Блокираторы кальциевых каналов препараты | Лечение Сердца

Как правило, лечение сводится к коррекции гипотензивной терапии и назначению препаратов, улучшающих микроциркуляцию в тканях. При неэффективности этих методов показано хирургическое вмешательство.

Блокаторы кальциевых каналов, или антагонисты кальция (АК) – это лекарственные вещества, тормозящие вход ионов кальция внутрь клеток по кальциевым каналам.

Кальциевые каналы представляют собой белковые образования, через которые по направлению в клетку и из клетки двигаются ионы кальция. Эти заряженные частицы участвуют в образовании и проведении электрического импульса, а также обеспечивают сокращение мышечных волокон сердца и сосудистых стенок.
Антагонисты кальция активно используются в терапии ишемической болезни сердца, гипертонической болезни и нарушений сердечного ритма.

Механизм действия

Эти препараты замедляют поступление кальция в клетки. При этом расширяются коронарные сосуды, улучшается кровоток в сердечной мышце. В результате улучшается снабжение миокарда кислородом и выведение из него продуктов обмена веществ.

Снижая частоту сокращений сердца и сократимость миокарда, АК уменьшают потребность сердца в кислороде. Эти лекарства улучшают диастолическую функцию миокарда, то есть его способность расслабляться.
АК расширяют периферические артерии, способствуя снижению артериального давления.

Некоторые средства из этой группы (верапамил, дилтиазем) имеют антиаритмические свойства.
Эти препараты уменьшают агрегацию («склеивание») тромбоцитов, препятствуя образованию тромбов в коронарных сосудах. Они проявляют антиатерогенные свойства, улучшая показатели холестеринового обмена. АК защищают клетки, подавляя процессы перекисного окисления липидов и замедляя выход в цитоплазму опасных лизосомальных ферментов.

Классификация в зависимости от химического строения

АК в зависимости от химической структуры делятся на три группы. В каждой из групп выделяют препараты I и II поколений, отличающиеся друг от друга избирательностью («целенаправленностью») действия и длительностью эффекта.

Классификация АК:
Производные дифенилалкиламина:

1 поколение: верапамил (изоптин, финоптин);
2 поколение: анипамил, галлопамил, фалипамил.

Производные бензотиазепина:

1 поколение: дилтиазем (кардил, дилзем, тилзем, дилакор);
2 поколение: алтиазем.

Производные дигидропиридина:

1 поколение: нифедипин (коринфар, кордафен, кордипин, фенигидин);
2 поколение: амлодипин (норваск), исрадипин (ломир), никардипин (карден), нимодипин, нисолдипин (сискор), нитрендипин (байпресс), риодипин, фелодипин (плендил).

Производные дифенилалкиламина (верапамил) и бензотиазепина (дилтиазем) действуют и на сердце, и на сосуды. У них выражено антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное действие. Эти средства уменьшают частоту сокращений сердца.

Производные дигидропиридина расширяют сосуды, обладают антигипертензивным и антиангинальным действием. Они не используются для лечения аритмий. Эти препараты вызывают увеличение частоты сердечных сокращений. Их эффект при стенокардии напряжения и гипертонической болезни более выражен, чем у первых двух групп.

В настоящее время широко используются производные дигидропиридина II поколения, в частности, амлодипин. Они обладают большой продолжительностью действия и хорошо переносятся.

Показания к применению

Стенокардия напряжения

Для длительной терапии стенокардии напряжения применяются верапамил и дилтиазем. Они наиболее показаны у молодых больных, при сочетании стенокардии с синусовой брадикардией, артериальной гипертензией, бронхиальной обструкцией, гиперлипидемией, дискинезией желчевыводящих путей, склонностью к диарее. Дополнительными показаниями к выбору этих препаратов являются облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей и цереброваскулярная недостаточность.

Во многих случаях показана комбинированная терапия, сочетающая дилтиазем и бета-адреноблокаторы. Сочетание АК с нитратами не всегда эффективно. Комбинация бета-блокаторов и верапамила может применяться с большой осторожностью, чтобы избежать возможной выраженной брадикардии, артериальной гипотонии, нарушения сердечной проводимости и снижения сократимости миокарда.

Инфаркт миокарда

Можно считать целесообразным применение дилтиазема у больных с мелкоочаговым инфарктом миокарда («инфаркт миокарда без зубца Q»), если отсутствует недостаточность кровообращения, а фракция выброса превышает 40%.

При трансмуральном инфаркте миокарда («с зубцом Q») АК не показаны.

Гипертоническая болезнь

АК способны вызывать обратное развитие гипертрофии левого желудочка, защищают почки, не вызывают нарушений обмена веществ. Поэтому они широко используются в терапии гипертонической болезни. Особенно показаны производные нифедипина II поколения (амлодипин).

Эти препараты особенно показаны при сочетании артериальной гипертензии со стенокардией напряжения, нарушениями липидного обмена, обструктивными заболеваниями бронхов. Они помогают улучшить функцию почек при диабетической нефропатии и хронической почечной недостаточности.

Препарат «Нимотоп» особенно показан при сочетании гипертензии и цереброваскулярной недостаточности. При нарушениях ритма и гипертонии особенно рекомендуют использовать препараты групп верапамила и дилтиазема.

Нарушения сердечного ритма

В лечении аритмий применяются средства из групп верапамила и дилтиазема. Они замедляют проводимость сердца и снижают автоматизм синусового узла. Эти медикаменты подавляют механизм re-entry при суправентрикулярных тахикардиях.

АК применяются для купирования и профилактики приступов суправентрикулярной тахикардии. Они также помогают снизить частоту сокращений сердца при фибрилляции предсердий. Назначаются эти медикаменты и для лечения суправентрикулярной экстрасистолии.

При желудочковых нарушениях ритма АК неэффективны.

