АНТАГОНИСТЫ ИОНОВ КАЛЬЦИЯ
Страница 1 из 4
АНТАГОНИСТЫ ИОНОВ КАЛЬЦИЯ
В лечении ишемической болезни сердца находят широкое применение препараты, блокирующие кальциевые каналы (антагонисты ионов кальция):
ВЕРАПАМИЛ (фармакологические аналоги: изоптин) — антагонист ионов кальция, повышает содержание калия в миокарде, увеличивает коронарный кровоток, повышает устойчивость сердца к гипоксии. Верапамил оказывает антиаритмическое действие, увеличивает диурез. Побочные действия верапамила: диспепсические явления, аллергические реакции. Верапамил нельзя сочетать с бета-адреноблокаторами. Противопоказания к применению верапамила: аллергия, беременность, недостаточность функции печени. Осторожно — в острой стадии инфаркта миокарда. Форма выпуска верапамила: таблетки по 0,04 г; ампулы по 2 мл 0,25 % раствора; драже по 0,04 г. Список Б.
Пример рецепта верапамила на латинском:
Rp.: Tab. Verapamili 0,04 N. 30
D. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день.
Rp.: Dragee «Isoptin» 0,04 N. 20
D. S. По 1 драже 2-3 раза в день.
Rp.: Sol. «Isoptin» 0,25 % 2 ml D. t. d. N. 10 in ampull.
S. Вводить внутривенно медленно по 2-4 мл 1-3 раза в день.
«СЕНЗИТ» — по механизму действия близок к верапамилу. Форма выпуска «СЕНЗИТА»: таблетки; драже по 0,05 г. Список Б.
Пример рецепта «СЕНЗИТА»:
Rp.: Tab. «Sensit» 0,05 N. 50
D. S. По 1 таблетке 3 раза в день.
ДИФРИЛ (фармакологические аналоги: коронтин, фаликор) — оказывает коронарорасширяющее действие, как и другие препараты из группы антагонистов ионов кальция. Форма выпуска дифрила: драже по 0,015 г; таблетки по 0,03 г и 0,06 г. Список Б.
Пример рецепта дифрила на латинском:
Rp.: Tab. Diphryli 0,03 N. 50
D. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день.
Rp.: Dragee «Corontin» 0,015 N. 100
D. S. По 2 драже 3 раза в день.
НИФЕДИПИН (фармакологические аналоги: фенигидин, коринфар, адалат, кордафен) — является антагонистом ионов кальция. Нифедипин расширяет коронарные сосуды, уменьшает потребность сердца в кислороде, обладает слабой антиаритмической активностью, снижает диастолическое артериальное давление. Противопоказания к применению нифедипина: нельзя, как и верапамил, комбинировать с бета-адреноблокаторами; назначать беременным женщинам и в период кормления грудью. Форма выпуска нифедипина: таблетки по 0,01 г. Список Б.
Пример рецепта нифедипина на латинском:
Rp.: Tab. Phenigidini 0,01 N. 50
D. S. По 1-2 таблетки 3 раза в день.
Nifedipinе
2, 6-Диметил-4-(2′-нитрофенил)- 1, 4-дигидропиридин-‘З, 5дикарбоновой кислоты диметиловый эфир.
Инструкция по применению, противопоказания, состав, цена, фото
Синонимы: Адалат, Кордафен, Кордипин, Коринфар, Нифангин, Нифекард, Аdаlat, Аdarat, Саlcigard, Соrdafen, Соrdipin, Соrinfar, Nifangin, Nifacard, Nifelat, Рrocardia и др.
Соответствующий отечественный препарат — фенигидин (Рhenyhydinum; Рhenigidin, Рhenihidin). Желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.
Фармакологическое действие
Нифедипин (фенигидин) является основным представителем антагонистов ионов кальция — производных 1, 4-дигидропиридина.
Подобно верапамилу и другим антагонистам ионов кальция нифедипин расширяет коронарные и периферические (главным образом артериальные) сосуды, оказывает отрицательное инотропное действие, уменьшает потребность миокарда в кислороде. В отличие от верапамила не оказывает угнетающего влияния на проводящую систему сердца и обладает слабой антиаритмической активностью. По сравнению с верапамилом сильнее уменьшает периферическое сосудистое сопротивление и более значительно снижает АД.
Препарат быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1/2 — 1 ч после приема. Имеет короткий период полувыведения — 2 — 4 ч. Около 80 % выводится почками в виде неактивных метаболитов, около 15 % — с калом. Установлено, что при длительном приеме (2 — 3 мес) развивается толерантность (в отличие от верапамила) к действию препарата.
Применяют нифедипин (фенигидин) в качестве антиангинального средства при ИБС с приступами стенокардии, для снижения АД при различных видах гипертензии, включая почечную гипертензию. Имеются указания, что нифедипин (и верапамил) при нефрогенной гипертензии замедляет прогрессирование почечной недостаточности.
