Сердечо-сосудистый препарат Кандесар является антигипертензивным средством, избирательно блокирующий АТ1-рецепторы ангиотензина II. Кандесартана цилексетил, входящий в состав препарата, является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II. Препарат снижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, снижает выраженность эффектов, вызванных ангиотензинном II. В частности препарат препятствует развитию вазоконстрикции, высвобождению альдостерона, катехоламинов, вазопрессина и ренина, а также снижает реабсорбцию натрия и воды. Кандесар приводит к снижению общего периферического сопротивления сосудов, уменьшает повышенное артериальное давление, повышает почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Кроме того, прием кандесартана цилексетила вызывает компенсаторное снижение уровня альдостерона в сыворотке крови.
Кандесар благодаря своему механизму действия не оказывает влияния на метаболизм брадикинина и прочих пептидов, поэтому переносится лучше ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.
Однократный прием препарата Кандесар приводит к клинически значимому снижению артериального давления в течение 24 часов. При регулярном приеме препарата в случае пропуска очередной дозы антигипертензивный эффект сохраняется в течение 36 часов.
Кандесартана цилексетил гидролизуется в слизистой оболочке кишечника до фармакологически активного кандесартана. Максимальная плазменная концентрация активного вещества в сыворотке крови отмечается спустя 3-4 часа после приема. Абсолютная биодоступность кандесартана при пероральном приеме составляет порядка 15%. Прием пищи не влияет на биодоступность и время достижения максимальной плазменной концентрации кандесартана. Для препарата характерна высокая степень связи с белками плазмы (порядка 99%).
Кандесартана цилексетил не проникает через гематоэнцефалический барьер, отмечается проникновение кандесартана через гематоплацентарный барьер. Некоторая часть препарата метаболизируется в печени с участием системы цитохрома P450 CYP 2C (метаболиты не обладают фармакологической активностью).
Экскретируется преимущественно с калом, около трети кандесартана экскретируется с мочой. Период полувыведения составляет порядка 9 часов.
Показания к применению:Кандесар используют в терапии пациентов с артериальной гипертензией.
Назначают при хронической сердечной недостаточности и нарушении систолической функции левого желудочка (уменьшение фракции выброса левого желудочка менее 40%) у пациентов с недостаточно выраженным эффектом при монотерапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента или при индивидуальной непереносимости ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.
Способ применения:Кандесар принимают перорально. Препарат принимают независимо от приема пищи, таблетки следует глотать целиком. Для достижения максимального терапевтического эффекта Кандесар рекомендуется принимать в одно и то же время суток. Суточную дозу препарата назначают на один прием. Интервалы между каждым повышением дозы должны составлять не менее 2 недель.
Взрослым при артериальной гипертензии обычно назначают по 2-32мг кандесартана цилексетила. Начальная доза зависит от исходного артериального давления. Обычно рекомендуют назначение начальной дозы 4-8мг кандесартана цилексетила, которую потом постепенно увеличивают до достижения оптимальной терапевтической дозы.
При незначительных нарушениях функции почек и печени, а также пациентам старше 65 лет коррекция дозы не требуется.
Пациентам, страдающим выраженной почечной недостаточностью, а также получающим терапию диуретическими средствами рекомендуется назначение препарата в начальной дозе 4мг кандесартана цилексетила. Повышение дозы таким пациентам следует проводить с осторожностью.
Взрослым при сердечной недостаточности кандесартана цилексетил назначают в начальной дозе 4мг. Суточную дозу в случае необходимости постепенно увеличивают.
Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 32мг.
Побочные действия:Кандесар хорошо переносится, при клинических испытаниях отмечались единичные нежелательные эффекты, в том числе:
Со стороны нервной системы: слабость, головокружение, головная боль. Со стороны пищеварительной системы: рвота, тошнота, нарушения стула.
Лабораторные показатели: снижение уровня гемоглобина, гиперкреатининемия, гиперкалиемия, увеличение уровня мочевины в крови и снижение уровня натрия.
Аллергические реакции: отек Квинке, крапивница.
Другие: боль в мышцах и суставах, артериальная гипотензия у пациентов с сердечной недостаточностью. Сообщалось о единичных случаях развития лейкопении, агранулоцитоза и нейтропении. Крайне редко отмечалось развитие гепатотоксического действия.
Противопоказания:Кандесар не назначают пациентам с личной непереносимостью кандесартана.
Беременным и кормящим женщинам не следует назначать прием кандесартана. Кандесар не применяют для терапии пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и печени. Кандесартана цилексетил не используют в педиатрии. Осторожность рекомендуется соблюдать при назначении препарата пациентам со сниженной функцией почек, стенозом почечной артерии, стенозом митрального клапана и обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
При управлении потенциально небезопасными механизмами в период терапии препаратом Кандесар следует соблюдать осторожность.
