необходимости скорректирует лечение.

Показания к применению

1. Первичная форма артериальной

гипертензии

.

2. Вторичная артериальная гипертензия при наличии болезней почек.

3. Хроническая сердечная недостаточность и бессимптомные дисфункции левого желудочка (как часть комбинированного лечения).

Противопоказания

• Наличие в прошлом ангионевротического отека, в том числе вследствие приема Эналаприла и других ингибиторов АПФ;
• Порфирия;
• Беременность;
• Лактация;
• Повышенная чувствительность к препаратам данного класса.

В связи с риском резкого снижения давления с осторожностью препарат назначают при декомпенсированных формах ИБС, при двустороннем сужении почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, цереброваскулярных заболеваниях, при любых других заболеваниях, вызывающих препятствие оттоку крови из левого желудочка.
Побочные действия

Частым побочным действием Эналаприла является сухой непродуктивный

кашель

. Чуть реже наблюдается затруднение дыхания, изредка возникает

фарингит

. Возможно появление тошноты, расстройства стула,

боли в животе

. Бывают случаи

кишечной непроходимостианорексии

(отвращения к пище),

язвы желудка

, холестаза.

Препарат может вызывать также:

• Боли за грудиной, сердцебиение, артериальную гипотензию, брадикардию, в редких случаях инсульт или инфаркт миокарда;
• Головокружение, головную боль, сонливость, нечеткость зрения;
• Депрессию, гиперкалиемию, сыпь на коже.

Также имеются данные о возникновении комплекса симптомов: повышения температуры тела, васкулита, миалгии или миозита.

Побочные действия при приеме Эналаприла чаще всего обратимы. Поэтому в случае их появления прием препарата немедленно прекращают.

Лечение Эналаприлом

Как принимать Эналаприл? В соответствии с назначением врача препарат принимают 1-2 раза в сутки, независимо от приема пищи. Комбинированные препараты Эналаприла, содержащие

мочегонные

, лучше принимать утром. Лечение препаратом получают длительно, при хорошей переносимости – на протяжении всей жизни.

При гипертоническом кризе таблетку можно положить под язык или разжевать.

Дозировка Эналаприла При артериальной гипертензии обычно начинают с дозы 5 мг/сут. При недостаточности эффекта дозу увеличивают до 10 или 20 мг – 1-2 р/сут. Максимально назначают 40 мг 2 р/сут.

При хронической сердечной недостаточности лечение начинают с 2,5 мг/сут. При заболеваниях почек либо уменьшают дозу, либо увеличивают интервал между приемами лекарства.

При необходимости назначают комбинированные варианты Эналаприла, дополнительно содержащие мочегонный препарат Гидрохлоротиазид в дозе 12,5 или 25 мг.

У пожилых пациентов дозу подбирают в соответствии с функцией почек.

Для ребенка весом 20-50 кг начальная доза составляет 2,5 мг, а максимальная – 20 мг/сут. При весе ребенка от 50 кг начальная доза составляет – 5 мг, максимальная – 40 мг в сутки. Новорожденным и детям с нарушениями функции почек Эналаприл не назначают.

Взаимодействие Эналаприла с другими лекарственными препаратами

Действие Эналаприла повышают мочегонные препараты, анестетики, нитраты, другие гипотензивные препараты: в-адреноблокаторы, Гидралазин, Празозин, Метилдопа, а также этанол.

К препаратам, ослабляющим гипотензивное действие лекарства, относятся: эстрогены, симпатомиметики (Мезатон, Фенамин, Имизин) и нестероидные противовоспалительные средства (Диклофенак, Ибупрофен, Парацетамол).

В результате одновременного приема Эналаприла с препаратами солей лития может замедлиться выведение лития, причем его токсический эффект повышается. Поэтому назначать эти препараты вместе не рекомендуется.

Совместное применение Эналаприла с калийсберегающими диуретиками может привести к задержке калия и гиперкалиемии. Поэтому принимать их одновременно можно только под контролем лабораторных анализов.

Есть данные, что одновременное назначение инсулина, а также других гипогликемических препаратов и Эналаприла может приводить к гипокалиемии. Чаще всего это бывает в начале лечения у пациентов с почечной патологией.

Эналаприл ослабляет действие Теофиллина.

Безопасно назначение Эналаприла с аспирином в кардиологической дозировке, с бета-адреноблокаторами и тромболитиками.

Аналоги Эналаприла

К аналогам (синонимам) препарата, имеющим в своем составе Эналаприл как основное действующее вещество, относятся:

• Энап;
• Вазолаприл;
• Инворил;
• Берлиприл;
• Эднит;
• Энам;
• Багоприл;
• Миоприл;
• Энаренал;
• Ренитек;
• Энвас;
• Корандил;
• Эналакор и другие.

Существуют комбинированные препараты, такие как словенские Enap H и Enap HL, российский Энафарм H и им подобные. Кроме Эналаприла, эти препараты содержат вещество Гидрохлоротиазид, обладающее мочегонным действием, что повышает гипотензивный эффект лекарства.

Аналогами Эналаприла, обладающими сходным действием, но имеющими другой химический состав, являются препараты Каптоприл, Лизиноприл, Рамиприл, Зофеноприл, Периндоприл, Трандолаприл, Хинаприл, Фозиноприл.

Отзывы о препарате

По отзывам людей, страдающих артериальной гипертензией и принимающих Эналаприл, препарат хорошо переносится, быстро снижает артериальное давление. Для поддержания давления на должном уровне препарат нужно принимать регулярно, некоторые люди, к сожалению, забывают это делать.

Некоторые пациенты предпочитают препарат определенной фирмы-изготовителя, потому что другие варианты вызывают у них головную боль, тошноту и другие неприятные симптомы.

Пациенты, страдающие сахарным диабетом, приводили примеры стойкого повышения глюкозы крови при длительном приеме данного препарата.

Многие, согласно отзывам, принимают Эналаприл годами без каких-либо побочных действий.

Цена препарата

Цена Эналаприла колеблется в диапазоне 25-95 рублей за упаковку и зависит от дозировки и фирмы изготовителя. Самым дешевым препаратом является российский Эналаприл фирмы Хемофарм – 24.90 руб. за 20 таб. по 5 мг. Самым дорогим – препарат фирмы HEMOFARM (Сербия). Его предлагают по цене 95.10 руб. за 20 таб. по 20 мг.

Ценовая линейка российских аналогов Эналаприла, например Рениприла от «Фармстандарт-Лексредства ОАО», примерно такая же. Есть более дешевые варианты, в частности «Фармакор продакшн» предлагает препарат «Энафарм» по цене от 16.10 руб. за 20 таблеток по 10 мг до 31.70 руб. за 20 таблеток по 20 мг. Комбинированный препарат «Энафарм-Н», содержащий 10 мг Эналаприла и 25 мг Гидрохлоротиазида, на аптечном рынке стоит 64.20 рублей.

