Из чего получают дротаверин | Лечение Сердца

Текущая версия страницы пока

не проверялась

опытными участниками и может значительно отличаться от

версии

, проверенной 13 августа 2015; проверки требуют

9 правок

.

Текущая версия страницы пока

не проверялась

опытными участниками и может значительно отличаться от

версии

, проверенной 13 августа 2015; проверки требуют

9 правок

.

Дротаверин (1-(3,4-диэтоксибензилиден)-6,7-диэтокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин (в виде гидрохлорида)) — лекарственное средство, обладающее спазмолитическим, миотропным, сосудорасширяющим, гипотензивным действием.

История создания

Дротаверин был синтезирован в 1961 г. сотрудниками венгерского фармацевтического предприятия Хиноин. Еще до этого времени данное предприятие имело давние традиции в производстве спазмолитических лекарств. Производимый Хиноином Папаверин с успехом использовался в клинической практике на протяжении многих лет. Во время научных исследований по улучшению свойств Папаверина и оптимизации его промышленного производства было получено новое вещество. Это вещество, получившее название Дротаверин, по своей эффективности в несколько раз превосходило Папаверин. В 1962 г препарат был запатентован под торговым названием Но-Шпа. Примечательно, что в этом названии отображено действие лекарства. По латыни оно звучит как No-Spa, что означает No spasm, нет спазма. Препарат прошел серию клинических испытаний, а его безопасность тщательно отслеживалась на протяжении многих десятков лет. Благодаря своей эффективности, относительной безвредности и невысокой цене лекарство быстро завоевало популярность. В Советском Союзе Но-Шпу начали использовать с 1970-х г. Позднее Хиноин вошел в состав транснациональной фармацевтической компании Санофи Синтелабо, продукция которой строго соответствует мировым стандартам. В настоящее время Но-Шпу продолжают использовать более чем в 50 странах мира, в том числе в России и в большинстве постсоветских стран.

Лекарственная форма

Капсулы, раствор для инъекций, таблетки, таблетки покрытые оболочкой.

Фармакологические свойства

Миотропный спазмолитик. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но обладает более сильным и продолжительным действием. Уменьшает поступление Ca2+ в гладкомышечные клетки (ингибирует ФДЭ, приводит к накоплению внутриклеточного цАМФ). Снижает тонус гладких мышц внутренних органов и перистальтику кишечника, расширяет кровеносные сосуды. Не влияет на вегетативную нервную систему. Наличие непосредственного влияния на гладкую мускулатуру позволяет использовать в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны лекарственные средства из группы М-холиноблокаторов (закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы). При в/в введении начало эффекта — через 2-4 мин, максимальный эффект развивается через 30 мин.

Показания к применению

Профилактика и лечение: спазм гладких мышц внутренних органов (почечная колика, желчная колика, кишечная колика, дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря по гиперкинетическому типу, холецистит, постхолецистэктомический синдром); пиелит; спастические запоры, спастический колит, проктит, тенезмы; пилороспазм, гастродуоденит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения, в составе комплексной терапии — для снятия болевого синдрома спастического характера). Эндартериит, спазм периферических, церебральных и коронарных артерий. Альгодисменорея, угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды; спазм зева матки во время родов, затяжное раскрытие зева, послеродовые схватки. При проведении некоторых инструментальных исследований (например, ФГДС), холецистографии.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная печеночная и почечная недостаточность; ХСН, AV блокада II—III ст., кардиогенный шок, артериальная гипотензия. Выраженный атеросклероз коронарных артерий, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, период лактации, беременность (I триместр).

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым — по 40-90 мг 3 раза в сутки; в/м, п/к — по 40-80 мг 1-3 раза в сутки. Для купирования печеночной и почечной колики — в/в медленно, 40-80 мг. При спазмах периферических сосудов препарат можно вводить в/а. Детям в возрасте до 6 лет — в разовой дозе 10-20 мг, максимальная суточная доза — 120 мг; 6-12 лет разовая — 20 мг, максимальная суточная доза — 200 мг; кратность назначения — 1-2 раза в сутки.

Побочное действие

Головокружение, ощущение жара, повышенное потоотделение, снижение АД, аллергические кожные реакции. При в/в введении — коллапс, AV блокада, аритмии, угнетение дыхательного центра.

Передозировка

Симптомы: в больших дозах нарушает предсердно-желудочковую проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра.

LD50 равна примерно 135 мг/кг.

Форма выпуска

Таблетки по 0,04 г и по 0,08 г.

