Клинико-фармакологическая группа
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковытуклые.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 50 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 48.2 мг, крахмал пшеничный — 5 мг, желатин — 2 мг, магния стеарат — 1.2 мг, тальк — 3.6 мг.
Состав оболочки: тальк — 1.828 мг, этилцеллюлоза — 0.344 мг, пропиленгликоля глицерил олеат — 0.068 мг, сахароза — 74.376 мг, повидон K30 — 0.384 мг, кармеллоза натрия — 0.344 мг, титана тиоксид — 1.6 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 0.256 мг, краситель хинолиновый желтый (Eurolake Quinoline Yellow, E104) — 0.576 мг, краситель солнечный закат желтый (Eurolake Sunset Yellow, E110) — 0.024 мг, макрогол 6000 — 0.06 мг, полисорбат 20 — 0.132 мг, глицерол — 0.008 мг.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Нифедипин — селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4 -дигидропиридина. Обладает антиангинальным и антигипертензивным действием. Уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий.
Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические (главным образом артериальные) сосуды, снижает АД, общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Увеличивает коронарный кровоток. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы в ответ на периферическую вазодилатацию. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Время наступления клинического эффекта 20 мин, длительность клинического эффекта составляет 4-6 ч.
Фармакокинетика
Нифедипин быстро и почти полностью (более 90%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь его биодоступность составляет 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3 ч и составляет 65 нг/мл. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Связь с белками плазмы крови — 90%. Полностью метаболизируется в печени. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (70-80% принятой дозы). T1/2 составляет 24 ч. Кумулятивный эффект отсутствует.
Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. При длительном приеме (в течение 2-3 мес) развивается толерантность к действию препарата.
Показания
— ИБС: стенокардия напряжения и покоя (в том числе вариантная);
— артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами).
Противопоказания
— повышенная чувствительность к нифедипину и другим производным дигидропиридина;
— острая стадия инфаркта миокарда (первые 4 недели);
— кардиогенный шок, коллапс;
— артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм.рт.ст.);
— синдром слабости синусового узла;
— сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);
— выраженный аортальный стеноз;
— выраженный митральный стеноз;
— тахикардия;
— идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
— беременность, период лактации;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применять с осторожностью у больных: с хронической сердечной недостаточностью, выраженными нарушениями функции печени и/ или почек; тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, сахарным диабетом, злокачественной артериальная гипертензией, больным, находящимся на гемодиализе (из-за риска возникновения артериальной гипотензии).
Дозировка
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на проводимую терапию. Рекомендуется принимать препарат во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
Начальная доза: по 1 драже (10 мг) 2-3 раза/сут. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток (20 мг) -1-2 раза/сут.
Максимальная суточная доза составляет 40 мг.
У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, а также при нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия лица, чувство жара, тахикардия, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), чрезмерное снижение артериального давления (АД), синкопе, сердечная недостаточность, у некоторых пациентов, особенно в начале лечения, возможно появление приступов стенокардии, что требует отмены препарата.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость. При длительном приеме внутрь в высоких дозах — парестезии конечностей, тремор.
Со стороны ЖКТ, печени: диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор), при длительном приеме — нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, миалгия.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, экзантема, аутоиммунный гепатит.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).
Прочие: приливы крови к коже лица, изменение зрительного восприятия, гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены), гипергликемия, гиперплазия десен,.
Передозировка
Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, снижение АД, угнетение деятельности синусового узла, брадикардия, аритмия.
Лечение: промывание желудка с назначением активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на стабилизацию деятельности сердечно-сосудистой системы. Антидотом является кальций, показано медленное внутривенное введение 10% кальция хлорида или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию.
При выраженном снижении артериального давления — внутривенное введение допамина или добутамина. При нарушениях проводимости показано введение атропина, изопреналина или установление искусственного водителя ритма. При развитии сердечной недостаточности -внутривенное введение строфантина. Катехоламины следует применять только при недостаточности кровообращения, угрожающей жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность усиления склонности к аритмии, обусловленной интоксикацией). Рекомендуется контроль содержания глюкозы в крови и электролитов (ионов калия, кальция), так как нарушается высвобождение инсулина.
Гемодиализ не эффективен.
Лекарственное взаимодействие
Выраженность снижения АД усиливается при одновременном назначении нифедипина с другими гипотензивными препаратами, циметидином, ранитидином, диуретиками и трициклическими антидепрессантами.
В сочетании с нитратами усиливается тахикардия и гипотензивное действие нифедипина.
Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить слишком выраженное снижение АД, а в некоторых случаях — усугубление симптомов сердечной недостаточности.
Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови. Повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.
Рифампицин ослабляет действие нифедипина (ускоряет метаболизм последнего за счет индукции активности ферментов печени).
Особые указания
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, и от применения этанола.
Отмену препарата производят постепенно (риск развития синдрома отмены).