Импортные дженерики Эналаприла дороже, а некоторые значительно. Цена на них варьирует от 43.8 руб. (венгерский Эднит фирмы «GEDEON RICHTER») до 155.5 руб. (голландский Ренитек фирмы «MSD»).

ВНИМАНИЕ! Информация, размещенная на нашем сайте, является справочной или популярной и предоставляется широкому кругу читателей для обсуждения. Назначение лекарственных средств должно проводиться только квалифицированным специалистом, на основании истории болезни и результатов диагностики.

Эналапри́л (систематическое наименование: (S)-1—L-аланил]-L-пролин) — лекарственное средство, один из препаратов группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. В основном применяют для лечения высокого артериального давления (артериальной гипертензии), хронической сердечной недостаточности, для снижения смертности после сердечных приступов, а также при некоторых проблемах с почками, вызванных сахарным диабетом. Активный метаболит — эналаприлат — базовый препарат для лечения осложнённых гипертонических кризов при отсутствии противопоказаний.

Механизм действия и профиль безопасности эналаприла хорошо изучены, его эффективность клинически апробирована, в связи с чем данный препарат входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, а также в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств, утверждённый распоряжением Правительства Российской Федерации от 30.12.2009 № 2135-р. В анатомо-терапевтической классификации зарегистрирован под кодом C09AA02.

Свойства и получение

В готовых лекарственных формах используется в виде малеата (соли малеиновой кислоты) с молекулярной массой 492,43 г/моль, которая представляет собой белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде, растворимый в этиловом и метиловом спиртах.

Одним из методов синтеза эналаприла является восстановительное алкилирование аланилпролина этиловым эфиром 2-оксо-4-фенилбутеновой кислоты в условиях гидрирования в присутствии черни палладия 1,6 % или с использованием цианоборгидрида натрия:

История

Ещё в начале XX века стало известно о влиянии нейрогуморальных факторов на развитие артериальной гипертензии. В 1930-х годах было открыто вещество, которое в настоящее время называется ангиотензин II. В 1950-х было доказано, что оно напрямую стимулирует синтез альдостерона, и через десять лет была изучена роль ангиотензинпревращающего фермента в нейрогуморальной регуляции давления крови и сформулирована концепция о функционировании ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Начался поиск веществ, способных подействовать на данном уровне. Первый препарат — антагонист к рецепторам ангиотензину II был синтезирован в 1969 году, им стал саралазин. Препарат обладал мощным, но крайне плохо прогнозируемым антигипертензивным эффектом, при одинаковой дозе он мог вызвать коллапс или наоборот — привести к резкому росту артериального давления.

Несмотря на неудачу, работы в этом направлении продолжились, и в 1971 году был синтезирован первый в мире ингибитор АПФ — тепротид. Интересна история его создания: в 1965 году бразильский ученый Ferreira, исследуя яд гремучей змеи, обнаружил его способность стабилизировать брадикинин. Выделенный из яда змеи препарат очень недолго использовался в клинической практике. Причинами этого были высокая токсичность препарата, малая длительность эффекта и необходимость внутривенного введения.

Продолжение исследований механизма функционирования ренин-ангиотензин-альдестероновой системы привело к тому, что в 1975 году был создан первый таблетированный ингибитор АПФ — каптоприл. Это было революционным открытием, начавшим новую эру в терапии артериальной гипертензии и сердечной недостаточности. Фармацевтическая компания Merck & Co разрабатывала лекарственное средство — конкурент каптоприлу. В 1980 году сотрудниками Merck был синтезирован эналаприл, который стал вторым в мире ингибитором АПФ после каптоприла. Продолжительность клинического эффекта эналаприла составляла около 12—24 часов. Несколько десятилетий препарат активно применялся в клинической практике и продолжает оставаться эффективным средством контроля артериального давления.

Рандомизированное исследование препарата под эгидой министерства здравоохранения США проводилось в рамках ALLHAT.

Фармакология

Фармакодинамика

Как и у других препаратов данной группы, клинический эффект эналаприла обусловлен подавлением активности ангиотензинпревращающего фермента и, как следствие, уменьшением образования ангиотензина II из ангиотензина I в тканях и циркулирующей крови. Уменьшение концентрации ангиотензина II, в свою очередь, приводит к вазодилатации, уменьшению секреции альдостерона, повышению концентрации калия и активности ренина в плазме крови. Гемодинамическими последствиями этих изменений становятся снижение периферического сосудистого сопротивления (ОПСС), систолического и диастолического артериального давления, повышение сердечного выброса, уменьшение пост- и преднагрузки на миокард. Гипотензивный эффект препарата наиболее выражен при высокой концентрации ренина в плазме, при уменьшении его концентрации клинический эффект становится менее выраженным. У некоторых больных для достижения оптимального уровня артериального давления необходима терапия на протяжении нескольких недель.

Вазодилатирующий и некоторый диуретический эффект эналаприла также обеспечиваются блокадой разрушения брадикинина, который, в свою очередь, стимулирует синтез вазодилатирующих и почечных простагландинов. Повышение содержания брадикинина как в плазме, так и локально в органах и тканях организма блокирует патологические процессы, происходящие при хронической сердечной недостаточности в миокарде, почках, гладкой мускулатуре сосудов. При этом наблюдается усиление коронарного и почечного кровотока, при длительном применении (от 3—4 недель лечения) уменьшается гипертрофия левого желудочка и миофибрил стенок артерий резистивного типа, замедляется дилатация левого желудочка и улучшается кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Благодаря умеренному диуретическому эффекту препарата уменьшается внутриклубочковая гипертензия, замедляется развитие гломерулосклероза и снижается риск возникновения хронической почечной недостаточности.

Снижение артериального давления в терапевтических пределах (не ниже 100 на 60 мм рт. ст.; значение варьируется в зависимости от пола, возраста, сопутствующих заболеваний) не оказывает влияния на мозговое кровообращение: поступление крови к головному мозгу поддерживается на должном уровне и на фоне сниженного артериального давления.

Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому «отмены» (резкому подъёму артериального давления).

Фармакокинетика

Эналаприлат — активный метаболит эналаприла, который является ингибитором АПФ

Эналаприл является пролекарством, так как действующее вещество, в основном, не он сам, а его активный метаболит эналаприлат (продукт гидролиза в печени в присутствии фермента цитохрома P450 3A4), который ингибирует АПФ активнее, чем эналаприл.

Абсорбция препарата после приёма внутрь — 60 %, приём пищи не влияет на эффективность всасывания. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) для эналаприла составляет 1 ч, для эналаприлата — около 3—4 часов. Связь эналаприлата с белками плазмы достигает 50—60 %.

По данным разработчика препарата, время наступления гипотензивного эффекта при приёме внутрь составляет в среднем 1 ч, выраженность его достигает максимума через 4—6 ч и длится до 24 часов. Однако по данным независимых клинических исследований, клинический эффект от приёма эналаприла (за исключением некоторых комбинаций) сохраняется лишь на промежутке до 12 часов.

