Нолодатак – анальгезирующее ненаркотическое лекарственное средство.
Форма выпуска и состав
Выпускают Нолодатак в форме капсул: коричневого цвета, желатиновые твердые, размер №1; содержимое капсул – порошок от белого до белого с серым или желтым оттенком цвета (10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 3 или 5 упаковок).
В 1 капсуле содержатся:
- действующее вещество: флупиртина малеат – 100 мг (в пересчете на 100% вещество);
- дополнительные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, кальция гидрофосфата дигидрат, коповидон, кремния диоксид коллоидный;
- капсульная оболочка: титана диоксид, желатин, красители – оксиды железа красный, желтый и черный.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Флупиртин является неопиоидным анальгетиком центрального действия и входит в класс селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (Selective Neuronal Potassium Channel Opener – SNEPCO). Активное вещество Нолодатака не приводит к появлению привыкания и синдрома отмены, а также проявляет миорелаксирующий эффект.
Благодаря способности флупиртина активировать нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления, связанные с G-белком, происходит выход ионов калия, приводящий к стабилизации потенциала покоя и снижению возбудимости мембран нейронов. Данный процесс обеспечивает торможение активности рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартата) вследствие того, что блокада ионами магния NMDA-рецепторов протекает до момента наступления деполяризации клеточной мембраны (непрямой антагонизм в отношении NMDA-рецепторов).
Флупиртин в терапевтических концентрациях не демонстрирует связи с альфа1-, альфа2-адренорецепторами, серотониновыми 5HT1-, 5НТ2-рецепторами, бензодиазепиновыми, допаминовыми, опиоидными, центральными мускариночувствительными и никотиночувствительными холинорецепторами (м- и н-холинорецепторами).
Центральное действие активного вещества Нолодатака реализуется благодаря трем основным эффектам:
- обезболивающий эффект: флупиртин в результате активации потенциалнезависимых калиевых каналов обеспечивает стабилизацию мембранного потенциала нервной клетки; это сопровождается подавлением активности NMDA-рецепторов и обуславливает блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и уменьшение тока ионов кальция внутри клетки; вследствие возникающего угнетения возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы (ингибирование ноцицептивной активации) осуществляется обезболивающий эффект и наблюдается замедление ответа нейронов на повторное воздействие болевых стимулов, что препятствует усилению боли и ее переходу в хроническую форму, а в случае наличия хронического болевого синдрома обеспечивает ослабление его интенсивности; выявлена также способность флупиртина воздействовать на восприятие болевого синдрома посредством нисходящей норадренергической системы;
- миорелаксирующий эффект: антиспастическое воздействие вещества на мышцы обусловлено ингибированием передачи импульсов на мотонейроны и вставочные нейроны, в результате чего снимается мышечное напряжение; данное свойство флупиртин демонстрирует на фоне многих хронических заболеваний, протекающих с болезненными спазмами мышц (фибромиалгия, тензионные головные боли, артропатии, скелетно-мышечные боли в шее и спине);
- эффект процессов хронификации: процессы хронификации рассматриваются как процессы проведения импульса нейронами, связанные со способностью последних регенерироваться и создавать новые нейронные связи (эластичностью функций нейронов); путем активации внутриклеточных процессов пластичность функций нейронов обеспечивает условия для запуска механизмов типа взвинчивания, в ходе которых отмечается усиление ответной реакции на каждый последующий болевой импульс, NMDA-рецепторам отведена важная роль в осуществлении подобных изменений (экспрессия генов); благодаря влиянию флупиртина возникают непрямая блокада этих рецепторов и подавление их действия; таким образом, препарат препятствует процессу перехода боли в хроническую форму, а при уже существующей хронической боли способствует стиранию болевой памяти за счет стабилизации мембранного потенциала, приводя к уменьшению болевой чувствительности.
Фармакокинетика
После перорального приема Нолодатака флупиртин быстро и почти полностью (90%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, уровень содержания активного вещества в плазме крови пропорционален дозе.
В печени метаболической трансформации подвергается до 75% принятой дозы средства с формированием активного метаболита M1 и неактивного – М2. Метаболит M1 , образующийся посредством гидролиза уретановой структуры (I фаза реакции) и дальнейшего ацетилирования (II фаза реакции), обеспечивает около 25% анальгезирующего эффекта флупиртина. Второй метаболит М2 образуется вследствие реакции окисления (I фаза) п-фторбензила с последующей конъюгацией (II фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином.
Какой именно из изоферментов принимает преимущественное участие в окислительном пути деструкции, не установлено. Предполагается, что флупиртину присуща лишь незначительная способность к взаимодействию с другими препаратами.
Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови примерно составляет 7 часов (10 часов для метаболита M1 и флупиртина), что является достаточным условием для обеспечения обезболивающего действия при приеме средства в соответствии с рекомендуемым режимом дозирования.
Около 69% введенной дозы экскретируется почками: в форме метаболита М1 (ацетил-метаболит) – 28%, в форме метаболита М2 (п-фторгиппуровая кислота) – 12%, в неизмененном виде – 27%, оставшаяся часть (1/3) выводится в форме метаболитов, структура которых пока не выяснена. Незначительная часть дозы экскретируется кишечником с желчью.
Показания к применению
Согласно инструкции, Нолодатак рекомендован для терапии острой боли легкой и умеренной степени интенсивности у взрослых.