Беременность и лактация
Препарат противопоказан во время беременности и в период лактации.
Применение в детском возрасте
Эффективность и безопасность применения препарата до 18 лет не установлены.
При нарушениях функции почек
Применять с осторожностью у больных с выраженными нарушениями функции почек.
При нарушениях функции печени
Применять с осторожностью у больных с выраженными нарушениями функции печени.
Применение в пожилом возрасте
У пожилых больных дозы должна быть уменьшена.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25° С.
Срок годности 3 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.
Описание препарата НИФЕДИПИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Нифедипин относится к препаратам, снижающим систолическое давление. Используется при многих видах нарушения артериального кровоснабжения органов. Эффективен при остром протекании стенокардических приступов, патологиях коронарного кровотока, ишемической болезни сердца, артериальной гипертензии.
Итак, сегодня мы поговрим о препарате Нифедипин, о его инструкции по применению, цене, отзывах и аналогах.
Особенности препарата
Нифедипин представляет собой синтетическое лекарство, производимое для угнетения работы каналов кальция. По химическому составу Нифедипин производится из предшественника пиридиновой группы, дегидрированного в положениях 1 и 4. Порошок в виде желтых кристаллов, с трудом растворимых в воде и спирте.
Масса молекулы Нифедипина C17H18N2O6 составляет 346,3 г/моль.
Об особенностях препарата Нифедипин более подробно расскажет следующий видеосюжет:
Состав
По химическому составу 1 таблетки различают основное вещество – производное 1,4 дигидропиридина и дополнительные вещества для лучшего усвоения Нифедипина:
- молочный сахар;
- магний стеариновый;
- желатин пищевой;
- целлюлоза в микрокристаллах;
- пшеничный крахмал;
- диоксиды титана и кремния в коллоидном состоянии, тальк и прочие вещества оболочки.
Лекарственные формы
Производство Нифедипина осуществляется в нескольких лекарственных формах:
- таблетки Нифедипин с 10 и 20 мг активного основного вещества, чаще всего знакомые потребителям;
- раствор для капельных инфузий, 1 мл которого содержит 0,01 мг Нифедипина;
- раствор в ампулах емкостью по 2 мл для прямого сердечного введения.
Также израильские аптеки в качестве лекарства от геморроя предлагают гель Нифедипин (мазь, эмульсию).
В городских аптеках минимальная цена на лекарственное средство составляет 36 рублей, самая высокая стоимость отмечена рубежом в 47 рублей. Интернет-аптеки предлагают купить Нифедипин за 27 рублей.
Механизм действия Нифедипина рассмотрен ниже.
Фармакологическое действие
- С помощью блокировки каналов кальция Нифедипин ограничивает подачу кальциевых ионов в поперечнополосатую ткань камер сердца и миоциты гладких мышц венечных и периферических артерий. Повышение дозировки Нифедипина блокирует выход кальциевых ионов из клеточных структур в кровеносное русло. Временно снижает количество активных каналов кальция, не осуществляя контроля за временным механизмом блокировки и последующей реактивации.
- Оказывает десинхронизированное действие на ритмичность возбуждений и сокращений, блокируя действия кальмодулина ангионального происхождения и тропонинов – кардиального. Приводит к норме патологический процесс усиленного транспорта ионов кальция посредством мембранного потенциала, имеющего место при повышении систолического давления. Избирательное действие к блокаде кальциевых каналов выражается в игнорировании закрытия каналов в венозных миоцитах.
- Повышает скорость кровообращения в венечных артериях, восстанавливает кровообращение в очагах сердца, пораженных ишемической болезнью. Восстановление кровообращения происходит за счет открытия дополнительных веточек коронарных артерий без ущемления кровообращения в остальном сосудистом русле.
- Снижение сопротивляемости артериальных сосудов происходит за счет вазодилатации. Следствие этого процесса является продление диастолы желудочка, снижение кислородной потребности миоцитов сердца и общего тонуса поперечнополосатой мышцы сердца.
- Выраженного эффекта на функционирование водителей ритма первого и второго порядка не производит, поэтому ритмичность сокращения отделов сердца остается неизменной. Повышает выделение почками мочи. Вазодилатация сосудов перекрывается компенсацией симпатоадреналовой системы, выражаемой в повышении частоты сокращений сердца.
Фармакодинамика
- При пероральном применении Нифедипина клинический эффект достигается через 20 минут, внутривенная инфузия позволяет достигать лечебного эффекта препарата спустя 5-7 минут.
- При прямом введении в сердце клинический эффект отмечается в течение 3-5 секунд после введения Нифедипина. Не следует превышать дозу более 40 мг в сутки.
При длительном ежедневном употреблении Нифедипина эффект «привыкания» тканей наступает через 60-90 суток. Лечебный эффект от Нифедипина сохраняется на протяжении до 24 часов.
