Действующее вещество: drotaverine; 1 мл раствора содержит дротаверина гидрохлорида в перерасчете на 100 % сухое вещество – 20 мг;
вспомогательные вещества: этанол (96 %), натрия метабисульфит (E 223), вода для инъекций.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Дротаверин оказывает миотропное спазмолитическое (папавериноподобное) действие. Механизм действия обусловлен снижением поступления кальция в клетки гладких мышц путем угнетения фосфодиэстеразы и внутриклеточного накопления цАМФ. Выражено и продолжительно расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов и кровеносных сосудов, снижает артериальное давление.
Фармакокинетика. При парентеральном несосудистом введении период полувыведения (Т1/2) дротаверина из плазмы крови составляет 10–12 ч, практически полная элиминация вещества отмечается на протяжении 72 ч. Аккумулирует в высоких концентрациях в ЦНС, жировой ткани, миокарде, почках и легких, наиболее низкие концентрации отмечены в печени и желудке. Связывание с белками плазмы – 95–98 %. Выводится почками и желчью в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой (89–99 %), незначительная часть – в форме сульфат-конъюгатов.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: прозрачная зеленовато-желтая или желтая жидкость.
Показания к применению:
Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, холангит, папиллит.
Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.
При физиологических родах для сокращения фазы раскрытия шейки матки и продолжительности родов.
Как вспомогательное лечение (когда применение препарата в виде таблеток не возможно):
— при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и пилоруса, энтерит, колит;
— при гинекологических заболеваниях: дисменорея, сильные родовые схватки.
Способ применения и дозы:
Применяют взрослым. Обычная суточная доза составляет 40–240 мг (2–12 мл) в 1–3 введения внутримышечно.
При печеночной или почечной колике рекомендуется вводить медленно внутривенно по 2-4 мл (40–80 мг) препарата.
Для сокращения фазы раскрытия шейки матки в начале периода раскрытия при физиологических родах – 40 мг внутримышечно. Если эта доза не эффективная, через 2 ч вводят еще 40 мг препарата Дротаверин-Дарница.
Особенности применения:
Применять с осторожностью при артериальной гипотензии.
При внутривенном введении препарата Дротаверин-Дарница больной должен находиться в горизонтальном положении!
Препарат содержит метабисульфит, который может вызывать аллергические реакции, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных пациентов, особенно у пациентов с астмой и с аллергическими реакциями в анамнезе.
С осторожностью применять при выраженном атеросклерозе коронарных артерий, аденоме предстательной железы.
Нужно быть осторожными при парентеральном введении беременным женщинам.
Препарат содержит этанол (96 %).
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Во время лечения рекомендуется воздерживатся от управления автотранспортом или работы с другими механизмами после парентерального (особенно внутривенного) введения.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, запор.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: развитие AV-блокады, аритмии, артериальная гипотензия.
Со стороны иммунной системы: реакции аллергического характера, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм, особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к мета бисульфиту; аллергический дерматоз.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Повышает эффект других спазмолитиков. Усиливает артериальную гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином, новокаинамидом. Уменьшает спазмогенную активность морфина и антипаркинсоническое действие леводопы.
Фенобарбитал повышает выраженность спазмолитического действия дротаверина.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к действующему веществу или какому-либо компоненту препарата (особенно к метабисульфиту натрия).
Тяжелые нарушения функции печени, почек и сердечная недостаточность, AV-блокада II- III степени, артериальная гипотензия, глаукома. Период кормления грудью. Детский возраст.
Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат с осторожностью применяют в период беременности. Из-за отсутствия достаточных экспериментальных данных в период кормления грудью применение препарата не рекомендуется.
Дети. Препарат не применяют детям.
Передозировка:
Симптомы. При передозировке усиливаются побочные эффекты препарата, возможна AV-блокада, остановка сердца, паралич дыхательного центра.
Лечение. С целью облегчения AV-блокады применяют атропин и изопреналин внутривенно, для восстановления ритма сердца – атропин или адреналин внутривенно с временным кардиостимулированием, при параличе дыхательного центра осуществляется искусственная вентиляция легких.
Условия хранения:
Срок годности 2 года. Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
По 2 мл в ампуле; по 5 или 10 ампул в упаковке.
