Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит периндоприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.
Гипотензивный эффект развивается в течение первого часа после приема периндоприла, достигает максимума к 4-8-у часу и продолжается в течение 24 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь периндоприл быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 65-70%.
В процессе метаболизма периндоприл биотрансформируется с образованием активного метаболита — периндоприлата (около 20%) и 5 неактивных соединений. Cmax периндоприлата в плазме достигается между 3 и 5 ч после приема. Связывание периндоприлата с белками плазмы крови незначительное (менее 30%) и зависит от концентрации активного вещества. Vd свободного периндоприлата близок к 0.2 л/кг.
Не кумулирует. Повторный прием не приводит к кумуляции и T1/2 соответствует периоду его активности.
При приеме во время еды метаболизм периндоприла замедляется.
T1/2 периндоприла составляет 1 ч.
Периндоприлат выводится из организма почками; T1/2 его свободной фракции составляет 3-5 ч.
У пожилых пациентов, а также при почечной и сердечной недостаточности выведение периндоприлата замедляется.
Показания
Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность.
Противопоказания
Ангионевротический отек в анамнезе, беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к периндоприлу.
Дозировка
Начальная доза — 1-2 мг/сут в 1 прием. Поддерживающие дозы — 2-4 мг/сут при застойной сердечной недостаточности, 4 мг (реже — 8 мг) — при артериальной гипертензии в 1 прием.
При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.
Побочные действия
Со стороны дыхательной системы: возможен сухой кашель.
Со стороны пищеварительной системы: диспептические явления, сухость во рту, нарушения вкуса.
Со стороны ЦНС: головная боль, нарушения сна и/или настроения, головокружение; в отдельных случаях — судороги.
Со стороны системы кроветворения: понижение уровня гемоглобина (особенно в начале лечения); редко — снижение числа эритроцитов и/или тромбоцитов.
Со стороны почек: обратимое повышение уровня креатинина и мочевой кислоты.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд, эритема.
Прочие: сексуальные расстройства.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными средствами, миорелаксантами, средствами для анестезии возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с петлевыми диуретиками, тиазидными диуретиками возможно усиление антигипертензивного действия. Выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, возникает за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта периндоприла. Повышается риск нарушения функции почек.
При одновременном применении с симпатомиметиками возможно уменьшение антигипертензивного действия периндоприла.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами (нейролептиками) повышается риск развития постуральной гипотензии.
При одновременном применении с индометацином уменьшается антигипертензивное действие периндоприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).
При одновременном применении с инсулином, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (в т.ч. со спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.
При одновременном применении с лития карбонатом возможно уменьшение выведения лития из организма.
Особые указания
С осторожностью применять при почечной недостаточности и тяжелой артериальной гипертензии.
Перед началом лечения периндоприлом всем больным рекомендуется исследование функции почек.
Во время лечения периндоприлом следует регулярно контролировать функцию почек, активность печеночных ферментов в крови, проводить анализы периферической крови (особенно у больных с диффузными заболеваниями соединительной ткани, у больных, которые получают иммунодепрессивные средства, аллопуринол). Пациентам с дефицитом натрия и жидкости перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений.
Во время лечения периндоприлом нельзя проводить гемодиализ с использованием полиакрилонитрильных мембран (повышен риск возникновения анафилактических реакций).
Периндоприл следует с осторожностью применять одновременно с препаратами, которые могут вызвать повышение уровня калия в крови (индометацин, циклоспорин). Не рекомендуется одновременное применение с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.
Беременность и лактация
Периндоприл противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском возрасте.
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.
Описание препарата ПРЕСТАРИУМ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Престариум – препарат для лечения повышенного давления.
Фармакологическое действие
Престариум снижает давление, сужает артериальные сосуды, восстанавливает эластичность крупных артерий.
Пациенты с хронической сердечнососудистой недостаточностью отмечают, что на фоне лечения у них восстанавливаются метаболические процессы в сердце.