Эналаприлат хорошо проникает через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический барьер, небольшое количество проникает через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко.

Период полувыведения эналаприлата составляет 11 часов, при этом 60 % выводится почками (20 % — в виде эналаприла и 40 % — в виде эналаприлата) и 33 % — через кишечник (6 % — в виде эналаприла и 27 % — в виде эналаприлата). Удаляется при гемодиализе (скорость выведения 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.

Эналаприлат также производится и как отдельное лекарственное средство (например, «Энап Р» фирмы KRKA, Словения) в виде раствора для внутривенного введения. Применяется при гипертонических кризах, злокачественной гипертензии, тяжёлой форме артериальной гипертензии и только в условиях стационара.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эналаприл усиливает действие этанола, замедляет выведение Li+; ослабляет действие лекарственных средств, содержащих теофиллин. Гипотензивное действие ослабляют НПВП, эстрогены; усиливают — диуретики, другие гипотензивные лекарственные средства (бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, БМКК, гидралазин, празозин), лекарственные средства для общей анестезии, этанол. Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие лекарственные средства увеличивают риск развития гиперкалиемии. Лекарственные средства, вызывающие угнетение функции костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза. Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность.

Применение

Основными показаниями к применению препарата являются артериальная гипертензия (симптоматическая, реноваскулярная, в том числе при склеродермии, и др.) и хроническая сердечная недостаточность. Средство также применяют с целью профилактики коронарной ишемии и у больных с дисфункцией левого желудочка (в том числе бессимптомной).

Артериальная гипертензия

Имеются результаты целого ряда исследований, которые свидетельствуют о положительном влиянии эналаприла на прогноз заболевания у лиц, страдающих артериальной гипертензией. К примеру, результаты исследования ANBP2 (6083 больных, длительность — 4,1 года), выполненного в соответствии со стандартами доказательности класса А и представляющего собой рандомизированное открытое исследование со слепой оценкой конечной точки по сравнению применения эналаприла и диуретиков, показали, что риск сердечно-сосудистых событий или смерти у больных, получавших ингибиторы АПФ, был на 11 % меньше, чем у принимавших диуретики (р=0,05). Оказалось, что способность эналаприла уменьшать риск осложнений и летального исхода была особенно выражена у мужчин в отношении риска инфаркта миокарда.

Хроническая сердечная недостаточность

Эффективность применения эналаприла у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II—IV стадии подтверждается данными ряда плацебо-контролируемых исследований, проводимых двойным слепым методом (American Heart Association, 1984, Finland, 1986), в ходе которых использовался трёхмесячный курс препарата дозировкой по 5 мг 2 раза в день. Полученные результаты показали, что применение эналаприла обеспечивает долгосрочное улучшение гемодинамики и симптоматики, выражающееся в уменьшении размеров левого желудочка (по данным эхокардиоскопии), значительном увеличении фракции выброса (по данным радионуклидной вентрикулографии), снижении давления наполнения и увеличении систолического индекса. Кроме этого, отмечалось устойчивое облегчение симптомов по субъективным оценкам больных и существенное увеличение толерантности к физическим нагрузкам (оцениваемое по продолжительности упражнений на велоэргометре).

Данные, полученные в ходе исследовательской программы CONSENSUS, завершившейся в 1987 году, свидетельствовали о том, что эналаприл в дозе до 40 мг в сутки в сочетании с терапией сердечными гликозидами и мочегонными препаратами при приёме в течение 6 месяцев снижал риск смерти у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) IV стадии на 40 %, а при приёме в течение 12 месяцев — на 31 % по сравнению с плацебо. После 1 года все больные были переведены на приём эналаприла. В 1999 году был проведён анализ судьбы всех больных, участвовавших в этом исследовании. Данные катамнеза, собранные за 10 лет, свидетельствуют: риск смерти от хронической сердечной недостаточности в исследуемой группе на 30 % ниже, чем в среднем по популяции. Проведенное исследование показало, что эналаприл повышает продолжительность жизни больных с хронической сердечной недостаточностью в среднем в 1,5 раза. Применение эналаприла ведет к росту качества жизни пациента.

Ишемическая болезнь сердца

Антиангинальный эффект эналаприла в дозировке 10 мг/сут (как однократно, так и дробно в два приёма) проверялся в ходе ряда двойных слепых рандомизированных плацебо-контролируемых исследований (Klinische Pharmakologie, Universität Frankfurt Main, 1988, Institute of Cardiology, University of Cagliari, Italy, 1990) на больных с подтверждённой ишемической болезнью сердца и нормальным артериальным давлением. Эффективность отслеживалась по динамике изменений на электрокардиограмме, вызываемых физическими нагрузками. Уже после первой дозы отмечалось 22-процентное улучшение по показателю снижения интервала ST, после 15-дневного курса улучшение составляло 35 %. Кроме того, при применении эналаприла значительно повышался порог проявления стенокардии и увеличивалась длительность выполнения физических упражнений. Уровень артериального давления при этом существенно не изменялся, то есть наблюдаемый эффект, предположительно, был связан именно с улучшением коронарного кровотока.

Микроальбуминурия

В ходе исследовательской программы NESTOR (Natrilix SR versus Enalapril Study in hypertensive Type 2 diabetics with micrOalbuminuRia) проводилось изучение эффективности эналаприла (в том числе в сравнении с индапамидом замедленного высвобождения) при лечении артериальной гипертензии и микроальбуминурии у больных от 65 лет и старше, страдающих сахарным диабетом 2 типа. 187 участников программы получали эналаприл в дозировке 10 мг/сут или индапамид 1,5 мг/сут. По результатам исследования в группе приёма эналаприла было отмечено выраженное уменьшение соотношения альбумины/креатинин на 47 %, при этом артериальное давление у пациентов снижалось в среднем на 15 мм рт. ст. Аналогичные результаты были получены и у больных, получавших индапамид.

В педиатрии

Имеются результаты клинических исследований, соответствующие стандартам доказательной медицины, о применении эналаприла при лечении артериальной гипертензии у детей от 6 до 16 лет, которые свидетельствуют о том, что приём препарата в дозе 2,5 мг для детей до 50 кг и в дозе 5 мг для детей более 50 кг обеспечивает необходимый клинический эффект и относительно безопасен.

Побочные эффекты

Эналаприл противопоказан при беременности (относится к препаратам категории C в первом триместре и к категории D во втором и третьем), а также в период грудного вскармливания (проникает в грудное молоко). За новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения артериального давления, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока. При олигурии необходимо поддержание артериального давления и почечной перфузии путём введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих лекарственных средств.

В целом, по результатам клинических исследований отмечается хорошая переносимость препарата. Однако, в связи с клиническими эффектами эналаприла, связанными с его воздействием на метаболизм АПФ и приводящими к снижению артериального давления, существует ряд патологических состояний, при которых его следует применять с осторожностью из-за риска развития опасных побочных эффектов.