Опубликовано: 07 окт 2013
Наименование: ДРОТАВЕРИН-ДАРНИЦА, Дарница
Фармакологические свойства
дротаверин — производное изохинолина, оказывает спазмолитическое действие на гладкие мышци путем ингибирования действия фермента ФДЭ IV, что приводит к повышению концентрации цАМФ и, благодаря инактивации легкой цепочки киназы миозина (MLCK), приводит к расслаблению гладких мышц.
In vitro дротаверин подавляет действие фермента ФДЭ IV и ингибирует изоферменты ФДЭ III и V. ФДЭ IV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому избирательные ингибиторы этого фермента могут быть полезными для лечения пациентов с болезнями, которые сопровождаются гиперподвижностью, а также с различными заболеваниями, при которых возникают спазмы ЖКТ.В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизуется в основном изоферментом ФДЭ III, поэтому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, не вызывает значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и выраженного терапевтического действия на эту систему.Дротаверин эффективен при спазмах гладких мышц как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин действует на гладкие мышци пищеварительной, билиарной, мочеполовой и сосудистой систем независимо от типа их автономной иннервации. Средство усиливает кровообращение в тканях благодаря своей способности расширять сосуды.Действие дротаверина сильнее действие папаверина, абсорбция быстрая и полнее, он меньше связывается с белками плазмы крови. Преимуществом дротаверина является также то, что, в отличие от папаверина, после его парентерального введения не наблюдается такого побочного эффекта как стимуляция дыхания.
Дротаверин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения. Во многом (95–98%) связывается с белками плазмы крови, особенно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами. Cmax в крови после приема внутрь достигается через 45–60 мин. После первичного метаболизма 65% принятой дозы поступает в кровоток в неизмененном виде. Метаболизируется в печени. T½ составляет 8–10 ч. За 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50% выводится с мочой, 30% — с калом. В основном дротаверин выводится в форме метаболитов, в неизмененном виде в моче не определяется.
Состав и форма выпуска
| табл. 40 мг контурн. ячейк. уп., № 10, № 20, № 30 |
| Дротаверина гидрохлорид | 40 мг | B |
№ UA/7468/01/01 от 07.12.2012 до 07.12.2017 Без рецепта
| р-р д/ин. 20 мг/мл амп. 2 мл, контурн. ячейк. уп., пачка, № 5, № 10 |
| Дротаверина гидрохлорид | 20 мг/мл | B |
№ UA/7468/02/01 от 20.11.2013 до 20.11.2018 По рецепту
Показания
с лечебной целью при спазмах гладких мышц, связанных с заболеваниями билиарного тракта (холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит); спазмах гладких мышц при заболеваниях мочевого тракта (нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря).
Как вспомогательное лечение при спазмах гладких мышц ЖКТ (язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, кардио- и/или пилороспазм, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника, сопровождающийся метеоризмом); головной боли напряжения; гинекологических заболеваниях (дисменорея).
Применение
таблетки. Применять препарат внутрь.
Взрослые: средняя суточная доза составляет 120–240 мг (3–6 таблеток), распределенная на 2–3 приема.
Дети в возрасте 6–12 лет: максимальная суточная доза составляет 80 мг, распределенная на 2 приема.
Дети в возрасте от 12 лет: максимальная суточная доза составляет 160 мг, распределенная на 2–4 приема.Продолжительность лечения определяется индивидуально.
Р-р. Препарат применять взрослым в/м в дозе 40–240 мг в 1–3 введения.
При острых коликах препарат применять взрослым в/в медленно в дозе 40–80 мг.
Противопоказания
повышенная чувствительность к дротаверину или другим компонентам препарата (для р-ра — к метабисульфиту натрия), тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром малого сердечного выброса).
Побочные эффекты
со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, запор.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе крапивница, кожные высыпания, зуд, гиперемия, лихорадка, озноб, повышение температуры тела, ангионевротический отек, слабость, бронхоспазм, особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к метабисульфита. Были сообщения о случаях анафилактического шока с летальными и нелетальными последствиями при применении инъекционной формы.Препарат в форме р-ра содержит метабисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая симптомы анафилактического шока и бронхоспазм у чувствительных пациентов, особенно тех, кто имеет в анамнезе БА или аллергию.
Общие нарушения: реакции гиперчувствительности в месте введения.