Особые указания

При лечении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки применяют в сочетании с другими противоязвенными лекарственными средствами. При внутривенном введении пациент должен находиться в горизонтальном положении (риск коллапса). В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в течение 1 часа после парентерального, особенно внутривенного введения).
При втирании в десну, вызывает сильное онемение, которое проходит в среднем через 30 минут.

Взаимодействие

При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы. Усиливает действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в том числе м-холиноблокаторов), снижение АД, вызываемое трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом. Фенобарбитал повышает выраженность спазмолитического действия дротаверина. Уменьшает спазмогенную активность морфина.

Примечания

Источники

  • Дротаверин. Описание препарата.
  • Дротаверин.

Дротаверин (Drotaverinum) – лекарственное средство из группы миотропных спазмолитиков.

Действующее вещество

Одноименное действующее вещество Дротаверина гидрохлорид. Это производное изохинолина, представляет собой светло-желтый кристаллический порошок без запаха, растворимый в воде и в этиловом спирте. Химическая формула: C24H31NO4. Название: 1—6,7-диэтокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин (в виде гидрохлорида).

Механизм действия

Дротаверин более известен потребителю под патентованным названием Но-Шпа. Механизм его спазмолитического действия сходен с таковым у Папаверина. Хотя по своей силе Дротаверин превосходит Папаверин в 5 раз. Подобно Папаверину Дротаверин расслабляет гладкие мышцы внутренних органов путем влияния на состояние моторных белков и на уровень внутриклеточного Кальция. Гладкие мышцы расположены в различных органных структурах – в кровеносных сосудах, в ЖКТ, в органах мочевыводящей и репродуктивной систем. Их тонус регулируется множеством факторов – гормональным фоном, состоянием ЦНС и вегетативной нервной системы, внутриклеточными механизмами. Сокращение или расслабление гладких мышц не зависит от воли и сознания человека, и этим они принципиально отличаются от поперечнополосатых или скелетных мышц.

Среди внутриклеточных факторов основополагающая роль в сокращении гладких мышц принадлежит кальцию. Кальций – внеклеточный элемент, концентрация его во внеклеточном пространстве намного больше, чем внутри клетки. Поступая в клетки, кальций обеспечивает взаимодействие т. н. моторных или двигательных белков, актина и миозина. Моторными их называют потому, что они перемещаются и преобразуют химическую энергию, образующуюся при расщеплении АТФ, в энергию механического движения. Актин и миозин представлены тончайшими нитями или филаментами. Актиновые филаменты более длинные и тонкие, а миозиновые – наоборот, короткие и толстые. Актиновые филаменты входят в миозиновые, в результате чего мышечное волокно утолщается и укорачивается – гладкая мышца сокращается. Молекулы миозина имеют достаточно сложное строение, и включают в себя тяжелые и легкие фрагменты или цепи.

Взаимодействие с актином осуществляется благодаря легким цепям и определенным участкам или головкам тяжелых цепей. Головки и легкие цепи образуют контакты или мостики с актиновыми нитями. Для образования мостиков необходимо, чтобы легкие цепи были в фосфорилированном состоянии. Фосфорилирование осуществляется специальным ферментом из группы киназ. Его так и называют – киназа легких цепей миозина (КЛЦМ). Активируется КЛЦМ под действием ионов кальция. Примечательно, что кальций в цитоплазме пребывает не в свободном, а связанном состоянии со специфичным белком кальмодулином в виде кальций-кальмодулинового комплекса. Уровень кальция, в свою очередь, зависит от количества циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) внутри клетки. ЦАМФ образуется из аденозинтрифосфата (АТФ) при участии фермента аденилатциклазы. А на уровень цАМФ влияет фермент из группы фосфодиэстераз (ФДЭ), который снижает его.

Дротаверин угнетает ФДЭ, что автоматически приводит к внутриклеточному накоплению цАМФ. Данное соединение способствует уменьшению содержания кальция в клеточной цитоплазме. Под действием цАМФ кальций частично удаляется во внеклеточное пространство, а частично связывается митохондриями. Связывание кальция приводит к уменьшению количества комплекса кальций-кальмодулин. По этой причина КЛЦМ не активируется, затрудняется взаимодействие актина с миозином, и тонус гладких мышц снижается. Помимо этого цАМФ действует непосредственно на КЛЦМ. Под влиянием цАМФ КЛЦМ фосфорилируется, и в таком состоянии становится невосприимчива к кальций-кальмодулину. Нарушение взаимодействия кальций-кальмодулинового комплекса и КЛЦМ также способствует расслаблению гладкой мускулатуры и устранению гладкомышечного спазма.