Так, необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам со сниженным объёмом циркулирующей крови (ОЦК) (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте). Это обусловлено высоким риском внезапного и выраженного снижения артериального давления после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ, что, в свою очередь, может привести к потере сознания, ишемии внутренних органов, и как следствие, ухудшению общего состояния пациента. Во время приёма препарата также следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде из-за риска развития дегидратации и сопутствующего снижения ОЦК.

Больным с декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца и заболеваниями сосудов мозга необходимо тщательное врачебное наблюдение в связи с тем, что неконтролируемое резкое снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек.

При приёме эналаприла у больных с указанием на развитие ангионевротического отёка в анамнезе (наследственный, идиопатический или на фоне терапии ингибиторами АПФ) имеется повышенный риск его развития.

Имеются сообщения о том, что использование ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента может вызывать кашель. Обычно кашель носит непродуктивный, настойчивый характер и прекращается после окончания лечения. Индуцируемый ингибитором ангиотензинпревращающего фермента кашель может быть выделен как особый тип в дифференциальной диагностике кашля.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после приёма начальной дозы у больных, принимающих диуретические лекарственные средства).

Сравнительные исследования

По данным метаанализа, включавшего 92 исследования (12 954 пациентов, имеющих базовое артериальное давление в среднем 157/101 мм рт. ст.) четырнадцати различных препаратов группы ингибиторов АПФ (в том числе рамиприла, каптоприла, эналаприла, фозиноприла, лизиноприла и хинаприла), не было выявлено существенных различий в эффективности их гипотензивного действия, то есть ни один из них не был лучше или хуже других по показателям снижения АД в интервале до 12 часов с момента приёма препарата. В целом, по всем препаратам отмечался умеренный гипотензивный эффект: снижение систолического давления было не менее 8 единиц, диастолического — не менее 5, и в среднем снижение артериального давления составляло 11/6 мм рт. ст. Также установлено, что в большинстве случаев необходимый эффект достигался уже при применении начальных терапевтических доз: дозировка в 1/4 или 1/8 от максимально рекомендуемой обеспечивала в среднем 60—70 % от максимально возможного эффекта, дозировка в 1/2 максимальной дозы — 90 % от максимума. Использование дозировок выше максимально рекомендуемой не приводило к существенному повышению эффективности.

Имеются сравнительные данные эффективности гипотензивного действия эналаприла и другого ингибитора АПФ пролонгированного действия — лизиноприла, полученные в ходе многоцентрового двойного слепого плацебо-контролируемого исследования в параллельных группах (Universal Clinical Research Center, Good Samaritan Hospital, Baltimore, 1992). В ходе исследования случайным образом выбранные пациенты с лёгкой и умеренной артериальной гипертензией после предварительного двухнедельного курса плацебо в течение 4 недель один раз в день получали 10 мг лизиноприла, эналаприла или плацебо. Измерения артериального давления проводились на 24-часовом промежутке в начале исследования и после первой и последней доз исследуемого препарата. В ходе анализа полученных результатов установлено, что в группах, получавших как эналаприл, так и лизиноприл, в отличие от пациентов, получавших плацебо, наблюдалось существенное снижение усреднённых показателей систолического и диастолического давления, по сравнению с данными, полученными в начале исследования. При этом было отмечено, что во второй половине суточного интервала после приёма препарата (с 13 до 24 часов) показатели артериального давления в группе приёма эналаприла не отличались от плацебо, в то время как гипотензивный эффект лизиноприла продолжал оставаться на должном уровне.

Режим дозирования

Препарат принимается внутрь, независимо от приёма пищи.

Индивидуальный подбор дозы должен осуществляться лечащим врачом и под медицинским наблюдением, включающим регулярный мониторинг артериального давления. Как правило, начальная терапевтическая доза назначается из расчёта 5 мг в сутки, после чего её постепенно увеличивают до достижения необходимого клинического эффекта. При необходимости и достаточно хорошей переносимости препарата дозировка может быть увеличена до максимального значения 40 мг/сут. При слишком выраженном снижении артериального давления дозу препарата постепенно уменьшают.

При ряде состояний подбор дозы начинается с меньших значений 2,5 мг или даже 1,25 мг в сутки. К таким факторам относят: неоконченный курс приёма других гипотензивных препаратов, в том числе диуретиков (по возможности, их приём прекращают за 2—3 дня до начала терапии эналаприлом), гипонатриемия (концентрация Na+ в сыворотке крови менее 130 ммоль/л), гиперкреатининемия (концентрация креатинина в сыворотке крови более 0,14 ммоль/л), хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин), реноваскулярная гипертензия, пожилой возраст (у пожилых чаще наблюдаются более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла). При хронической сердечной недостаточности и нарушении функции левого желудочка начальная терапевтическая доза также составляет 2,5 мг/сут. При ХПН и снижении фильтрации менее 10 мл/мин эналаприл может применяться только в дни диализа.

Детям старше шестилетнего возраста эналаприл назначается в начальной дозировке 0,08 мг/кг в сутки (но не более 5 мг), максимально допустимой дозой является 0,58 мг/кг/сут (не более 40 мг). Не рекомендуется применять у новорожденных и детей с нарушениями клубочковой фильтрации (в связи с отсутствием данных о безопасности применения).

Длительность лечения зависит от эффективности терапии. В том случае, если при монотерапии эналаприлом не удаётся достичь целевого уровня артериального давления (СД 120—140 мм рт. ст.), может применяться комбинированная терапия: эналаприл в сочетании с диуретиками (см. Комбинации эналаприла и диуретиков) или блокаторами кальциевых каналов.

До и во время лечения ингибиторами АПФ больному необходим контроль артериального давления, показателей крови (Hb, K+, креатинина, мочевины, активности «печёночных» ферментов), белка́ в моче.

Передозировка препарата может повлечь чрезмерное снижение артериального давления, вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, ишемического инсульта или тромбоэмболических осложнений: судорог, ступора. При появлении соответствующих симптомов больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем, что позволяет обеспечить большее поступление крови к головному мозгу, и как следствие, лучшую оксигенацию. В лёгких случаях показаны промывание желудка и приём внутрь солевого раствора, в более серьёзных случаях — мероприятия, направленные на стабилизацию артериального давления: внутривенное введение 0,9 % раствора NaCl, плазмозаменителей, при необходимости — внутривенное введение ангиотензина II, гемодиализ.

Фармакоэкономика

В России зарегистрирован ряд коммерческих препаратов эналаприла: «Берлиприл» (Берлин-Хеми/Менарини, Германия), «Рениприл» (Фармстандарт, Россия), «Ренитек» (Мерк Шарп и Доум, Великобритания), «Эднит» (Гедеон Рихтер, Венгрия), «Энам» (Доктор Редди’с Лабораторис, Индия), «Энап» (KRKA, Словения), «Энаренал» (Польфарма, Польша), «Энафарм» (Фармакор, Россия), «Энвас» (Кадила Фармасьютикалз, Индия), «Эналаприл-Белмед» (Белмедпрепараты, Беларусь), а также множество дженериков производства России, Индии, Белоруссии, Германии, Сербии, Китая, со значительным разбросом цен (в 10 раз и выше).