Есть отзывы о Престариуме, подтверждающие то, что он уменьшает постнагрузку и преднагрузку на сердце, давление при наполнении правого и левого желудочков, увеличивает толерантность к физическим нагрузкам, снижает частоту сокращений сердца.
При продолжительном применении Престариум уменьшает выраженность гипертрофии левого желудочка.
Гипотензивное действие препарата после приема средней стартовой дозы развивается через 4-6 ч., и сохраняется еще сутки. Через месяц применения Престариума давление стабилизируется, и такое состояние наблюдается в течение продолжительного времени.
Синдром отмены после прекращения лечения не развивается.
Активное вещество Престариума – периндоприла аргинин.
Форма выпуска
Престариум выпускают в таблетках.
Показания к применению Престариума
По инструкции Престариум назначают при гипертензии, хронической сердечной недостаточности, стабильной ишемии.
Хорошие отзывы о Престариуме, применяющемся для предупреждения появления повторного инсульта у больных, уже перенесших ранее инсульт, или страдающих транзиторным нарушением кровообращения мозга по ишемическому типу. В этом случае Престариум назначают одновременно с индапамидом.
По указанным показаниям аналоги Престариума принимать можно только после консультации с кардиологом.
Инструкция Престариума: способ применения
Принимают Престариум один раз в сутки, утром, до еды.
При гипертензии пациентам в начале лечения назначают Престариум в дозировке 5 мг. Если через месяц давление не придет в норму, дозу можно повысить до 10 мг.
Для того чтобы предотвратить резкое снижение давления, за три дня до начала лечения следует прекратить прием диуретиков, если они были назначены. При отсутствии такой возможности терапию Престариумом начинают с дозировки 2,5 мг, контролируют функцию почек, уровень калия в крови. При необходимости, по рекомендации врача, через некоторое время дозу повышают.
Пожилым пациентам также назначают 2,5 мг Престариума в начале лечения и постепенно доводят дозировку до 10 мг.
При сердечной недостаточности препарат часто назначают одновременно с бета-адреноблокаторами, дигоксином. Допустимая начальная доза – 2,5 мг. До 5 мг дозировку повышают через 2 недели.
Если у пациента, страдающего сердечной недостаточностью, наблюдается склонность к развитию гипотензии, во время лечения следят за функцией почек, давлением, содержанием калия в крови.
Для предотвращения повторного инсульта пациентам, у которых в прошлом было диагностировано цереброваскулярное заболевание, назначают Престариум в дозировке 2,5 мг. Принимают препарат две недели, после чего пациенту назначают индапамид. По инструкции Престариум начинают принимать в любое время после первого перенесенного инсульта, даже через несколько лет.
Для профилактики сердечнососудистых осложнений при стабильной ишемии лекарство принимают две недели по 5 мг в сутки. Через две недели дозировку повышают до 10 мг.
Пожилые пациенты принимают 2,5 мг Престариума в течение 7 дней, после чего переходят на 5 мг, и еще через неделю, при нормальном состоянии почек, начинают принимать 10 мг один раз в сутки.
Для пациентов с нарушенной функцией почек схему лечения корректируют. При нарушении работы печени, судя по отзывам, Престариум можно без последствий для здоровья принимать по стандартной схеме.
Побочные действия Престариума
Применение Престариума может стать причиной ухудшения работы почек, развития острой почечной недостаточности, появления кашля, бронхоспазмов, ринита, эозинофильной пневмонии, проблем с дыханием, сухости во рту, панкреатита, холестатической желтухи, тошноты, диареи, болей в животе, запора, сыпи и зуда на коже, многоформной эритемы, нарушения вкуса, ухудшения аппетита.
Есть отзывы о Престариуме, подтверждающие то, что лекарство может вызывать спутанность сознания, астению, судороги, нарушение зрения, сна, сексуальной функции, головокружение, повышенную потливость, звон в ушах, аритмию, инфаркт или инсульт, стенокардию, серьезное снижение давления, ухудшение настроения.