Противопоказания
Абсолютные:
- наличие риска развития печеночной энцефалопатии и холестаза (может возникнуть энцефалопатия или осложниться протекание уже имеющейся энцефалопатии или атаксии);
- миастения gravis (ввиду миорелаксирующего действия флупиртина);
- сопутствующие болезни печени;
- алкоголизм;
- возраст до 18 лет;
- имеющийся или недавно излеченный шум в ушах (вследствие высокого риска усиления активности печеночных ферментов);
- сочетанное использование с другими лекарственными средствами, которые способны оказывать гепатотоксическое действие;
- гиперчувствительность к любому из составляющих средства.
Относительные (требуется использовать Нолодатак с осторожностью):
- пожилой возраст (старше 65 лет);
- гипоальбуминемия;
- почечная недостаточность.
Инструкция по применению Нолодатака: способ и дозировка
Нолодатак принимают перорально. Капсулу, не разжевывая, проглатывают целиком, запивая 100 мл жидкости. Желательно принимать средство в положении сидя или стоя.
При необходимости в отдельных случаях можно вскрыть капсулу и использовать только содержащийся в ней порошок, растворив его в воде. Для нейтрализации очень горького вкуса полученного раствора рекомендуется принять пищу.
Дозу подбирают с учетом степени интенсивности боли и индивидуальной чувствительности больного к флупиртину. Принимать Нолодатак рекомендуется по 1 капсуле (100 мг) 3–4 раза в сутки с равными промежутками времени между приемами. При выраженном болевом синдроме назначают по 2 капсулы (200 мг) 3 раза в сутки. Максимально допустимая суточная доза не должна превышать 6 капсул (600 мг). Продолжительность лечения устанавливает лечащий врач после оценки динамики болевого синдрома и в зависимости от переносимости препарата. На фоне длительного приема требуется проводить контроль активности печеночных трансаминаз для выявления возможных ранних признаков гепатотоксичности. Курс терапии не должен превышать 14 дней.
Пациентам с гипоальбуминемией Нолодатак назначают в суточной дозе, не превышающей 3 капсулы (300 мг). В случае необходимости приема более высоких доз требуется контролировать состояние пациента.
Побочные действия
- нервная система: часто – головокружение, нарушение сна, головная боль, тремор, беспокойство/нервозность, депрессия; нечасто – спутанное сознание;
- печень и желчевыводящие пути: очень часто – усиление активности печеночных трансаминаз; с неизвестной частотой – печеночная недостаточность, гепатит;
- обмен веществ: часто – отсутствие аппетита;
- ЖКТ: часто – тошнота, боль в эпигастральной области, диспепсия, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, сухость слизистой полости рта, диарея;
- иммунная система: нечасто – аллергические реакции (иногда проявляющиеся кожной сыпью, зудом, крапивницей, повышенной температурой тела), гиперчувствительность к средству;
- кожа и подкожные ткани: часто – потливость;
- орган зрения: нечасто – нарушение зрения;
- прочие: очень часто – усталость/слабость (у 15% больных), в большинстве случаев в начале курса.
Побочные эффекты, как правило, зависят от дозы флупиртина (за исключением аллергических реакций) и во многих случаях проходят самостоятельно на фоне дальнейшей терапии или после ее завершения.
Передозировка
Известны единичные случаи передозировки Нолодатака с целью совершения суицида. При этом на фоне приема флупиртина в дозе 5 г наблюдалось появление следующих реакций: сухость во рту, тошнота, плаксивость, состояние прострации, оглушенность, спутанность сознания, тахикардия. После проведения форсированного диуреза или рвоты, введения электролитов и приема активированного угля улучшение самочувствия отмечалось спустя 6–12 часов. Сообщения о развитии угрожающих жизни симптомов не были зафиксированы.
Следует учитывать, что на фоне передозировки или при появлении признаков интоксикации могут отмечаться возникновение нежелательных эффектов со стороны центральной нервной системы и проявление токсического воздействия на печень по типу усугубления нарушений метаболизма в печени. В этом случае назначают симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.
Особые указания
Нолодатак рекомендуется принимать только в том случае, когда терапия другими обезболивающими препаратами, включая нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) или опиоидные препараты, противопоказана.
Во время приема средства требуется обращать внимание на любые симптомы, которые характерны для повреждения печени (например, ощущение усталости, тошнота, потеря аппетита, рвота, боль в животе, темная окраска мочи, зуд, желтуха). При возникновении любого из данных нарушений необходимо прекратить прием Нолодатака и срочно обратиться врачу.
В период терапии возможны ложноположительные результаты установления концентрации уробилиногена, билирубина и белка в моче при проведении теста с диагностическими полосками. Существует вероятность аналогичной реакции при количественном определении содержания билирубина в плазме крови.
На фоне использования флупиртина в высоких дозах в отдельных случаях может происходить окрашивание мочи в зеленый цвет; данное явление не относится к клиническим признакам какого-либо нарушения.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
В связи с возможным появлением сонливости и головокружения при использовании Нолодатака во время лечения пациентам следует воздержаться от управления автотранспортом и другими потенциально опасными и сложными механизмами. Крайне важно помнить об этом при одновременном употреблении алкоголя.
Применение при беременности и лактации
Информации об использовании флупиртина во время беременности недостаточно. В ходе экспериментальных исследований на животных активное вещество продемонстрировало репродуктивную токсичность, однако тератогенное действие выявлено не было. Потенциальная угроза для человека неизвестна.
Применение Нолодатака при беременности допускается только в крайних случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери значительно превосходит возможный риск для плода.
Флупиртин, согласно результатам исследований, в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке. Вследствие этого принимать препарат в период кормления грудью нельзя, за исключением тех случаев, когда его назначение является крайне необходимым, во время курса требуется прекратить грудное вскармливание.
Применение в детском возрасте
Пациентам младше 18 лет прием Нолодатака противопоказан.