С учётом существующей в России социально-экономической ситуации, стоимость препарата остаётся важным фактором при выборе антигипертензивной терапии.Несмотря на декларируемые государством принципы лекарственного обеспечения (препараты с качеством не ниже определенного уровня, доступные при доходе, приближенном к прожиточному минимуму) выполняются они не всегда: зачастую это проявляется в виде назначении более дорогих препаратов, обладающей схожей или чуть большей клинической эффективностью. Больной по финансовым причинам не может принимать такие препараты регулярно, соответственно, состояние его здоровья будет значительно хуже, чем при использовании пусть менее эффективных, но более доступных препаратов. Например, для ингибиторов АПФ стоимость курса терапии, в зависимости от препарата может отличаться в 21 раз. Проведённые клинические исследования показали, что несмотря на свой возраст, эналаприл остаётся оптимальным препаратом в отношении цена-качество , особенно при терапии в стационаре, где имеется возможность регулярного мониторинга АД и коррекции дозы препарата.

Примечания

1. ↑ Эналаприл. Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (01.07.1999). Проверено 8 сентября 2010. Архивировано 21 мая 2012 года.
2. ↑ Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Эналаприл, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (23.08.2010). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Проверено 8 сентября 2010. Архивировано 21 мая 2012 года.
3. ↑ WHO Model List of Essential Medicines, 16th list (англ.) (pdf). WHO (март 2009). Проверено 20 сентября 2010. Архивировано 3 февраля 2012 года.
4. ↑ Распоряжение Правительства Российской Федерации от 30 декабря 2009 г. N 2135-р г. Москва // Российская газета. — Федеральный выпуск, 2010. — № 5082.
5. ↑ АТХ группа — C09AA02 Эналаприл. Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.
6. ↑ Каткевич М. Ю., Славинская В. А., Корчагова Э. Х. Асимметрическое восстановительное алкилирование аланилпролина этиловыми эфирами 4-замещенных 2-оксобутеновых кислот // Химия гетероциклических соединений. — 2003. — № 12.
7. ↑ Enalapril maleate, MK-421, Ednit, Ditensor, Dabonal, Baripril, Crinoren, Xanef, Renitec, Enapren, Innovace, Innovace Melt(freeze-dried oral wafer), Lexxel(comb. with felodipine), Renivace, Vasotec (англ.). ChemDrug.Com (25.10.2004). Проверено 16 сентября 2010. Архивировано 21 мая 2012 года.
8. ↑ В.Ю. Мареев. Четверть века эры ингибиторов АПФ в кардиологии. Проверено 6 июля 2010. Архивировано 10 мая 2012 года.
9. ↑ Вёрткин А.Л., Талибов О.Б. Ингибиторы АПФ – от тепротида к фозиноприлу. — М.: МГМСУ, 2007. — № 3.
10. ↑ Евдокимова А.Г. Особенности применения эналаприла (Берлиприл®) у больных с артериальной гипертонией. — М: МГМСУ, 2008. — № 10.
11. ↑ Молчанов Д. Эналаприл в лечении артериальной гипертензии 30 лет спустя: препарат сравнения или выбора? // Здоровье Украины : медицинская газета. — 2008. — № 17. — С. 28—29.
12. ↑ Место эналаприла при лечении хронической сердечной недостаточности // Трудный пациент : журнал. — 2006. — № 3.
13. ↑ Артериальная гипертония (пониженное артериальное давление) (рус.). Медицинский портал «Eurolab» (19 ноября 2010). Проверено 15 ноября 2010. Архивировано 21 мая 2012 года.
14. ↑ drug card for Enalapril (англ.). база данных лекарственных препаратов DrugBank. David Wishart (20 November 2010). Проверено 15 ноября 2010. Архивировано 21 мая 2012 года.
15. ↑ Whelton A., Dunne B. Jr., Glazer N., Kostis J. B., Miller W. E., Rector D. J., Tresznewsky O. N. Суточный гипотензивный эффект от однократного приёма лизиноприла, эналаприла и плацебо в отношении пациентов с мягкой и умеренной гипертонией = Twenty-four hour blood pressure effect of once-daily lisinopril, enalapril, and placebo in patients with mild to moderate hypertension // J Hum Hypertens.. — 1992. — Т. 6, № 4. — С. 325—331.
16. ↑ Donnelly R., Elliott H. L., Meredith P. A., Reid J. L. Эналаприл при гипертонической болезни: сравнительные результаты при добавлении плацебо, никардипина и хлорталидона = Enalapril in essential hypertension: the comparative effects of additional placebo, nicardipine and chlorthalidone // Br J Clin Pharmacol.. — 1987. — Т. 24, № 6. — С. 842—845.
17. ↑ Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Эналаприлат, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (23.08.2010). Проверено 25 сентября 2010. Архивировано 22 августа 2011 года.
18. ↑ Толпыгина С. Н. Эналаприл в лечении артериальной гипертонии // Русский Медицинский Журнал : независимое издание для практикующих врачей. — С. 222.
19. ↑ Sharpe D. N., Murphy J., Coxon R., Hannan S. F. Использование эналаприла в отношении пациентов с хронической сердечной недостаточностью: плацебо-контролируемое рандомизированное двойное слепое исследование = Enalapril in patients with chronic heart failure: a placebo-controlled, randomized, double-blind study // Circulation : Journal of the American Heart Association. — 1984. — № 70. — С. 271—278.
20. ↑ Remes J., Nikander P., Rehnberg S., Halinen M. O., Kuikka J., Länsimies E., Pyörälä K. Эналаприл при хронической сердечной недостаточности, двойное слепое плацебо-контролируемое исследование = Enalapril in chronic heart failure, a double-blind placebo-controlled study // Ann Clin Res.. — 1986. — Т. 18, № 3. — С. 124—128.
21. ↑ Котельников М.В., Алешин В.О., Апурин С.В., Гордеева Г.В., Котельникова Н.Ю. Особенности лечения ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (эналаприлом) больных с хронической сердечной недостаточностью и артериальной гипотонией // Consilium Medicum. — Медиа Медика, 2001. — Т. 2, № 4.
22. ↑ Rietbrock N., Thürmann P., Kirsten R., Schneider W. Антиангинальный эффект эналаприла у больных с ишемической болезнью сердца. Рандомизированное плацебо-контролируемое двойное слепое исследование = Anti-ischemia effect of enalapril in coronary heart disease. A randomized placebo-controlled double-blind study // Dtsch Med Wochenschr. — 1988. — Т. 113, № 8. — С. 300—302.
23. ↑ Lai C., Onnis E., Orani E., Pirisi R., Soro A., Cherchi A. Влияние эналаприла в отношении нормотензивных пациентов со стабильной стенокардией напряжения: двойное слепое, плацебо-контролируемое исследование = Effects of enalapril in normotensive patients with stable effort angina: a double blind, placebo controlled study // Drugs Exp Clin Res.. — 1990. — Т. 16, № 6. — С. 299—305.
24. ↑ Puig J. G., Marre M., Kokot F., Fernandez M., Jermendy G., Opie L., Moyseev V., Scheen A., Ionescu-Tirgoviste C., Saldanha M. H., Halabe A., Williams B., Mion D. Jr, Ruiz M., Hermansen K., Tuomilehto J., Finizola B., Gallois Y., Amouyel P., Ollivier J. P., Asmar R. Эффективность индапамида замедленного высвобождения в сравнеии с эналаприлом в отношении пожилых пациентов с гипертензией и диабетом 2 типа = Efficacy of indapamide SR compared with enalapril in elderly hypertensive patients with type 2 diabetes // Am J Hypertens.. — 2007. — Т. 20, № 1. — С. 90—97.
25. ↑ Wells T., Frame V., Soffer B., Shaw W., Zhang Z., Herrera P., Shahinfar S. Двойное слепое плацебо-контролируемое изучение эффективности и безопасности эналаприла для детей с гипертонией методом доза-реакция = A double-blind, placebo-controlled, dose-response study of the effectiveness and safety of enalapril for children with hypertension // J Clin Pharmacol. — 2002. — Т. 42, № 8. — С. 870—880.
26. ↑ Vasotec (enalapril maleate) tablet (англ.). DailyMed. Biovail Pharmaceuticals, Inc.. Проверено 20 ноября 2010. Архивировано 21 мая 2012 года.
27. ↑ Эналаприл Гексал
28. ↑ Машковский М. Д. Лекарственные средства в 2 Т, Т.1. — 14 изд. перераб. и доп. — М. ООО «Издательство Новая волна» 540 с., с.422.
29. ↑ Heran B. S., Wong M. M. Y., Heran I. K., Wright J. M. Эффективность ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента в снижении артериального давления при начальной гипертонии = Blood pressure lowering efficacy of angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitors for primary hypertension // Cochrane Database of Systematic Reviews : Issue 4. Art. No.: CD003823. DOI: 10.1002/14651858.CD003823.pub2. — 2008.
30. ↑ Клиническая фармакология: Учебник / Под ред. В. Г. Кукеса. — 3-е изд., перераб. и доп.. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2006. — С. 287—297. — 944 с. — ISBN 5-9704-0287-7.
31. ↑ Остроумова О.Д., Бондарец О.В., Шорикова Е.Г. Действительно ли дешевле лечить больных артериальной гипертензией генерическими препаратами? (рус.) // Справочник поликлинического врача. — 2009. — № 4.
32. ↑ Основные положения Концепции развития здравоохранения России до 2020 года (рус.). Всероссийская организация качества. Проверено 15 ноября 2010. Архивировано 21 мая 2012 года.
33. ↑ Невинная, Ирина. Навязанная таблетка (рус.), Российская газета (13 ноября 2009). Проверено 20 ноября 2010.
34. ↑ Рациональное использование лекарственных средств: ключевые моменты // Рациональная фармакотерапия. — Киев: Здоров’я України, 2007. — № 1.