Фармакокинетика
При употреблении Нифедипина отмечается высокая способность к всасыванию его кишечными ворсинками в кровяное русло (более 92%). При пероральном употреблении вместе с пищей биодоступность превышает 60%. Нифедипин, употребляемый натощак, составляет 40% биодоступности.
После всасывания в венозное русло проходит «проверку» и обработку через воротную вену печени. Доступен мозговым клеткам, молочным альвеолам и эмбриональным цитоструктурам при прохождении через гематоэнцефалический, гематомолочный и гематоплацентарный барьеры. Полураспад и распад препарата наблюдается в печени. Конечные продукты метаболизма Нифедипина экскретируются через мочевыделительную систему (четыре пятых продуктов) и посредством желчи (пятая часть метаболитов). Период полураспада составляет от 4 до 17 часов.
Показания
- ангиотрофоневроз с периферическими нарушениями кровотока в концевых артериолах;
- гипертония (как самостоятельное средство или в комплексе с другими гипотензивными препаратами);
- стенокардия Принцметала;
- спазм артерий глазного яблока и внутреннего уха;
- сердечная недостаточность хронического типа;
- стойкая хроническая стенокардия.
Детям и подросткам препарат противопоказан. Важно знать и о показаниях к применению Нифедипина при беременности: надо принимать его с осторожностью, особенно в последние 3 месяца вынашивания плода. Для снижения повышенного тонуса матки в период вынашивания плода существуют более безопасные аналоги антагонистов кальция.
О том, как принимать Нифедипин, расскажем вам далее.
Инструкция по применению
- Таблетки Нифедипина принимают перорально во время приема пищи, лучше жидкой. Допустимо проглатывание таблеток вместе с водой.
- Если доктором не назначена большая дозировка, то более 2 таблеток в сутки по 20 мг самостоятельно принимать запрещается.
- Максимальная суточная доза Нифедипина не должна превышать 80 мг (четырех таблеток в сутки), если доза в 40 мг оказывается мало эффективной.
Системные нарушения кровообращения мозга и печеночная недостаточность ограничивают применение Нифедипина. Меньшую дозировку следует назначать старикам и пожилым пациентам, особенно в сочетании с другими ангиотензивными средствами. Срок применения препаратом должен находиться в компетенции лечащего врача.
Противопоказания
Ограничение, острожное применение в маленькой дозе или полное противопоказание Нифедипин имеет для пациентов, страдающих:
- гипотензией;
- злокачественной гипертензией;
- сахарным диабетом;
- тяжелой формой сердечной недостаточности;
- индивидуальной непереносимостью компонентов препарата;
- гиперволемией;
- острым периодом протекания инфаркта миокарда;
- печеночной и почечной недостаточностью;
- патологиями кровообращения мозга в тяжелой форме;
- тахикардией;
- аортальных и митральных стенозах;
- нарушении функционировании синусно-предсердного узла.
Побочные действия Нифедипина
- У ряда пациентов, применяющих препарат Нифедипина, отмечались резкие падения систолического давления, вялость, покраснение кожи лица, боли и кружения в голове, отекания концевых отделов конечностей, прилив жара.
- Длительное употребление лекарственного средства приводило к повышению уровня в крови трансаминаз печени, тошноте, диспепсических нарушениям пищеварения (запор или диарея).
- Не исключается у отдельных пациентов проявление кожных аллергических реакций, миалгии, обострений артритов. Отмечаются снижение концентрации глюкозы в крови, повышение мочеотделения, гиперплазия десен.
- При анализе мазка крови наблюдается снижение количества всех форменных элементов крови, тромбоцитопеническая пурпура.
Особые указания
Прекращение приема препарата нельзя производить резко. Схема лечения предполагает медленное снижение дозы с течением времени. Прием напитков, содержащих этиловый спирт, запрещается на время лечения. Трудовую деятельность, связанную с повышенным вниманием и концентрированием, следует на время ограничить.
Отзывы
По результатам опроса врачей в 2015 году положительную динамику в лечении отметили 36% семейных докторов, 33% терапевтов, 18% кардиологов. Этот контингент докторов регулярно используют Нифедипин в клиническом лечении своих больных.
Пациенты оставляют положительный комментарий к этому препарату, отмечая в начале применения наличие побочных явлений. При продолжении лечения Нифедипином побочные явления отступают.
Аналоги
На сегодняшний день применяют 63 аналога Нифедипину. В числе самых популярных значатся Кордипин, Кордафлекс, Адалат, Миогард, Нифедикор, Рониан, Фенамон и пр.
Регистрационный номер:
Торговое название: Нифедипин
Международное непатевггованное название: Нифедипин
Лекарственная форма: драже
Состав 1 драже содержит 10 мг активного вещества — нифедипина. Вспомогательные вещества: молочный сахар, крахмал пшеничный, целлюлоза
микрокристаллическая, тальк, желатин, магния стеарат, сахарное покрытие.