При нарушениях функции почек
При наличии почечной недостаточности в период терапии препаратом требуется контролировать уровень креатинина в плазме крови. Пациентам с легким и умеренным нарушением функции почек коррекция дозы Нолодатака не требуется.
Пациентам с тяжелой степенью почечной недостаточности необходимо изменение дозировки средства, максимальная суточная доза у этой категории больных не должна быть более 3 капсул (300 мг). При необходимости назначения Нолодатака в более высокой дозе пациентам требуется тщательное наблюдение врача.
При нарушениях функции печени
Ввиду существующего во время лечения Нолодатаком риска повышения активности печеночных трансаминаз, а также возникновения печеночной недостаточности и гепатита рекомендуется 1 раз в неделю осуществлять контроль состояния функции печени.
При отклонении от нормы результатов исследования деятельности печени или проявлении клинических симптомов, характерных для заболеваний печени, следует прекратить прием препарата.
Если у пациента снижена функция печени, препарат требуется принимать в суточной дозе, не превышающей 2 капсулы (200 мг).
Применение в пожилом возрасте
У лиц пожилого возраста при сравнении с молодыми пациентами было отмечено увеличение Т1/2 флупиртина (при однократном приеме – до 14 часов, при использовании на протяжении 12 дней – до 18,6 часов), а максимальной плазменной концентрации в крови, соответственно, в 2–2,5 раза.
Пациентам старше 65 лет рекомендуют принимать Нолодатак в начале терапии по 1 капсуле (100 мг) 2 раза в сутки – утром и вечером. В зависимости от выраженности боли и переносимости средства возможно повышение дозы до 3 капсул.
Лекарственное взаимодействие
- седативные средства, миорелаксанты, этанол: усиливается действие этих средств;
- бензилпенициллин, глибенкламид, ацетилсалициловая кислота, дигоксин, клонидин, пропранолол, диазепам, варфарин: возможно возрастание активности данных препаратов, вызванное флупиртином при их вытеснении из связи с белками (особенно это актуально для варфарина и диазепама);
- производные кумарина (включая варфарин): возможно изменение протромбинового индекса (усиление антикоагулянтного действия), требуется регулярно контролировать данный показатель для своевременной соответствующей коррекции дозы кумарина; информации о взаимодействии средства с другими антикоагулянтами/антиагрегантами нет;
- препараты, метаболизм которых протекает в печени: возможно повышение активности печеночных ферментов, требуется регулярный контроль их уровня;
- лекарственные средства, содержащие карбамазепин и парацетамол: данную комбинацию назначать не рекомендуется.
Аналоги
Аналогами Нолодатака являются Катадолон, Нейродолон, Катадолон форте, Флугесик.
Сроки и условия хранения
Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре, не превышающей 25 °С. Беречь от детей.
Срок годности – 2 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Нолодатак
Согласно многочисленным отзывам, Нолодатак является эффективным средством, применяемым для купирования болевого синдрома легкой и средней степени выраженности различного происхождения. Пациенты отмечают, что препарат результативно и быстро снимает головную, зубную и мышечную боль, болевые ощущения в спине, пояснице и ягодицах на фоне межпозвоночной грыжи, боль после переломов, при этом не вызывает привыкание и зависимость.
Вместе с тем во время приема отмечается частое развитие нежелательных эффектов, таких как тошнота, боль в желудке, изжога, диарея, головная боль, головокружение, нервозность.
Цена на Нолодатак в аптеках
Примерная цена на Нолодатак составляет (капсулы 100 мг): 10 шт. в упаковке – 300–380 рублей, 30 шт. – 570–680 рублей, 50 шт. – 1080–1140 рублей.
Для борьбы с легкой и средней болью хорошо подойдет нолодатак. Основным действующим компонентом лекарства является флупиртин. Этот анальгетик не относится к опийной группе, поэтому он не вызывает привыкания.
Нолодатак продается в форме капсул. Производством занимается российская компания АКРИХИН АО. От других похожих лекарств его отличает невысокая цена и сравнительно небольшое количество побочных эффектов.
Состав
Одна капсула нолодатака содержит:
- Основное активное вещество — флупиртина малеат (100 мг);
- Вспомогательные вещества — дигидрат гидрофосфата кальция (186 мг), коллоидный диоксид кремния (1,5 мг), коповидон (8 мг), стеарат магния (2 мг), натрия карбоксиметилкрахмал (4,5 мг);
- Компоненты оболочки капсулы — желатин (74 мг), диоксид титана (менее 1 мг), пищевые красители (около 1 мг).
Фармакодинамика
Препарат относится к классу селективных активаторов нейрональных калиевых каналов. Также лекарство относится к классу неопиоидных анальгетиков центрального действия, поэтому лекарство не вызывает привыкания и зависимости. Лечебное воздействие основано на 3 эффектах:
- Обезболивание. Флупиртин стабилизирует мембранный потенциал нервной клетки за счет активации потенциалнезависимых калиевых каналов. При попадании в кровь компонентов лекарства блокируется активность NDMA-рецепторов, что приводит к блокаде ионных калиевых каналов в нейронах. Это приводит к подавлению возбуждения нейронов, что приводит к обезболиванию. Также наблюдается торможение нарастания нейронального ответа, что позволяет избежать как усиления боли, так и перехода боли в хроническую фазу.
- Миорелаксирующее действие. Лекарство блокирует передачу возбуждения на промежуточные нейроны и мотонейроны, что приводит к ослаблению мышечного напряжения. Миорелаксирующие действие флупиртина проявляется при таких хронических заболеваниях, как скелетно-мышечные боли в спине и шее, фибромиалгия, артропатия, тензионные головные боли и так далее.