Литература

• С.Ш. Сулейманов, Т.Л. Гувва, Н.В. Кирпичникова, Е.В. Слободенюк, С.В. Дьяченко Фармакоэкономические аспекты эффективности генериков эналаприла в лечении больных с артериальной гипертензией (*.doc) (рус.) // «Проблемы стандартизации в здравоохранении» : статья. — 2005. — № 4.
• О.Д.Остроумова, О.В.Бондарец, Е.Г.Шорикова Лечение артериальной гипертонии: сравнение клинической и экономической эффективности оригинальных и генерических препаратов (рус.) // Системные гипертензии : научная статья. — 2008. — № 4.

Ссылки

• Гапон Л.И., Жевагина И.А., Петелина Т.И., Бахматова Ю.А. Оценка влияния физиотенза (моксонидина) по сравнению с эналаприлом на суточный профиль АД и поражение органов-мишеней у больных артериальной гипертонией с метаболическими изменениями. (2002). Проверено 6 июля 2010. Архивировано 10 мая 2012 года.
• В.Ю. Мареев. Разноуровневая блокада системы ренин-ангиотензин у пациентов с сердечной недостаточностью — эволюция взглядов. Consilium Medicum. Проверено 6 июля 2010. Архивировано 10 мая 2012 года.
• В.Ю. Мареев. Четверть века эры ингибиторов АПФ в кардиологии. Проверено 6 июля 2010. Архивировано 10 мая 2012 года.

От повышенного давления, проблем с кровообращением, болей в сердце поможет Эналаприл – инструкция по применению препарата указывает на его действие по отношению к тромбоцитам плазмы крови. Таблетки используются для профилактики и терапии сердечной, почечной недостаточности у взрослых. Ознакомьтесь с их подробной инструкцией по применению, чтобы достигнуть нужного эффекта при лечении.

Таблетки Эналаприл

Согласно фармакологической классификации, таблетки от давления Эналаприл относятся к группе ингибиторов АПФ (ангиотензинпревращающего фермента). Они влияют на ренин-ангиотензивную систему, оказывают положительное действие при терапии сердечно-сосудистых заболеваний. Их активным веществом является эналаприла малеат, который в организме превращается в метаболит, стимулирующий выработку гормонов и оказывающий сосудосуживающее действие.

Состав

Эналаприл выпускается только в таблетированной форме. Таблетки имеют круглую форму, желто-розовый цвет, риску и линию разлома, допустимы включения. Подробный состав:

Концентрация эналаприла малеата, мг на 1 шт.	5, 10 или 20 мг
Дополнительные вещества состава	Коллидон (повидон), кукурузный крахмал, красители пунцовый и апельсиновый желтый, лактоза, стеарат магния, аэросил (коллоидный диоксид кремния)
Форма выпуска	По 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, по три блистера в пачке с инструкцией по применению

Фармакокинетика препарата

Препарат считается пролекарством, из него в организме вырабатывается активный метаболит эналаприлат. Механизм работы включает ингибирование активности АПФ, что снижает скорость превращения вещества до компонента, оказывающего выраженное сосудосуживающее действие и стимулирующего выработку альдостерона в коре надпочечников. За счет уменьшения концентрации ангиотензина снижается выработка альдостерона.

Этот сосудорасширяющий препарат уменьшает постнагрузку, преднагрузку (давление в легочных капиллярах) и сопротивление в сосудах почек. Эналаприл повышает выдерживаемую нагрузку. При наличии хронической сердечной недостаточности лекарственное средство снижает степень ее прогрессирования, риск ишемии и развития приступов инфаркта миокарда.