Побочные эффекты

АК вызывают расширение сосудов. В результате может появиться головокружение, головная боль, покраснение лица, учащенное сердцебиение. В результате низкого сосудистого тонуса возникают отеки в области голеней, голеностопных суставов, стоп. Особенно это характерно для препаратов нифедипина.
АК ухудшают способность миокарда к сокращению (отрицательное инотропное действие), замедляют ритм сердца (отрицательное хронотропное действие), замедляют атриовентрикулярную проводимость (отрицательное дромотропное действие). Эти побочные эффекты более выражены у производных верапамила и дилтиазема.

При использовании препаратов нифедипина возможны запоры, диарея, тошнота, в редких случаях рвота. Применение верапамила в высоких дозах у некоторых больных вызывает выраженный запор.
Довольно редко возникают побочные эффекты со стороны кожи. Они проявляются покраснениями, сыпью и зудом, дерматитом, васкулитом. В тяжелых случаях вероятно развитие синдрома Лайелла.

Синдром отмены

После внезапного прекращения приема АК гладкая мускулатура коронарных и периферических артерий становится гиперчувствительной к ионам кальция. В результате развивается спазм этих сосудов. Он может проявиться учащением приступов стенокардии, повышением артериального давления. Синдром отмены менее характерен для группы верапамила.

Противопоказания

В связи с разницей в фармакологическом действии препаратов противопоказания для разных групп различаются.

Производные верапамила и дилтиазема не должны назначаться при синдроме слабости синусового узла, атриовентрикулярной блокаде, систолической дисфункции левого желудочка, кардиогенном шоке. Они противопоказаны при уровне систолического артериального давления ниже 90 мм рт. ст., а также синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта с антероградным проведением по дополнительному пути.

Препараты из групп верапамила и дилтиазема относительно противопоказаны при дигиталисной интоксикации, выраженной синусовой брадикардии (менее 50 ударов в минуту), склонности к тяжелым запорам. Они не должны комбинироваться с бета-адреноблокаторами, нитратами, празозином, хинидином и дизопирамидом, потому что в этом случае существует опасность резкого снижения артериального давления.

Автор статьи: Нивеличук Тарас, заведующий отделением анестезиологии и интенсивной терапии, стаж работы 8 лет. Высшее образование по специальности «Лечебное дело».

Дата публикации статьи: 01.07.2017

Дата обновления статьи: 21.12.2018

Из этой статьи вы узнаете о блокаторах кальциевых каналов и списке этих препаратов, при каких заболеваниях их назначают. Различные группы этих лекарственных средств, различия между ними, их механизм действия. Подробное описание самых часто назначаемых блокаторов кальциевых каналов.

Содержание статьи:

Группы БКК
Механизм действия
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Дигидропиридиновые БКК
Фенилалкиламины
Бензодиазепины
Другие меры предосторожности при применении БКК

Блокаторы кальциевых каналов (сокращенно БКК), или антагонисты кальция (сокращенно АК) – это группа медикаментов, представители которой предотвращают вход кальция внутрь клеток через кальциевые каналы. БКК действуют на:

Кардиомиоциты (клетки сердечной мышцы) – снижают сократительность сердца.
Проводящую систему сердца – замедляют частоту сердечных сокращений (ЧСС).
Гладкие мышцы сосудов – расширяют венечные и периферические артерии.
Миометрий – снижают сократительную активность матки.

Кальциевые каналы – это белки в клеточной мембране, содержащие поры, пропускающие кальций. Благодаря входу кальция внутрь клеток происходят сокращение мышц, высвобождение нейромедиаторов и гормонов. Существует много видов кальциевых каналов, но большинство БКК (кроме цилнидипина) действует лишь на их медленный L-тип. Именно этот тип кальциевых каналов играет основную роль в попадании ионов кальция внутрь гладкомышечных клеток и кардиомиоцитов.

Нажмите на фото для увеличения

Также существуют и другие виды кальциевых каналов:

P-тип – размещаются в клетках мозжечка.
N-тип – локализуются в головном мозге.
R – размещаются в клетках мозжечка и других нейронах.
T – размещаются в нейронах, клетках с пейсмейкерной активностью, остеоцитах (клетки костной ткани).

БКК чаще всего назначают для лечения артериальной гипертензии (АГ) и стенокардии (ИБС), особенно при сочетании этих заболеваний с сахарным диабетом. АК применяют для лечения определенных аритмий, субарахноидального кровоизлияния, синдрома Рейно, профилактики кластерной головной боли и предотвращения досрочных родов.

Чаще всего БКК назначают кардиологи и терапевты. Самостоятельное использование БКК запрещено из-за опасности развития тяжелых осложнений.

Группы БКК

В клинической практике выделяют следующие группы БКК:

Дигидропиридины (группа нифедипина) – действуют в основном на сосуды, поэтому применяются для лечения АГ.
Фенилалкиламины (группа верапамила) – действуют на миокард и проводящую систему сердца, поэтому назначаются в основном для лечения стенокардии и аритмий.
Бензодиазепины (группа дилтиазема) – промежуточная группа, обладающая свойствами дигидропиридинов и фенилалкиламинов.

Выделяют 4 поколения БКК:

1 поколение – нифедипин, верапамил, дилтиазем.
2 поколение – фелодипин, исрадипин, нимодипин.
3 поколение – амлодипин, лерканидипин.
4 поколение – цилнидипин.

Механизм действия

БКК связываются с рецепторами медленных кальциевых каналов, через которые в клетку попадает большая часть ионов кальция. Кальций участвует в функционировании синусового и атриовентрикулярного узлов (регулируют сердечный ритм), в сокращениях кардиомиоцитов и гладких мышц сосудов.

Влияя на эти каналы, БКК:

Ослабляют сокращения сердца, уменьшая его потребность в кислороде.
Снижают тонус сосудов и устраняют их спазм, уменьшая артериальное давление (АД).
Уменьшают спазм венечных артерий, благодаря чему усиливается кровоснабжение миокарда.
Замедляют ЧСС.
Ухудшают агрегацию тромбоцитов.
Противодействуют образованию новых атеросклеротических бляшек, подавляют деление гладкомышечных клеток сосудистой стенки.

Каждый из отдельных препаратов не обладает сразу всеми этими свойствами. Одни из них больше влияют на сосуды, другие – на сердце.