- Подавление хронификации. Под действием флупиртина происходит подавление нейрональной проводимости, которая обусловлена пластичностью нервных клеток. Это приводит к снятию боли.
Дозировка и способ применения
Нолодатак нужно принимать так:
- Для подавления боли нужно принимать по 3-4 таблетки в день с большим интервалом между приемами. Если боль очень сильна, следует принимать по 2 таблетки 3 раза в день. Принимать больше 6 таблеток в день запрещено.
- Нужно проглотить одну капсулу нолодатака и запить большим количеством воды. Разжевывать нолодатак не следует.
- Если есть такая возможность, нужно принимать нолодатак стоя или сидя (то есть в вертикальном положении).
- Препарат можно принимать в форме водяного раствора. Также можно добавить какую-либо пищевую добавку к нолодатаку, чтобы нейтрализовать неприятный привкус. Однако делать это можно только в исключительных случаях.
- Длительность лечения не должна превышать 2 недели.
- Пациенты старше 65 лет должны в начале лечения съедать по одной капсуле утром и вечером. Со временем доза может быть увеличена еще на одну капсулу, если боль будет слишком сильна.
- Пациенты со сниженной функцией печени должны принимать не более 2 капсул в сутки.
- Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью должны принимать не более 3 капсул в сутки.
Показания к применению
Лекарство назначают только для лечения боли легкой и средней интенсивности.
Для купирования острых и хронических болевых симптомов у взрослых при терапии следующих заболеваний:
- Хронические головные боли (мигрень);
- Развитие мышечного спазма;
- Посттравматические болевые ощущения;
- Болевой синдром послеоперационного вмешательства в области травматологии и ортопедии;
- Злокачественные новообразования;
- Болезненные ощущения при первичной альгодисменорее (нарушение менструального цикла).
Противопоказания
Лекарство нельзя употреблять в таких случаях:
- Повышенная чувствительность к флупиртину малеата и другим компонентам препарата;
- Этот препарат нельзя принимать пациентам с миастенией из-за миорелаксирующего воздействия нолодатака на организм;
- Пациентам с подозрением на энцефалопатию запрещено принимать препарат, потому что нолодатак провоцирует прогрессирование энцефалопатии и атаксии;
- Алкоголикам и пациентам с болезнями печени принимать этот препарат запрещено;
- Запрещен совместный прием нолодатака с препаратами, которые оказывают гепатотоксическое воздействие на организм;
- Детям до 18 лет запрещено принимать нолодатак.
Лекарство нужно принимать с осторожностью в таких случаях:
- Когда у пациента диагностирована почечная недостаточность;
- Когда у пациента диагностирована гипоальбуминемия;
- Людям старше 65 лет нужно принимать нолодатак с осторожностью.
Применение нолодатака при беременности
Беременным женщинам и кормящим матерям о нолодатаке нужно знать следующее:
- Сегодня собрано недостаточное количество данных, которые бы подтверждали его полную безопасность. Поэтому врачи рекомендует принимать нолодатак при беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза превышает возможный вред.
- Тесты на животных показали, что нолодатак имеет репродуктивную токсичность.
- Тесты на животных показали, что нолодатак не оказывает тератогенное воздействие на плод.
- Нолодатак в небольших количествах проникает в грудное молоко, поэтому этот препарат не рекомендуется принимать в период кормления.
Побочные эффекты
При приеме нолодатака могут возникнуть следующие побочные эффекты:
- Очень часто (у 10% пациентов и более): повышение активности печеночных ферментов, слабость;
- Часто (у 1-10% пациентов): отсутствие аппетита, нарушение сна, депрессия, головная боль, тошнота, запор, боль в области желудка, диарея, высокая потливость;
- Нечасто (у 0,1-1% пациентов): аллергическая реакция (зуд, кожная сыпь, повышение температуры тела), помутнение сознания, нарушение зрения.
Передозировка
При передозировке наблюдались следующие побочные эффекты:
- Тошнота, тахикардия, помутнение сознания, сухость слизистой оболочки во рту.
- Для борьбы с передозировкой нужно вызвать рвоту, после чего принять активированный уголь и препараты, содержащие электролиты. После этого обычно самочувствие восстанавливается в течение 6-12 часов.
- Не зафиксировано случаев, когда передозировка приводила к смерти или значительным осложнениям.
Взаимодействие с другими препаратами
Нолодатак взаимодействует с другими препаратами следующим образом:
- Усиливает действие этилового спирта и седативных препаратов;
- Усиливает действие миорелаксантов;
- Флупиртин может вступать в реакцию с различными белками, поэтому ацетилсалициловую кислоту, глибенкламид, дигоксин, варфарин и другие вещества в комбинации с нолодатаком следует принимать аккуратно;
- При одновременном приеме нолодатака и кумарина следует контролировать протромбиновое время с целью корректировки дозы кумарина;
- При одновременном приеме нолодатака и препаратов, оказывающих воздействие на печеночные ферменты, нужно постоянно контролировать уровень ферментов;
- Комбинировать прием нолодатака с парацетамолом и карбамазепином запрещено.
Особые указания
Существует следующие особые указания относительно приема нолодатака:
- Лекарство отпускается по рецепту.
- Срок годности — 2 года.
- Следует воздержаться от вождения автомобиля при приеме этого лекарства, поскольку нолодотак может вызывать сонливость и головокружение.
- Лечение нолодатаком обычно назначается тогда, когда лечение другими обезболивающими препаратами не дало положительного результата.
- Пациентам с шумом в ушах не рекомендуется употреблять этот препарат, поскольку он усиливает активность печеночных ферментов. Такое повышение активности в среднесрочной перспективе может усилить шум в ушах.