После попадания внутрь лекарство абсорбируется из желудка. На скорость абсорбции не влияет прием пищи. Метаболизм происходит в печени путем гидролиза, связывается с плазменными белками на 55%. Период полураспада равен 11 часам, повышается при почечной недостаточности. Более половины дозы выводится почками, остаток – кишечником. При внутривенном вводе 100% препарата выводится с мочой.

От чего таблетки Эналаприл

Инструкция по применению таблеток Эналаприл говорит о следующих показаниях к их использованию:

• артериальная гипертензия, включая реноваскулярный тип;
• хроническая сердечная недостаточность, стенокардия;
• эссенциальная гипертензия;
• профилактика развития выраженной сердечной недостаточности;
• предупреждение развития коронарной ишемии при дисфункции левого желудочка.

Как принимать Эналаприл

По инструкции, таблетки принимаются внутрь или используются для приготовления внутривенного раствора. При пероральном применении Эналаприла начальной дозой считается 2,5-5 мг раз/сутки, средней дозой – 10-20 мг/сутки, разделенных на два приема. При внутривенном вводе практикуется дозировка по 1,25 мг каждые 6 часов. Для выявления гипотензии при дегидратации и дефиците натрия доза составляет 625 мг, при неадекватном ответе повторяется через час.

Максимальной суточной дозой при пероральном приеме является 80 мг Эналаприла. Коррекция дозировки производится врачом, согласно инструкции, и зависит от типа болезни:

Заболевание	Начальная доза, мг	Режим приема, раз/сутки	Средняя доза, мг	Режим приема, раз/сутки	Примечания
Артериальная гипертензия	5	1	10-20, может доходить до 40	1-2	При терапии диуретиками прекратить лечение ими за 2-3 дня, начальная доза уменьшается до 2,5 мг
Дисфункция левого желудочка, протекающая бессимптомно	2,5	2	10	2	Корректировка дозы может производиться в зависимости от состояния пациента.
Сердечная недостаточность, протекающая хронически	2,5	1	2,5-10	1	Увеличение дозировки производится спустя 2-4 недели, максимальной поддерживающей дозой считаются 40 мг, разделенные на два приема
Артериальная гипертензия на фоне заболеваний почек	2,5-10	1	—	—	Удаляется во время диализа
Пациенты с массой тела 20-50 кг	2,5	1	20	1	Рекомендовано использовать таблетки по 2,5 мг.
Пациенты с массой тела больше 50 кг	5	1	40	1	Рекомендовано использовать таблетки по 5 мг.

Особые указания

В инструкции Эналаприла сказано об особых указаниях применения препарата, которые полезно знать пациентам:

• С осторожностью разрешается лечение средством пациентов с тяжелым стенозом аорты, при потере жидкостей и солей, препарат снижает гипертрофию кардиомиопатии.
• Длительная терапия требует периодического контроля крови.
• При операциях во время лечения препаратом возможно развитие гипотензии, которая корректируется вводом жидкости.
• При исследовании паращитовидных желез терапия медикаментом отменяется.
• Препарат влияет на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания, поэтому требуется осторожность при управлении транспортом и механизмами.

Эналаприл при беременности

В инструкции сказано, что применение Эналаприла во время беременности противопоказано. Если она наступила, стоит сразу же прекратить прием препарата, за исключением тех случаев, когда нельзя провести замену терапии альтернативным вариантом. При приеме лекарства во втором и третьем триместрах было зафиксировано фетотоксическое действие и неонатальная токсичность.

Если прием Эналаприла не удалось отменить, требуется УЗИ плода. По отзывам матерей, принимающих препарат во время вынашивания ребенка, у новорожденных контролируется артериальное давление. Во время лактации активное вещество проникает в молоко, поэтому грудное вскармливание нужно прекратить. Это грозит негативным влиянием на почки и сердце.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению указаны особенности лекарственного взаимодействия Эналаприла с прочими медикаментами:

• иммунодепрессанты повышают риск развития лейкопении;
• калийсберегающие диуретики, препараты калия приводят к развитию гиперкалиемии;
• опиоидные анальгетики, тиазидные и петлевые диуретики усиливают антигипертензивное действие;
• ацетилсалициловая кислота уменьшает антигипертензивный эффект, а бета-адреноблокаторы и нитраты усиливают его;
• нестероидные противовоспалительные средства снижают эффективность Эналаприла;
• одновременное применение инсулина приводит к гипогликемии;
• медикамент ослабляет эффект Теофиллина;
• сочетание с препаратами лития повышает концентрацию лития в сыворотке крови, происходит интоксикация;
• этанол усиливает риск артериальной гипотензии.

Побочные действия

В инструкции по применению описаны следующие возможные побочные эффекты от приема Эналаприла:

• головокружение, головные боли, чувство усталости;
• расстройство сна, депрессия, шум в ушах;
• гипотензия, обморок, учащенное сердцебиение, приливы крови к лицу;
• тошнота, сухость во рту, рвота, диарея, запор;
• гепатит, глоссит, нейтропения;
• сухой кашель, импотенция, выпадение волос;
• мышечные судороги.

Передозировка

Согласно инструкции по применению, симптомами передозировки Эналаприла являются снижение давления, развитие коллапса, инфаркта. Пациент чувствует тахикардию, головокружение, чувство страха. В терапию входит промывание желудка, употребление активированного угля. При тяжелых отравлениях показано внутривенное введение физраствора (0,9% хлорида натрия), гемодиализ с высокопроточными мембранами.

Противопоказания

В инструкции указано на следующие противопоказания, при которых применение Эналаприла запрещено:

• ангионевротический отек в анамнезе;
• двусторонний стеноз почечного кровотока или артерии единственной почки;
• сочетание с Алискиреном у сахарных диабетиков;
• нарушение функции почек;
• беременность, лактация;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам или другими ингибиторам АПФ.

Условия продажи и хранения

Медикамент отпускается из аптек по рецепту, хранится в сухом месте без доступа света и вдали от детей при температуре до 25 градусов в течение трех лет.

Аналоги

По активно действующему веществу и оказываемому фармакологическому эффекту выделяют следующие аналоги Эналаприла в таблетках, выпускаемые российскими и зарубежными фармацевтическими фабриками:

• Энап;
• Ренитек;
• Берлиприл;
• Лотриал;
• Динеф;
• Энапрен;
• Ноприлен;
• Ренитал;
• Ксанеф;
• Энаприн;
• Вазотек;
• Ренитен;
• Кальпирен;
• Эднит;
• Энвас.

Цена Эналаприла

Купить лекарственное средство можно через аптеки или интернет, имея на руках рецепт. Стоимость будет зависеть от количества таблеток в упаковке и принятой торговой надбавки. Примерные цены Эналаприла в Москве таковы:

Разновидность таблеток	Производитель	Интернет-цена, рублей	Аптечная цена, рублей
10 мг 20 шт.	Сербия	76	90
10 мг 20 шт.	Швейцария	78	92
5 мг 20 шт.	Сербия	57	63
5 мг 20 шт.	Швейцария	60	65
20 мг 20 шт.	Швейцария	93	100
10 мг 50 шт.	Швейцария	196	210

Видео

Отзывы

Майя, 45 лет

Я принимаю Эналаприл от давления постоянно, потому что оно у меня хронически повышенное. Мне нравится, что препарат стоит дешево, его можно найти в любой аптеке. Пробовала покупать другие медикаменты, прописанные врачом, но всегда возвращаюсь к этому. Побочных эффектов, которые обещали другие отзывы, у меня нет.