Беременность:Кандесар не назначают беременным. Перед началом терапии кандесартаном у женщин репродуктивного возраста следует исключить беременность. При приеме препарата женщинам рекомендуется использовать надежные средства контрацепции. При наступлении или планировании беременности препарат Кандесар отменяют и подбирают альтернативную терапию.
Нет данных о проникновении кандесартана в грудное молоко, в период лактации прием препарата Кандесар допускается только при условии отмены грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:Кандесар увеличивает выраженность терапевтического эффекта других антигипертензивных средств.
Существует риск развития гиперкалиемии при сочетанном применении кандесартана с гепарином, препаратами калия и калийсберегающими диуретиками.
Препарат увеличивает токсичность препаратов лития при сочетанном применении.
Передозировка: При приеме кандесартана в дозах, которые превышают рекомендованные, отмечается развитие артериальной гипотензии, в том числе ортостатической гипотензии. Кроме того, при передозировке препарата Кандесар возможно развитие тахикардии и головокружения.
Специфического антидота нет. При передозировке назначают симптоматическую терапию, а также проводят мероприятия, направленные на поддержание функции сердечно-сосудистой системы.
Проведение гемодиализа и перитонеального диализа при передозировке кандесартана неэффективно.
Форма выпуска:Таблетки Кандесар по 10 штук в блистерной упаковке, по 1 блистеру в картонной пачке.
Синонимы:Касарк, Атаканд, Хизарт.
Состав: 1 таблетка препарата Кандесар 4 содержит:
Кандесартана цилексетила – 4 мг;
Дополнительные вещества, в том числе лактозы моногидрат.
1 таблетка препарата Кандесар 8 содержит:
Кандесартана цилексетила – 8 мг;
Дополнительные вещества, в том числе лактозы моногидрат.
1 таблетка препарата Кандесар 16 содержит:
Кандесартана цилексетила – 16 мг; Дополнительные вещества, в том числе лактозы моногидрат..
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство, антагонист рецепторов ангиотензина II. Блокирует АТ1-рецепторы, что приводит к уменьшению биологических эффектов ангиотензина II (опосредованных рецепторами данного типа), в т.ч. сосудосуживающего действия, стимулирующего влияния на высвобождение альдостерона, регуляцию солевого и водного гомеостаза и стимуляцию клеточного роста. Антигипертензивное действие обусловлено снижением ОПСС без рефлекторного повышения ЧСС.
Не ингибирует АПФ. Не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы.
Фармакокинетика
Cmax в плазме крови достигается в течение 3-4 ч. Концентрация в плазме возрастает линейно при увеличении дозы в терапевтическом интервале (до 32 мг). Vd — 0.13 л/кг. Связывание с белками плазмы — 99.8%. Незначительно метаболизируется в печени (20-30%) при участии CYP2C с образованием неактивного метаболита.
Конечный T1/2 — 9 ч. Не кумулирует. Общий клиренс — 0.37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс — около 0.19 мл/мин/кг. Кандесартан выводится почками (путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции): 26% — в виде кандесартана и 7% — в виде неактивного метаболита; с желчью — 56% и 10%, соответственно. После однократного приема в течение 72 ч выводится более 90% дозы.
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) Cmax и AUC увеличиваются на 50% и 80%, соответственно, по сравнению с молодыми пациентами.
У пациентов с легкой и средней степенью нарушений функции почек Cmax и AUC увеличиваются на 50% и 70%, соответственно, тогда как T1/2 препарата не изменяется по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек Cmax и AUC увеличиваются на 50% и 110%, соответственно, а T1/2 увеличивается в 2 раза.
У пациентов с легкой и средней степенью нарушений функции печени наблюдалось повышение AUC на 23%.
Показания
Противопоказания
Тяжелая печеночная недостаточность и/или холестаз, беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к кандесартану.
Дозировка
Принимают внутрь 1 раз/сут. Начальная доза — 4 мг, поддерживающая — 8 мг, максимальная — 16 мг.
Для пациентов с нарушениями функции печени и/или почек начальная доза составляет 2 мг.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головокружение.
Со стороны дыхательной системы: кашель, гриппоподобные симптомы, ринит, фарингит, повышение частоты развития респираторных инфекций.
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки.
Прочие: возможны боли в спине.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками, БАД к пище, содержащими калий, или калиевыми заменителями соли возможно развитие гиперкалиемии.
