Состав
В зависимости от формы выпуска в состав одной таблетки входит 80 или 40 мг действующего вещества.
Дополнительные ингредиенты:
- гидроксид натрия;
- гидроксипропилметилцеллюлоза;
- повидон;
- меглюмин;
- сорбитол;
- маннитол;
- стеарат магния.
Форма выпуска
Выпускается в виде белых или почти белых таблеток, продолговатой формы. На одной из сторон таблетки нанесена риска.
Фармакологическое действие
Относится к препаратам для лечения артериальной гипертензии.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Телмисартан относится к селективным антагонистам рецепторов ангиотензина II. Он конкурирует с ангиотензином за связывание с AT1-рецепторами. Сродства с другими рецепторами не было отмечено.
Телмисартан не подавляет действие ренина, АПФ, не блокирует каналы, ответственные за проведение ионов, снижает содержание альдостерона в крови.
Доза в 80 мг практически полностью ликвидирует повышение артериального давления, вызванное ангиотензинном II. Максимальный эффект длится 24 часа, потом постепенно уменьшается. При этом значимое действие препарата чувствуется не менее 48 часов после приёма таблеток.
Телмисартан снижает как систолическое, так и диастолическое давление, но при этом никак не влияет на частоту пульса. Не отмечено эффекта привыкания или клинически значимого накопления в организме.
Фармакокинетика
После приёма внутрь лекарство хорошо и быстро всасывается. Биодоступность равна примерно 50%. Очень хорошо связывается с плазменными белками.
Максимальная плазменная концентрация обычно выше у женщин при приёме одинаковых доз. Но на эффективность это не влияет.
Метаболизм происходит в печени. При этом образуется неактивный метаболит, выведение которого в основном происходит через кишечник. Период полувыведения из организма – около 20 часов.
Показания к применению
Применяется для лечения артериальной гипертензии и для профилактики смертности от заболеваний сердечно-сосудистой системы после инсульта, инфаркта, заболеваний периферических сосудов, при гипертрофии левого желудочка.
Противопоказания
Запрещено назначать Телмисартан при:
- обструктивных заболеваниях желчных путей;
- тяжелой степени печеночной недостаточности;
- первичном альдостеронизме;
- непереносимости фруктозы;
- чрезмерной чувствительности к действующему веществу или любому другому ингредиенту, входящему в состав препарата;
- беременности;
- в возрасте до 18 лет.
Побочные действия
Побочные эффекты наблюдаются относительно нечасто.
У одного из 100-1000 пациентов, которые принимают лекарство, появляются такие симптомы:
- анемия;
- нарушения сна;
- депрессивные состояния;
- вертиго;
- обмороки;
- брадикардия;
- резкое падение артериального давления;
- одышка;
- диспноэ;
- болезненные ощущения в животе;
- рвота;
- диспепсия;
- диарея;
- острая почечная недостаточность или другие нарушения функционирования почек;
- высокий уровень креатинина в крови;
- боль в области спины;
- судороги икр;
- мышечная боль;
- зуд кожи;
- повышенное потоотделение;
- высыпания;
- гиперкалиемия;
- слабость;
- боль в районе грудной клетки.
У 1 из 1000-10000 пациентов наблюдаются:
- инфекционные заболевания мочевыводящих и дыхательных путей (цистит, фарингит, синусит) или сепсис;
- тромбоцитопения;
- снижение уровня гемоглобина;
- чувство беспокойства;
- зрительные расстройства;
- тахикардия;
- падение артериального давления при смене положения тела (из горизонтального в вертикальное);
- дискомфорт в желудке;
- чувство сухости во рту;
- нарушения функционирования печени;
- повышение активности печеночных ферментов;
- повышение концентрации в плазме мочевой кислоты;
- боли в суставах;
- эритема;
- ангионевротический отёк;
- токсические высыпания;
- экзематозная сыпь.
Побочные эффекты, которые встречаются очень редко или частоту которых невозможно определить точно:
- боль в сухожилиях, похожая на тендинит;
- повышение уровня эозинофилов в крови.
Телмисартан, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Инструкция по применению Телмисартана предусматривает приём лекарства внутрь независимо от приёма еды.