Игорь, 53 года

Год назад мне был поставлен диагноз сердечная недостаточность. Хорошо, что пока только ранняя стадия. Чтобы она не переросла в тяжелое заболевание, приходится пить таблетки Эналаприл. Я покупаю проверенный швейцарский препарат, пью минимальную дозу каждый день и регулярно хожу к врачу на проверку. Пока все хорошо, болезнь не развивается.

Оксана, 68 лет

Для своего возраста у меня отличное здоровье. Меня не беспокоит ничего, кроме повышенного систолического давления. Чтобы его снизить, я начала пить прописанные врачом таблетки Эналаприл, но мне они не понравились сразу. Вызывали тошноту, диарею и тахикардию. Вернулась к старым проверенным методам народной медицины, и горя не знаю.

Эналаприл (лат. enalapril) – антигипертензивное средство, относящееся к группе ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (и-АПФ). Впервые он был синтезирован почти 40 лет назад как конкурент Каптоприла длительного действия. Применявшийся все эти годы препарат широко назначается и в наши дни, несмотря на огромное количество аналогов по классу.

Его механизм действия связан со снижением продукции вазопрессорного вещества – ангиотензина-II в крови и клетках внутренних органов. Это приводит к расширению артериол, уменьшению пред- и постнагрузки на сердечную мышцу, усилению выброса крови, снижению систолического и диастолического артериального давления.

У Эналаприла хорошо выражен такой класс-эффект, как способность защищать органы и ткани, которые повергаются патологическим изменениям в результате длительно протекающей гипертонии. При долговременном приеме препарата отмечено значительное восстановление структуры и функции измененных из-за болезни органов (сердца, почек, сосудов): уменьшается степень выраженности гипертрофии миокарда, улучшается кровоток в венечных артериях, замедляется прогрессирование хронической почечной недостаточности.

Кроме того, эналаприл увеличивает выживаемость у пациентов, особенно у мужчин, находящихся в предынфарктном состоянии. Препарат не вызывает синдрома отмены, не ухудшает мозговой кровоток.

Форма выпуска и дозировки Эналаприла

Выпускается препарат в таблетках (2,5 мг, 5 мг,10 мг, 20 мг) и в ампулах (в 1 мл 1,25мг).

Показания к применению Эналаприла

• Повышение артериального давления (также у больных с ожирением, мочекислым диатезом, СД, при наличии сопутствующих цереброваскулярных заболеваний, синдроме слабости синусового узла, депрессивных состояниях, у молодых пациентов).
• Синдром Рейно.
• Мигрень.
• Легочная гипертензия.
• Хроническая СН.

Побочные эффекты Эналаприла

Лекарственное вещество обладает хорошей переносимостью, а подавляющее число побочных эффектов носят временный характер и не приводят к отмене лекарства.

Побочные действия вещества Эналаприл бывают:

• Со стороны нервной системы и органов чувств – головные боли, вертиго, быстрая утомляемость и снижение работоспособности, при приеме высоких доз – ощущение шума в ушах, нарушение кожной чувствительности по типу ощущения онемения и покалывания, повышенная раздражительность, ухудшение сна, депрессия.
• В отношении сердечно-сосудистой системы – гипотензия при вертикальном положении тела, иногда до обморока, учащенное сердцебиение, боли в области грудины.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта – тошнота, рвота, сухость во рту, боли в области желудка, диарея или запоры, функциональные расстройства печени, при употреблении высоких доз – глоссит.
• Изменения в органах кроветворения – снижение числа нейтрофилов, увеличение количества агранулоцитов (при сопутствующих аутоиммунных болезнях).
• В отношении дыхательной системы – кашель.
• Реакция мочеполовой системы – протеинурия, нарушение функции почек, импотенция.
• Прочие побочные эффекты – алопеция, мышечные судороги, аллергические реакции по типу крапивницы, могут отечь область лица и шеи.

Все перечисленные выше проявления встречаются редко и очень редко, и при длительном использовании высоких доз препарата.

Применение Эналаприла при беременности и лактации

Следуя инструкции, беременность является противопоказанием к назначению препарата (если женщина обнаружила, что в положении, она должна сразу прекратить прием лекарства). Дети в неонатальный период, чьи матери во время вынашивания принимали Эналаприл, нуждаются во врачебном контроле с оценкой кровотока головного мозга и почек. В период грудного вскармливания прием препарата также противопоказан ввиду того, что он проникает в молоко.

Дозировка и способ применения препарата

Дозировка медикамента подбирается индивидуально. Стартовая – 2,5-5 мг один раз в сутки. В среднем назначают от 10 до 20 мг препарата, разделив дозу на два приема. Максимальная суточная составляет 40 мг (в крайних случаях – 80 мг). Применяют его в основном в таблетках, за исключением случаев, когда больной находится в тяжелом состоянии стационаре, и врачи вынуждены вводить лекарство внутривенно с постоянным мониторингом показателей артериального давления.

Препарат применяется с осторожностью:

• При аутоиммунных заболеваниях (необходим контроль крови).
• При нарушении функции почек и/или печени.
• У пациентов старше 65 лет (требуется наблюдение за показателями АД и параметрами крови). Начальная дозировка при этом составляет 1,25 мг в сутки.

При назначении его пациентам, которые получают диуретик, прием мочегонных средств нужно прекратить за трое суток до начала лечения Эналаприлом.

Противопоказания к применению Эналаприла:

• Беременность и грудное вскармливание.
• Детский возраст до 18 лет.
• Повышенная чувствительность к ингибиторам АПФ и самому препарату.
• Возникновение в прошлом ангионевротического отека.
• Прогрессирующая азотемия при двустороннем стенозе почечных артерий или одной почечной артерии единственной почки.

Симптомы передозировки:

Выраженное снижение артериального давления, которое начинается спустя шесть часов после приема препарата с последующим развитием нарушения сознания. Специфического лечения нет. При недавнем приеме проводят промывание желудка. В стационарных условиях показана интенсивная инфузионная терапия. В тяжелых случаях целесообразно проведение гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном приеме с калийсберегающими диуретиками возможна гиперкалиемия. Снижает действие нестероидных противовоспалительных средств, способствует кумуляции солей лития в организме. Усиливает влияние алкоголя.

Эналаприл хорошо комбинируется с другими антигипертензивными препаратами, такое сочетание позволяет снизить дозировки лекарственных средств и минимизировать риски возникновения побочных эффектов.

Читайте также