Лекарственные средства, влияющие на РААС, могут повышать концентрацию мочевины и креатинина в крови у пациентов с билатеральным стенозом почечной артерии или артерии единственной почки. Одновременный прием диуретиков и других гипотензивных средств повышает риск развития артериальной гипотензии.
Кандесартан повышает концентрацию лития в сыворотке крови и увеличивает риск развития токсических реакций.
Особые указания
Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 15 мл/мин), с первичным гиперальдостеронизмом.
Перед началом лечения кандесартаном следует провести коррекцию нарушений водно-электролитного баланса.
При применении у пациентов с почечной недостаточностью следует периодически контролировать уровень калия и креатинина в плазме крови.
С осторожностью применять у пациентов с гемодинамическими нарушениями обусловленными аортальным или митральным стенозом, с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Следует иметь в виду, что у пациентов с ишемической кардиопатией, ишемическими цереброваскулярными заболеваниями резкая артериальная гипотензия может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При необходимости применения у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности (в т.ч. вождением автотранспорта) следует иметь в виду, что кандесартан может вызывать головокружение и слабость.
Беременность и лактация
Кандесартан противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
При нарушениях функции почек
Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 15 мл/мин), с первичным гиперальдостеронизмом.
При применении у пациентов с почечной недостаточностью следует периодически контролировать уровень калия и креатинина в плазме крови.
Для пациентов с нарушениями функции почек начальная доза составляет 2 мг.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Для пациентов с нарушениями функции печени начальная доза составляет 2 мг.
Описание препарата КАНДЕСАР основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Артериальная гипертензия – это заболевание, при котором отмечается стойкое повышенное артериальное давление. Гипертензия может привести к многочисленным осложнениям, поэтому пациент вынужден регулярно принимать определенные медикаменты, чтобы контролировать артериальное давление и не допускать его скачков.
Таблетки Кандесартан – это препарат из группы сартанов, блокирующих рецепторы ангиотензина. Сартаны являются самой новой группой гипотонических препаратов, показывающих высокую эффективность, но при этом дающих намного меньше побочных эффектов, чем аналоги других групп и поколений.
Отзывы врачей и пациентов подтверждают: если принимать таблетки с активным компонентом candesartan не менее двух месяцев, можно снизить давление и удерживать его на таком уровне длительное время. При этом цена на данный препарат вполне доступна.
Состав и форма выпуска
Таблетки Кандесартан имеют следующий состав:
Активный компонент – кандерсартана цилексител;
Вспомогательные вещества – лактоза, крахмал, целлюлоза, повидон, диоксид кремния, кроскармеллоза натрия, натрия стеаридфумарат.
Препарат выпускается только в одной фармацевтической форме – таблетки, но они могут быть различной дозировки, 4, 8, 16 и 32 мг активного компонента в одной таблетке. Аналоги такого диапазона концентрации активного вещества предложить не могут, потому отзывы врачей рекомендуют именно Кандесартан при артериальной гипертензии.
Таблетки запакованы в блистеры, в зависимости от производителя их может быть 10, 12, 16, 28 или 30 в одной упаковке.
Показания к применению
Таблетки Кандесартан обычно переносятся хорошо и подходят большинству пациентов, но все же не стоит начинать их принимать самостоятельно – можно ошибиться с дозировкой и причинить себе вред. Все назначения может делать только лечащий врач. Основные показания к использованию данного препарата:
- Артериальная гипертензия 1-3 степени;
- Как вспомогательное средство при сердечной недостаточности с нарушениями работы левого желудочка.
Отмечено, что Кандесартан имеет нефропротекторное свойство. Воздействуя на рецепторы, чувствительные к ангиотензину, расположенные в стенках сосудов, Кандесартан способен снижать их тонус. Также таблетки Кандесартан при длительном применении защищают миокард и сосудистые стенки от патологических изменений.
Спустя несколько недель использования этого средства отмечается регресс гипертрофии кардиомиоцитов и значительное расслабление сердечной мышцы. При этом Кандесартан может предупредить развитие термальной почечной недостаточности хронического характера.
Препарат является пролекарством, его фармакологическое действие проявляется только после преобразования в печени. Длительность гипотензивного действия препарата не менее суток и до 36 часов, максимальная концентрация достигается через 4-6 недель после начала приема лекарства.
Биодоступность таблеток – 14%, максимальная концентрация активного вещества после одного приема достигается через 4-6 часов после приема. Из организма выводится на одну четверть почками вместе с мочой и желчью. Через три дня после первого приема выводится 90% одной дозы.
Если пациент страдает почечной недостаточностью, то период полувыведения препарата увеличивается вдвое, поэтому дозировка также сокращается в два раза.