- При длительном лечении нолодатаком следует проводить контроль функции печени. Делать это нужно хотя бы раз в неделю. Если тесты показывают, что состояние печени ухудшилось, следует прекратить прием нолодатака.
- Флупиртин может повлиять на реакцию теста на билирубин, белок в моче и уробилиноген.
- Иногда при приеме больших доз нолодатака моча окрашивается в зеленый цвет, однако это не является признаком какого-либо заболевания.
Цена
Нолодатак можно приобрести за такую цену:
- За упаковку в 10 капсул — 400 рублей;
- За упаковку в 30 капсул — 700 рублей;
- За упаковку в 50 капсул — 1050 рублей.
Аналоги нолодатака
Существует следующие аналоги нолодатака:
- Катадолон. Представляет собой капсулы, которые помогают справиться с болью легкой и средней тяжести. Оказывает воздействие на печеночные ферменты. Производством и продажей занимается польско-израильская фирма Teva. Основное действующее вещество — флупиртин. За упаковку в 10 капсул придется отдать 500 рублей.
- Нейродолон. Представляет собой капсулы, которые помогают справиться с болью легкой и средней тяжести. Оказывает воздействие на печеночные ферменты. Производством и продажей занимается российская фирма «ЗАО КАНОНФАРМА ПРОДАКШН». Основное действующее вещество — флупиртин. За упаковку в 15 капсул придется отдать 650 рублей.
Отзывы
Иван Сильников, хирург, 36 лет: «После работы меня мучила серьезная головная боль. Я пошел к своему другу по больнице, который занимается похожими расстройствами. Он выписал мне нолодатак; сказал, что нужно принимать лекарство только после работы, поскольку флупиртин вызывает сонливость. Пил по две таблетки вечером — боль прошла»
Ирина Петрова, студентка, 20 лет:»Врач назначил мне нейролон для расслабления скелетных мышц. Оказалось, что лекарство стоит достаточно дорого. Через какое-то время я нашла аналогичный ему препарат «Нолодатак» с идентичным составом, а стоит он в несколько раз дешевле! Я посоветовалась с врачом, врач выписал мне рецепт на покупку нолодатака»
Тамара Лимонова, работница ЖЭКа, 60 лет: «Несколько лет назад у меня появились сильные головные боли. Голова обычно болела вечером, а не днем. Невропатолог посоветовал купить нолодатак. Я пила по 3 таблетки в день. Сперва боль не проходила, но где-то на 3 день курса боль стала понемногу проходить, где-то на 5 дне курса боль исчезла совсем. Спасибо доктору за хороший совет»
Нолодатак – обезболивающий препарат с центральным действием, относящийся к группе ненаркотических анальгетиков. Его фармакологическое действие основано на флупиртине – лекарственном средстве, обладающим анальгетическим центральным и антиспастическим свойствами.
Состав препарата.
Нолодатак выпускается в форме капсул, содержащих белую порошкообразную смесь.
В состав порошка входит:
действующее вещество флупиртин малеат – 100 мг (одна капсула); дополнительные – коповидон, кальция гидрофосфатадигидрат, магния стеарат,карбоксиметилкрахмал натрия — 4.5 мг, кремния диоксид коллоидный.
Показания к применению.
Нолодатак применяется для купирования острых и хронических болевых симптомов у взрослых при терапии следующих заболеваний:
хронические головные боли (мигрень); развитие мышечного спазма; посттравматические болевые ощущения; болевой синдром послеоперационного вмешательства в области травматологии и ортопедии; злокачественные новообразования; болезненные ощущения при первичной альгодисменорее (нарушение менструального цикла).
Лечебное действие препарата основывается на терапевтических эффектах:
обезболивающее действие, благодаря снижению возбудимости нейронов; миорелаксирующее действие, уменьшение передачи болевых импульсов от нервных клеток к мышечной ткани; снижение механизма хронизации болей (переход болевого синдрома в хроническую фазу), за счет блокирования рецепторов.
Как говорил Аристотель: «Жизнь требует движения», а правильные движения помогут восстановить вам здоровье!В данной статье можно узнать, как вылечить спондилоартроз с помощью упражнений Познакомиться с эффективными комплексами гимнастических упражнений при остеопорозе для всех возрастных групп можно здесь
Как исправить осанку в домашних условиях, узнайте, посмотрев нашу специальную подборку фото- и видеокомплексов
Дозировка.
Лекарство принимают внутрь, в независимости от приема пищи, проглотив капсулу целиком или при необходимости, растворив содержимое капсулы в небольшом количестве воды.
— 1 капсула до 4 раз в сутки (с равным интервалом) при умеренных болевых ощущениях;
— 2 капсулы 3 раза в сутки при сильном болевом синдроме.
Общий прием лекарства не должен составлять более 600 мг флупиртина (6 капсул) в сутки.
Продолжительность терапии назначается индивидуально, однако общий курс лечения не должен превышать 14 дней.
Нолодатак необходимо принимать, строго следуя инструкции, если врачом не прописана другая схема лечения.
Рекомендации по применению.
Беременность и лактация.
Не следует принимать лекарственное средство в период беременности, так как при исследовании свойств флупиртина была обнаружена его репродуктивная токсичность (вредное воздействие на половую функцию и развитие потомства). Исключение составляют тяжелые случаи, когда польза от приема лекарства для здоровья матери выше риска патогенного воздействия на плод.
При терапии нолодатаком во время лактации необходимо воздержаться от грудного вскармливания, так как наблюдается небольшое содержание лекарственного вещества в выделяемом грудном молоке.
Функциональные нарушения печени и почек.