Телмисартан для лечения артериальной гипертензии
Обычно назначается 40 мг в сутки. Но доза может быть снижена до 20 мг, если лекарство окажется эффективным и в такой дозировке.
Если не получается достичь желаемого эффекта при суточной дозе в 40 мг, можно её увеличить, но максимум до 80 мг. Приём всей дозы осуществляется за один раз. При принятии решения относительно коррекции дозировки необходимо учесть, что максимальный эффект достигается не сразу, а примерно через 1-2 месяца регулярного приёма таблеток.
В целях снижения артериального давления Телмисартан нередко назначают одновременно с тиазидными диуретиками.
Телмисартан для продления жизни при сердечно-сосудистых заболеваний
Эффективность Телмисартана для профилактики смертности у людей с заболеваниями сердечно-сосудистой системы отмечена при дозировке в 80 мг в сутки. Наблюдается ли подобный результат при более низких дозах, неизвестно.
При наличии проблем с почками или печенью необходимо удостовериться, что такая дозировка не вызывает побочных эффектов со стороны этих органов. Желательно начать с дозы 20 мг в сутки. Для большинства пациентов с нарушениями функциональности печени опасна доза выше 40 мг в сутки.
Передозировка
Симптомы передозировки:
- падение артериального давления;
- тахикардия или, в более редких случаях, брадикардия;
- чувство головокружения;
- повышение уровня креатинина в крови;
- тяжелая почечная недостаточность.
При передозировке показано симптоматическое лечение. Нужны постоянный контроль над уровнями электролитов и креатинина в плазме и их коррекция при необходимости.
Гемодиализ при лечении передозировки Телмисартаном неэффективен.
Взаимодействие
Взаимодействие Телмисартана с другими лекарствами:
- Баклофен, Амифостин и другие антигипертензивные средства – усиливается гипотензивный эффект;
- барбитураты, наркотические средства, этанол и антидепрессанты – усугубляются проявления ортостатической гипотензии или повышается риск её появления;
- Фуросемид, Гидрохлоротиазид и некоторые другие диуретики – повышается гипотензивный эффект;
- Дигоксин – повышается концентрация Дигоксина в плазме;
- препараты лития – обратимое повышение концентрации лития в крови, необходим мониторинг этого показателя;
- НПВП – повышается риск появления симптомов острой почечной недостаточности, особенно при обезвоживании;
- калийсберегающие диуретики, калий, Гепарин, Циклоспорин, Такролимус, Триметоприм – повышение концентрации калия в сыворотке крови;
- ГКС – снижается гипотензивный эффект;
- Амлодипин – усиливается эффективность Телмисартана.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
При температуре до 25°С. В тёмном, сухом месте.
Срок годности
3 года.
Особые указания
Следует проявлять осторожность пациентам, которые водят автомобиль или чья работа требует повышенного внимания, так как один из побочных эффектов – это головокружение.
Нужен мониторинг изменений показателей содержания электролитов, ОЦК, строгий контроль над состоянием пациентов, у которых ранее наблюдались проблемы с печенью или почками или присутствует стеноз артерий почек, стеноз аорты или митрального клапана сердца, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия, сердечная недостаточность тяжелой степени, ишемическая болезнь сердца, язвенная болезнь, кровотечение или склонность к кровотечениям.
Детям
Не используют при лечении лиц младше 18 лет.
С алкоголем
При сочетании с алкоголем появляется большой риск появления симптомов ортостатической гипотензии.
При беременности и лактации
Запрещено пить Телмисартан во время беременности. Если беременность планируется у женщины, которая уже принимает этот препарат, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом и заблаговременно подобрать другое лекарство.
Грудное вскармливание прекращают на весь период лечения.
Аналоги ТелмисартанаСовпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги препарата Телмисартан:
- Микардис;
- Телмиста;
- Твинста (содержит телмисартан и амлодипин в качестве действующих веществ);
- Прайтер;
- Тезео.
Отзывы
В большинстве случае отзывы положительные, так как побочные эффекты бывают редко, если следовать указаниям из инструкции и учитывать противопоказания. Но противопоказаний много.
Цена Телмисартана, где купить
В российских аптеках продаётся Телмисартан по цене около 6000 рублей за 98 штук. В украинских аптеках можно купить Телмисартан по цене от 80 грн за 28 штук.