Кроме этого, на фоне лечения Престариумом и аналогами препарата, может наблюдаться нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, гиперкалиемия, повышение активности ферментов печени, лейкопения, снижение гемоглобина, гематокрита.
Противопоказания
Престариум по инструкции противопоказан при галактоземии, галактозной или глюкозной мальабсорбции, гиперчувствительности к периндоприлу, ингибиторам АПФ, во время беременности, лактации, при наличии в анамнезе данных об ангионевротическом отеке.
С осторожностью Престариум и аналоги лекарства должны принимать пациенты, у которых из-за проведения гемодиализа, приема диуретиков, соблюдения бессолевой диеты или рвоты, диареи снижен объем циркулирующей крови, а также те, у кого диагностирована стенокардия, гипонатриемия, цереброваскулярная патология, двусторонний стеноз артерий почек, реноваскулярная гипертензия.
Под наблюдением принимают Престариум пациенты до 18 л., больные со склеродермией, красной волчанкой, гиперкалиемией, стенозом аортального клапана, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, и те, кто принимает иммунодепрессанты.
Аналоги
Аналогами Престариума являются: Перинева, Парнавел, Периндоприл-Рихтер, Периндоприл, Периндоприл-СЗ.
Условия отпуска из аптек
Отпускается без рецепта.
Один из популярных препаратов, используемых для длительной терапии повышенного давления, то есть гипертонической болезни, и связанной с ней или болезнями миокарда сердечной недостаточности, — Престариум А, для краткости иногда называемый Престариум. Он выпускается в России ООО «Сердикс» по лицензии французской фирмы Сервье.
В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Престариум А, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Престариум А можно прочитать в комментариях.
Состав и форма выпуска
Средство выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой.
- Дозировки Престариума: 2мг, 4мг и 8 мг.
- Дозировки Престариум А: 2,5мг, 5мг и 10мг.
- Би-Престариум выпускается в дозах 5+5, 10+5 и 10+10 мг.
Клинико-фармакологическая группа: ингибитор АПФ.
Для чего применяется Престариум?
Чаще всего Prestarium назначают для лечения сердечно-сосудистых заболеваний и снижения повышенного артериального давления.
Показания к применению Престариум А имеет следующие:
- артериальная гипертензия;
- хроническая сердечная недостаточность;
- стабильная ИБС: для снижения риска сердечно-сосудистых осложнений.
Также назначается для профилактики повторного инсульта (комбинированная терапия с индапамидом) у пациентов, перенесших инсульт или транзиторное нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу.
Фармакологическое действие
Престариум А содержит периндоприл – вещество, относящееся к классу ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ). Основное его действие – снижение повышенного давления.
Как известно, АПФ не только превращает ангиотензин II в ангиотензин I (мощный сосудосуживающий фактор, повышающий давление), но и разрушает брадикинин. Последний активно расширяет сосуды и снижает давление. Под влиянием периндоприла распад брадикинина прекращается, и активируется вся система ферментов калликреин-кининовой системы.
Это не только является частью лечебного эффекта, но также объясняет появление некоторых побочных явлений, в том числе сухого кашля.
Инструкция по применению
Согласно инструкции по применению таблетки Престариум А принимаются внутрь, по 1 таблетке один раз в день, обычно утром перед завтраком. Дозировка и режим применения препарата подбирается индивидуально и зависит от медицинских показаний:
- Для снижения риска осложнений сердечно-сосудистых осложнений при ИБС Престариум А начинают принимать по 5 мг в сутки. Через две недели, при условии хорошей переносимости препарата и удовлетворительном самочувствии, дозировку Престариума А увеличивают до 10 мг в сутки.
- Лечение артериальной гипертонии: средняя суточная дозировка – 4 мг. При необходимости через 1 месяц дозу можно увеличить до 8 мг. Возможна комбинация с мочегонными медикаментами. Пожилым пациентам старше 70 лет, которые принимают диуретические средства, рекомендуется принимать по 2 мг периндоприла утром. Через 1 месяц дозу можно увеличить до 4 мг.