С осторожностью применять у больных с патологией печени, т.к. прием флупиртина может спровоцировать развитие печеночной недостаточности, гепатита, поэтому во время терапии нолодатаком необходимо проводить контрольное исследование состояния печени и при обнаружении первых признаков патологии органа, прекратить лечение.
Применение обезболивающего средства у людей с почечной недостаточностью требует систематического проведения контрольного анализа на содержание креатинина в плазме крови. При тяжелых нарушениях следует корректировать дозу принимаемого лекарства.
Пожилые пациенты и дети.
Пациентам в возрастной категории 65 лет и старше необходим индивидуальный подбор схемы лечения.
Не рекомендуется проводить терапию нолодатаком у детей, не достигших восемнадцатилетнего возраста.
По статистике, различными формами радикулита страдает около 15% жителей Земли. В следующих статьях вы узнаете, почему возникает и как лечится пояснично-крестцовый и грудной радикулит.
Противопоказания.
при наличии патологии печени (печеночная энцефалопатия, холестаз), в связи с риском развития осложнений; при симптомах миастении (повышенная утомляемость мышц); алкоголизм; возрастной период до 18 лет; гиперчувствительность к флупиртину (вероятность развития аллергической реакции на препарат); не следует сочетать прием нолодатака с другими гепатотоксическими препаратами (лекарственные средства с побочным действием на печень).
Передозировка.
При единовременном приеме 5 гр. флупиртина наблюдались тахикардия (учащенное сердцебиение), рвота, тошнота, сухость во рту, спутанность сознания, дезориентация.
Необходимо промыть желудок, принять активированный уголь. В тяжелых случаях показано введение электролитов, применение метода форсированного диуреза, проведение гепатопротекторной терапии (устранение структурно-функциональных нарушений печени) у пациента. Восстановление состояния пациента происходит через 6-12 часов.
Побочные эффекты.
Возможные побочные действия при приеме Нолодатака:
нарушение работы ЖКТ, проявляется отсутствием аппетита, тошнотой, болями в животе, сухостью во рту, запор, диарея, метеоризм; нервно — психические нарушения, проявляющиеся в виде бессонницы, депрессии, нервозности, головокружения, тремора рук, редко – спутанности сознания и нарушения зрения; патология печени, почек (повышенная активность печеночных трансаминаз, редкие случаи развития гепатита, печеночной недостаточности); аллергическая реакция, в виде зуда, сыпи на кожной поверхности, повышение температуры тела; часто наблюдается повышенная потливость, утомляемость пациентов, особенно в начале курса приема препарата.
Появление побочных эффектов в основном связано с дозой препарата (кроме аллергии). Они исчезают сами по себе после снижения дозировки лекарства или после окончания терапии.
Взаимодействие с другими препаратами.
Действующее вещество – флупиртин способно усиливать воздействие этанола, миорексалантов, седативных средств на организм.
При одновременном приеме нолодатака с варфамином или диазипамом, флупиртин способен связываться с белками, вытесняя молекулы других лекарств из белковой связи, что приводит к увеличению их активности. Такие же процессы, но в меньшей степени, проявляются при приеме нолодатака с ацетиловой кислотой, пропранололом, бензилпенициллином, клонидином. Одновременная терапия нолодатака с производными кумарина (антикоагулянты) требует постоянного контроля свертываемости крови, с целью корректировки дозы антикоагулянтов. При комбинированной терапии нолодатака и других лекарственных средств, метаболизирующихся в печени, необходимо контролировать активность печеночных трансаминаз (белков, обеспечивающих обмен веществ в самих клетках). Не следует комбинировать прием флупиртина с лекарственными препаратами, содержащими парацетамол и карбамазепин.
Цена
Цена на препарат варьируется от 240.00 р. до 1010.00 р. в зависимости от формы выпуска препарата (10, 30, 50 капсул).
Отпускается по рецепту врача.
Хранение.
Препарат держать в сухом, темном месте при температуре, не превышающей 25 градусов.
Следует ограничить свободный доступ детей к лекарственному средству.
Срок годности:
2 года.
Аналоги.
Аналог препарата Нолодатак – Катадолон.
Нолодатак является первым дженериком (обладает аналогичным действием, но несколько изменен лекарственный состав и дозировка) лекарственного препарата Катадолон. Часто дженерик является более дешевым средством, чем оригинал.
Как забыть о болях в суставах и позвоночнике?
Боли ограничивают Ваши движения и полноценную жизнь? Вас беспокоит дискомфорт, хруст и систематические боли? Возможно, Вы перепробовали кучу лекарств, кремов и мазей? Люди, наученные горьким опытом для лечения суставов пользуются… >>
Мнение врачей по этому вопросу читайте
тут
Клинико-фармакологическая группа
Неопиоидный
анальгетик
центрального действия
Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы твердые желатиновые, размер №1, коричневого цвета; содержимое капсул — порошок от белого до белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета.
1 капс. | |
флупиртина малеат | 100 мг |
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 186 мг, коповидон — 6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 4.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.5 мг, магния стеарат — 2 мг.
Состав твердой желатиновой капсулы: желатин — 74.4572 мг, титана диоксид — 0.76 мг, краситель железа оксид красный — 0.532 мг, краситель железа оксид черный — 0.152 мг, краситель железа оксид желтый — 0.0988 мг.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Неопиоидный анальгетик центрального действия. Флупиртин является представителем класса селективных активаторов нейрональных калиевых каналов. Не вызывает зависимости и привыкания, оказывает миорелаксирующее действие.
Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов калия вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада NMDA-рецепторов ионами магния сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).