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Телмисартан обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Новое поколение лекарственных средств сартаны вызывают у практикующих кардиологов глубокий интерес. Медикаменты этой категории назначают больным при артериальной гипертензии (АГ). Многочисленные исследования открыли большие возможности этих лекарственных форм. Что о сартанах уже известно ученым и практикам? Чем привлекательны эти лекарства для больных? Постараемся ответить на эти вопросы с позиции самых свежих данных.
Что это такое
Сартанами названы блокаторы рецепторов ангиотензина II (Бра, БРАС). Ангиотензин II очень активное соединение, производное деятельности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС).
Он вызывает:
- Сильное сужение кровеносных сосудов;
- Повышение сопротивления периферических сосудов;
- Быстрое повышение артериального давления.
Известны и другие негативные эффекты этого пептида РААС, которые приводят к изменениям в различных органах.
Он служит источником развития:
- Поражения почек;
- Атеросклероза сосудов мозга;
- Гипертрофии миокарда и др.
Выступая антагонистами рецепторов А-II, сартаны контролируют не только артериальное давление, но и многие другие состояния и заболевания.
к содержанию ↑Группы
Имеются различные классификации блокаторов А-II. Вещества делят на группы по химическому составу и действию на организм.
С учетом последнего поколения соединений предлагается такая их классификация:
- Производные тетразола бифениловые – лозартан, кандесартан, ирбесартан, тазосартан;
- Тетразоловое соединение небифениловое – телмисартан;
- Нететразол небифениловый – эпросартан;
- Негетероциклические соединения – валсартан;
- Новое производное – ольмесартан.
Это основные медикаменты. Фармацевтическая промышленность реализует сартаны для монотерапии, комбинированные препараты, список которых очень внушительный. Они известны под многими торговыми названиями.
Аптеки предлагают комбинации, в которых антагонисты рецепторов А-II совмещены с алискиреном (ингибитором секреции ренина), блокаторами кальция, с мочегонными средствами (диуретиками).
к содержанию ↑Подконтрольные патологии
Сфера применения сартанов в лечебном деле разнообразна.
Антагонисты АТ1-рецепторов дают хороший эффект при таких состояниях и заболеваниях:
- Артериальная гипертензия;
- Сердечная недостаточность;
- Ишемическая болезнь сердца;
- Инфаркт миокарда;
- Нарушение мозгового кровообращения;
- Сахарный диабет;
- Нефропатия;
- Атеросклероз;
- Миодистрофия;
- Сексуальная дисфункция.
к содержанию ↑Преимущественное назначение
Все антигипертензивные препараты, известные современной медицине, имеют полное право на назначение. Они используются в монотерапии, в комбинации с другими медикаментами. Их назначение определяет механизм действия, чувствительность больного к препарату. Антагонисты А-II используют тогда, когда при определенных условиях они более предпочтительны.
Среди гипотензивных форм блокаторы рецепторов ангиотензина II занимают первую позицию в таком случае:
- Повышение систолического показателя давления;
- Артериальная гипертония, связанная с нарушениями мозгового кровообращения;
- Непереносимость ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ);
- Гипертония плюс сахарный диабет, осложненный диабетической нефропатией.
к содержанию ↑Противопоказания
Беременным, женщинам репродуктивного возраста, кормящим матерям, детям БРА не назначают. Осторожного применения требуют заболевания печени, тяжелые патологии почек.
к содержанию ↑Действие
Сартаны – это, прежде всего, лекарства от давления. Эффект от лечения гипертонической болезни блокаторами АТ1-рецепторов зависит от ее стадии. Чем выше кровяное давление, тем эффективнее применение антагонистов А-II.
Инновационные препараты категории сартанов благоприятно действуют на сердце, почки, головной мозг и другие органы.
Прием блокаторов рецептов ангиотензина II как гипотензивных средств отмечен следующими положительными эффектами:
- Сердечный ритм не учащается;
- Резкого снижения давления не происходит;
- Количество белка в моче при поражении почек уменьшается;
- Снижается уровень плохого холестерина, триглицеридов, сахара, мочевой кислоты в крови;
- Липидный обмен изменяется положительно;
- Сексуальные расстройства не наблюдаются;
- Медикаменты не вызывают сухой кашель.
к содержанию ↑На сердечно – сосудистую систему
Положительные свойства лекарственных препаратов этой группы проявляются у больных с кардиосклерозом, кардиопатией, ишемической болезнью сердца. Опасность атеросклероза, ожирения, сердечно – сосудистых заболеваний уменьшается, так как сартаны выборочно действуют на РААС. Инновационные препараты обладают антиаритмическим эффектом.
к содержанию ↑На мозговую деятельность
У больных с повышенным кровяным давлением назначение БРАС снижает опасность возникновения инсульта. Дело в том, что антагонисты РАС не только уменьшают артериальное давление, но защищают и восстанавливают деятельность головного мозга. Их применяют как профилактическое средство даже больным с нормальным давлением при угрозе кровоизлияния в мозг.
Справка. После острого инсульта снижать артериальное давление в течение первой недели не рекомендуется. Пересмотра этого утверждения требуют только чрезвычайно высокие показатели АД.
к содержанию ↑На метаболические процессы
Если больной регулярно принимает сартан, предупреждается опасность заболевания сахарным диабетом 2-го типа. При наличии этого заболевания происходит его коррекция, так как под влиянием БРА снижается инсулинорезистентность тканей.
к содержанию ↑На почки
У пациентов с имеющейся хронической гипергликемией, при сочетании с диабетической нефропатией (поражением почек), под действием блокаторов РАС состояние улучшается.
Подконтрольным заболеванием для блокаторов А-II является протеинурия.
При этом заболевании увеличивается содержание белка в моче, у больного сахарным диабетом может возникнуть острая почечная недостаточность.
Доказано, что БРАС уменьшают количество белка в урине, предупреждают резкое нарушение деятельности почек. Артериальное давление при этом тоже понижается.
Одним из опасных влияний гипертонии на почки является повышение клубочковой фильтрации, которое приводит к нарушению функции органа. Сартаны медленно снижают клубочковую активность, не позволяют прогрессировать почечным патологиям.
Важно! При двустороннем сужении почечной артерии препараты Ара нужно отменить, так как может развиться почечная недостаточность.
к содержанию ↑На мышечные ткани
Позитивное действие сартаны производят на мышечные ткани. Состояние пациентов с миодистрофией, принимающих БРА, становится лучше.
к содержанию ↑На соединительные ткани
Имеется доказательная база того, что при синдроме Марфана некоторые БРАС укрепляют стенки аорты, и она не разрывается.
к содержанию ↑На сексуальную функцию
Антагонисты РАС восстанавливают сексуальные возможности.
к содержанию ↑Отношение к новообразованиям
Сартаны вызывают рак? Ответ на этот вопрос найден. Имеются убедительные доказательства того, что препараты Ара онкологию не провоцируют.
к содержанию ↑Какой выбрать?
Назвать выборочно сартаны, какие применяют гипертонии, очень трудно. Все БРА подходят для начала и длительного лечения артериальной гипертензии. Тем не менее, клинические исследования, практическое использование позволили выявить некоторый перевес в назначении лекарств при определенных условиях в сравнении с медикаментами других групп.
Инсульт | Лозартан, кандесартан – снижают опасность первичного случая. |
Эпросартан – для терапии вторичных инсультов. | |
Сахарный диабет | Лозартан, кандесартан – профилактика сахарного диабета. |
Кандесартан плюс фелодипин – предупреждает повторное появление СД. | |
Валсартан – уменьшает частоту развития нефропатии при СД. | |
Сердечные патологии | Лозартан – уменьшает гипертрофию левого желудочка. |
Кандесартан – снижает летальные исходы при ХСН. | |
Валсартан – самый эффективный из БРА при хронической недостаточности сердца. | |
Все сартаны – при стабильной стенокардии уменьшают ее признаки, предупреждают осложнения. | |
Нарушение обмена веществ | Лозартан – способствует понижению уровня мочевой кислоты. |
Профилактика артериальной | Кандесартан – блокирует развитие патологической АГ. |
гипертензии | |
Гипертония на рабочем месте | Эпросартан |
Нефропатия | Сартаны активно снижают альбуминурию. |
Обратите внимание! Назначать больным два сартана одновременно нельзя.
к содержанию ↑
Преимущества использования
При выборе лекарства для терапии артериальной гипертензии не последнее место у пациентов занимают вопросы приема медпрепарата.
В этом плане сартаны имеют свой ряд предпочтений:
- Блокаторы рецептов А-II можно принимать длительно, 2-3 года.
- Побочные эффекты от их применения в основном незначительные.
- Эти медикаменты для лечения гипертензии пьют один — два раза в день.
- Лекарства снижают артериальное давление медленно, за сутки.
- БРА у людей с нормальным давлением не приводит к его снижению.
- Организм к препарату не привыкает.
- Неожиданная отмена сартана не провоцирует скачок давления.
- Новые антигипертензивные медикаменты являются хорошими лечебными препаратами и эффективными профилактическими средствами.
Справка! Сартаны предназначены для медленного снижения давления. Положительный эффект обнаруживается после стабильного приема препарата в течение двух-четырех недель, усиление действия – через семь недель.
к содержанию ↑Как их применяют
Инструкция по применению имеется для каждого отдельного лекарства. В инструкции отражена особенность назначения препарата, его дозировка, даны сведения о противопоказаниях. Не найдены в интернет-источниках правила использования нового производного сартанов Ольмесартана.
Для всех Бра разработаны и общие рекомендации:
- При назначении препарата учитываются результаты тщательного обследования и индивидуальные особенности пациента;
- Медикамент дозируется согласно инструкции по использованию, механизму действия на конкретного больного;
- Лекарства принимаются ежедневно, без пропусков, длительно.
к содержанию ↑В комбинации с другими препаратами
Сартаны широко используются в комбинации с другими лекарственными препаратами. При терапии сердечной недостаточности хорошие прогнозы от комбинации блокаторов АТ1-рецепторов с бета-блокаторами.
Блокаторы РАС прекрасно сочетаются с диуретиками, в частности с гидрохлоротиазидом. Например, это мочегонное средство с Кандесартаном объединили в препарате Атаканд. С Эпросартаном гидрохлоротиазид соединен в лекарстве Теветон, с Телмисартаном – в медикаменте Микардис. Лекарства комбинированные для лечения гипертонии предупреждают возникновение инсульта, дисфункции почек, инфаркт миокарда и др.
к содержанию ↑Нежелательные эффекты
Блокаторы АТ1- рецепторов не вызывают особых нареканий со стороны больных. Но нежелательные реакции на препараты этого класса имеются. При их приеме наблюдаются головные боли, головокружения, утомляемость. Иногда повышается температура.
Сравнительная характеристика некоторых побочных эффектов поможет определиться с выбором лекарства.
Лозартан | ≥1%:, инфекции дыхательной системы, бронхит, кашель. |
Кандесартан | Отдельные случаи: признаки ОРВИ, гриппа, боли в животе, спине, отеки периферические. |
Эпросартан | Часто: нарушения в пищеварительной системе, дисфункция почек, сыпь на коже, зуд. |
Ирбесартан | ≥1%: сыпь, тахикардия, боли в мышцах, костях и животе, нарушения со стороны ЖКТ, инфекции мочевой системы. |
Валсартан | Редко: слабость, диарея, тошнота, нейтропения, вирусные инфекции, анемия и др. |
Телмисартан | Фарингит, синусит, боли в разных органах, анемия, анафилактические реакции, нарушение зрения, психические и неврологические расстройства, вертиго, брадикардия, нарушения деятельности почек. |
Валсартан и лозартан (более демократичные по цене медикаменты) по частоте побочных эффектов разнятся – нежелательные реакции редко возникают от применения Валсартана. Более всего настораживают показатели Телмисартана.
Инновационным поколениям сартанов еще предстоят множественные клинические испытания. При этом остается верным утверждение: в предупреждении, лечении гипертонической болезни, влиянии на органы-мишени они не уступают, а в некоторых случаях превосходят и АПФ и другие антигипертензивные медикаменты.
к содержанию ↑Видео
04.01.2018 Акушерство/гінекологія Кардіологія Сердечно-сосудистые нарушения при менопаузе