Применяют также в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности. Ранее считали, что нифедипин и другие антагонисты ионов кальция не показаны при сердечной недостаточности из-за отрицательного инотропного эффекта. В последнее время установлено, что все эти препараты благодаря периферическому вазодилататорному действию улучшают функцию сердца и способствуют уменьшению его размеров при хронической сердечной недостаточности. Наблюдается также снижение давления в легочной артерии. Однако не следует исключать возможность отрицательного инотропного действия нифедипина, необходимо проявлять осторожность при выраженной сердечной недостаточности. В самое последнее время появились сообщения о нецелесообразности применения нифедипина при артериальной гипертензии, в связи с увеличением риска развития инфаркта миокарда, а также с возможностью увеличения риска летальных исходов у больных ишемической болезнью сердца при длительном применении иденфата.
Касается это в основном применения ‘обычного’ нифедипина (короткого действия), но не его пролонгированных лекарственных форм и дигидропиридинов длительного действия (например, амлодипина). Вопрос этот, однако, остается дискуссионным.
Имеются данные о положительном влиянии нифедипина на церебральную гемодинамику, его эффективности при болезни Рейно. У больных бронхиальной астмой значительного бронхорасширяющего действия не отмечено, но препарат может применяться в сочетании с другими бронхорасширяющими средствами (симпатомиметиками) для поддерживающей терапии.
Способ применения и дозы
Принимают нифедипин (фенигидин) внутрь (независимо от времени приема пищи) по 0, 01 — 0, 03 г (10 — З0 мг) 3 — 4 раза в день (до 120 мг в сутки). Длительность лечения 1 — 2 мес и более.
Для купирования гипертоничсского криза (а иногда при приступах стенокардии) применяют препарат сублингвально. Таблетку (1О мг) помещают под язык. Для ускорения эффекта таблетку фенигидина разжевывают и держат, не проглатывая, под языком. При этом способе, больные в течение 30 — 60 мин должны находиться в положении лежа. При необходимости через 20 — 30 мин повторяют прием препарата; иногда увеличивают дозу до 20 — 30 мг. После купирования приступов переходят на пероральное применение.
Побочные эффекты
Новейшие результаты позволяют считать сублингвальное применение нифедипина нецелесообразным, в связи с увеличением риска проявлений побочных эффектов действия, при быстром повышении ‘пика’ концентрации препарата в крови.
Фенигидин (нифедипин) обычно хорошо переносится. Однако относительно часто наблюдаются покраснение лица и кожи верхней части туловища, головная боль, вероятно, связанная со снижением тонуса церебральных сосудов мозга (главным образом емкостных) и их растяжением вследствие увеличения притока крови по артериовенозным анастомозам. В этих случаях, дозу уменьшают или препарат принимают после еды.
Возможны также сердцебиение, тошнота, головокружение, отек нижних конечностей, гипотензия, сонливость.
Противопоказания
Тяжелые формы сердечной недостаточности, синдром слабости синусного узла, выраженная артериальная гипотензия. При умеренной гипотензии назначают препарат в уменьшенных дозах (0, 01 г 3 раза в день) под обязательным контролем АД.
Нифедипин (фенигидин) противопоказан при беременности и кормлении грудью.
С осторожностью
Осторожность нужна при назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и физической реакции.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, содержащие по 0, 01 г (10 мг) препарата, в упаковке по 40 штук; коринфар, кордафен, нифекард — по 50 штук.
Нифекард ретард (Nifеcard retard) содержит в 1 таблетке 20 мг нифедипина.
Таблетки в упаковке по ЗО штук.
В последнее время выпущена за рубежом инъекционная форма нифедипина (адалит) в ампулах по 50 мл (5 мг препарата в 18 % растворе этилового спирта). Вводят в вену сначала 1 мг (болюс), затем из расчета 1 мг в час или 17 мкг/мин.
Хранение
Список Б. В защищенном от света месте.
Внимание: данная информация может не являться актуальной на момент прочтения. Актуальные версии РЛС всегда ищите в упаковке с препаратом.
Запрещено использование материалов сайта без консультации со специалистом.
Комментарии:
Международное наименование. Nifedipin.
Состав и форма выпуска. Активное вещество — нифедипин. Таблетки и капсулы 0.005 и 0.01 г. Драже 0.01 г. Таблетки ретард 0.02 и 0.04 г. Раствор для перорального применения (1 мл содержит 0.01-0.02 г активного вещества). Раствор для инфузий 1 мл (0.001 г) в ампулах. Раствор для внутрикоронарного введения 0.0002 г в шприце.
- Фармакологическое действие
- Показания к применению
- Противопоказания к применению
- Побочные эффекты
Фармакологическое действие. Антагонист кальция, производное дигидропиридина. Обладает антиангинальной, гопитензивной и слабой антиаритмической активностью. Расслабляет гладкую мускулатуру сосудов. Купирует спазм и расширяет коронарные и периферические артерии, снижая периферическое сопротивление и незначительно — сократимость миокарда, уменьшает пред- и постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. В ответ на снижение периферического сопротивления возможна тахикардия . Улучшает коронарный кровоток, постстенотическую цирк— ляцию при атеросклеротических обструкциях. Не угнетает проводимость в миокарде. При пероральном применении терапевтическая концентрация в крови обнаруживается через 30 мин, а при сублингвальном — через 10 мин. Длительность действия препарата при внутрикоронарном введении -3-15 мин. Показания к приему нифедипина. Профилактика приступов стенокардии (в том числе и стенокардии Принцметала); в отдельных случаях — купирование приступов стенокардии; артериальная гипертония; гипертонические кризы; гипертрофическая кардиомиопатия; болезнь Рейно; в составе комбинированной терапии хронической сердечной недостаточности.
Режим дозирования. Дозу подбирают в каждом случае индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и чувствительности к препарату. Начинают с 10 мг 3-4 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг 3-4 раза. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертония) на короткое время дозу можно увеличить до 30 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза 120 мг. При купировании гипертонического криза препарат назначают сублингвально по 10-20 мг (редко 30 мг). Таким же образом можно назначать нифедипин для купирования приступа стенокардии. При длительной терапии рекомендуется применять таблетки ретард по 20 мг 2 раза в сутки, реже по 40 мг 2 раза в сутки. При внутрикоронарном введении для купирования острых спазмов коронарных артерий у взрослых в качестве ориентировочной дозы рекомендуется инъекция болюса от 0.1 до 0.2 мг. При стенозах коронарного артериального ствола высокой степени введение следует начинать с дозы 0.05-0.1 мг.
Побочные эффекты. Большинство пациентов обычно хорошо переносят препарат. Побочные эффекты в основном не требуют прекращения терапии. Возможны гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, головная боль, тошнота, отеки голеней, кожная сыпь, тахикардия, артериальная гипотония. При длительном приеме препарата в высоких дозах возможны парестезии конечностей, боли в мышцах, тремор, легкие расстройства зрения, диспептические явления. В редких случаях возможно усиление приступов стенокардии. Описаны единичные случаи лейкопении, тромбоцитопении, внутрипеченочного холестаза, повышения активности печеночных трансаминаз, развития гиперплазии десен, гинекомастии.
Противопоказания при применении нифедипина. Тахикардия, артериальная гипотония (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), коллапс, сосудистый и кардиогенный шок, первая неделя острого инфаркта миокарда, выраженная сердечная недостаточность, беременность, повышенная чувствительность к нифедипину.
Особые указания. С осторожностью назначают кормящим матерям, поскольку нифедипин в незначительных количествах проникает в грудное молоко. Для ускорения эффекта препарат можно разжевывать. При одновременном назначении с нитратами, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, циметидином возможно усиление гипотензивного эффекта. С осторожностью назначают препарат пациентам, находящимся на гемодиализе, из-за опасности развития гипотонии. Требуется осторожность при управлении автомобилем и в условиях уличного движения, поскольку при приеме нифедипина возможно замедление психических и двигательных реакций, нарушение концентрации внимания. Отменять препарат следует постепенно из-за возможности развития синдрома отмены. Алкоголь усиливает гипотензивный эффект нифедипина.
Производители. Адалат (Adalat) BAYER, Германия; Депин- Е (Depin-E) CADILA, Индия; Кальцигард (Calcigard) TORRENT, Индия; Кордафен (Cordafen) POLFA, Польша; Кордафлекс (Cordaflex) EGIS, Венгерская республика; Кордипин (Cordipin) KRKA, Словения; Кордипип ретард (Cordipin retard) KRKA, Словения; Коринфар (Corinfar) AWD. Германия; Коринфар Ретард (Corinfar Retard) AWD, Германия: Нифангин (Nifangin) FARMOS, Финляндия; Нифебене (Nifebene) LUDWIG MERCKLE, Австрия; Нифегексал (Nifegexal) HEXAL PHARMA, Германия; Нифедипин (Nifedipin) PHARMACHIM, Болгария; Нифедипин (Nifedipin) POLFA, Польша; Нифекаря (Nifecard) LEK, Словения; Нифелат (Nifelat) BIOGALENIQUE, Франция; Нификард (Nificard) RAMBAXY, Индия; Пидилат (Pidilat) SOLVAY FARMA — GUILINI PHARMA, Нидерланды.
Применение препарата нифедипин только по назначению врача, инструкция дана для справки!
Смотрите также:
У нас также читают:
Регистрационный номер:
Торговое название: Нифедипин
Международное непатевггованное название: Нифедипин
Лекарственная форма: драже
Состав 1 драже содержит 10 мг активного вещества — нифедипина. Вспомогательные вещества: молочный сахар, крахмал пшеничный, целлюлоза
микрокристаллическая, тальк, желатин, магния стеарат, сахарное покрытие.