В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с α1-, α2-адренорецепторами, серотониновыми 5HT1-, 5НТ2-рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.
Центральное действие флупиртина основано на 3 основных эффектах.
Анальгезирующее действие
Флупиртин активирует потенциал-независимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных ионных кальциевых каналов, снижение внутриклеточного тока ионов кальция. Вследствие развивающегося подавления возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы (ингибирования ноцицептивной активации) реализуется обезболивающий эффект. При этом происходит торможение нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы, что предотвращает усиление боли и переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению его интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на восприятие боли через нисходящую норадренергическую систему.
Миорелаксирующее действие
Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и вставочные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, тензионные головные боли, фибромиалгия).
Эффект процессов хронификации
Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функций нейронов.
Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа «взвинчивания», при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли, а в случае присутствовавшей ранее хронической боли — для «стирания» болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевой чувствительности.
Фармакокинетика
После приема внутрь флупиртин быстро и практически полностью (90%) всасывается из ЖКТ. Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.
До 75% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием метаболитов M1 и М2. Активный метаболит M1 (2-амино-3-ацетамино-6—бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции), обеспечивает в среднем 25% анальгезирующей активности флупиртина. Другой метаболит М2 — биологически неактивный, образуется в результате реакции окисления (1 фаза реакции) пара-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза реакции) пара-фторбензойной кислоты с глицином.
Исследования по поводу того, какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не проводились. Следует ожидать, что флупиртин будет обладать лишь незначительной способностью к взаимодействию.
Т1/2 флупиртина из плазмы крови составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита M1), что является достаточным для обеспечения анальгезирующего эффекта при приеме в соответствии с указанным режимом дозирования.
Выводится в основном почками (69%): 27% — в неизмененном виде, 28% — в виде метаболита M1 (ацетил-метаболит), 12% — в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота); 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов невыясненной структуры. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью кишечником.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) по сравнению с молодыми пациентами, наблюдается увеличение Т1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18.6 ч при применении в течение 12 дней), Cmax, соответственно, в плазме крови выше в 2-2.5 раза.
Показания
— лечение острой боли легкой и средней степени интенсивности у взрослых.
Противопоказания
— пациенты с риском развития печеночной энцефалопатии и холестазом (возможно развитие энцефалопатии или усугубление уже имеющейся энцефалопатии или атаксии);
— myasthenia gravis (в связи с миорелаксирующим действием флупиртина);
— сопутствующие заболевания печени;
— алкоголизм;
— одновременное применение флупиртина с другими лекарственными препаратами, которые могут оказывать гепатотоксическое действие;
— шум в ушах (в т.ч. недавно излеченный);
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности, гипоальбуминемии, в возрасте старше 65 лет.
Дозировка
Препарат принимают внутрь. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл). По возможности следует принимать препарат в положении сидя или стоя. В исключительных случаях капсулу можно вскрыть и растворить в воде; нейтрализовать горький вкус содержимого капсулы рекомендуется приемом пищи.
Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности пациента к препарату.
Рекомендуемая доза — 1 капс. 3-4 раза/сут с равными интервалами между приемами. При выраженных болях — по 2 капс. 3 раза/сут. Максимальная суточная доза — 600 мг (6 капс.).
Длительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости. При длительном применении следует контролировать активность печеночных трансаминаз с целью выявления ранних симптомов гепатотоксичности. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недели.
Пациентам в возрасте старше 65 лет в начале лечения назначают по 1 капс. 2 раза/сут (утром и вечером). Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.
У пациентов со сниженной функцией печени суточная доза не должна превышать 200 мг (2 капс.).
У пациентов с почечной недостаточностью следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг/сут (3 капс.). У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени коррекция дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени или при гипоальбуминемии максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг/сут (3 капс.).
При необходимости назначения препарата в более высоких дозах за пациентами устанавливают тщательное наблюдение.
Побочные действия
Перечисленные ниже нежелательные явления распределены по частоте возникновения и классифицированы согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (>10%); часто (>1%, 0.1%, 0.01%,
Нолодатак – обезболивающий препарат с центральным действием, относящийся к группе ненаркотических анальгетиков. Его фармакологическое действие основано на флупиртине – лекарственном средстве, обладающим анальгетическим центральным и антиспастическим свойствами.
Состав препарата.
Нолодатак выпускается в форме капсул, содержащих белую порошкообразную смесь.
В состав порошка входит:
- действующее вещество флупиртин малеат – 100 мг (одна капсула);
- дополнительные – коповидон, кальция гидрофосфатадигидрат, магния стеарат,карбоксиметилкрахмал натрия — 4.5 мг, кремния диоксид коллоидный.
Показания к применению.
Нолодатак применяется для купирования острых и хронических болевых симптомов у взрослых при терапии следующих заболеваний:
- хронические головные боли (мигрень);
- развитие мышечного спазма;
- посттравматические болевые ощущения;
- болевой синдром послеоперационного вмешательства в области травматологии и ортопедии;
- злокачественные новообразования;
- болезненные ощущения при первичной альгодисменорее (нарушение менструального цикла).
Лечебное действие препарата основывается на терапевтических эффектах:
- обезболивающее действие, благодаря снижению возбудимости нейронов;
- миорелаксирующее действие, уменьшение передачи болевых импульсов от нервных клеток к мышечной ткани;
- снижение механизма хронизации болей (переход болевого синдрома в хроническую фазу), за счет блокирования рецепторов.
Как говорил Аристотель: «Жизнь требует движения», а правильные движения помогут восстановить вам здоровье!В данной статье можно узнать, как вылечить спондилоартроз с помощью упражнений Познакомиться с эффективными комплексами гимнастических упражнений при остеопорозе для всех возрастных групп можно здесь
Как исправить осанку в домашних условиях, узнайте, посмотрев нашу специальную подборку фото- и видеокомплексов Дозировка.