Дротаверин более избирателен в отношении гладких мышц желудка, кишечника и желчевыводящих путей. Расслабление мускулатуры ЖКТ сопровождается уменьшением или полным устранением боли, улучшением отхождения желчи, нормализацией перистальтики – волнообразных сокращений мускулатуры кишечника. Дротаверин устраняет спазм мышц мочевыводящих путей, что делает его эффективным при почечной колике. Расслабляющее действие Дротаверина на маточную мускулатуру позволяет его применять при некоторых видах нарушения менструального цикла, а также в составе комплексной терапии при угрозе самопроизвольного аборта и преждевременных родов.

На мышечную оболочку кровеносных сосудов Дротаверин действует в меньшей степени. Хотя под его влиянием просвет легочных сосудов расширяется, что приводит к снижению давления в малом или легочном круге кровообращения. Также расширяются кровеносные сосуды головного мозга и сердца. Однако существенного улучшения мозгового и коронарного кровотока под действием Дротаверина не происходит – для этого есть более эффективные средства. Тем не менее, Дротаверин может быть использован для устранения головной боли, обусловленной сосудистым спазмом, а также в некоторых случаях для устранения спазма коронарных сосудов сердца. Под влиянием Дротаверина улучшается периферическое кровообращение, кровоснабжение стенок полых органов.

Но артериальное давление (АД) Дротаверин не снижает или снижает слабо. Поэтому он не может быть использован в качестве гипотензивного средства. Данный препарат, как и многие другие миотропные спазмолитики, не изменяет тонус вегетативной нервной системы, и не способствует усилению симпатических влияний на различные физиологические процессы. Этим Дротаверин выгодно отличается от других спазмолитических средств, принадлежащих к группе холинолитиков. Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер в головной мозг, и не угнетает мозговую активность. Поэтому его можно применять во время управления автотранспортом и выполнения сложных работ, требующих координации движений. Препарат относительно безвреден, и потому может быть использован у пациентов разных возрастных групп.

История создания

Дротаверин был синтезирован в 1961 г. сотрудниками венгерского фармацевтического предприятия Хиноин. Еще до этого времени данное предприятие имело давние традиции в производстве спазмолитических лекарств. Производимый Хиноином Папаверин с успехом использовался в клинической практике на протяжении многих лет. Во время научных исследований по улучшению свойств Папаверина и оптимизации его промышленного производства было получено новое вещество. Это вещество, получившее название Дротаверин, по своей эффективности в несколько раз превосходило Папаверин.

В 1962 г препарат был запатентован под торговым названием Но-Шпа. Примечательно, что в этом названии отображено действие лекарства. По латыни оно звучит как No-Spa, что означает No spasm, нет спазма. Препарат прошел серию клинических испытаний, а его безопасность тщательно отслеживалась на протяжении многих десятков лет. Благодаря своей эффективности, относительной безвредности и невысокой цене лекарство быстро завоевало популярность. В Советском Союзе Но-Шпу начали использовать с 1970-х г. Позднее Хиноин вошел в состав транснациональной фармацевтической компании Санофи Синтелабо, продукция которой строго соответствует мировым стандартам. В настоящее время Но-Шпу продолжают использовать более чем в 50 странах мира, в т. ч. в России и в большинстве постсоветских стран. Поэтому можно без преувеличения сказать, что действенность этого лекарства проверена временем.

Технология синтеза

Исходными веществами для получения Дротаверина являются пирокатехин и диэтилсульфат, которые конденсируются в щелочной среде. В ходе последующих химических реакций с участием органических и неорганических катализаторов получают Дротаверина гидрохлорид, который подвергают дегидрированию и перекристаллизации. В производстве таблеток используются вспомогательные вещества – магния стеарат, повидон, кросповидон, лактозы моногидрат, картофельный крахмал.

Формы выпуска

  • Таблетки 40 и 80 мг;
  • Ампулы 2 мл 2% инъекционного раствора.

Дротаверин под непатентованным названием действующего вещества производится многими российскими фармацевтическими фирмами. Его стоимость существенно ниже, чем оригинальной Но-Шпы. Препарат может производиться другими компаниями под названиями Спазмонет, Спазмол, Нош-Бра, Депролен, Дигидроэтаверин, Тетраспазмин, Носпан, Носпазин. Формы выпуска у этих лекарств такие же, как и у Дротаверина и Но-шпы. Помимо этого Санофи Синтелабо производит комбинированное средство Но-Шпалгин в виде таблеток. В состав таблеток входит 40 мг Дротаверина, 8 мг Кодеина, и 500 мг Парацетамола.

