Многим пациентам с гипертонией требуется одновременный прием нескольких препаратов, чтобы эффективно снизить давление до безопасных значений. Терапия одним лекарственным средством приводит к нормализации состояния лишь у трети больных. Остальные нуждаются в комбинированном лечении.
С данной целью применяется в кардиологии Престанс. Средство представляет собой комбинацию таких препаратов, как периндоприл и амлодипин, поэтому назначается при лечении стенокардии, гипертензии различного генеза, ишемической болезни. Прежде чем использовать препарат Престанс следует ознакомиться с инструкцией по применению.
Состав и форма выпуска
Антигипертензивное средство выпускают в форме белых таблеток, на одной стороне которых нанесен логотип фармацевтической компании, на другой — дозировка. Форма двояковыпуклых таблеток определяется дозой действующих веществ в препарате:
- 5 мг периндоприла + 5 мг амлодипина – продолговатая форма, выгравирована доза «5/5»;
- 5 мг + 10 мг – квадратная форма, выгравировано «5/10»;
- 10 мг + 10 мг – таблетки округлой формы с надписью «10/10»;
- 10 мг + 5 мг – треугольная форма, выгравирована доза «10/5».
Фармакологическое действие периндоприла
Престанс состоит из двух веществ, которые оказывают различное действие: антиангинальное и антигипертензивное. Поэтому нужно рассмотреть эффекты каждого компонента и лекарственного средства в целом.
Использование периндоприла способствует ингибированию киназы II – фермента, который отвечает за превращение ангиотензин I в ангиотензин II, обладающий сосудосуживающим действием.
Также происходит инактивация брадикинина до неактивной его формы — гептапептида. Такое разрушение вызывает повышенную активность кинин-калликреиновой системы, активацию простагландинов.
Применение Престанса позволяет:
- Улучшить состояние пациента при любом течение гипертонии;
- При регулярном приеме снизить давление до нормальных значений вне зависимости от положения тела. При неизменном значении ЧСС;
- Улучшить кровообращение;
- Увеличить почечный кровоток. Однако лекарственное средство не приводит к изменению скорости фильтрации в клубочках.
Действующее вещество приводит к расширению сосудов, восстановлению их эластичности, уменьшению выраженности гипертрофических изменений левого желудочка. После первого использования максимальный гипотензивный эффект отмечается спустя 5-6 часов и длится в течение суток. Для достижения терапевтического эффекта потребуется принимать Престанс в течение 1 месяца.
Лекарственное средство не приводит к развитию зависимости, поэтому после прекращения приема препарата не развивается синдром отмены. Многочисленные исследования доказали снижение смертности от заболеваний сердечно-сосудистой системы, уменьшение риска развития осложнений во время использования Престанса в сравнении с приемом периндоприла.
Фармацевтическое действие амлодипина
Вещество приводит к блокировке кальциевых канальцев, на уровне дигидропиридиновых рецепторов предотвращает поступление ионов кальция в гладкомышечную мускулатуру сосудов и сердечной мышцы.
Амлодипин оказывает пролонгированный гипотензивный эффект, который напрямую зависит от дозировки препарата.
Расслабление гладкомышечных клеток сосудов вызывает:
- Расширение коронарных сосудов (даже в зоне миокарда, который поражен ишемией);
- Расширение артериол на периферии.
Амлодипин приводит к снижению агрегации тромбоцитов, что вызывает ускорение фильтрации в почечных клубочках, повышение скорости выведения воды, ионов натрия. Благодаря длительному действию действующее вещество приводит к плавному снижению давления, минимальной рефлекторной стимуляции симпатических нервов.
Амлодипин позволяет:
- У пациентов с артериальной гипертензией снизить скорость гипертрофических изменений в миокарде;
- При стенокардии увеличить физическую активность, снизить частоту приступов заболевания и приема нитроглицерина для их купирования;
- Исключить возникновение острой гипотензии благодаря медленному началу действия.
Исследования доказали отсутствие негативного влияние на концентрацию липидов в кровяном русле и метаболизм, поэтому препарат разрешено использовать у больных с сопутствующими заболеваниями (бронхиальная астма, сахарный диабет).