Показания к применению

Блокаторы кальциевых каналов врачи назначают для лечения следующих заболеваний:

АГ (повышенное АД). Вызывая расширение сосудов, БКК снижают системное сосудистое сопротивление, что снижает уровень АД. Эти препараты влияют преимущественно на артерии и имеют минимальное действие на вены. БКК входят в пять основных групп антигипертензивных лекарственных средств.
Стенокардия (боль в области сердца). БКК расширяют сосуды и уменьшают сократительность сердца. Системная вазодилатация, вызванная применением дигидропиридинов, снижает АД, благодаря чему падает нагрузка на сердце, что приводит к уменьшению его потребностей в кислороде. БКК, действующие преимущественно на сердце (верапамил, дилтиазем), снижают ЧСС и ослабляют сокращения сердца, что приводит к уменьшению его потребностей в кислороде, делая их эффективными средствами от стенокардии. БКК также могут расширять венечные артерии и предотвращать их спазм, улучшая кровоснабжение миокарда. Благодаря этим эффектам, БКК – вместе с бета-блокаторами – являются основой фармакотерапии стабильной стенокардии.
Наджелудочковые аритмии. Некоторые БКК (верапамил, дилтиазем) влияют на синусовый и атриовентрикулярный узел, благодаря чему они могут эффективно восстанавливать нормальный сердечный ритм у пациентов с фибрилляцией или трепетанием предсердий.
Болезнь Рейно (спастическое сужение сосудов, чаще всего поражающее кисти и стопы). Применение нифедипина способствует устранению спазма артерий, благодаря чему уменьшает частоту и тяжесть приступов болезни Рейно. Иногда с этой целью используют амлодипин или дилтиазем.
Кластерная головная боль (повторяющиеся приступы очень сильной боли в одной половине головы, обычно вокруг глаза). Верапамил помогает уменьшить тяжесть приступов.
Расслабление мышц матки (токолиз). Иногда врачи применяют нифедипин для предотвращения преждевременных родов.
Гипертрофическая кардиомиопатия (болезнь, при которой возникает сильное утолщение стенок сердца). Блокаторы кальциевых каналов (верапамил) ослабляют сокращения сердца, поэтому их назначают для лечения гипертрофической кардиомиопатии в случае наличия у пациентов противопоказаний к приему бета-блокаторов.
Легочная гипертензия (повышения давления в легочной артерии). Для лечения легочной гипертензии назначают нифедипин, дилтиазем или амлодипин.
Субарахноидальное кровоизлияние (кровоизлияние в пространство, окружающее головной мозг). Для предотвращения спазма сосудов применяют нимодипин, который обладает селективным влиянием на церебральные артерии.

Противопоказания

Блокаторов кальциевых каналов препараты имеют свои противопоказания, которые четко прописаны в инструкции к лекарственному средству. Например:

Средства из групп верапамила и дилтиазема противопоказаны пациентам с брадикардией, патологией проводящей системы сердца или систолической сердечной недостаточностью. Также их нельзя назначать больным, уже принимающим бета-блокаторы.
Все антагонисты кальция противопоказаны пациентам с низким артериальным давлением, нестабильной стенокардией, тяжелым аортальным стенозом.
БКК не применяют у беременных и кормящих грудью женщин.

Нажмите на фото для увеличенияПобочные эффекты

Побочные эффекты БКК зависят от свойств группы этих средств:

Действие на миокард может вызвать гипотонию и сердечную недостаточность.
Действие на проводящую систему сердца может привести к появлению блокад или аритмий.
Влияние на сосуды иногда вызывает приливы, отеки, головные боли, сыпь.
Другие побочные эффекты включают запоры, гинекомастию, повышенную чувствительность к солнечному свету.

Дигидропиридиновые БКК

Дигидропиридины – наиболее часто назначаемые антагонисты кальция. Эти лекарственные средства применяют преимущественно для снижения АД. К самым известным препаратам из этой группы принадлежат:

Нифедипин – это один из первых БКК, который действует преимущественно на сосуды. Назначают для снижения АД при гипертонических кризах, устранения симптомов вазоспастической стенокардии, лечения болезни Рейно. Нифедипин редко обостряет сердечную недостаточность, так как ухудшение сократительности миокарда компенсируется уменьшением нагрузки на сердце. Существуют препараты с длительным действием, которые применяются для лечения АГ и стенокардии.
Никардипин – этот препарат, подобно нифедипину, влияет сосуды. Используется для предотвращения приступов стенокардии и лечения АГ.
Амлодипин и фелодипин – одни из самых часто назначаемых БКК. Действуют на сосуды, не ухудшают сократительность сердца. Обладают длительным действием, благодаря чему их удобно применять для лечения АГ и стенокардии. Их применение особенно полезно при вазоспастической стенокардии. Побочные эффекты связаны с расширением артерий (головная боль, приливы), они могут проходить за несколько дней.
Лерканидипин и исрадипин – по характеристикам подобны нифедипину, применяются только для лечения артериальной гипертензии.
Нимодипин – этот препарат обладает селективным действием артерии головного мозга. Благодаря этому свойству, нимодипин применяется для предотвращения вторичного спазма церебральных артерий при субарахноидальном кровоизлиянии. Для лечения других цереброваскулярных заболеваний нимодипин не используют, так как доказательства эффективности его применения с этими целями отсутствуют.

Побочные действия всех дигидропиридиновых БКК связаны с расширением сосудов (головная боль, приливы), они могут исчезать в течение нескольких дней. Также часто развиваются отеки на ногах, которые тяжело устраняются диуретиками.

Фенилалкиламины

Блокаторы кальциевых каналов из этой группы влияют преимущественно на миокард и проводящую систему сердца, поэтому чаще всего назначаются для лечения стенокардии и аритмий.

Практически единственным применяемым в клинической медицине БКК из группы фенилалкиламинов является верапамил. Этот препарат ухудшает сократительность сердца, а также влияет на проводимость в атриовентрикулярном узле. Вследствие таких эффектов верапамил применяется для лечения стенокардии и наджелудочковых тахикардий. Побочные эффекты включают усиление сердечной недостаточности, брадикардию, падение артериального давления, усугубление нарушений проводимости в сердце. Применение верапамила противопоказано у пациентов, уже принимающих бета-блокаторы.