Показания

Дротаверин назначают для снятия гладкомышечного спазма при следующих заболеваниях:

  • ЖКТ: язвенная болезнь желудка и 12 перстной кишки, спазм пилорического отдела желудка, гастрит, энтерит, колит, синдром раздраженного кишечника, спастический запор.
  • Желчевыводящие пути: желчекаменная болезнь, холецистит, перихолецистит, холангит, дискинезия желчевыводящих путей.
  • Мочевыводящая система: мочекаменная болезнь, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.
  • Головная боль напряжения.
  • Акушерство и гинекология: нарушения менструального цикла, сопровождающиеся болевым синдромом (альгодисменорея), угрожающий аборт, угроза преждевременных родов, затяжное раскрытие маточного зева, спазм зева во время родов, послеродовые схватки.
  • Облитерирующий эндартериит.

Дозировки

Таблетки принимаются внутрь за 20-30 минут до еды, не разжевываются, запиваются водой. Суточная доза таблеток – 120-240 мг. Ее делят на 2-3 приема. Суточная доза 240 мг и разовая 80 мг являются максимальными. Для детей старше 12 лет максимальная доза суточная таблеток Но-Шпы – 160 мг. Ее делят на 2-4 приема. Для детей от 6 до 12 лет максимальная суточная доза – 120 мг, которую делят на 2 приема.

Ампульный раствор вводится внутримышечно или внутривенно струйно медленно. Инъекции делают 1-3 раза в сутки с соблюдением максимальной суточной дозы 40-240 мг. Продолжительность лечения Дротаверином невелика – не более 3 дней. Если после этого времени спазмолитический эффект отсутствует, и боль сохраняется, то нужно обратиться к врачу для уточнения дальнейшей тактики лечения с использованием других препаратов. Дротаверин, как и другие спазмолитические и обезболивающие средства, нецелесообразно использовать при интенсивных болях неуточненной причины до визита к врачу. Суть в том, что временное устранение спазма и боли может маскировать ее причину, которая может быть серьезной. Это затрудняет диагностику при внешнем врачебном осмотре.

Фармакодинамика

Дротаверин всасывается в кишечнике в количестве 65% от принятого внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови формируется спустя 45-60 минут. Связывание с плазменными белками высокое – 95-98%. Равномерно распределяется в тканях, но не проходит через гематоэнцефалический барьер. Эффект развивается спустя 10-15 минут, и длится несколько часов. Практически весь Дротаверин в печени подвергается метаболическим превращениям с образованием нескольких метаболитов, которые соединяются с глюкуроновой кислотой. В виде метаболитов выводится через почки (50%) и через кишечник (30%). Период полувыведения равен 8-10 часам. В течение 72 часов весь Дротаверин выводится из организма.

Побочные эффекты

  • Сердечно-сосудистая система: снижение АД, учащение сердечных сокращений.
  • ЦНС: головная боль, головокружение, бессонница.
  • ЖКТ: тошнота, запор.
  • Иммунная система: крапивница, зуд, ангионевротический отек.

Данные побочные эффекты развиваются редко. За весь более чем полувековой период не было отмечено существенных ухудшений состояния, связанных с приемом Но-Шпы в рекомендуемых дозировках.

Противопоказания

  • Индивидуальная непереносимость Дротаверина;
  • Индивидуальная непереносимость натрия дисульфита (для инъекционного раствора);
  • Наследственно обусловленная непереносимость галактозы, дефицит фермента лактазы (для таблеток);
  • Тяжелая почечная недостаточность;
  • Тяжелая печеночная недостаточность;
  • Хроническая сердечная недостаточность с синдромом низкого выброса;
  • Возраст до 18 лет (для инъекционного раствора);
  • Возраст до 6 лет (для таблеток).

Взаимодействие с другими препаратами

  • Леводопа – снижение антипаркинсонического эффекта этого препарата.
  • Спазмолитики других групп, в т.ч. холинолитики – усиление спазмолитического эффекта.
  • Трициклические антидепрессанты, Хинидин, Прокаинамид – усиление гипотензии.
  • Фенобарбитал – усиление спазмолитического эффекта.
  • Морфин – уменьшение гладкомышечного спазма, вызванного этим препаратом.

Беременность и лактация

В небольших количествах Дротаверин может проникать через плаценту. Однако его токсическое действие на плод не было подтверждено или исключено в ходе опытов над лабораторными животными. Поэтому Но-Шпу при беременности назначают в исключительных ситуациях, учитывая соотношение пользы для матери и риска для плода. Также отсутствуют клинические данные о безопасности Дротаверина для новорожденных в период грудного вскармливания. Поэтому препарат при грудном вскармливании противопоказан.