Особые указания
препарат применять с осторожностью при артериальной гипотензии.Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять препарат.При в/в введении препарата пациент должен находиться в горизонтальном положении из-за риска возникновения коллапса.Препарат применять с осторожностью при артериальной гипотензии.Следует соблюдать осторожность при парентеральном введении препарата у беременных (см. Применение в период беременности и кормления грудью).Препарат содержит метабисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая симптомы анафилактического шока и бронхоспазм у чувствительных пациентов, особенно тех, кто имеет в анамнезе БА или аллергию.В случае повышенной чувствительности к метабисульфиту натрия следует избегать парентерального введения препарата.
Применение в период беременности и кормления грудью. Как показали результаты исследований на животных, пероральное применение препарата не вызывало никаких признаков какого-либо прямого или косвенного влияния на беременность, эмбриональное развитие, роды или послеродовое развитие. Однако необходимо с осторожностью применять препарат в период беременности. Не применять дротаверин во время родов.
Из-за отсутствия данных соответствующих исследований в период кормления грудью применение препарата не рекомендуется.
Дети. Детям в возрасте до 6 лет применение препарата противопоказано. Применение дротаверина у детей не оценивали в клинических исследованиях. Препарат в форме р-ра не применяют у детей.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Если у пациентов после применения препарата наблюдается головокружение, им следует избегать потенциально опасных занятий, таких как управление транспортными средствами и выполнение работ, требующих повышенного внимания. Следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами во время применения (особенно в/в) препарата.
Взаимодействия
при одновременном применении с леводопой возможно снижение антипаркинсонического эффекта последней. Данную комбинацию следует применять с осторожностью, поскольку антипаркинсонический эффект леводопы уменьшается, а ригидность и тремор усиливаются.
Передозировка
симптомы: при значительной передозировке дротаверина отмечали нарушения сердечного ритма и проводимости, в том числе полную блокаду пучка Гиса и остановку сердца, которые могут быть летальными.
Лечение: при передозировке пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача и получать симптоматическое лечение, включая вызывание рвоты и/или промывание желудка.
Условия хранения
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
фармакодинамика. Дротаверин — производное изохинолина, оказывает спазмолитическое действие на гладкие мышци путем ингибирования действия фермента ФДЭ IV, что приводит к повышению концентрации цАМФ и, благодаря инактивации легкой цепочки киназы миозина (MLCK), приводит к расслаблению гладких мышц.
In vitro дротаверин подавляет действие фермента ФДЭ IV и ингибирует изоферменты ФДЭ III и V. ФДЭ IV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому избирательные ингибиторы этого фермента могут быть полезными для лечения пациентов с болезнями, которые сопровождаются гиперподвижностью, а также с различными заболеваниями, при которых возникают спазмы ЖКТ.
В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизуется в основном изоферментом ФДЭ III, поэтому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, не вызывает значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и выраженного терапевтического действия на эту систему.
Дротаверин эффективен при спазмах гладких мышц как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин действует на гладкие мышци пищеварительной, билиарной, мочеполовой и сосудистой систем независимо от типа их автономной иннервации. Средство усиливает кровообращение в тканях благодаря своей способности расширять сосуды.
Действие дротаверина сильнее действие папаверина, абсорбция быстрая и полнее, он меньше связывается с белками плазмы крови. Преимуществом дротаверина является также то, что, в отличие от папаверина, после его парентерального введения не наблюдается такого побочного эффекта как стимуляция дыхания.
Фармакокинетика. Дротаверин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения. Во многом (95–98%) связывается с белками плазмы крови, особенно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами. Cmax в крови после приема внутрь достигается через 45–60 мин. После первичного метаболизма 65% принятой дозы поступает в кровоток в неизмененном виде. Метаболизируется в печени. T½ составляет 8–10 ч. За 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50% выводится с мочой, 30% — с калом. В основном дротаверин выводится в форме метаболитов, в неизмененном виде в моче не определяется.
ПОКАЗАНИЯ
с лечебной целью при спазмах гладких мышц, связанных с заболеваниями билиарного тракта (холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит); спазмах гладких мышц при заболеваниях мочевого тракта (нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря).
Как вспомогательное лечение при спазмах гладких мышц ЖКТ (язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, кардио- и/или пилороспазм, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника, сопровождающийся метеоризмом); головной боли напряжения; гинекологических заболеваниях (дисменорея).
ПРИМЕНЕНИЕ
таблетки. Применять препарат внутрь.
Взрослые: средняя суточная доза составляет 120–240 мг (3–6 таблеток), распределенная на 2–3 приема.
Дети в возрасте 6–12 лет: максимальная суточная доза составляет 80 мг, распределенная на 2 приема.