Таблетки Престанс представляют собой комбинацию периндоприла и амлодипина, поэтому приведут к уменьшению:
- Риска возникновения инфарктов;
- Приступов стенокардии;
- Смертности от патологий сердечно-сосудистой системы.
Особенности фармакокинетики
Во время перорального применения происходит быстрая адсорбция периндоприла, поэтому его максимальная концентрация в кровяном русле отмечается уже спустя 60 минут. Период полувыведения также составляет 1 час. Однако данное вещество не проявляет фармакологической активности. Его активным метаболитом является периндоприлат, максимальная концентрация в крови которого достигается спустя 3 часа. Пища приводит к снижению биодоступности препарата, поэтому использовать его необходимо 1 раз в сутки до приема пищи.
Периндоприлат связывается с протеинами крови на 20 %, однако данный показатель может изменяться в зависимости от дозировки. Активный метаболит выделяется из организма с мочой.
Для амлодипина характерно медленное всасывание из желудочно-кишечного тракта.
Прием пищи не оказывает влияние на биодоступность действующего вещества, которая варьирует до 64 до 80%.
Максимальную концентрацию амлодипина отмечают лишь спустя 8-10 часов. Только 3% вещества циркулирует в крови в свободном состоянии.
Период полувыведения амлодипина составляет 36-50 часов, что позволяет использовать вещество 1 раз в сутки. Метаболизм происходит в печени, после 10% будет выведено в первоначальном виде, а 60% в виде метаболитов с мочой.
Показания и схемы применения
По инструкции Престанс используют для лечения пациентов, которые страдают артериальной гипертензией, стенокардией, ишемической болезнью сердца и нуждаются в комбинированной терапии амлодипином и периндоприлом.
Препарат назначают по 1 таблетке однократно в сутки в утренние часы перед приемом пищи.
В зависимости от течения заболевания подбирается необходимая комбинация действующих веществ. Врачи рекомендуют для определения дозировки принимать амлодипин и периндоприл отдельно, лишь после подбора нужного соотношения принимать Престанс.
Особенности при дозировании препарата
Пациенты пожилого возраста и больные, которые имеют в анамнезе патологию почек, должны использовать лекарственное средство с содержанием 5 мг периндоприла. Это связано с нарушением выведения препарата. Таким пациентам регулярно нужно следить за уровнем калия и клиренсом креатинина (если показатель меньше 60 мл/мин, то использование Престанса противопоказано).
При заболеваниях печени кардиологи назначают препарат с осторожностью, выбирая наименьшую терапевтическую дозу.
Взаимодействие с прочими лекарственными препаратами:
- Использование Престанса с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия способно провоцировать развитие гиперкалиемии;
- Периндоприл способен увеличивать концентрацию лития в плазме и его токсичность;
- Престанс способен потенцировать гипогликемическое действие инсулина и производных сульфонилмочевины. Важно постоянно отслеживать уровень глюкозы в крови и корректировать дозы гипогликемических средств;
- Одновременный прием с эстрамустином способствует развитию ангионевротического отека;
- Использование ненаркотических анальгетиков с периндоприлом снижает биодоступность последнего. Также такое сочетание может привести к поражению почек и развитию гиперкалиемии. Если нельзя избежать одновременного приема препаратов, то потребуется поддержание нормального уровня гидратации;
- Использование Престанса с препаратами золота приводит к развитию гиперемии лица, тошноты и снижению давления;
- Прием диуретиков с Престансом повышает вероятность развития артериальной гипотензии. В подобных случаях врач советует отменить мочегонное средство;
- Симпатомиметики способны снизить эффективность периндоприла;
- Препараты для общей анестезии будут потенцировать гипотензивное действие Престанса;
- Одновременный прием с иммуносупрессорами, цитостатиками, прокаинамидом, кортикостероидами может привести к лейкопении;
- Индукторы CYP3 A4 способны снизить биодоступность амлодипина;
- Использование кортикостероидов приведет к уменьшению антигипертензивного эффекта вследствие задержки жидкости;
- Престанс будет потенцировать гипотензивный эффект прочих препаратов.
Противопоказания
Престанс нельзя использовать при следующих состояниях в анамнезе:
Использование Престанса у людей негроидной расы необходимо проводить под постоянным контролем врача. В подобных случаях часто развивается отек Квинке от применения ингибиторов АПФ.
Если пациента планирует беременность, то необходима отмена препарата и назначение альтернативной терапии. Это связано со способностью ингибиторов АПФ вызывать патологии у плода во время второго и третьего триместра.
Побочные эффекты
Согласно отзывам людей, которые принимают Престанс, препарат вызывает развитие таких симптомов:
- Головна боль;
- Сонливость и апатия;
- Боль в области живота;
- Снижение зрения;
- Одышка и кашель;
- Возникновение шума в ушах;
- Тошнота и рвота;
- Тахикардия;
- Резкое развитие гипотензии;
- Диарея или запоры;
- Высыпания на коже и зуд;
- Спазм мускулатуры.
При возникновении неприятных симптомов необходима консультация с лечащим врачом.
На фоне применения Престанса могут развиваться такие явления:
- Система крови: агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия;
- Аллергические реакции: риниты, крапивница, ангионевротический отек;
- Мочевыделительная система: развиваются нарушения мочеиспускания, патологические изменения в почках;
- Метаболизм: снижение уровня глюкозы, повышение массы тела, гиперурикемия, гипербилирубинемия, гиперкалиемия;
- Репродуктивная система: снижение эрекции, гинекомастия;
- ЦНС: кроме описанных выше симптомов возможно появление парестезии, вертиго, гипестезии, депрессии, обморков, отмечается нарушение сна;
- Гепатобилиарная система: возможно развитие гепатитов, желтухи, активизация щелочной фосфатазы и АСТ/АЛТ.
Передозировка Престанса
Сведений о передозировках нет. Врачи полагают, что симптомы будут аналогичны превышению дозировки амлодипина (гипотензия, тахикардия, шок, может наступить смерть) и периндоприла (шок, резкое снижение давления, развитие почечной недостаточности, тахикардии, брадикардии, возникновения кашля, головокружения).
Для коррекции состояния показано промывание желудка, нормализация водно-солевого баланса.
Пациента нужно уложить, приподняв ноги. Врач может назначить глюконат кальция, дофамин, катехоламины и прочее симптоматическое лечение.
Препараты-аналоги Престанса
Лекарственное средство имеет единственный структурный дженерик – таблетки Дальнева. Данные препараты отличаются только соотношение действующих веществ. Дальнева выпускают с дозой 5:4, 5:8, 10:4и 10:8, при этом первое число показывает количество амлодипина, а второе — периндоприла.
Престанс имеет также аналоги по фармакологическому эффекту: Триапин, Эквакард, Энанорм, Корипрен и прочие. Все перечисленные средства отпускаются по рецепту лечащего врача.
Цена на Престанс 5 5 на территории РФ варьирует от 517 до 615 рублей в зависимости от местоположения. Цена на Престанс 10 10 — 760 –890 рублей, препарат дозировкой 5 /10 мг обойдется в 695-800 рублей.
Отзывы о препарате Престанс
Как и для прочих антигипертензивных лекарственных средств, отзывы о Престансе демонстрируют, насколько важна индивидуальность во время назначения медикаментов. Только на практике можно определить эффективность препарата в конкретном случае.
Анастасия Александровна, 53 года, Самара:
Престанс хорошо снижал давление, но врач запретил его дальнейший прием в связи с болезнью почек. Сейчас нахожусь на гемодиализе. Прочие препараты не помогают эффективно снизить давление, поэтому самочувствие ухудшилось, пропал аппетит.
Виктор Максимович, 60 лет, Москва:
Доктор назначил препарат Престанс 10 10, отзыв от меня негативный. Средство практически не снижало давление. К тому же появились сильные головные боли, головокружение, появились отеки. Решил отказаться от приема.
Различные отзывы о Престансе свидетельствуют, что препарат нельзя использовать самостоятельно. Только врач поможет адекватно подобрать дозу, снизив риск возникновения побочных эффектов.