Хранение

Ампулы и таблетки во флаконах хранятся при температуре не выше 250С. Срок хранения – 5 лет. Таблетки в блистерах алюминий/алюминий хранятся при температуре не выше 300С. Срок хранения – 5 лет. Таблетки в блистерах ПВХ/алюминий хранятся при температуре не выше 250С. Срок хранения – 3 года. Таблетки могут отпускаться в безрецептурном режиме. Ампулы с раствором отпускаются по рецепту врача.

На протяжении длительного времени препарат «Дротаверин» пользуется высоким спросом у пациентов. Эффективная работа лекарственного средства, доказанная в ходе множественных клинических испытаний, позволяет его применять в качестве быстродействующего и легкодоступного препарата. Средство «Дротаверин» — уколы или таблетки — может применяться как однократно, так и в комплексе курса терапии при многих заболеваниях.

Создание

В 1961 было разработано производное вещество «Папаверина» – средство «Дротаверин». В ходе клинических и фармакологических исследований была доказана более эффективная работа препарата «Дротаверин» относительно своего предшественника.

Лекарственное средство «Дротаверин» с его главными метаболитами представляет собой мощный селективный ингибитор клеток гладкой мышечной ткани, благодаря этому получают не только обезболивающий эффект, но и добиваются сокращения воспалений и отеков поврежденных тканей, в целом получая положительное влияние на работу организма. Многие пациенты задаются вопросом: «Таблетки «Дротаверин» — это «Но-шпа»?» Да, препарат «Но-шпа» — это его аналог, также средство «Дротаверин» может быть заменено еще множеством похожих по составу медикаментов-спазмолитиков.

Средство «Дротаверин»: от чего помогает

Устранение спазма – основная функция препарата, однако так как боль — это лишь симптом, характеризующийся физиологическим и патологическим сокращением мышц, сопровождающихся некоторыми заболеваниями, значит, медикамент «Дротаверин» прописывают вкупе с другими лекарствами. Ухудшение кровообращения поврежденного участка может послужить началом патологического процесса.

Врачебная практика насчитывает ряд случаев, при которых необходимо использование средства «Дротаверин», но основными направлениями являются:

  • В качестве подготовительного средства пациентам, направляемым на различные процедуры, к примеру, на катетеризацию мочеточников.
  • В качестве симптоматической терапии, в том случае, когда боль является основным характерным сопровождающим проявлением заболевания, но не играет ведущей роли в его патогенезе.

Как работает препарат

Лечебная эффективность средства «Дротаверин» основана на воздействии на механизмы сокращения мышц. При расслаблении клеток гладкой мышцы снижается напряжение (тонус) стенок полового женского органа, значительно ослабляются или полностью устраняются болевые ощущения при менструациях. Благодаря успешному купированию боли улучшается кровоснабжение стенок органа.

В отличие от других препаратов-анальгетиков «Дротаверин» не стирает симптоматику заболевания. Препарат «Дротаверин» рецепт для его покупки не требует, он может быть представлен в нескольких формах, назначение которых должен решать лечащий врач:

  • Ампулы по 2 мл содержат 40 мг действующего вещества «Дротаверина».
  • Таблетки с дозировкой 40 мг действующего вещества.
  • Таблетки «Форте» с увеличенным дозированием 80 мг вещества.

Средство «Дротаверин»: основные направления работы препарата

При заболеваниях ЖКТ достаточно положительно на организм влияет препарат «Дротаверин», от чего ослабляется гладкая мускулатура и снимаются спазмы. Средство может в значительной степени помочь при следующих недугах:

  • Колиты.
  • Панкреатиты.
  • Дисфункции сфинктера Одди.
  • Синдром раздраженного кишечника.
  • Не язвенная диспепсия.
  • Пептические язвы желудка и двенадцати перстной кишки.
  • Папиллит.
  • Холангит.
  • Перихолецистит.
  • Холецистит.
  • Желчнокаменная болезнь.

Результаты проведенных исследований показали…

Препарат «Дротаверин»: от чего он так полезен, и какое его преимущество среди других препаратов? Во время тестирования препарата и клинических исследований, направленных на изучение действия медикамента на пациентов с диагнозом стеноз сфинктера Одди, было отмечено значительное ослабление синдрома у 60% из всех испытуемых. В этом случае было доказано более эффективное действие препарата «Дротаверин» относительно других анальгетиков.

У пациентов, страдающих кишечными расстройствами, в том числе и синдромом раздраженной кишки, во время испытаний препарата аналогично была замечена положительная динамика воздействия средства. В ходе исследования участвовали 62 пациента, страдающих запором и СРК. Ежедневно на протяжении 2 недель испытуемые отмечали свои жалобы до начала самого лечения, затем в течение 2 месяцев принимая таблетки «Дротаверин» 3 раза в день. При активном лечении было отмечено снижение боли в брюшной полости у 47% пациентов. При приеме препарата «Дротаверин» сократились и другие симптомы дисфункции ЖКТ.