Бензодиазепины

Бензодиазепины занимают промежуточное место между дигидропиридинами и фенилалкиламинами, поэтому они могут как расширять сосуды, так и ухудшать сократительность сердца.

Примером бензодиазепов является дилтиазем. Этот препарат чаще всего применяется при стенокардии. Существует форма выпуска пролонгированного действия, который назначают для лечения АГ. Так как дилтиазем влияет на проводящую систему сердца, его следует с осторожностью комбинировать с бета-блокаторами.

Другие меры предосторожности при применении БКК

Любой препарат из группы БКК можно применять лишь по назначению врача. Следует учитывать следующие моменты:

Если вы принимаете препарат из группы БКК, вам нельзя пить грейпфрутовый сок. Этот запрет связан с тем, что он увеличивает количество поступающего в кровь лекарственного средства. В результате этого у вас может внезапно упасть артериальное давление, что иногда достаточно опасно. Грейпфрутовый сок влияет почти на все блокаторы кальциевых каналов, кроме амлодипина и дилтиазема. Сок из апельсинов и других фруктов можно пить.
Проконсультируйтесь с врачом перед тем, как начать принимать любые препараты, включая фитотерапевтические средства, в комбинации с антагонистами кальция.
Будьте готовы к длительному применению БКК при лечении АГ. Некоторые пациенты самостоятельно прекращают принимать антигипертензивные препараты, как только уровень их артериального давления нормализуется, однако такие действия могут поставить под угрозу их здоровье.
Если вы имеете стенокардию и внезапно перестали принимать данные блокаторы – у вас может возникнуть боль в области сердца.

Владелец и ответственный за сайт и контент: Афиногенов Алексей.

Блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК) – это группа лекарственных средств, которые имеют различную природу происхождения, но имеют схожий механизм действия. Кроме того, у них могут варьироваться сопутствующие терапевтические эффекты. Список препаратов блокаторов кальциевых каналов состоит из небольшого количества представителей. Их число немногим превышает 20.

Группа химотерапевтических средств, которая называется антагонистами кальция, широко применяется в медицине. Эти препараты используются для лечения различных патологий сердечно-сосудистой системы.

Классификация антагонистов кальция основывается на химической структуре, а также по времени их открытия. Таким образом, выделяют 4 основные группы, к которым относятся:

Дигидропиридины (группа нифедипина).
Дифенилалкиламины (группа верапамила).
Бензотиазепины (группа дилтиазема).
Дифенилпиперазины (группа циннаризина).

Дигидропиридиновые антагонисты кальция являются основной группой, так как она постоянно развивается и имеет наибольшее количество представителей блокаторов кальциевых каналов. Кроме того, выделяют несколько препаратов, которые не относятся ни к одной из вышеперечисленных групп.

Существует четыре поколения БМКК. К третьему и четвертому поколению относятся только дигидропиридиновые антагонисты кальция. Первым препаратом, который был синтезирован в середине 20 века, относящийся к этой группе лекарств, является Верапамил. Именно это средство дало начало развитию этой лекарственной группы.

Основными представителями антагонистов кальция являются:

Верапамил, Тиапамил, Фалипамил, которые относятся к группе фенилалкиламинов.
Дилтиазем, Клентиазем представляют бензотиазепины.
Циннаризин и Флунаризин относятся к дифенилпиперазинам.
Никардицин, Нифедипин, Нимодипин, Фелодипин, Лацидипин и Лерканидипин относятся к дигидропиридиновым антагонистам кальция.

Группа дигидропиридина скоро пополнится новыми представителями, так как для ряда лекарственных средств продолжаются клинические испытания, которые необходимо пройти для получения разрешения для выхода на фармакологический рынок.

Механизм действия блокаторов кальциевых каналов заключается в том, что эти вещества блокируют поступление ионов кальция внутрь клетки. Блокирование кальциевых каналов приводит к изменению работы органов и тканей. Независимо от природы происхождения, каждый препарат будет блокировать эти каналы.

Показания к применению

Перечень применения БКК достаточно широкий. Основными патологиями, при которых назначают данные лекарственные средства, являются:

Артериальная гипертензия. Это заболевание – основное показание к применению антагонистов кальция. Это обусловлено тем, что основным действием этих лекарственных средств считается именно гипотензивный эффект.
Различные вариации стенокардии, кроме нестабильной формы.
Наджелудочковые аритмии. В целом, возможно применение таких препаратов при различных нарушениях сердечного ритма.
Гипертрофическая кардиомиопатия различной этиологии.
Болезнь Рейно.
Мигрень.
Энцефалопатия.
Нарушения мозгового кровообращения.
Алкоголизм.
Болезнь Альцгеймера.
Старческий делирий.
Хорея Гентингтона.

Кроме того, некоторые представители обладают антигистаминным эффектом, что делает возможным их применение при аллергических реакциях. Так, например, Циннаризин используется при крапивнице и для устранения зуда.

Применение препаратов, блокирующих кальциевые каналы, при вышеперечисленных заболеваниях базируется на том, что они обладают сосудорасширяющим эффектом. Спазм сосудов сопровождает практически все патологии сердечно-сосудистой системы, что вызывает нарушение кровообращения в тканях и гибель клеток.

Кроме этого, блокировка поступления в ткани кальция прерывает механизм отмирания клеток головного мозга, что наблюдается при инсультах, а также острых нарушениях кровообращения. Применение этих препаратов в первые часы заболевания дает возможность предотвратить развитие стойких нарушений со стороны центральной нервной системы, таких как параличи и парезы.

Мнение эксперта

Тем не менее применение блокаторов кальциевых каналов при острых нарушениях мозгового кровообращения в настоящее время ограничено использованием нимодипина при субарахноидальном кровоизлиянии с целью предотвращения вторичной ишемии головного мозга вследствие спазма сосудов. Польза от БМКК при других видах нарушений мозгового кровообращения не была доказана, поэтому в таких ситуациях эти препараты применять не рекомендуется.

Эксперт портала, врач первой категории Тарас Невеличук.

На сегодняшний день стали активно изучать использование блокаторов кальциевых каналов для лечения тяжелых заболеваний центральной нервной системы, таких как болезнь Альцгеймера и хорея Гентингтона. Это обусловлено тем, что последнее поколение препаратов обладает психотропным действием, а также защищает клетки головного мозга от воздействия различных негативных факторов. Считается, что регулярный прием блокаторов кальциевых каналов дает возможность существенно продлить срок отсутствия симптомов при болезни Альцгеймера.

Состав

Состав блокаторов кальциевых каналов варьируется. Это обусловлено отношением к различным химическим группам. Наряду с наличием основного действующего вещества, в состав этих таблеток входят вспомогательные вещества. Эти компоненты необходимы для формирования лекарственной формы.

Кроме того, выпускаются комбинированные препараты, которые имеют в своем составе, кроме антагонистов кальция, еще и вещества, относящиеся к другим терапевтическим группам. Чаще всего такие препараты комбинируют с нитратами, что широко применяется в кардиологии для лечения стенокардии и кардиомиопатии.

Выпускаются эти препараты в виде таблеток для перорального и сублингвального применения, быстрорастворимых капсул и растворов для внутривенного введения. Стоит отметить, что скорость проявления терапевтического эффекта зависит как от вида БМКК, так и от формы выпуска и пути введения.

Так, наиболее быстро наблюдается снижение артериального давления при введении некоторых препаратов в вену. Особенностью инъекции является то, что препарат нужно вводить очень медленно, чтобы не возникли тяжелые нарушения со стороны сердечной мышцы.

Сублингвальные таблетки рассасывают под языком. Благодаря хорошему кровоснабжению слизистой оболочки ротовой полости, активные вещества быстро всасываются в кровеносное русло и распространяются по организму.

Наиболее долго нужно ждать эффекта при использовании пероральных таблеток. После их приема эффект наступает спустя 30-40 минут (а иногда и позднее), что обусловлено наличием в ЖКТ пищи и длительной выработки ферментов для активации веществ, содержащихся в таблетке.

Преимущества

Основное преимущество антагонистов кальция в лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы в том, что эти препараты оказывают одновременно несколько эффектов, способствуя нормализации кровообращения и расширению просвета сосудистого русла.

То есть, помимо того, что блокаторы кальциевых каналов приводят к расширению сосудов, они еще имеют ряд действий, среди которых выделяют:

Усиление выработки мочи. Мочегонный эффект способствует скорейшему снижению артериального давления, что достигается в результате снижения обратного всасывания ионов натрия в почечных канальцах.
Угнетение сократительной функции сердечной мышцы. Слабые сердечные сокращения приводят к снижению систолического давления, которое характеризует силу сокращения сердца.
Антиагрегантное действие. Одним из основных явлений, которое наблюдается при нарушении кровоснабжения и спазме сосудов, считается образование тромбов. Основной механизм, который этому способствует – это агрегация тромбоцитов. То есть, кровяные тельца слипаются между собой, образуя тромбы.

Такие терапевтические эффекты позволяют быстро и эффективно снизить давление, а также снижают риск развития таких опасных осложнений, как инфаркт миокарда и инсульт. Стоит отметить, что такие осложнения часто встречаются при гипертонической болезни.

Применение

Блокаторы кальциевых каналов применяют в зависимости от диагноза, на основе которого проводилось назначение, а также выбора конкретного препарата. Самостоятельное использование этих лекарственных средств запрещено, так как их неправильное применение может вызвать отравление или развитие нежелательных эффектов.

Перед использованием необходимо пройти полноценное обследование, целью которого является выявление диагноза для назначения и наличия сопутствующих патологий, которые могут быть противопоказаниями к применению.

Наиболее распространенные схемы лечения артериальной гипертензии следующие.

Нифедипин принимают от 5 до 10 мг по 4 раза в сутки (этот препарат чаще всего используют с целью быстрого снижения АД).
Амлодипин, Исрадипин, Фелопидин назначаются по 2,5 мг. Если желаемый эффект не наблюдается, то постепенно дозу могут повышать до 10 мг. Фелопидин разрешено принимать по 2 раза в день, а другие представители принимаются не более одного раза в день, так как обладают высоким токсическим действием на организм.
Дозировка Верапамила варьируется от 40 до 120 мг на один прием. Она повышается постепенно до тех пор, пока не появится стойкий терапевтический эффект. При развитии гипертонического криза возможно внутривенное введение Верапамила. Стоит крайне осторожно вводить этот препарат, под контролем гемодинамических показателей. Это средство чаще используют для лечения наджелудочковых нарушений сердечного ритма, а не при артериальной гипертензии.
Галлопамил. Этот препарат назначают по 50 мг на один прием. Суточная доза не должна превышать 200 мг, а лучше, если она будет составлять 100 мг, то есть назначают два приема препарат в сутки.

При других патологиях блокаторы кальциевых каналов назначаются сугубо индивидуально, с учетом возраста, пола и наличия других заболеваний у человека.

Критерием эффективности лечения антагонистами кальция является стойкое снижение артериального давления. Кроме того, необходимо контролировать работу сердца, в особенности при лечении Верапамилом и его производными. Для этого регулярно проводится обследование с помощью ЭКГ, в результатах которого можно выявить функциональные нарушения.

Противопоказания

Основными противопоказаниями к применению антагонистов кальция являются такие заболевания и состояния:

Острый инфаркт миокарда. Это острое заболевание является абсолютным и одним из важнейших противопоказаний, так как применение этих препаратов повышает риск летального исхода.
Нестабильная стенокардия.
Пониженное артериальное давление.
Тахикардия (для группы нифедипина). Дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов приводят к рефлекторному повышению частоты сердечных сокращений, что связано с понижением давления. Наличие ускоренного сердечного ритма может стать причиной серьезных нарушений в работе сердца.
Брадикардия (для группы верапамила).
Хроническая и острая сердечная недостаточность. Наличие у пациентов сердечной недостаточности требует исключения применения антагонистов кальция, так как оно может стать причиной перехода состояния в стадию декомпенсации. В такой ситуации может развиться отек легкого, другие опасные осложнения.
Период беременности и кормления грудь.
Дети до 14 лет. В редких случаях разрешено применение Верапамила у детей, но это требует особого подхода к выбору дозировки.
Индивидуальная непереносимость препарата.
Заболевания печени и почек, которые сопровождаются недостаточностью их функции.

Кроме того, при назначении препаратов необходимо учитывать побочные действия, среди которых выделяют:

развитие периферических отеков, которые вызваны расширением сосудистого русла;
чувство жара в конечностях и области лица;
головные боли;
тахикардия (рефлекторная реакция на снижение тонуса сосудов при приеме препаратов из группы нифедипина);
брадикардия (чаще всего в ответ на введение верапамила);
запоры.

Кроме того, должно учитываться взаимодействие с другими лекарственными группами. Так, категорически запрещено использовать некоторые блокаторы кальциевых каналов (например, верапамил, дилтиазем) с сердечными гликозидами, β-блокаторами, Новокаинамидом и противосудорожными средствами.

Помимо этого, наблюдается усиление побочных эффектов при использовании антагонистов кальция вместе с нестероидными противовоспалительными средствами и сульфаниламидными препаратами.

Разрешено сочетать эту группу лекарственных средств с такими препаратами:

Ингибиторы АПФ.
Нитраты.
Мочегонные средства.

В некоторых ситуациях препарат может быть отменен в результате его неэффективности у данного пациента, что требует пересмотреть выбор и назначить препарат с другим механизмом действия.

Гетерогенная группа лекарств или блокаторы кальциевых каналов — это препараты последнего поколения, список которых многочисленный. БКК широко используют в терапии сердечнососудистых заболеваний.

Роль кальция в организме и последствия его избытка

В организме человека кальций один из самых востребованных минералов. Стоит на 5 месте среди всех минералосодержащих веществ. Практически в полном объеме находится в костях. Всего 1% находится в зубах и мышцах. Маленькая часть ионов кальция (0,1-0,3%) входит во внеклеточную жидкость.

Минерал участвует в развитии костной системы, зубов. Он отвечает за состояние нервной и мышечной систем, распространяет нервные импульсы. Ионы кальция также участвуют во многих функциях мышечной системы, соответственно регулирует частоту сердечного ритма.

Без кальция организм человека был бы бесформенным.

Регулятором уровня кальция является сам организм, особенно щитовидная железа. Но бывают ситуации, когда человеческое тело не справляется с поступающим в него количеством макроэлемента.

Последствия избытка кальция:

позывы к рвоте;
потеря аппетита;
расстройство пищеварения;
неритмичность сердечных сокращений;
нарушение функционирования почек;
расстройство психоэмоционального состояния;
упадок сил.

Самостоятельно из тела человека излишки кальция удаляются очень медленно. Накапливается он в почках, что приводит к образованию камней. Излишки минерала собираются внутри сосудистых стенок, что запускает процесс сужения вен и артерий. От обилия кальция поражаются мышцы.

Зачем нужны блокаторы кальциевых каналов

Попадая в клетку, частицы кальция усиливают обмен веществ в организме, увеличивают использование кислорода, приводят к спазму мышц, повышают нервозность.

Что происходит под воздействием БКК:

расслабление артериальных и венозных сосудов;
улучшение сердечного и мозгового кровообращения;
увеличивается количество выделяемой организмом жидкости;
задерживается процесс — склеивания тромбоцитов;
восстанавливаются неритмичные сердечные сокращения;
проходят спазмы гладких внутренних и внешних мышц.

Состав БКК

Блокаторы кальциевых каналов (список препаратов последнего поколения будет рассмотрен далее в статье) имеют разнообразный состав. Антагонисты кальция имеют одно активное вещество, но ряд «вспомогательных» соединений, которые нужны для создания лекарств узко- или широкопрофильного действия.

Так же производят лекарства, состоящие из нескольких активных веществ. В данные формы БКК, кроме основного действующего компонента входят еще соли азотной кислоты. Такие сочетания используются в кардиологической практике.

Блокаторы кальциевых каналов выпускаются в разной форме. В списке препаратов последнего поколения есть капсулы, используемые под язык, лекарства для инъекций и капельниц.

Группы, классификация БКК

Фармакологические средства из группы ББК имеют обширное применение в медицинской практике.

С помощью БКК лечат:

всевозможные патологии сердца;
дисциркулярные поражения мозга;
дисбаланс периферического кровообращения.

Блокаторы кальциевых каналов (список препаратов последнего поколения делиться на несколько подвидов) подразделяют по фармакологическому составу.

Есть 4 главных класса препаратов:

Не замедляющие работу сердечной мышцы – дигидропиридины.
Замедляющие сердечные сокращения – дифенилалкиламины.
Увеличивающие приток крови к сердцу и восстанавливающие ритм – бензодиазепины.
Улучшающие сосудистую циркуляцию в головном мозге – дифенилпиперазин.

Поколения БКК

На данном этапе фармакологических достижений существуют 4 класса БКК.

Эти классы имеют разделение на 1, 2 и 3 поколение:

Самое старшее из всех – селективные антагонисты кальция. Пациентам необходимо применять их через каждые 6 часов.
Второе поколение имеет более продолжительное действие. Они применяются 2 раза в сутки через 12 часов. Препараты второго поколения имеют меньше негативных проявлений, если сравнивать с предыдущей группой.
Блокаторы кальциевых каналов — список препаратов последнего поколения превышает предшественников по силе и продолжительности работы в организме. Их действие составляет 24 часа, что облегчает прием лекарств.

Механизм действия

Свою сдерживающую силу БКК проявляют, не давая ионам кальция попасть в клетки гладкой мускулатуры. Активные компоненты расширяют сердечнососудистую систему, из-за чего повышается скорость кровотока. В итоге сердце получает больше кислорода, выводятся обменные продукты.

Сокращая частоту сердцебиения и сократительную способность сердца, БКК ограничивают нужду миокарда в кислороде. Лекарство помогает мышце сердца расслабиться. Расширяются поверхностные сосуды (артерии), что подавляет симптомы гипертензии.

Существуют блокаторы кальциевых каналов, которые восстанавливают сердечный ритм. Лекарства этого класса замедляют процесс склеивания тромбоцитов, что мешает появляться тромбам в сосудах сердца. Антагонисты кальция помогают собирать «неправильный» холестерин и удаляют его из кровяного русла, тем самым повышая холестериновый обмен в организме.

Показания к применению

Спектр назначения блокаторов кальциевых каналов большой.

К распространенным патологиям относят:

гипертензия или повышенное артериальное давление. Одним из первостепенных действий этих препаратов – понижение давления;
стенокардия или «грудная жаба», кроме острого коронарного синдрома;
любые сбои в сердечном ритме;
поражение межжелудочковой перегородки;
синдром Рейно, поражение периферического кровообращения;
головные боли неясной этиологии;
дисциркулярная и дисметаболическая патология мозга;
наркомания и алкогольная зависимость;
деменция;
неинфекционные поражения нервной системы.

Все БКК обладают сосудорасширяющими свойствами. Отдельно выделяют группу блокаторов кальциевых каналов, которые имеют противогистаминные качества. Их назначают при аллергическом зуде. К таким лекарствам относится Циннаризин.

Спазмы сосудистой системы сопутствуют всем выше перечисленным патологиям. Это приводит к нарушению кровообращения в организме. Как следствие происходит отмирание клеток и тканей, локальный или глобальный некроз влечет инфаркт.

Стенокардия напряжения

Стенокардия напряжения – заболевание, при котором развивается недостаток кислорода в сердце, как следствие — дистрофия миокарда. Сопровождается патология резкими приступами болевых ощущений в груди, шее, подмышечной области. Руководит этим процессом избыток кальция, который приводит к спазму сосудов. Он может быть спровоцирован как эмоциями, так и физическим переутомлением.

Все кальциевые антагонисты увеличивают сердечнососудистое кровообращение, что способствует предотвращению очередного приступа. Антагонисты кальция помогают больному выдерживать эмоциональное и физическое напряжение.

При системной терапии больному необходимо назначить Дилтиазем в индивидуально-подобранной дозировке и схеме.

При стенокардии напряжения, сочетающейся с нарушением ритма сердца и гипертензией, необходимо назначить дигидропиридины (коринфар, нифедипин). Во многих случаях именно Нифедипин является первостепенным препаратом в терапии патологии.

Инфаркт

Инфаркт миокарда – это одна из форм дистрофических изменений сердца. Причиной патологического процесса является сужение сосудов главной мышцы организма и, как следствие, тромбообразование.

Препараты гетерогенной лекарственной группы оказывают расслабляющее воздействие на многие органы и системы, приводя к расширению спазмированной сосудистой системы.

Лекарства понижают давление. Из самых эффективных и недорогих препаратов выделяют Верапамил. При тяжелом и непредсказуемом заболевании необходимо сочетать данную группу кальциевых антагонистов с другими противоишемическими лекарствами.

Гипертония

Гипертония — хроническое заболевание, которое проявляется стойким сужением сосудов.

Необходимость применения блокаторов кальциевых каналов обуславливается тем, что они блокируют доступ кальция к кровеносным сосудам.

Терапия хронической форме патологии пожизненная и способствует достижению устойчивого состояния:

снижение риска тромбообразования;
сведение к минимуму вероятность осложнений при гипертензии;
задержка формирования сосудистых бляшек;
снижение вероятности утолщения стенок левого желудочка.

При лечении гипертонии есть смысл использовать все 4 класса блокаторов.

У каждой группы препаратов есть ряд отличительных свойств:

Дигидропиридины (нифедипин, амлодипин). Их действие расслабляет стенки сосудов. При очень высоком давлении назначение данных препаратов достаточно быстро стабилизирует состояние больного. Возможны побочные действия — при длительном применении могут появиться отеки.
Дефинилалкиламины (верапамил, галопамил). Лекарства этой группы расслабляют сердечный спазм, нормализуют ЧСС.
Бензодиазепины (дилтиазем). Уменьшают силу сердечных сокращений и напряжение сердечной мышцы. Терапию Дилтиаземом необходимо проводить под строгим контролем врача, так как препарат сужает сосуды, что может негативно отразиться на терапии в целом.
Дифенилпиперазины. Назначение Циннаризина целесообразно при нарушении мозгового кровообращения, так как он способствует нормализации скорости кровотока.

Дисфункции сердечного ритма

Подавляющее большинство нарушений сердечного ритма или аритмии – это последствия первичной патологии или болезни. Лечение первопричины поможет разобраться с аритмией.

Основными лекарственными препаратами в терапии нарушения сердечных сокращений являются Финоптин и Диакордин.

Финоптин — это класс «медленных» кальциевых блокаторов. Проявляют свойства активные компоненты противоаритмическим действием, расширением сосудов и понижением давления. Препарат уменьшает потребление сердечной мышцей кислорода благодаря сокращению частоты сердечного ритма, его выравнивания.
Диакордин (дилтиазем). Имеет выраженное противоаритмическое действие, особенно при пароксизмальной тахикардии, приступах ЧСС выше 120 ударов в мин. Особенность Диакордина — он уменьшает чрезмерную активность сердца и снижает количество сердечных сокращений. При этом происходит миорелаксация спазмированных мышц, что понижает местную реакцию сосудистого напряжения.

Меры предосторожности

При употреблении лекарств из группы кальциевых антагонистов необходимо соблюдать меры предосторожности.