Дети в возрасте от 12 лет: максимальная суточная доза составляет 160 мг, распределенная на 2–4 приема.
Продолжительность лечения определяется индивидуально.
Р-р. Препарат применять взрослым в/м в дозе 40–240 мг в 1–3 введения.
При острых коликах препарат применять взрослым в/в медленно в дозе 40–80 мг.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
повышенная чувствительность к дротаверину или другим компонентам препарата (для р-ра — к метабисульфиту натрия), тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром малого сердечного выброса).
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
побочные эффекты, которые наблюдались во время клинических исследований и, возможно, были вызваны дротаверином, разделены по системам органов и частоте возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,
Лекарственная форма
| ДРОТАВЕРИН |
р-р д/в/в и в/м введения 20 мг/мл: 2 мл амп. 5, 10 или 15 шт. рег. №: ЛП-004682 от 02.02.18 — Действующее |
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для в/в и в/м введения от зеленовато-желтого до интенсивно желтого с зеленоватым оттенком цвета, прозрачный.
| 1 мл | |
| дротаверина гидрохлорид | 20 мг |
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит — 1 мг, этанол 96% — 66 мг, вода д/и — до 1 мл.
2 мл — ампулы из бесцветного стекла типа I (5) — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.2 мл — ампулы из бесцветного стекла типа I (5) — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.2 мл — ампулы из бесцветного стекла типа I (5) — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
2 мл — ампулы из бесцветного стекла типа I (5) — упаковки контурные ячейковые (20) — пачки картонные.
Открыть описание активных компонентов препарата
ДРОТАВЕРИН (DROTAVERINE)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Фармакологическое действие
Спазмолитик миотропного действия. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, однако превосходит его по эффективности и продолжительности действия. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов, снижает их двигательную активность. Оказывает вазодилатирующее действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь дротаверин быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — около 100%. Не проникает через ГЭБ.
Показания
Профилактика и лечение функциональных нарушений и болевого синдрома, вызванных спазмом гладкой мускулатуры (в т.ч. спазмы ЖКТ, мочевыводящих путей, связанные с холелитиазом, холециститом, язвенной болезнью желудка, двенадцатиперстной кишки; спазм пилорического и кардиального отдела желудка; спастические запоры, спастический колит; проктит, тенезмы; послеоперационные колики вследствие задержки газов; в связи с нефролитиазом, пиелитом); при проведении инструментальных исследований; спазмы периферических артерий, сосудов головного мозга; альгодисменорея.
Для снижения возбудимости матки при беременности; при спазме зева матки в родах, затяжном раскрытии зева, послеродовых схватках, угрожающем аборте.
Режим дозирования
Внутрь, в/м, в/в или п/к взрослым — по 40-80 мг 1-3 раза/сут. При печеночной и почечной коликах рекомендуется вводить в/в медленно в дозе 40-80 мг.
При спазмах периферических артерий дротаверин можно вводить в/а.
Для детей в возрасте до 6 лет при приеме внутрь разовая доза составляет 10-20 мг, 6-12 лет — 20 мг, частота применения 1-2 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, чувство жара; при в/в введении отмечены случаи снижения АД (вплоть до коллапса), развития AV-блокады, появления аритмий.
Со стороны дыхательной системы: при в/в введении отмечены случаи угнетения дыхательного центра.
Прочие: головокружение, усиление потоотделения.
Противопоказания к применению
Почечная недостаточность тяжелой степени, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса), период лактации (грудного вскармливания), детский возраст (для парентерального применения), повышенная чувствительность к дротаверину.
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью применяют при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение у детей
Для детей в возрасте до 6 лет при приеме внутрь разовая доза составляет 10-20 мг, 6-12 лет — 20 мг, частота применения 1-2 раза/сут.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с выраженным атеросклерозом коронарных артерий, при артериальной гипотензии.
Дротаверин может быть использован в составе комбинированной терапии для купирования гипертонического криза.
Использование в педиатрии
С осторожностью применять дротаверин (для приема внутрь) у детей. Парентеральное применение у детей противопоказано.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, хинидином, прокаинамидом усиливается снижение АД, вызываемое трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.
При одновременном применении уменьшается спазмогенная активность морфина.
При одновременном применении с леводопой возможно уменьшение антипаркинсонического эффекта леводопы.
При одновременном применении усиливается действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов).
При одновременном применении с фенобарбиталом повышается выраженность спазмолитического действия дротаверина.