- При хронической сердечно-сосудистой недостаточности стартовая доза составляет 2 мг однократно. При низком кровяном давлении, при ХСН 4 степени рекомендуется принимать по 1 мг в сутки.
- Для профилактики повторного инсульта следует принимать Престариум А в сочетании с индапамидом. В первые две недели принимают Престариум А без индапамида по 2,5 мг в сутки, а затем повышают ее до 5 мг в день. С момента повышения дозировки Престариума А до 5 мг в сутки к нему добавляют индапамид.
Длительность применения таблеток Престариум А определяется врачом индивидуально. В значительном количестве случаев требуется пожизненный прием препарата.
Противопоказания
Нельзя использовать препарат в таких случаях:
- беременность;
- период лактации (грудное вскармливание);
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
- ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе, связанный с приемом ингибитора АПФ;
- наследственный/идиопатический ангионевротический отек;
- одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ
Современное лекарственное средство из подгруппы ингибиторов АПФ с выраженным гипотензивным эффектом – таблетки «Престариум». От чего помогает лекарство? Превосходно зарекомендовало себя в практике гипертензиологов у пациентов различных возрастных категорий. При продолжительном приеме отмечается восстановление эластичности крупных артериальных структур, а также существенно сокращаются проявления гипертрофии сердечных мышц.
Активные и вспомогательные компоненты, форма выпуска
Производителем препарат «Престариум», инструкция по применению указывает на это, выпускается в форме покрытых защитным пленочным слоем округлых таблеток. Активным компонентом выступает Периндоприла третбутиламиновая соль в объеме 2 мг, 4 мг или 8 мг в каждой таблетке. Именно ей присуща способность действенно понижать параметры артериального давления.
Из вспомогательных компонентов в инструкции указываются: стеарат магния и моногидрат лактозы, а также коллоидный диоксид кремния и микрокристаллическая целлюлоза. Их задача – поддерживать и усиливать лечебные свойства основного активного вещества.
В аптечной сети медикамент отпускается во флаконах из полипропилена – фасовка по 30 шт., каждый в пачке из картона. Или же по 14 шт. в потребительской пачке, в блистерах.
Фармакологическое действие
Поскольку таблетки «Престарим», от чего помогает лекарство повышенном давлении,– представитель последнего поколения подгруппы ингибиторов АПФ, ему присущи их основные фармакологические свойства:
- действенно понижает параметры давления;
- оптимально сужает артериальные сосуды;
- наилучшим образом восстанавливает эластичность крупных артерий;
- корректирует метаболические процессы в сердечных отделах.
На фоне регулярного приема медикамента уменьшается постнагрузка, а также преднагрузка на сердечный орган, негативное давление при наполнении правого и левого желудочка. Наблюдается увеличение толерантности пациента к физическим нагрузкам, при одновременном понижении частоты сердечных сокращений. Сформировавшиеся явления гипертрофии мышечных групп левого желудочка получают возможность к регрессии.
После приема стартовой дозы лекарства «Престариум», инструкция по применению отмечает это, гипотензивный эффект наблюдается через 4.5–6 часов. Сохраняется не менее суток. Для достижения стабильного гипотензивного действия требуется не мене месяца ежедневного приема медикамента. Свойственный первому поколению ингибиторов АПФ синдром отмены для препарата не формируется.
Таблетки «Престариум»: от чего помогает лекарство
Из инструкции, прилагаемой к каждой упаковке с лекарством, следует, что препарат «Престариум» рекомендуется специалистами к приему при стойкой гипертонической болезни, а также выраженной сердечнососудистой недостаточности.
Иные показания к приему:
- профилактика инсульта у пациентов, уже перенесших транзиторные ишемические атаки;
- наличие стабильной формы ИБС – для предупреждения декомпенсации, формирования инфаркта;
- первичная эссенциальная гипертензия;
- уменьшение нефропатии у пациентов с диабетом.
Рекомендоваться лекарство должно только специалистом, с обязательным учетом индивидуальных особенностей организма пациента – параметров давления, возрастной категории, наличия иных соматических патологий.
Противопоказания и побочные эффекты
Как и любое синтетическое фармакологическое средство, препарат «Престариум» имеет свой перечень противопоказаний к приему. В инструкции указаны следующие:
- непереносимость средств из подгруппы ингибиторов АПФ;
- ангионевротический отек в анамнезе;
- индивидуальная гиперреакция на активные и вспомогательные компоненты медикамента «Престариум», от чего таблетки могут вызвать негативные эффекты;
- возрастная категория до 18 лет;
- период вынашивания малыша и его последующая лактация.
Не рекомендованные комбинация препарата «Престариума»:
- с диуретиками;
- с препаратами лития и калия;
- миорелаксантами;
- анестетиками;
- нейролептиками;
- симпатомиметиками;
- НПВС;
- трициклическими антидепрессантами.
Как правило, гипотензивное средство отлично переносится пациентами. Однако, в ряде случаев возможно появление следующих нежелательных эффектов:
- выраженная гипотензия;
- затрудненность дыхательной деятельности;
- непродуктивный кашель;
- нарушение вкусового восприятия;
- диспепсические расстройства – позывы на тошноту, рвоту, диарею;
- дискомфорт в животе;
- болевые импульсы в голове;
- упорные головокружения;
- расстройства зрения, слуха;
- судорожные приступы;
- интенсивный зуд и различные дерматовысыпания.
Реже на фоне проводимой гипотензивной терапии медикаментом у пациентов может возникнуть бронхоспазм, подавленное настроение, крапивница, ангионевротический отек, нарушение сексуальной активности. После отмены лекарства все вышеперечисленные нежелательные действия полностью прекращаются.
Препарат «Престариум»: инструкция по применению
Согласно инструкции, препарат «Престариум» предназначен только для перорального приема. Как правило, его принимают до еды, запивая небольшим объемом жидкости. Измельчения, разжевывания таблеток недопустимо.
Суточная доза медикамента – 4 мг. По индивидуальной потребности – через 3.5–4 недели специалист может скорректировать дозу – повысить до 8 мг.
Допустима комбинация с мочегонными средствами. Лицам старше 70–75 лет, уже принимающим диуретики, рекомендуемая доза 2 мг. После повторных ишемических атак, превентивная терапия медикаментов осуществляется в дозе 2 мг – не менее 10–14 суток, затем добавляется Индапамид по 2.5 мг.
Пациентам, имеющим отклонения в деятельности почечных структур, обязательно должны проводиться мониторинговые исследования крови, с последующей коррекцией дозы медикамента.
Аналоги лекарства «Престариум»
Идентичным составом обладают аналоги:
- «Периндоприла аргинин».
- «Гиперник».
- «Периндоприла терт-бутиламин».
- «Стопресс».
- «Парнавел».
- «Коверекс».
- «Перинева».
- «Периндоприл».
- «Периндоприл Пфайзер».
- «Арентопрес».
- «Периндоприла эрбумин».
- «Перинпресс».
- «Периндоприл-Рихтер».
- «Престариум А».
Цена
Таблетки «Престариум» в Москве купить можно за 540 рублей. Их цена в Киеве составляет 105 гривен. В Минске лекарство стоит 18-38 белорусских рублей. Купить препарат в Казахстане можно за 3770 тенге.
Отзывы
Многочисленные положительные отзывы о препарате «Престариум» свидетельствуют о хорошей переносимости лекарства, его несомненной эффективности в борьбе с гипертонической болезнью. Единичные негативные отзывы вполне объяснимы или неправильным подбором дозы, или несоблюдением рекомендаций специалиста по приему лекарства.