Инструкция по применению препарата
Таблетки начинают принимать с минимальной дозировки – по 1 штуке дозировки 4 мг, независимо от приема пищи. Если лекарство переносится хорошо, дозировка увеличивается до 8 мг в сутки, максимальная суточная дозировка при артериальной гипертензии составляет 16 мг активного вещества.
Если у больного отмечается острая печеночная или почечная недостаточность, то начальная дозировка составляет 2 мг. При этом необходимо постоянно осуществлять контроль над уровнем мочевины, креатинина и калия в плазме крови.
Кантдесартан следует с осторожностью комбинировать с другими лекарственными средствами. Если одновременно принимаются таблетки калия или же диуретики, в составе которых есть калий, возможно развитие гиперкалимии.
В сочетании с другими препаратами антигипертензивного действия и диуретиками может привести к артериальной гипотензии. Повышает содержание лития в крови.
Противопоказания и возможные побочные эффекты
Данное лекарственное средство не назначают в таких случаях:
- Двусторонний стеноз почечных артерий.
- Гиперкалиемия.
- Печеночная недостаточность в тяжелой форме.
- Гипертальдостеронизм.
- Индивидуальная непереносимость препарата.
Осторожного использования требуют такие патологии, как стеноз митрального или аортального клапана, гипертрофическая кардиомиопатия, цереброваскулярные нарушения, отсутствие одной почки или ее пересадка.
К побочным эффектам относятся:
- Приступы слабости, головокружения;
- Покраснение кожи лица;
- Симптомы, напоминающие грипп: кашель, насморк, боли в горле;
- Лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения;
- Отечность верхних и нижних конечностей;
- Рези в животе;
- Аллергические симптомы: зуд кожных покровов, сыпь, отек Квинке;
- Боли в спине и суставах, миалгия.
Если перечисленные симптомы не проходят после адаптирования к препарату, рекомендуется подобрать аналоги. Возможна передозировка препарата, в этом случае отмечаются выраженные симптомы артериальной гипотензии: слабость, головокружение, резкое снижение артериального давления.
В этом случае необходима симптоматическая терапия, промывание желудка, контроль уровня мочевины и калия в крови и функций жизненно важных органов.
Отзывы и аналоги
Отзывы о препарате почти всегда положительны, учитывая возможность выбрать таблетки в разной дозировке и затем постепенно повышать ее, эффективность лекарственного средства и его невысокую стоимость. Цена на таблетки в зависимости от количества таблеток в одном блистере и концентрации активного вещества от 170 рублей.
При артериальной гипертензии не рекомендуется частая смена препаратов без веской причины. Но если требуются аналоги, можно подобрать один из следующих препаратов:
- Атаканд – средняя цена от 1540 рублей за упаковку.
- Кандекор – 860 рублей за упаковку.
- Гипосарт – его стоимость от 185 рублей за упаковку.
- Ангиаканд – от 460 рублей за упаковку.
Также отзывы рекомендуют таблетки гипотензивного действия Ордисс, Касарк, Айра-Сановель. Но, как правило, попробовав Кандесартан, пациенты останавливаются именно на нем, оценив его действие и стоимость в сравнении с аналогами. К основным преимуществам пациенты относят удобство дозировки и то, что достаточно принимать лекарство лишь один раз в день.
Зачастую пациенты оказываются в больнице именно по той причине, что забывали вовремя принять лекарство, назначенное трижды в сутки. С Кандесартаном такого не произойдет – можно выбрать удобное время, утром или вечером, установить будильник и не отступать от схемы лечения.
Почти все гипертоники страдают также от почечной недостаточности – неизбежное осложнение при гипертонии. Кандесартан предотвращает развитие диабетической хронической нефропатии и оказывает нефропротекторное действие, а потому может приниматься в уменьшенной дозировке даже при почечной недостаточности или пациентами с одной почкой. И это преимущество также часто упоминается в отзывах пациентов.
Очень довольны этим лекарственным средством пациенты преклонного возраста, у которых наряду с гипертонической болезнью развивается ишемическая болезнь сердца или же другие виды сердечной недостаточности. Он не вызывает ортостатической гипотонии и не ингибирует АПФ.
Некоторые пациенты во время терапии ингибиторами АПФ жаловались на такие побочные симптомы, как постоянный кашель и не поддающееся снижению высокое давление утром после сна. После приема Кандесартана таких симптомов не отмечалось, при этом АД снижается намного лучше, чем при терапии аналогами.
Препарат отпускается только по рецепту врача, хранить его следует в сухом и затемненном месте, вдали от детей, срок годности при соблюдении условия хранения – до 3 лет. Игровое видео в этой статье наглядно продемонстрирует, как работает препарат.
Последние обсуждения: