Клинико-фармакологическая группа
Бета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки плоскоцилиндрические, белого цвета, с фаской и риской.
Вспомогательные вещества: лактоза, сахароза, поливидон К25, кросповидон, метилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Альфа- и бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности.
Блокирует α1-, β1 и β2-адренорецепторы. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой α1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Обладает мембраностабилизирующими свойствами. Сочетание вазодилатации и блокады β-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). ЧСС уменьшается незначительно.
У больных ИБС оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия, и магния в плазме крови. У больных с нарушениями функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения, благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь карведилол быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 25% (из-за высокой степени метаболизма в печени). Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. Прием пищи замедляет всасывание карведилола, не влияя на его биодоступность.
Распределение
Связывание с белками плазмы почти полное — 98-99%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Метаболизируется с образованием метаболитов, обладающих высокой способностью блокировать β-адренорецепторы.
Выведение
T1/2 — 6-10 ч. Выводится , в основном, с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови приблизительно на 50% выше, чем у молодых пациентов.
У больных с нарушениями функции печени биодоступность может возрастать до 80%.
Показания
— артериальная гипертензия (в качестве моно- или комбинированной терапии);
— стабильная стенокардия;
— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
— тяжелая печеночная недостаточность;
— выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);
— СССУ;
— AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);
— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
— острая сердечная недостаточность;
— кардиогенный шок;
— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт.ст);
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к карведилолу и другим компонентам препарата.
С осторожностью назначают препарат при стенокардии Принцметала, тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, феохромоцитоме, псориазе, почечной недостаточности, AV-блокаде I степени, обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, при сахарном диабете, гипогликемии, депрессии, миастении.
Дозировка
Режим дозирования устанавливают индивидуально.
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.
При артериальной гипертензии в течение первых 7-14 дней рекомендуемая начальная доза составляет 12.5 мг/сут (1 таб.) утром после завтрака. Дозу можно разделить на 2 приема по 6.25 мг Карведилола (1/2 таб. по 12.5 мг). Далее препарат назначают в дозе 25 мг (1 таб. 25 мг) в 1 прием утром, или разделить на 2 приема по 12.5 мг (1 таб. 12.5 мг). При необходимости через 14 дней возможно еще раз повысить дозу.
При стабильной стенокардии начальная доза Карведилола составляет 12.5 мг (1 таб. 12.5 мг) 2 раза/сут. Через 7-14 дней доза может быть повышена до 25 мг (1 таб. 25 мг) 2 раза/сут. При недостаточной эффективности и хорошей переносимости через 14 днейи доза Карведилола может быть еще увеличена. Суточная доза Карведилола при стенокардии не должна превышать 50 мг (2 таб. по 25 мг), назначаемого 2 раза/сут.
Пациентам в возрасте старше 70 лет суточная доза Карведилола не должна превышать 25 мг (1 таб. 25 мг) 2 раза/сут.
При отмене препарата снижение дозы следует проводить постепенно в течение 1-2 недель.
При пропуске очередного приема препарат надо принять как можно скорее. Однако если наступает время следующего приема, то нужно принять только одну разовую дозу (без удвоения).
При перерыве в приеме препарата более 2 недель необходимо возобновлять лечение с наименьших доз Карведилола.
Таблетки принимают после еды, запивая небольшим количеством воды.
При хронической сердечной недостаточности дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендуемая начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза/сут, затем по 12.5 мг 2 раза/сут и далее — до 25 мг 2 раза/сут. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится пациентом. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг/сут, у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза составляет 75-100 мг/сут. Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3.125 мг 2 раза/сут, с последующим увеличением дозы.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, синкопальные состояния, мышечная слабость (чаще в начале лечения), нарушения сна, депрессия, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, AV-блокада; редко — нарушения периферического кровообращения, перемежающаяся хромота, прогрессирование сердечной недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, абдоминальные боли, диарея, запор, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны мочевыделительной системы: тяжелые нарушения функции почек, отеки.
Аллергические реакции: кожные реакции (экзантема, крапивница, зуд, сыпь), обострение псориаза, чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных пациентов).
Прочие: гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, увеличение массы тела.
Передозировка
Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, нарушения дыхания (в т.ч. бронхоспазм), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца.
Лечение: если пациент находится в сознании, необходимо вызвать рвоту. Больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами.
Пациента без сознания следует уложить на бок и принять меры для удаления невсосавшегося препарата. В таких случаях требуется госпитализация.
При необходимости проводят симптоматическую терапию, вводят агонисты адренорецепторов.
Лекарственное взаимодействие
На фоне терапии Карведилолом дилтиазем и верапамил нельзя назначать в/в из-за возможного выраженного уменьшения ЧСС и выраженного снижения АД.
Некоторые антиаритмические препараты, препараты для наркоза, антигипертензивные препараты, антиангинальные препараты, другие бета-адреноблокаторы (в т.ч. применяемые в виде глазных капель), ингибиторы МАО, симпатолитики (резерпин) и сердечные гликозиды могут усиливать эффект Карведилола. При одновременном назначении с Карведилолом дозы данных препаратов следует подбирать с осторожностью.
При одновременном применении с индукторами печеночных ферментов (например, с рифампицином, фенобарбиталом) концентрация карведилола в плазме крови может снижаться, а при совместном применении с ингибиторами печеночных ферментов (например, циметидином) концентрация карведилола в плазме может возрастать.
При одновременном применении Карведилол может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме крови.
Одновременное назначение Карведилола с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение.
Карведилол может усиливать эффект гипогликемических препаратов и маскировать проявления гипогликемии ( рекомендуется регулярно контролировать уровень глюкозы в крови).
Особые указания
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с бронхоспастическим синдромом, хроническим бронхитом, эмфиземой легких.
В начале лечения Карведилолом и при повышении дозы препарата возможно резкое снижение АД и ортостатические реакции. Может наблюдаться головокружение вплоть до обмороков, особенно у пожилых пациентов, при сердечной недостаточности, при применении комбинированной антигипертензивной терапии или при применении диуретиков.
Препарат не рекомендован к применению пациентам с низким АД.
Лечение Карведилолом не должно резко прекращаться, в особенности у пациентов со стенокардией, т.к. это может привести к ухудшению состояния. Снижение дозы препарата должно быть постепенным в течение 1-2 недель.
В период применения Карведилола необходимо контролировать функцию почек у пациентов с почечной недостаточностью, ИБС, заболеваниями периферических сосудов, артериальной гипотензией и/или сердечной недостаточностью. При ухудшении функции почек препарат следует отменить.
Назначение бета-адреноблокаторов пациентам с заболеваниями периферических сосудов, с псориазом и анафилактическими реакциями в анамнезе может привести к ухудшению течения заболевания, а при стенокардии Принцметала может провоцировать появление загрудинных болей. Кроме того, применение Карведилола может снижать чувствительность аллергических проб.
Назначение препарата может маскировать симптомы тиреотоксикоза и ранние симптомы гипергликемии. При сахарном диабете рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови и при необходимости коррекция гипогликемической терапии.
На фоне применения Карведилола с осторожностью следует проводить общую анестезию с использованием препаратов с отрицательным инотропным действием (эфир, циклопропан, трихлорэтилен). Пациент должен проинформировать врача о приеме Карведилола. Перед обширными хирургическими вмешательствами рекомендуется постепенная отмена препарата.
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата в случае выраженного метаболического ацидоза.
При применении препарата у пациентов с феохромоцитомой перед началом терапии назначают альфа-адреноблокаторы.
Следует избегать применения препарата при ношении контактных линз из-за уменьшения слезоотделения.
В период применения препарата следует избегать употребления алкоголя.
Следует учитывать, что при необходимости отмены комбинированной терапии Карведилолом и клонидином Карведилол следует отменять первым, за несколько дней до постепенного уменьшения дозы клонидина.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения Карведилола у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует иметь в виду, что в начале лечения и при повышении дозы Карведилола АД может чрезмерно снижаться, вызывая головокружение. Поэтому в период лечения пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение в детском возрасте
Препарат противопоказан детям и подросткам до 18 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью назначают препарат при почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение в пожилом возрасте
Пациентам в возрасте старше 70 лет суточная доза Карведилола не должна превышать 25 мг (1 таб. 25 мг) 2 раза/сут.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. Срок годности — 3 года.
Описание препарата КАРВЕДИЛОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Карведилол относится к В-адреноблокаторам. Но этот лекарственный препарат отличается от большинства других представителей этой группы, которые чаще всего используются для лечения сердечно-сосудистых заболеваний.
Он блокирует помимо В2-адренорецепторов еще и В1— и альфа1-адренорецепторы. Благодаря этому препарат оказывает дополнительные лечебные эффекты, но и побочных реакций из-за этого также становится больше.
В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Карведилол, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Карведилол можно прочитать в комментариях.
Состав и форма выпуска
Карведилол выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, по 12,5 и 25 мг. Имеют плоскоциллиндрическую форму, белого цвета. Выпускаются в блистере — 30 таблеток.
- В состав данного лекарственного препарата входит карведилол, который является активным веществом, а также ряд вспомогательных веществ.
Клинико-фармакологическая группа: бета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор.
Показания к применению
От чего помогает препарат? Показанием к назначению Карведилола является:
- артериальная гипертония (обычно вместе с другими лекарствами от давления);
- стабильная стенокардия;
- хроническая сердечная недостаточность (II–III стадии по NYHA), вместе с другими препаратами — мочегонными средствами, дигоксином или ингибиторами АПФ.
Фармакологическое действие
Карведилол – неселективный блокатор бета-адренорецепторов. Является также селективным блокатором альфа-рецепторов. Не имеет внутренней симпатомиметической активности. Снижает общую предсердечную нагрузку за счет избирательного блокирования альфа-адренорецепторов.
За счет неселективной блокады бета-адренорецепторов наблюдается подавление ренин-ангиотензиновой системы почек (уменьшение активности плазменного ренина), уменьшение артериального давления, частоты сердечных сокращений и сердечного выброса. Блокируя альфа-рецепторы, карведилол расширяет периферические сосуды, за счет чего уменьшается сосудистое сопротивление.
Комбинация вазодилатации и блокады бета-рецепторов сопровождается следующими эффектами: у пациентов с ишемической болезнью сердца – профилактика ишемии миокарда, болевого синдрома; у пациентов с артериальной гипертензией – снижение артериального давления; у пациентов с недостаточностью кровообращения и дисфункцией левого желудочка – улучшение гемодинамики, уменьшение размеров левого желудочка и увеличение фракции выброса из него. Препарат не имеет влияния на липидный обмен.
Карведилол быстро и интенсивно всасывается после перорального введения с биодоступностью приблизительно 25% — 35%. На Биодоступность активного вещества не влияет прием пищи, но может замедлить его всасывание. Связывание с белками плазмы практически абсолютное 98-99%. Клиренс – от 6 до 10 часов. Выводится препарат из организма в основном с желчью.
Инструкция по применению
Согласно инструкции по применению таблетки Карведилол принимают внутрь, после еды, запивая небольшим количеством воды. Дозу препарата врач назначает индивидуально с учетом клинических показаний.
- При артериальной гипертензии в течение первых 7-14 дней рекомендуемая начальная доза составляет 12.5 мг/сут (1 таб.) утром после завтрака. Дозу можно разделить на 2 приема по 6.25 мг Карведилола (1/2 таб. по 12.5 мг). Далее препарат назначают в дозе 25 мг (1 таб. 25 мг) в 1 прием утром, или разделить на 2 приема по 12.5 мг (1 таб. 12.5 мг). При необходимости через 14 дней возможно еще раз повысить дозу.
- Стабильная стенокардия: начальная доза – по 12,5 мг 2 раза в сутки. При хорошей переносимости и недостаточной эффективности первое повышение дозы можно проводить через 7-14 дней терапии на 12,5 мг, второе повышение через 14 дней, не меняя кратности приема. Суточная доза препарата должна быть не более 50 мг и приниматься 2 раза в сутки;
- При хронической сердечной недостаточности дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендуемая начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза/сут, затем по 12.5 мг 2 раза/сут и далее — до 25 мг 2 раза/сут. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится пациентом. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг/сут, у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза составляет 75-100 мг/сут. Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3.125 мг 2 раза/сут, с последующим увеличением дозы.
В случае пропуска очередного приема таблетку следует принять сразу, как только вспомнили, но нельзя удваивать дозу при следующем приеме. Если прием препарата прерывается на период больше 2 недель, то лечение следует возобновлять с начальной дозы по рекомендованной схеме.
- Отмена препарата производится путем постепенного (1-2 недели) снижения принимаемой дозы.
Для больных пожилого возраста (старше 70 лет) препарат назначается в суточной дозе не выше 25 мг с кратностью приема 2 раза в сутки.
Противопоказания
Противопоказания к применению Карведилола:
- Беременность;
- Период лактации;
- Возраст менее 18 лет.
- Индивидуальная непереносимость компонентов;
- Бронхиальная астма;
- Почечная, печеночная недостаточность;
- Декомпенсированная сердечная недостаточность;
- Выраженная брадикардия;
- Предсердно-желудочковая блокада;
- Острые нарушения сердечной деятельности.
Согласно инструкции Карведилол требует осторожного применения при наличии:
- Гормонально активной опухоли надпочечников;
- Проблем с почками;
- Псориаза;
- Сахарного диабета;
- Гипертиреоза;
- Депрессивных состояний;
- Преклонного возраста;
- Хронической обструктивной пневмонии;
- Поражения сосудов нижних конечностей.
Принимать Карведилол без назначения врача нельзя, а лечение следует поводить под постоянным контролем почечных, печеночных показателей, уровня сахара и инсулина в крови.
Побочные действия
Карведилол может вызвать такие побочные действия со стороны органов и систем:
- Нервная система – головная боль, слабость, головокружение, нарушения сна, депрессия, синкопе, парестезии;
- Воздействие на сердечно-сосудистую систему проявляется значительным урежением частоты сокращений сердца, нарушением в проводящей системе миокарда (АВ-блокада), снижением давления, болью в области сердца, приступами стенокардии, нарастанием сердечной недостаточности, усилением симптомов синдрома Рейно, ухудшением кровообращения на периферии, появлением отеков.
- Система кроветворения – лейкопения, тромбоцитопения;
- Изменения в работе пищеварительной системы: тошнота, иногда рвота, частый жидкий стул или запоры, сухость во рту, боли в животе, увеличение в крови содержания печеночных ферментов (трансаминаз).
- Мочевыделительная система – тяжелые нарушения почечной функции, отеки;
- Аллергия может проявляться возникновением крапивницы, кожного зуда и различными высыпаниями.
Прочие побочные эффекты – гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, увеличение массы тела.
Аналоги Карведилол
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Акридилол;
- Багодилол;
- Ведикардол;
- Дилатренд;
- Карведигамма;
- Карвенал;
- Карветренд;
- Карвидил;
- Кардивас;
- Кориол;
- Кредекс;
- Рекардиум;
- Таллитон.
Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.
Цена
Средняя цена КАРВЕДИЛОЛ, таблетки в аптеках (Москва) 80 рублей.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Карведилол. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Карведилола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Карведилола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения сердечной недостаточности и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.
Карведилол — Альфа и бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности.
Блокирует альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторы. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой альфа1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Обладает мембраностабилизирующими свойствами. Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). ЧСС уменьшается незначительно.
У больных ИБС оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия, и магния в плазме крови. У больных с нарушениями функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения, благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.
Состав
Карведилол + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема внутрь карведилол быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 25% (из-за высокой степени метаболизма в печени). Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе. Прием пищи замедляет всасывание карведилола, не влияя на его биодоступность. Связывание с белками плазмы почти полное — 98-99%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется с образованием метаболитов, обладающих высокой способностью блокировать бета-адренорецепторы. Выводится , в основном, с желчью.
Показания
- артериальная гипертензия (в качестве моно- или комбинированной терапии);
- стабильная стенокардия;
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Формы выпуска
Таблетки 12,5 мг и 25 мг.
Инструкция по применению и дозировка
Режим дозирования устанавливают индивидуально.
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.
При артериальной гипертензии в течение первых 7-14 дней рекомендуемая начальная доза составляет 12.5 мг в сутки (1 таблетка) утром после завтрака. Дозу можно разделить на 2 приема по 6.25 мг Карведилола (1/2 таблетки по 12.5 мг). Далее препарат назначают в дозе 25 мг (1 таблетка 25 мг) в 1 прием утром, или разделить на 2 приема по 12.5 мг (1 таблетка 12.5 мг). При необходимости через 14 дней возможно еще раз повысить дозу.
При стабильной стенокардии начальная доза Карведилола составляет 12.5 мг (1 таблетка 12.5 мг) 2 раза в сутки. Через 7-14 дней доза может быть повышена до 25 мг (1 таблетка 25 мг) 2 раза в сутки. При недостаточной эффективности и хорошей переносимости через 14 дней и доза Карведилола может быть еще увеличена. Суточная доза Карведилола при стенокардии не должна превышать 50 мг (2 таблетки по 25 мг), назначаемого 2 раза в сутки.
Пациентам в возрасте старше 70 лет суточная доза Карведилола не должна превышать 25 мг (1 таблетка 25 мг) 2 раза в сутки.
При отмене препарата снижение дозы следует проводить постепенно в течение 1-2 недель.
При пропуске очередного приема препарат надо принять как можно скорее. Однако если наступает время следующего приема, то нужно принять только одну разовую дозу (без удвоения).
При перерыве в приеме препарата более 2 недель необходимо возобновлять лечение с наименьших доз Карведилола.
При хронической сердечной недостаточности дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендуемая начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза в сутки в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза в сутки, затем по 12.5 мг 2 раза в сутки и далее — до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится пациентом. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг в сутки, у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза составляет 75-100 мг в сутки. Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3.125 мг 2 раза в сутки, с последующим увеличением дозы.
Побочное действие
- головная боль;
- головокружение;
- мышечная слабость (чаще в начале лечения);
- нарушения сна;
- депрессия;
- брадикардия;
- ортостатическая гипотензия;
- стенокардия;
- AV-блокада;
- нарушения периферического кровообращения;
- перемежающаяся хромота;
- прогрессирование сердечной недостаточности;
- сухость во рту;
- тошнота, рвота;
- абдоминальные боли;
- диарея;
- запор;
- тромбоцитопения, лейкопения;
- тяжелые нарушения функции почек;
- отеки;
- кожные реакции (экзантема, крапивница, зуд, сыпь);
- обострение псориаза;
- чиханье;
- заложенность носа;
- бронхоспазм;
- одышка (у предрасположенных пациентов);
- гриппоподобный синдром;
- боли в конечностях;
- уменьшение слезоотделения;
- увеличение массы тела.
Противопоказания
- тяжелая печеночная недостаточность;
- выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);
- синдром слабости синусового узла (СССУ);
- AV-блокада 2 и 3 степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- острая сердечная недостаточность;
- кардиогенный шок;
- артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт.ст);
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к карведилолу и другим компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение у пожилых пациентов
Пациентам в возрасте старше 70 лет суточная доза Карведилола не должна превышать 25 мг (1 таблетка 25 мг) 2 раза в сутки.
Применение у детей
Препарат противопоказан детям и подросткам до 18 лет. Безопасность и эффективность применения Карведилола у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Особые указания
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с бронхоспастическим синдромом, хроническим бронхитом, эмфиземой легких.
В начале лечения Карведилолом и при повышении дозы препарата возможно резкое снижение АД и ортостатические реакции. Может наблюдаться головокружение вплоть до обмороков, особенно у пожилых пациентов, при сердечной недостаточности, при применении комбинированной антигипертензивной терапии или при применении диуретиков.
Препарат не рекомендован к применению пациентам с низким АД.
Лечение Карведилолом не должно резко прекращаться, в особенности у пациентов со стенокардией, т.к. это может привести к ухудшению состояния. Снижение дозы препарата должно быть постепенным в течение 1-2 недель.
В период применения Карведилола необходимо контролировать функцию почек у пациентов с почечной недостаточностью, ИБС, заболеваниями периферических сосудов, артериальной гипотензией и/или сердечной недостаточностью. При ухудшении функции почек препарат следует отменить.
Назначение бета-адреноблокаторов пациентам с заболеваниями периферических сосудов, с псориазом и анафилактическими реакциями в анамнезе может привести к ухудшению течения заболевания, а при стенокардии Принцметала может провоцировать появление загрудинных болей. Кроме того, применение Карведилола может снижать чувствительность аллергических проб.
Назначение препарата может маскировать симптомы тиреотоксикоза и ранние симптомы гипергликемии. При сахарном диабете рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови и при необходимости коррекция гипогликемической терапии.
На фоне применения Карведилола с осторожностью следует проводить общую анестезию с использованием препаратов с отрицательным инотропным действием (эфир, циклопропан, трихлорэтилен). Пациент должен проинформировать врача о приеме Карведилола. Перед обширными хирургическими вмешательствами рекомендуется постепенная отмена препарата.
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата в случае выраженного метаболического ацидоза.
При применении препарата у пациентов с феохромоцитомой перед началом терапии назначают альфа-адреноблокаторы.
Следует избегать применения препарата при ношении контактных линз из-за уменьшения слезоотделения.
В период применения препарата следует избегать употребления алкоголя.
Следует учитывать, что при необходимости отмены комбинированной терапии Карведилолом и клонидином Карведилол следует отменять первым, за несколько дней до постепенного уменьшения дозы клонидина.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует иметь в виду, что в начале лечения и при повышении дозы Карведилола АД может чрезмерно снижаться, вызывая головокружение. Поэтому в период лечения пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
На фоне терапии Карведилолом дилтиазем и верапамил нельзя назначать в/в из-за возможного выраженного уменьшения ЧСС и выраженного снижения АД.
Некоторые антиаритмические препараты, препараты для наркоза, антигипертензивные препараты, антиангинальные препараты, другие бета-адреноблокаторы (в т.ч. применяемые в виде глазных капель), ингибиторы МАО, симпатолитики (резерпин) и сердечные гликозиды могут усиливать эффект Карведилола. При одновременном назначении с Карведилолом дозы данных препаратов следует подбирать с осторожностью.
При одновременном применении с индукторами печеночных ферментов (например, с рифампицином, фенобарбиталом) концентрация карведилола в плазме крови может снижаться, а при совместном применении с ингибиторами печеночных ферментов (например, циметидином) концентрация карведилола в плазме может возрастать.
При одновременном применении Карведилол может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме крови.
Одновременное назначение Карведилола с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение.
Карведилол может усиливать эффект гипогликемических препаратов и маскировать проявления гипогликемии (рекомендуется регулярно контролировать уровень глюкозы в крови).
Аналоги лекарственного препарата Карведилол
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Акридилол;
- Багодилол;
- Ведикардол;
- Дилатренд;
- Карведигамма;
- Карведилол Зентива;
- Карведилол Канон;
- Карведилол Сандоз;
- Карведилол Штада;
- Карведилол Тева;
- Карвенал;
- Карветренд;
- Карвидил;
- Кардивас;
- Кориол;
- Кредекс;
- Рекардиум;
- Таллитон.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.