Действие препарата «Дротаверин» на системы и органы человеческого организма

Как упоминалось выше, средство «Дротаверин» от чего только не помогает, оно может быть использовано при множестве заболеваний.

  1. Оказывает умеренное седативное, антиишемическое и коронарорасширяющее действие. Имеет выгодное отличие от средства «Папаверин», так как последний может снизить тонус, способствуя снижению артериального давления, головокружению и гипервентиляции легких.
  2. Оно усиливает кровоток и в значительной мере снижает сопротивление сосудистой системы.
  3. Не влияет на индекс сердечных сокращений, практически не изменяет артериальное давление. Умеренная гипотензия может сохраниться на протяжении получаса после приема, не более.
  4. Оно не затрагивает вегетативную нервную систему. В связи с непосредственным действием средства «Дротаверин» на гладкую мускулатуру может быть использовано в качестве обезболивающего в случаях, когда применение холиноблокаторов противопоказано – при гипертрофии или глаукоме предстательной железы.
  5. После внутреннего введения препарат начинает действовать спустя 2-4 минуты, максимальное действие средства наблюдается через полчаса.
  6. Также средство «Дротаверин» является действующим элементом при хронических заболеваниях легких, гемодинамике, благоприятно воздействует на нормализацию функционального состояния сократительной способности миокарда.
  7. Оно способно улучшить кровоснабжение тканей, так как имеет сосудорасширяющее действие.

При отсутствии в аптеке препарата «Дротаверин» аналоги его могут быть выбраны следующие: «Спаковин», «Спазоверин», «Спазмонет Форте», «Спазмол», «Пле-спа», «Нош-бра», «Но-шпа».

Побочные действия препарата

В сердечно-сосудистой системе:

  • Усиленное сердцебиение.
  • Чувство жара.
  • При внутривенном введении может понизиться артериальное давление.
  • Развитие АВ-блокады.
  • Аритмия.

В дыхательной системе:

  • При внутривенном введении отмечено угнетение дыхательного центра.

Среди прочих можно отметить:

  • Усиленное потоотделение.
  • Головокружение.

Кому не следует его принимать

Препарат «Дротаверин», от чего он только не помогает, но в некоторых случаях врач может запретить его прием. Противопоказаниями к использованию препарата «Дротаверин» считаются период беременности и лактации. Также лекарство отменяется при выявлении повышенной чувствительности к компонентам состава.

Наличие какого-либо действия препарата на беременную женщину установлено не было. Назначение средства «Дротаверин» возможно только после врачебной оценки потенциального риска для плода и положительного эффекта для мамы. Клинические исследования в лактационный период не проводились, поэтому назначение лекарства в период кормления грудью нежелательно.

Передозировка

При приеме препарата свыше установленной нормы может возникнуть передозировка, сопровождаемая следующими симптомами:

  • Остановка сердца.
  • Паралич дыхательного центра.
  • АВ-блокада.
  • Сосудистая недостаточность.
  • Угнетение дыхания.
  • Тошнота.
  • Рвота.
  • Повышенное потоотделение.
  • Бледность кожных покровов.

При обнаружении перечисленных симптомов или части из них следует немедленно вызвать врача.

Можно ли его назначать детям

Разовая доза для приема внутрь составляет 10-20 мг для детей младше 6 лет, 20 мг – в 6-12 лет, при частоте применений 1-2 раза в сутки.

С повышенной осторожностью следует принимать препарат при артериальной гипотензии. Во время внутривенного введения вещества пациент непременно должен находиться в положении лежа, по причине опасности возникновения коллапса.

Другие положительные стороны приема препарата

Преимуществом можно считать то, что при внутреннем приеме лекарства в терапевтической дозе оно никоим образом не является препятствием к вождению автомобилем или какой-либо другой потенциально опасной деятельности. Однако после внутривенного введения средства все же рекомендовано не садиться за руль автотранспорта некоторое время, приблизительно в течение 1 часа.

Оглашенные данные исследований и собственные наблюдения врачей доказывают, что препарат «Дротаверин» — это высокоэффективное спазмолитическое средство, пригодное к обширному применению в различной терапии. В зависимости от дозировки и формы выпуска препарата «Дротаверин» цена может колебаться от 10 до 50 руб.

Представленная в разделе информация о лекарственных препаратах, методах диагностики и лечения предназначена для медицинских работников и не является инструкцией по применению.

Дротаверин (лат. drotaverine) — сосудорасширяющее, гипотензивное лекарственное средство, миотропный спазмолитик.

Химическое соединение: (1-(3,4-диэтоксифенил) метилен-6,7-диэтокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин (в виде гидрохлорида). Эмпирическая формула C24H31NO4.

Дротаверин — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю дротаверин относится к группам «Вазодилататоры» и «Спазмолитики миотропные». По АТХ — к группе «A03A Препараты для лечения функциональных расстройств кишечника» подгруппе «A03AD Папаверин и его производные» и имеет код A03AD02.

«Дротаверин» , кроме того, торговое наименование лекарства, выпускаемого в виде таблеток и раствора для инъекций.

Состав препарата дротаверин
  • В одной таблетке дротаверина содержится 40 мг активного вещества — дротаверина гидрохлорида, а также вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный,  повидон, тальк, стеарат магния. Производители: АЛСИ Фарма, Верофарм, Мосхимфармпрепараты, Биохимик, Оболенское — фармацевтическое предприятие, Валента Фармацевтика, Розфарм, Антивирал, Синтез АКО, Фармпроект, Биосинтез, Дальхимфарм, Московский эндокринный завод, Татхимфармпрепараты, Органика, Нижфарм, ПФК Обновление, Артлайф, ГНЦ  НИОПИК, Еврофарм и другие (Россия), Борисовский ЗМП (Беларусь).
  • Содержание дротаверина гидрохлорида в растворе для инъекций «дротаверин» — 20 мг/мл. Производители: Новосибхимфарм, Дальхимфарм, Норбиофарм, ОАО Биомед им. И.И. Мечникова, Деко, ВИФИТЕХ (Россия).
Фармакологическое действие дротаверина

Дротаверин является производным изохинолина, проявляющим спазмолитическое действие на клетки гладкой мускулатуры ингибируя фермент фосфодиэстеразу IV (ФДЭ IV). Следствием этого является повышение концентрации цАМФ, что инактивирует лёгкую цепочку киназы миозин, что, в свою очередь, ведет к расслаблению гладких мышц. 

Дротаверин  эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин действует на клетки гладкомышечные ткани стенок полых органов пищеварительной, мочеполовой и сердечно-сосудистой систем. 

Профессиональные медицинские статьи, касающиеся применения дротаверина при лечении ЖКТ
  • Белоусова Е.А. Спазмолитики в гастроэнтерологии: сравнительная характеристика и показания к применению // Фарматека.— 2002. — № 9. – с. 40–46.
Показания к применению дротаверина
  • спазмы гладких мышц органов пищеварения, проявляемые как почечные, желчные или кишечные колики, гиперкинетические дискинезии желчного пузыря, желчевыводящих путей и сфинктера Одди, холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит, постхолецистомический синдром
  • спастический запор, спастический колит, проктит
  • спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря
  • пилороспазм
  • в составе комплексной терапии при гастродуодените, язве желудка и двенадцатиперстной кишки, спазмах кардии и привратника желудка, энтерите, колите, спастическом колите с запором и при метеористических формах слизистого колита — для устранения болей спастической природы
  • пиелит
  • спазм периферических, церебральных и коронарных артерий, эндартериит
  • спазм зёва матки во время родов, затяжное раскрытие матки
  • угрожающий выкидыш или преждевременные роды
  • послеродовые схватки
  • в составе комплексной терапии при дисменореи
  • как вспомогательное средство при головных болях тензионного типа  
  • спазм при проведении холицестографии и других инструментальных обследований

Дротаверин близок по химической структуре и механизму действия к папаверину. Оба являются ингибиторами фосфодиэстеразы (ФДЭ) IV типа и антагонистами кальмодулина. При этом избирательность действия дротаверина в отношении ФДЭ заметно выше и селективность её воздействия на гладкие мышцы выше в 5 раз, чем у папаверина. 

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегететивной иннервации, дротаверин воздействует на гладкую мускулатуру пищеварительной, урогенитальной и сосудистой систем.

При лечении болей слабой и средней интенсивности в области живота и таза дротаверин, наряду с иными спазмолитиками (папаверином, мебеверином, гиосцина бутилбромидом, отилония бромидом и другими) является препаратом первой ступени, которые, в случае отсутствия положительного эффекта при монотерапии спазмолитиками и при длительных и усиливающихся болях в животе заменяются на препараты второй ступени.

Дротаверин обладает более выраженным, чем папаверин, спазмолитическим действием и, обычно вполне эффективно купирует острые спазмы различного генеза. Однако при хронической патологии, такой как синдром раздражённой кишки или расстройства билиарного тракта, перорального приема этих средств в терапевтических дозах часто недостаточно, и возникает необходимость увеличения их дозы или парентерального введения. Хотя дротаверин и папаверин обычно хорошо переносятся, в больших дозах или при внутривенном применении они могут вызывать головокружение, понижение возбудимости миокарда, нарушение внутрижелудочковой проводимости, вплоть до развития атриовентрикулярной блокады. В такой ситуации дротаверин и папаверин должны быть заменены мебеверином, обладающим селективностью действия в отношении гладких мышц пищеварительного тракта, преимущественно толстой кишки и не влияющим на гладкомышечные стенки сосудов.

Имеется целый ряд публикаций, в которых видные российские гастроэнтерологи высказывают мнение, что при лечении болезней ЖКТ

мебеверин

более эффективен и имеет меньше побочных эффектов, чем дротаверин.

Также ведущие российские гастроэнтерологи предупреждают, что дротаверин, как и другие миогенные спазмолитики, вследствие их расслабляющего действия на нижний пищеводный сфинктер, не рекомендованы при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Противопоказания:

  • гиперчувствительность к дротаверину
  • тяжёлая печеночная или почечная недостаточность
  • тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса)
  • детям до 1 года не рекомендован приём таблеток препарата «Дротаверин»

При гипотензии применение дротаверина требуется повышенная осторожность.

Дозы и способы применения дротаверина
  • взрослые должны принимать дротаверин 2–3 раза в день так, чтобы суточная доза составила 120–240 мг
  • дети старше 6 лет принимают дротаверин 2–5 раза в день исходя из суточной дозы 80–200 мг
  • дети от года  до 6 лет принимают дротаверин 2–3 раза в день так, чтобы суточная доза составила 40–120 мг
Побочные явления при приеме дротаверина

Редко — тошнота, запор,  головная боль, головокружение, бессонница, учащенное сердцебиение. Очень редко — гипотензия.

Требуется соблюдать осторожность при совместном применении дротаверина с леводопой, так как дротаверин снижает антипаркинсонное действие последней и возможно усиление тремора и ригидности.

В связи с тем, что таблетки препарата «дротаверин» содержат лактозу, у больных, страдающих непереносимостью лактозы, возможны проблемы с желудочно-кишечным трактом. Поэтому дротаверин в таблетках не должен назначаться пациентом, страдающих дефицитом лактозы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы или галактозы. 

В связи с отсутствием необходимых клинических данных при беременности назначение дротаверина возможно только при тщательной оценке соотношения преимущества и риска, а при кормлении грудью назначать дротаверин не рекомендуется.

На вождение автомобилем терапия дротаверин влияния не оказывает

Торговые наименования лекарств с действующим веществом

дротаверин: Беспа, Биошпа, Веро-Дротаверин, Дроверин, Дроверина раствор для инъекций 2%, Дротаверин, Дротаверин МС, Дротаверин форте, Дротаверин-АКОС, Дротаверин-КМП, Дротаверин-МИК, Дротаверин-СТИ, Дротаверин-УБФ, Дротаверин-ФПО, Дротаверин-Эллара, Дротаверина гидрохлорид, Дротаверина гидрохлорид таблетки 0,04 г,

Но-шпаНо-шпа форте

, Нош-Бра, Спазмол, Спазмонет, Спазмонет форте, Спазмоверин, Спаковин.

Торговые наименования лекарств с действующим веществом дротаверин + кодеин + парацетамол: Но-шпалгин, Юниспаз.

Дротаверин широко представлен на фармацевтических рынках стран бывшего СССР, некоторых восточноевропейских и азиатских стран. В США и западноевропейских странах дротаверин не имеет разрешения к применению.

Инструкции фирм-производителей по медицинскому применению лекарственных препаратов, содержащих дротаверин:

  • для России:
  • «Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения Но-шпа», таблетки 40 мг
  • «Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения Но-шпа форте»
  • «Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения Дротаверин-Тева», таблетки 40 мг

для Украины (на русском языке):

  • «Инструкция по медицинскому применению препарата Дротаверин. Листок-вкладыш. Информация для пациента», таблетки 40 мг, ОАО «Киевмедпрепарат», 06.09.2011

для Украины (на украинском языке):

  • «», таблетки 40 мг
  • «», раствор для инъекций
  • «»

Распоряжением Правительства Российской Федерации от 30 декабря 2009 г. № 2135-р дротаверин (раствор для внутривенного и внутримышечного введения; раствор для инъекций; таблетки) включен в

Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств

.

У дротаверина имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Назад в раздел