Лекарство принимают внутрь, в независимости от приема пищи, проглотив капсулу целиком или при необходимости, растворив содержимое капсулы в небольшом количестве воды.
Принимать:
— 1 капсула до 4 раз в сутки (с равным интервалом) при умеренных болевых ощущениях;
— 2 капсулы 3 раза в сутки при сильном болевом синдроме.Общий прием лекарства не должен составлять более 600 мг флупиртина (6 капсул) в сутки.
Продолжительность терапии назначается индивидуально, однако общий курс лечения не должен превышать 14 дней.Нолодатак необходимо принимать, строго следуя инструкции, если врачом не прописана другая схема лечения.
Рекомендации по применению.
Не следует принимать лекарственное средство в период беременности, так как при исследовании свойств флупиртина была обнаружена его репродуктивная токсичность (вредное воздействие на половую функцию и развитие потомства). Исключение составляют тяжелые случаи, когда польза от приема лекарства для здоровья матери выше риска патогенного воздействия на плод.
При терапии нолодатаком во время лактации необходимо воздержаться от грудного вскармливания, так как наблюдается небольшое содержание лекарственного вещества в выделяемом грудном молоке.
Функциональные нарушения печени и почек.
С осторожностью применять у больных с патологией печени, т.к. прием флупиртина может спровоцировать развитие печеночной недостаточности, гепатита, поэтому во время терапии нолодатаком необходимо проводить контрольное исследование состояния печени и при обнаружении первых признаков патологии органа, прекратить лечение.
Применение обезболивающего средства у людей с почечной недостаточностью требует систематического проведения контрольного анализа на содержание креатинина в плазме крови. При тяжелых нарушениях следует корректировать дозу принимаемого лекарства.
Пациентам в возрастной категории 65 лет и старше необходим индивидуальный подбор схемы лечения.
Не рекомендуется проводить терапию нолодатаком у детей, не достигших восемнадцатилетнего возраста.
По статистике, различными формами радикулита страдает около 15% жителей Земли. В следующих статьях вы узнаете, почему возникает и как лечится пояснично-крестцовый и грудной радикулит.
- при наличии патологии печени (печеночная энцефалопатия, холестаз), в связи с риском развития осложнений;
- при симптомах миастении (повышенная утомляемость мышц);
- алкоголизм;
- возрастной период до 18 лет;
- гиперчувствительность к флупиртину (вероятность развития аллергической реакции на препарат);
- не следует сочетать прием нолодатака с другими гепатотоксическими препаратами (лекарственные средства с побочным действием на печень).
При единовременном приеме 5 гр. флупиртина наблюдались тахикардия (учащенное сердцебиение), рвота, тошнота, сухость во рту, спутанность сознания, дезориентация.
Необходимо промыть желудок, принять активированный уголь. В тяжелых случаях показано введение электролитов, применение метода форсированного диуреза, проведение гепатопротекторной терапии (устранение структурно-функциональных нарушений печени) у пациента. Восстановление состояния пациента происходит через 6-12 часов.Возможные побочные действия при приеме Нолодатака:
- нарушение работы ЖКТ, проявляется отсутствием аппетита, тошнотой, болями в животе, сухостью во рту, запор, диарея, метеоризм;
- нервно — психические нарушения, проявляющиеся в виде бессонницы, депрессии, нервозности, головокружения, тремора рук, редко – спутанности сознания и нарушения зрения;
- патология печени, почек (повышенная активность печеночных трансаминаз, редкие случаи развития гепатита, печеночной недостаточности);
- аллергическая реакция, в виде зуда, сыпи на кожной поверхности, повышение температуры тела;
- часто наблюдается повышенная потливость, утомляемость пациентов, особенно в начале курса приема препарата.
Появление побочных эффектов в основном связано с дозой препарата (кроме аллергии). Они исчезают сами по себе после снижения дозировки лекарства или после окончания терапии.
Взаимодействие с другими препаратами.
Действующее вещество – флупиртин способно усиливать воздействие этанола, миорексалантов, седативных средств на организм.
- При одновременном приеме нолодатака с варфамином или диазипамом, флупиртин способен связываться с белками, вытесняя молекулы других лекарств из белковой связи, что приводит к увеличению их активности. Такие же процессы, но в меньшей степени, проявляются при приеме нолодатака с ацетиловой кислотой, пропранололом, бензилпенициллином, клонидином.
- Одновременная терапия нолодатака с производными кумарина (антикоагулянты) требует постоянного контроля свертываемости крови, с целью корректировки дозы антикоагулянтов.
- При комбинированной терапии нолодатака и других лекарственных средств, метаболизирующихся в печени, необходимо контролировать активность печеночных трансаминаз (белков, обеспечивающих обмен веществ в самих клетках).
- Не следует комбинировать прием флупиртина с лекарственными препаратами, содержащими парацетамол и карбамазепин.
Цена на препарат варьируется от 240.00 р. до 1010.00 р. в зависимости от формы выпуска препарата (10, 30, 50 капсул).
Отпускается по рецепту врача.Препарат держать в сухом, темном месте при температуре, не превышающей 25 градусов.
Следует ограничить свободный доступ детей к лекарственному средству.
2 года.
Аналог препарата Нолодатак – Катадолон.
Нолодатак является первым дженериком (обладает аналогичным действием, но несколько изменен лекарственный состав и дозировка) лекарственного препарата Катадолон. Часто дженерик является более дешевым средством, чем оригинал.