Необходимо комбинировать кальциевые антагонисты с противогипертоническими препаратами.
Диакордин, Финоптин, Нисолдипин сдерживают вывод лекарств переносчиков липидов, пептидов и гормонов. Это приводит к повышению уровня целанида в крови.
Употребление грейпфрутов и ацетилсалициловой кислоты при лечении антагонистами кальция уменьшают уровень цитохрома, который катализирует множество реакций в организме. При этом количество блокаторов в крови будет возрастать.
Диакордин и Финаптин повышают эффективность противохолестериновых препаратов, но увеличивают риск развития печеночной интоксикации.
Взаимодействие БКК с альфа-блокаторами приводит к падению давления, вызывая сильные головокружения и потерю сознания.
Применять антагонисты кальция необходимо пожизненно. Нельзя самостоятельно отменять терапию, изменять дозировку и вносить другие коррективы в схему лечения.
Назначать препараты группы БКК может только врач. Применять кальциевые блокаторы нужно под его контролем, посещая специалиста ежемесячно.

Противопоказания

Как у любого лекарственного средства антагонисты кальция имеют свои противопоказания. Они делятся на абсолютные (в полном объеме) и относительные (условные).

Абсолютные ограничения к приему:

первые 12 недель беременности;
кормление грудью;
пониженное давление;
застой в легких;
порок легочной артерии;
нарушение кровообращения в мозге, как следствие отрыва тромба.

Относительные (условные) ограничения:

применение Диакордина и Финоптина в конце беременности;
злокачественные перерождения печени;
ЧСС меньше 55 ударов в мин.;
прогрессирующая форма стенокардии;
утолщение межжелудочковой перегородки;
комбинация приема БКК с магнезией.

Побочные эффекты

При использовании разных групп антагонистов кальция побочные эффекты также различаются.

Все группы фармакологических препаратов вызывают схожие осложнения:

отеки нижних конечностей;
увеличение частоты сердечных сокращений;
ощущение жара;
отек лица;
амлодипин может вызывать аллергические реакции;
некоторые препараты наоборот сильно снижают сердечный ритм (диакордин).
головокружения;
отсутствие дефекации.

Чтобы избежать побочных реакций, необходимо правильно подобрать дозировку препарата.

Синдром отмены

Лекарственные средства кальциевых антагонистов отличаются по химической формуле, поэтому имеют разную выраженность синдрома отмены:

Финоптин. Из всех кальциевых блокаторов данный препарат имеет самое продолжительное и накопительное влияние на больного. После отмены финоптина, он еще долгое время сохраняется в тканях тела и как такового синдрома отмены не имеет.
Диакордин. Прекращение приема лекарственного средства не имеет научного подтверждения синдрома отмены.
Коринфар. После резкого прекращения терапии приводит к осложнениям и ухудшению состояния больного.
Циннаризин. Длительный прием никак не влияет на отмену препарата.

Дигидропиридиновые БКК

Дигидропиридиновые кальциевые блокаторы – это лекарственные средства, не замедляющие сердечную деятельность.

К ним можно отнести:

Амлодил;
Коринфар;
Феноптин;
Диакордин.

Фенилалкиламины

Кальциевые блокаторы этого класса подразделяются на несколько поколений.

У каждого из них избирательное воздействие на сердечную мышцу.

Первое поколение – это Вератард, Изоптин, Лекоптин.
Второе поколение – Верогалид, Вератард, Изоптин СР.
Третье поколение – Галлопамил, Прокорум.

Бензодиазепины

Этот вид антагонистов кальция оказывает действие на всю сердечнососудистую систему. Снижает частоту сердечных сокращений.

Делятся бензодиазепины на 2 поколения.

Первое поколение – Диакордин, Алдизем.
Второе поколение – Алтиазем РР, Брокальцин.

Селективные БКК

Селективный по-другому означает избирательный. Каждый препарат из класса блокаторов кальциевых каналов обладает тканевую селективность.

Эти кальциевые антагонисты подразделяются на несколько подвидов.

Блокаторы кальция с первостепенным воздействием на артерии и вены: дигидропиридины и прочие:

амлодипин;
нилвадипин;
цилнидипин.
позикор.

Блокаторы кальция с первостепенным воздействием на мышцы сердца: фенилкиламины и бензотиазепины.

Фенилкиламины:

изоптин;
верогалид;
финоптин.

Бензотиазепины:

диакордин;
леркамен;
лерканидипин.

Список блокаторов кальциевых каналов последнего поколения

Блокаторы кальциевых каналов	Противоаритмический результат	Антиангинальный результат	Антигипертензивный результат
Амлодипин	—	+	+
Лерканидипин	—	+	+
Лацидипин	—	+	+

Блокаторы кальциевых каналов (список препаратов последнего поколения которых представлен выше) увеличивают кровообращение в мышце сердца, устраняют спазм вен и артерий. Длительность их действия от 30-50 часов, что на много превосходит их предшественников.

Список блокаторов медленных кальциевых каналов

«Медленные» кальциевые блокаторы бывают 2-х видов:

неселективные;
комбинированные.

БМКК неселективные:

феноксан;
кордиум;
лидофлазин;
пергексилин.

БМКК комбинированные:

индапамид;
коринфар;
амлодипин с мочегонной комбинацией.

Можно ли принимать БКК без назначения врача?

Прежде чем назначить тот или иной препарат врач проводит полную диагностику, поэтому самостоятельный прием препаратов без предварительной консультации запрещен.

При беседе с врачом необходимо точно ответить на все его вопросы, рассказать что беспокоит. На основании очного осмотра, обследования, установленного диагноза и сопутствующих заболеваний врач назначает терапию блокаторами кальциевых каналов.

В процессе лечения может возникнуть необходимость в измерении артериальных отклонений, частоты сердцебиения. Антагонисты кальция или кальциевые блокаторы – серьезные лекарственные средства, которые не допускают самолечения. Их воздействие на тело конкретного больного индивидуально.

Блокаторы кальциевых каналов эффективны в терапии патологий сердечной мышцы, вен и артерий.

Список препаратов последнего поколения, который был приведен в статье – это не полный перечень существующих лекарств. Каждое средство обладает уникальными свойствами, что позволяет подобрать схему лечения индивидуально для всех пациентов.

Оформление статьи: Мила Фридан

Видео о блокаторах КК:

Смертельные пары: бета-блокаторы и верапамил: