Оглавление
Ипигрикс – ингибитор холинэстеразы.
Состав на 1 таблетку:
- действующее вещество: ипидакрина гидрохлорида моногидрат 21,6 мг (эквивалентно 20 мг ипидакрина гидрохлорида);
- вспомогательные ингредиенты: крахмал картофельный, крахмал картофельный сухой, лактозы моногидрат, кальция стеарат.
Состав на 1 мл раствора:
- действующее вещество: ипидакрина гидрохлорида моногидрат 5,4 или 16,2 мг (эквивалентно 5 или 15 мг ипидакрина гидрохлорида);
- вспомогательные ингредиенты: 1 М раствор хлористоводородной кислоты до значения pH 2,8–4,0, вода для инъекций.
Фармакодинамика
Ипидакрин обратимо ингибирует холинэстеразу, стимулируя напрямую проведение импульсов по нервным волокнам, межнейрональным и нервно-мышечным синапсам центральной и периферической нервной системы.
Действие ипидакрина базируется на блокаде калиевых каналов мембраны нейронов и мышечных клеток, что затрудняет выход калия, и обратимом ингибировании холинэстеразы в синапсах. Он увеличивает влияние на гладкие мышцы ацетилхолина, а также адреналина, серотонина, окситоцина и гистамина.
Фармакодинамические эффекты ипидакрина:
- регенерация и стимуляция нервно-мышечной передачи;
- восстановление проведения нервного импульса после блокады в периферической нервной системе, вызванной травмой, воспалением, действием местных антибиотиков, анестетиков, токсинов, хлорида калия;
- улучшение памяти;
- усиление тонуса гладкой мускулатуры внутренних органов;
- стимуляция центральной нервной системы (ЦНС) специфическая, умеренная, в сочетании с отдельными проявлениями седации.
В ходе доклинического исследования не выявлено эмбриотоксического, тератогенного, мутагенного, иммунотоксического, канцерогенного действия Ипигрикса и его влияния на эндокринную систему.
Показания к применению
- заболевания ЦНС: парезы и бульбарные параличи;
- двигательные/когнитивные нарушения вследствие органических поражений ЦНС в восстановительном периоде;
- болезни периферической нервной системы: полирадикулопатия, моно- и полинейропатия, миастения, миастенический синдром различной этиологии;
- атония кишечника (для таблеток).
Противопоказания
Абсолютные:
- экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами;
- бронхиальная астма;
- эпилепсия;
- стенокардия;
- выраженная брадикардия;
- вестибулярные нарушения;
- обострение язвы желудка и/или 12-перстной кишки;
- илеус (механическая непроходимость кишечника);
- обструкция мочевыводящих путей;
- период беременности и лактации (грудного вскармливания);
- возраст до 18 лет;
- повышенная индивидуальная чувствительность к ипидакрину и любому из вспомогательных компонентов препарата.
Относительные (применять с осторожностью):
- язвенная болезни желудка и 12-перстной кишки;
- тиреотоксикоз;
- болезни сердечно-сосудистой системы;
- острые заболевания дыхательных путей;
- обструктивные заболевания дыхательной системы в анамнезе;
- дополнительно для таблеток – дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции лактозы/изомальтозы (в состав таблеток входит лактоза).
Дозу и продолжительность курса терапии определяет лечащий врач индивидуально в зависимости от тяжести течения заболевания.
Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями функции печени/почек коррекции дозы не требуется.
Таблетки Ипигрикс принимают внутрь.
Рекомендуемое дозирование:
- заболевания периферической нервной системы: по 1 шт. (20 мг) 1–3 раза в день. Продолжительность курса – 30–60 дней, в случае необходимости лечение можно повторять несколько раз с перерывами между курсами в 30–60 дней;
- миастенические кризы, тяжелые нарушения нервно-мышечной проводимости (для предотвращения): после кратковременного парентерального введения 1–2 мл (15–30 мг) раствора 15 мг/мл, продолжают терапию таблетками Ипигрикс в дозе 1–2 шт. (20–40 мг) 5 раз в день;
- заболевания ЦНС: по 1 шт. (20 мг) 2–3 раза в день. Продолжительность курса 60–180 дней, в случае необходимости лечение можно повторить;
- атония кишечника: по 1 шт. (20 мг) 2–3 раза в день. Продолжительность курса – 7–14 дней.
Максимальная суточная доза – 10 таблеток (200 мг).
При пропуске очередной дозы препарат следует принять незамедлительно, но не следует принимать двойную дозу для замены пропущенной. Дальнейшее лечение осуществляется согласно назначению.
В этой лекарственной форме препарат предназначен для в/м или п/к введения.
Рекомендуемое дозирование:
- заболевания периферической нервной системы: по 5–15 мг п/к и в/м 1–2 раза в сутки. Продолжительность курса – 10–15 дней (в тяжелом течении – до 30 дней); в дальнейшем переходят на пероральную форму препарата;
- миастения, миастенический синдром: по 5–30 мг п/к и в/м 1–3 раза в сутки, в дальнейшем переходят на пероральную форму препарата. Продолжительность общего курса – 30–60 дней, в случае необходимости лечение можно повторять несколько раз с перерывами между курсами в 30–60 дней;
- заболевания ЦНС (парезы и бульбарные параличи): по 5–15 мг п/к и в/м 1–2 раза в сутки. Продолжительность курса – 10–15 дней; в дальнейшем переходят на пероральную форму препарата;
- органические поражения ЦНС (реабилитация): по 10–15 мг в/м 1–2 раза в день. Продолжительность курса до 15 дней; в дальнейшем переходят на пероральную форму препарата.
Ипидакрин обычно переносится хорошо, побочные эффекты связаны, главным образом, со стимуляцией м-холинорецепторов и наблюдаются ≤ 10% больных.
Классификация побочных реакций по группам систем и органов (шкала частоты встречаемости: часто – 0,01–0,1; нечасто – 0,001–0,01; редко – 0,0001–0,001):
- ЖКТ (желудочно-кишечный тракт): часто – тошнота, гиперсаливация; нечасто – рвота; редко – боли в эпигастрии, понос; частота неизвестна – диспепсия;
- нервная система: нечасто – головная боль, головокружение, сонливость, слабость, мышечный спазм;
- сердечная функция: часто – брадикардия, сердцебиение;
- орган зрения: частота неизвестна – миоз;
- дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: нечасто – бронхоспазм, увеличение бронхиальной секреции;
- скелетно-мышечная система и соединительная ткань: частота неизвестна – судороги, тремор, повышение тонуса матки;
- кожа и подкожные ткани: часто – гипергидроз; нечасто – аллергические реакции (высыпания, зуд), наблюдаются обычно в случае применения больших доз препарата;
- общие нарушения, реакции в месте инъекции (для раствора): частота неизвестна – боли в грудной клетке, гипотермия, желтуха.
Появление перечисленных побочных реакций, а также других побочных эффектов, требует обращения к врачу.
Симптомом передозировки (в тяжелых случаях) является холинергический криз, проявляющийся снижением аппетита, бронхоспазмом, слезотечением, усиленным потоотделением, сужением зрачков, нистагмом, усиленной перистальтикой желудочно-кишечного тракта, спонтанной дефекацией и мочеиспусканием, рвотой, желтухой, брадикардией, нарушением внутрисердечной проводимости, аритмиями, артериальной гипотензией, беспокойством, тревогой, возбуждением, чувством страха, атаксией, судорогами, комой, нарушением речи, сонливостью, общей слабостью.
Требуется проведение симптоматической терапии, применение м-холинолитических веществ (в т. ч. атропина, метацина, циклодола).
На время терапии необходимо исключить употребление алкоголя, поскольку этанол усиливает побочное действие ипидакрина, который, в свою очередь, может усилить негативное влияние алкоголя.
Ипидакрин может обострять течение эпилепсии, а у пациентов с депрессиями – усугублять проявление ее симптоматики.
Поскольку прием препарата усиливает риск формирования брадикардии, следует контролировать сердечную деятельность.
При применении ипидакрина возможно развитие седативного эффекта. Пациентам со склонностью к подобным реакциям следует в процессе терапии соблюдать осторожность, управляя транспортными средствами и выполняя другие виды работ, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты реакций.
Согласно инструкции, Ипигрикс противопоказано применять беременным женщинам, поскольку ипидакрин способствует повышению тонуса матки, что может быть причиной преждевременной родовой деятельности.
Применение ипидакрина также противопоказано в период грудного вскармливания.
Ипидакрин противопоказано применять детям и подросткам в возрасте до 18 лет, поскольку систематизированных достоверных данных о безопасности и эффективности его использования в этой возрастной группе недостаточно.
Раствор Ипигрикс можно применять в сочетании с ноотропными препаратами.
Аналогами Ипигрикса являются: Амиридин, Аксамон, Нейромедин.
Беречь от детей.
Хранить при температуре до 25 °C. Раствор не замораживать.
Срок годности – 2 года.
Отпускается по рецепту.
Немногочисленные отзывы об Ипигриксе только положительные. Препарат, по мнению пациентов, эффективен для терапии заболеваний, перечисленных в списке показаний. Негативные побочные реакции, связанные с его приемом, не описаны.
Цена Ипигрикса составляет:
- раствор для в/м и п/к введения в дозировке 5мг/мл по 1,0 мл в ампулах, 10 ампул – от 573.00 руб.;
- раствор для в/м и п/к введения в дозировке 15мг/мл по 1,0 мл в ампулах, 10 ампул – от 916 руб.;
- таблетки в дозировке 20 мг, по 50 шт. во флаконах – от 678.00 руб.
Клинико-фармакологическая группа
Ингибитор холинэстеразы
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.
1 таб. | |
ипидакрина гидрохлорида моногидрат | 21.6 мг, |
что соответствует содержанию ипидакрина гидрохлорида | 20 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 65 мг, крахмал картофельный — 12.6 мг, крахмал картофельный высушенный — 1.4 мг, кальция стеарат — 1 мг.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ипидакрин – обратимый ингибитор холинэстеразы. Непосредственно стимулирует проведение импульсов по нервным волокнам, межнейрональным и нервно-мышечным синапсам периферической и центральной нервной системы. Фармакологическое действие ипидакрина основано на сочетании двух механизмов действия:
— блокада калиевых каналов мембраны нейронов и мышечных клеток;
— обратимое ингибирование холинэстеразы в синапсах.
Ипидакрин усиливает действие на гладкую мускулатуру не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.
Обладает следующими фармакологическими эффектами:
— восстановление и стимуляция нервно-мышечного проведения;
— восстановление проведения импульса в периферической нервной системе после блокады, вызванной некоторыми факторами (например, травма, воспаление, действие местных анестетиков, антибиотиков, токсинов и калия хлорида);
— усиление сократимости и тонуса гладкой мускулатуры внутренних органов;
— специфическая умеренная стимуляция ЦНС в комбинации с отдельными проявлениями седативного действия;
— улучшение памяти.
При доклиническом изучении ипидакрин не оказывал тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного и иммунотоксического действия, не влиял на эндокринную систему.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После применения внутрь ипидакрин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. Около 40-55% активного вещества связывается с белками плазмы крови.
Препарат проникает через ГЭБ. Ипидакрин быстро поступает в ткани, в равновесном состоянии в плазме находится только 2% препарата. Период полураспределения составляет 40 мин.
Метаболизм и выведение
Препарат метаболизируется в печени. Выведение ипидакрина осуществляется почками и через кишечник, преобладает выведение с мочой (главным образом путем канальцевой секреции, только 1/3 дозы выводится путем клубочковой фильтрации). Т1/2 ипидакрина составляет 40 мин.
Показания
— заболевания периферической нервной системы (моно- и полиневропатия, полирадикулопатия, миастения и миастенический синдром различной этиологии);
— заболевания ЦНС (бульбарные параличи и парезы, восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными и/или когнитивными нарушениями);
— лечение атонии кишечника.
Противопоказания
— эпилепсия;
— экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами;
— стенокардия;
— выраженная брадикардия;
— бронхиальная астма;
— вестибулярные нарушения;
— обострение язвы желудка или двенадцатиперстной кишки;
— механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей;
— беременность;
— период грудного вскармливания;
— детский и подростковый возраст до 18 лет (отсутствуют систематизированные данные о безопасности применения);
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
— повышенная чувствительность к ипидакрину и/или любому из вспомогательных веществ препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, пациентам с обструктивными заболеваниями дыхательной системы в анамнезе или при острых заболеваниях дыхательных путей.
Дозировка
Препарат применяют внутрь. Дозы и продолжительность лечения определяют индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.
При заболеваниях периферической нервной системы применяют по 20 мг (1 таб.) 1-3 раза/сут. Продолжительность курса лечения составляет 1-2 месяца. При необходимости курс лечения можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1-2 месяца.
Для предотвращения миастенических кризов, при тяжелых нарушениях нервно-мышечной проводимости кратковременно парентерально вводят 1-2 мл (15-30 мг) раствора для в/м и п/к введения, содержащего 15 мг ипидакрина в 1 мл, затем лечение продолжают ипидакрином в форме таблеток в дозе 20-40 мг (1-2 таб.) 5 раз/сут.
При заболеваниях центральной нервной системы применяют по 20 мг 2-3 раза/сут. Курс лечения от 2 до 6 месяцев. При необходимости курс лечения повторяют.
При лечении атонии кишечника применяют по 20 мг 2-3 раза/сут в течение 1-2 недель.
Максимальная суточная доза составляет 200 мг.
Пожилым пациентам и пациентам с нарушениями функции печени и/или почек коррекция дозы не требуется.
Если пациент пропустил очередной прием препарата, следует незамедлительно принять препарат. Не следует применять двойную дозу для компенсации пропущенной. Далее следует продолжать прием согласно установленному режиму дозирования.
Побочные действия
Обычно ипидакрин хорошо переносится. Побочные эффекты наблюдаются менее чем у 10% пациентов и, главным образом, связаны со стимуляцией м-холинорецепторов.
Побочные эффекты, приведенные ниже, классифицированы соответственно группам систем и органов с указанием частоты встречаемости: часто (от ≥1/100 до
Ипигрикс инструкция по применению
- Сохранить в PDFСкачать PDF
- Напечатать
- Поделиться в соцсетях Поделиться в соцсетях
Инструкция
C этим товаром покупают
Грандаксин таблетки 50 мг, 60 шт.
874 руб.
Купить Грандаксин таблетки 50 мг, 20 шт.
374 руб.
Купить Нейромидин ампулы 15 мг/мл 1 мл, 10 шт.
1948 руб.
Купить Сирдалуд таблетки 4 мг, 30 шт.
350 руб.
Купить Цитофлавин ампулы 10 мл, 10 шт.
1059 руб.
Купить Аксамон таблетки 20 мг, 50 шт.
709 руб.
Купить Ксеомин флакон, 50 ЕД
6149 руб.
Купить Форма выпуска
Форма выпуска
Таблетки, раствор для подкожного и внутримышечного введения
Состав
Вспомогательные вещества: вода для инъекций, разведенная хлористоводородная кислота.
Таблетки
1 таблетка Ипигрикса содержит 20 мг ипидакрина гидрохлорида.
Вспомогательные вещества: высушенный картофельный крахмал, моногидрат лактозы, кальций стеарат.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
Ипигрикс (Iipigrix) – это обратимый ингибитор холинэстеразы. Препарат препятствует ферментному гидролизу ацетилхолина и продлевает его действие. Блокирует проходимость мембранных каналов и обеспечивает их деполяризацию. Улучшает синаптическую передачу в нервно-мышечных окончаниях, повышает возбудимость в нервных волокнах.
Оказывает выраженное действие на гладкие мышцы ацетилхолина, эпинефрина, серотонина, гистамина и окситоцина. Нормализует процессы нервно-мышечной передачи в периферической нервной системе, нарушившиеся по причине воспалительных заболеваний, травм, местного действия антибактериальных препаратов, анестетиков, калия хлорида, токсинов.
Действующие вещества Ипигрикса повышают сократимость и тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (бронхов, ЖКТ), уменьшают частоту сердечных сокращений, усиливают работу слюнных желез, тонус мышц и сократительную активность миометрия. Согласно отзывам пациентов, лекарство улучшает память, стимулирует центральную нервную систему, обладает седативным эффектом.
Ипигрикс, показания к применению
Врачи назначают ипидакрин при лечении:
-
атонии кишечника;
-
патологий периферической нервной системы – полиневрита, неврита, миастении/миастенического синдрома, полирадикулонейропатии;
-
парезов, бульбарных параличей;
-
органических поражений центральной нервной системы, проявляющихся нарушениями двигательных функций (в период реабилитации);
-
демиелинизирующих заболеваний центральной нервной системы в составе комплексной терапии;
- расстройств памяти (старческого слабоумия, болезни Альцгеймера и др.).
Противопоказания
Прием ипидакрина противопоказан пациентам с:
-
эпилепсией,
-
бронхиальной астмой,
-
стенокардией/брадикардией,
-
экстрапирамидными нарушениями с гиперкинезами,
-
язвенной болезнью желудка и ДПК в фазе обострения,
-
непроходимостью мочевыводящих путей,
-
кишечной непроходимостью,
-
врожденной непереносимостью фруктозы, недостаточностью сахарозы-изомальтазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы,
-
повышенной чувствительностью к компонентам, входящим в состав препарата.
Также ипидакрин нельзя использовать беременным и кормящим женщинам, детям. В инструкции по применению указано, что лекарство противопоказано маленьким детям и подросткам в связи с отсутствием необходимых клинических исследований, подтверждающих безопасность препарата в данной возрастной группе.
Способ применения и дозы
Способ применения и дозы
Таблетки Ипигрикс нужно принимать внутрь, запивая водой. При миастении/миастеническом синдроме и заболеваниях периферической нервной системы применяют от 10 до 20 мг 1-3 раза в сутки. Курс лечения должен длиться от 1 до 2 месяцев. Если необходимо, его можно повторить с интервалом, равным 1-2 месяца.
Для профилактики миастенического криза и при развитии тяжелых расстройств нервно-мышечной передачи делают уколы Ипигрикса – больному внутримышечно вводят 15-30 мг раствора для инъекций, в котором в 1 мл содержится 15 мг ипидакрина. После по возможности лечение продолжают с помощью таблетизированной формы лекарственного препарата по схеме – 20-40 мг 5-6 раз в сутки.
Если Ипигрикс был выбран для лечения расстройств памяти (это один из самых доступных по цене препаратов среди лекарств аналогичного состава), режим дозирования подбирается индивидуально. При этом максимальная суточная доза не может превышать 200 мг, продолжительность лечения должна составлять от 1 месяца до 1 года.
При лечении атонии кишечника больному назначается по 20 мг 2-3 раза в день на протяжении 1-2 недель.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ипидакрин усиливает тонус матки и может вызвать преждевременную родовую деятельность, поэтому он противопоказан во время беременности.
Применение ипидакрина в период грудного вскармливания противопоказано.
Побочные действия
Побочное действие
Обычно ипидакрин хорошо переносится больными. Лишь у 6,5% пациентов возникают побочные реакции, которые чаще всего не требуют полной отмены лекарства.
Среди наиболее распространенных побочных действий ипидакрина:
-
кожная сыпь, кожный зуд,
-
ухудшение аппетита, рвота, тошнота, желтуха, диарея, усиление перистальтики,
-
увеличение секреции слюнных желез,
-
брадикардия,
-
бронхоспазмы,
-
атаксия, головокружения,
-
сонливость, судороги, слабость,
-
повышение тонуса матки,
-
усиление потоотделения.
При проявлении одного или сразу нескольких побочных эффектов врачи рекомендуют прервать прием препарата на 1-2 дня либо временно уменьшить принимаемую дозу.
Особые указания
С осторожностью следует применять при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, острых заболеваниях дыхательных путей, а также у пациентов с заболеваниями дыхательной системы в анамнезе.
Ипидакрин может обострить течение эпилепсии, а также усилить отрицательное воздействие на организм алкоголя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы. Ипидакрин может оказывать седативное действие, поэтому пациентам, подверженным данному воздействию, следует соблюдать осторожность.
Лекарственное взаимодействие
Совместимость Ипигрис с другими препаратами
Что выбрать: ипигрикс или нейромидин?
Оба препарата применяются при лечении заболеваний центральной и периферической нервной системы. Учитывая, что данные препараты имеют одно действующее вещество — ипидакрина гидрохлорид, их можно считать аналогами. При этом Ипигрикс — более дешевый аналог Нейромедина. Показаниями к назначению Нейромидина и Ипигрикса являются невриты, полиневриты, парезы, миастения, атония кишечника. Также они применяются в комплексной терапии при демиелинизирующих заболеваниях ЦНС (Болезнь Альцгеймера и пр.). Оба лекарственных средства показывают одинаково хорошие результаты. Но в любом случае, возможность замены одного из этих лекарственных препаратов на другой следует обсуждать с лечащим врачом, назначающим препарат, дозу, схему приема.
Данные препараты назначаются одновременно в составе комплексной терапии крайне редко. Это связано с тем, что Карбамазепин является по преимуществу противоэпилептическим препаратом, а Ипигрикс в свою очередь противопоказан пациентам с эпилепсией. Возможно назначение обоих препаратов при лечении невралгии троичного нерва. Но Карбамазепин имеет достаточно большое количество побочных эффектов, а также противопоказаний, при его приеме необходимо постоянно контролировать картину крови и функции печени и почек. Назначать данный препарат для монотерапии или в составе комплексной терапии может только врач.
Лекарство Ипигрикс минимизирует угнетающее действие местных анестетиков, калия хлорида и аминогликозидов на мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам. Оказываемый им седативный эффект становится более выраженным при одновременном приеме других холинергических препаратов.
Брадикардия, вызываемая ипидакрином, усиливается бета-адреноблокаторами. Церебролизин уменьшает ментальную активность действующего вещества Ипигрикса.
Выбранные Вами препараты
Очистить все Проверить взаимодействие
Не прекращайте принимать препарат без консультации с врачом!
Мы ни в коем случае не призываем Вас заниматься самолечением и ставить себе или близким диагноз, основываясь на данных нашего справочника. Вся информация представлена исключительно в ознакомительных целях, чтобы вам было проще понять, что именно вас беспокоит и к какому врачу-специалисту следует обратиться.
Передозировка
Симптомы: при тяжелой передозировке возможно развитие холинергического криза (снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиленная перистальтика ЖКТ, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмии, артериальная гипотензия, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушение речи, сонливость, общая слабость).
Лечение: проводят симптоматическую терапию, применяют м-холинолитические вещества (в том числе атропин, циклодол, метании и др.).
Условия хранения
Условия хранения
Таблетки и ампулы Ипигрикс нужно хранить при температуре до 25 °С. Раствор для инъекций нельзя замораживать.
Срок годности
Срок годности
Раствор для инъекций и таблетки Ипигрикс годны на протяжении 2 лет с момента выпуска.
Ипигрикс, инструкция по применению, скачать PDF
Регистрационный номер:
ЛП 003193/01-120717
Торговое название препарата:
Ипигрикс
ипидакрин
таблетки
Одна таблетка содержит:
активное вещество: ипидакрина гидрохлорида моногидрат — 21.6 мг (в пересчете на ипидакрипа гидрохлорид — 20,0 мг);
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 65.0 мг: крахмал картофельный — 12, 6 мг: крахмал картофельный, высушенный — 1,4 мг; кальция стеарат — 1.0 мг.
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской.
Антихолинэстеразные средства.
КОД ATX: N07AA.
Фармакодинамика
Ипидакрин — обратимый ингибитор холинэстеразы. Непосредственно стимулирует проведение импульсов по нервным волокнам, межнеирональным и нервно-мышечным синапсам периферической и центральной нервной системы (ЦМС). Фармакологическое действие ипидакрина основано на сочетании двух механизмов действия: блокада калиевых каналов мембраны нейронов и мышечных клеток, обратимое ингибирование холинэстеразы в синапсах.
Ипидакрин усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина. но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина. Обладает следующими фармакологическими эффектами: восстановление и стимуляция нервно-мышечного проведения; восстановление проведения импульса в периферической нервной системе после блокады, вызванной некоторыми факторами (например, травма, воспаление, действие местных анестетиков, антибиотиков, токсинов и калия хлорида); усиление сократимости и тонуса гладкой мускулатуры внутренних органов; специфическая умеренная стимуляция ЦНС в комбинации с отдельными проявлениями седативного действия; улучшение памяти.
При доклиническом изучении ипидакрин не оказывал тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного и иммунотоксического действий, не влиял на эндокринную систему.
Достаточные данные клинических исследований безопасности применения ипидакрина у детей отсутствуют.
Фармакокинетика
Абсорбция
После применения внутрь ипидакрип быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через один час. Около 40-55 % активного вещества связывается с протеинами плазмы крови.
Pacnpeделение
Препарат проникает через гематоэнцсфалический барьер. Ипидакрин быстро поступает в ткани в равновесном состоянии в плазме находится только 2% препарата. Период полураспределения составляет 40 минут.
Метаболизм и выведение
Препарат мстаболизируется в печени. Выведение ипидакрина осуществляется реналыю (через почки) и экстрареналыю (через желудочно-кишечный тракт), преобладает выведение с мочой (главным образом путем канальцевой секреции, только ‘/здозы выводится путем клубочковой фильтрации). Период полувыведения ипидакрина составляет 40 минут.
Показания к применению
Заболевания периферической нервной системы: моно- и полинейропатия, полирадикулопатия, миастения и миастенический синдром различной этиологии. Заболевания центральной нервной системы: бульбарные параличи и парезы, восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными и/или когнитивными нарушениями. Лечение атонии кишечника.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к ипидакрину и/или к любому из вспомогательных веществ препарата.
- Эпилепсия.
- Экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами.
- Стенокардия.
- Выраженная брадикардия.
- Бронхиальная астма.
- Вестибулярные нарушения.
- Обострение язвы желудка или двенадцатиперстной кишки.
- Механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей.
- Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
- Беременность и период грудного вскармливания.
- Дети в возрасте до 18 лет (отсутствуют систематизированные данные о безопасности применения).
С осторожностью при: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно сосудистой системы, а также пациентам с обструктивными заболеваниями дыхательной системы в анамнезе или при острых заболеваниях дыхательных путей.
Способ применения и дозы
Таблетки применяют внутрь. Дозы и продолжительность лечения определяют индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.
При заболеваниях периферической нервной системы применяют по 20 мг (1 таблетка) 1-3 раза в день. Продолжителыюсть курса лечения составляет 1-2 месяца.
При необходимости курс лечения можно повторить несколько раз с перерывом между ними в 1-2 месяца.
Дли предотвращения миастенических кризов, при тяжелых нарушениях нервно-мышечной проводимости кратковременно парентерально вводят 1-2 мл (15-30 мг) раствора для внутримышечного и подкожного введения, содержащего 15 мг ииидакрина в 1 мл, затем лечение продолжают таблетками ипидакрина в дозе 20-40 мг (1-2 таблетки) 5 раз вдень.
При заболеваниях центральной нервной системы применяют по 20 мг 2-3 раза в день. Курс лечения от 2 до 6 месяцев. При необходимости курс лечения повторяют.
При лечении атонии кишечника применяют по 20 мг 2-3 раза вдень в течение 1-2 недель.
Пожилым пациентам и пациентам с нарушениями деятельности печени и/или почек подбор доз не требуется. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.
Если вы пропустили очередной прием препарата, примите его незамедлительно.
Не применяйте двойную дозу для замены пропущенной. Продолжайте прием согласно рекомендациям врача.
Передозировка
Симптомы: при тяжелой передозировке возможно развитие холинергического криза (снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиленная перистальтика ЖКТ,спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмии, артериальная гипотензия, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушение речи, сопливость, общая слабость).
Лечение: проводят симптоматическую терапию, применяют м-холинолитические вещества (в том числе атропин, никлодол, метацин и др.).
Обычно ипидакрин хорошо переносится. Побочные эффекты наблюдаются менее чем у 10 % больных и, главным образом, связаны со стимуляцией м-холинорецеиторов. В дальнейшем перечисленные побочные эффекты классифицированы соответственно группам систем и органов с указанием частоты встречаемости: часто (>1/100 до 1 /1000 до < 1 /100), редко (> 1 /10 000 до < 1 /1000).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: гиперсаливация, тошнота.
Нечасто: рвота.
Редко: понос, боли в эпигастрии.
Не известно: диспепсия.
Нарушения со стороны нервной системы
Частo: головокружение, головные боли, сонливость, мышечный спазм, слабость.
Нарушения сердечной функции
Часто:сердцебиения, брадикардия.
Нарушения со стороны органов зрения
Не известно: миоз.
Нарушения со стороны дыхательной системы, груди и средостения
Не чacтo: увеличение бронхиальной секреции, бронхоспазм.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани
Не известно: тремор, судороги, повышение тонуса матки.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: потливость.
Нечасто: аллергические реакции (зуд, высыпания), обычно при применении больших доз препарата.
Прочие нарушения и реакции в месте введения
Неизвестно: гипотермия, боли в грудной клетке, желтуха.
При появлении перечисленных побочных эффектов, а также при появлении побочного оффекта, не упомянутого в инструкции, необходимо обратиться к врачу.
Игндакрин ослабляет угнетающее действие на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам местных анестетиков, аминогликозидов и калия хлорида.
Седативный эффект лекарственных средств, угнетающих ЦНС. в том числе этанола, а также действие других ингибиторов холинэстеразы и м-холиномиметических веществ под влиянием инидакрина усиливаются.
При одновременном применении других холинергическнх лекарственных средств ипидакрин увеличивает риск холинергического криза у больных миастенией.
Бета-адреполитичсские вещества усиливают выраженность брадикардии, вызываемой ипидакрином.
Церебролизин потенцирует действие ипидакрина.
Алкоголь усиливает нежелательные побочные эффекты ипидакрина.
Ипидакрин усиливает тонус матки и может вызвать преждевременную родовую деятельность, поэтому он противопоказан во время беременности. Применение ипидакрина в период грудного вскармливания противопоказано.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами
Игидакрин может оказывать седативное действие, поэтому пациентам, подверженным данному воздействию, при применении ипидакрина следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.
Меры предосторожности при применении
Отсутствуют систематизированные данные о применении у детей. На время лечения следует исключить алкоголь, который усиливает побочные эффекты ипидакрина. Ипидакрин может обострить течение эпилепсии, а также усилить отрицательное воздействие алкоголя на организм.
У пациентов с депрессиями ипидакрин может усилить проявление симптомов депрессии.
В связи с возможным риском брадикардии при применении ипидакрина следует контролировать деятельность сердца.
Форма выпуска
Таблетки 20 мг.
По 25 таблеток в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой и пленки поливинилхлоридной.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение, и производитель
АО «Гриндекс»
Ул Крустпиле, 53, Рига, LV-1057, Латвия
Организация, принимающая претензии:представительство в Москве
Адрес представительства: 117556, Москва, Варшавское шоссе, д. 74, корп. 3, 5 этаж.
Комментарии (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
› ›
Современные препараты для лечения гипертонии должны не только и не столько понижать высокое давление. Их задача – предупредить необратимые повреждения органов-мишеней, удержать целевые цифры артериального давления, предотвратить гипертонические кризы и осложнения гипертензии. Назначая то или иное лекарство, врач учитывает возможные риски, старается максимально сократить перечень побочных эффектов. Рассмотрим общие принципы выбора, список гипотензивных средств последнего поколения.
Содержание
Начальная стадия гипертонии в 90% случаев объясняется психоэмоциональными факторами. Проблема усугубляется неправильным образом жизни и питанием. Единичные случаи увеличения артериального давления перерастают в болезнь.
Исходя из природы заболевания, лекарства назначаются в крайних случаях. Гипотензивные средства имеют внушительный список побочных действий. Влиять на цифры высокого давления с помощью таблеток рекомендуется только тогда, когда пациент минимизировал факторы риска:
- отказался от алкоголя и курения;
- сбросил лишний вес;
- сократил количество соли в рационе, разнообразил его свежими овощами и фруктами;
- занялся спортом.
Если образ жизни изменился, а гипертензия не отступает, назначают таблетки от гипертонии. Принципы подбора лекарств:
- Начинать нужно с половины дозы. Выпили – проконтролировали давление через полчаса. Если эффекта нет, дозировку увеличить.
- Превышать рекомендуемую дозу нельзя. Не помогает лекарство от давления – необходимо найти другой препарат. И снова начинать в половинной дозировке.
- Если средство не подошло в силу побочных эффектов – прекратите прием и обратитесь к врачу за другим назначением.
- Удобнее принимать одно лекарство от давления, а не 2-3 таблетки. Новые средства – это комбинированные препараты, в составе которых несколько активных веществ.
- Желательно найти такой препарат, который необходимо употребить раз в день. Многие современные лекарства имеют продленное действие.
- Препараты от высокого давления важно принимать ежедневно, непрерывно. Даже когда самочувствие нормальное и цифры на тонометре не повышены. Самовольные перерывы недопустимы.
Гипертонию можно назвать сугубо индивидуальным заболеванием. Одни и те же средства хорошо помогают одним пациентам, но абсолютно неэффективны в отношении высокого давления других.
Лекарства нового поколения прямо ингибируют активность ренина. Это гормон, вырабатываемый почками в ответ на неблагополучие в организме (кислородное голодание органа). Из-за повышенной секреции давление поднимается. Сегодня новые средства доступны для практического применения.
Исследователи все время ищут наиболее эффективные препараты, которые должны будут не только облегчать симптомы, но и снижать риск инфарктов, инсультов, почечной недостаточности и подобных осложнений. Список средств нового поколения все время пополняется.
При гипертонии, устойчивой к многокомпонентной лекарственной терапии, могут быть эффективны селективные антагонисты рецепторов эндотелина. Самыми действенными считаются новые таблетки, включающие пять основных классов.
Список средств от гипертонии огромнее. До сих пор от артериального давления назначают проверенные десятилетиями препараты (хорошо знакомый состав – новое название). Очень много в этом перечне и нового (современные комбинации, особые механизмы действия).
Как правило, врачи руководствуются следующими рекомендациями по назначению лекарств:
Сопутствующие заболевания /осложнения | Препараты от гипертонии | ||||
Мочегонные | Ингибиторы АПФ | Бета-блокаторы | Антагонисты кальция | Блокаторы ангиотензина-2 | |
Сахарный диабет | + | + | + | + | + |
Инфаркт миокарда в анамнезе | + | + | |||
Сердечная недостаточность | + | + | + | + | |
Профилактика повторного инсульта | + | + | |||
Хронические патологии почек | + | + |
Возможные комбинации препаратов различных классов:
Мочегонные | Ингибиторы АПФ | Бета-блокаторы | Антагонисты кальция | Блокаторы АТ-2 рецепторов | |
Мочегонные | ++ | ++ | |||
Ингибиторы АПФ | ++ | ++ | |||
Бета-блокаторы | +- | ||||
Антагонисты кальция | +- | ++ | +- | ++ | |
Блокаторы АТ-2 рецепторов | ++ | ++ |
Рекомендации по назначениям Европейского кардиологического общества:
Класс препаратов от артериального давления | Показания к применению |
Диуретики | |
Хроническая сердечная недостаточность, пожилой возраст, ишемия; африканская раса | |
Хроническая сердечная недостаточность, болезни почек | |
|
Хроническая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда в анамнезе пациента |
Бета-блокаторы | Инфаркт миокарда в анамнезе, стенокардия, тахикардия, аритмия; как препараты выбора – при застойной сердечной недостаточности |
Антагонисты кальция | |
Пожилой возраст, ишемия, патологии периферической сосудистой системы, атеросклероз, беременность | |
Пожилой возраст, стенокардия, сердечная тахикардия наджелудочковой природы, атеросклероз | |
Пожилой возраст, стенокардия, сердечная тахикардия наджелудочковой природы, атеросклероз | |
Ингибиторы АПФ | |
|
Хроническая сердечная недостаточность, дисфункция левого желудочка, купирование гипертонических кризов, сахарный диабет первого типа, присутствие белка в моче, недиабетическая нефропатия |
Хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет 2 типа, метаболические нарушения, профилактика повторного инсульта, стабильная ишемия | |
Блокаторы АТ-2 рецепторов (сартаны) | Сахарный диабет 2 типа, белок альбумин в моче, почечная гипертензия, увеличение левого желудочка, неэффективность других средств от высокого давления |
На сегодняшний день сартаны – препараты выбора. Лекарства появились в фармакологической практике относительно недавно, но эффективно снижают давления. Принимаются раз в сутки и действуют 24-48 часов.
Селективные:
- Бисопролол,
- Атенолол,
- Коронал,
- Нипертен,
- Метопролол,
- Локрен.
Ингибиторы АПФ Блокируют фермент, который превращает ангиотензин в ренин, предупреждают утолщение сердечной мышцы, лечат ее гипертрофию. Сокращают приток крови к сердцу. С сульфгидрильной группой:
- Каптоприл,
- Лотензин,
- Зокардис.
С карбоксильной группой:
- Эналаприл,
- Лизиноприл,
- Престариум,
- Хортил,
- Квадроприл,
- Трандолаприл.
Блокаторы ангиотензина-2 рецепторов Сартаны снижают артериальное давление постепенно, не провоцируют эффект отмены. Действенны при почечной гипертонии – расслабляют сосудистые стенки. Обеспечивают стойкое действие в течение месяца-двух от начала лечения.
- Кандесартан (имеет максимальную продолжительность эффекта – до 48 часов);
- Лозартан,
- Валсартан,
- Эпросартан,
- Микардис.
Ингибиторы кальциевых каналов Увеличивают физическую выносливость. Хорошо зарекомендовали себя в лечении пожилых пациентов с церебральным атеросклерозом, с аритмиями и стенокардией.
- Амлодипин,
- Кальцигард,
- Верапамил,
- Кардил.
Препараты от гипертензии центрального действия:
- Клофелин. Уже давно не применяется в стандартной терапии. Но до сих пор имеет своих приверженцев среди пожилых людей, которые не хотят менять лечение или привыкли к активным веществам таблеток.
- Моксонидин. Эффективен при метаболическом синдроме и легкой степени гипертензии. Действует очень мягко. Аналоги – Физиотенз, Тензотран, Моксонитекс.
- Андипал. Легкое средство. Больше подходит для терапии вегето-сосудистой дистонии. Для лечения гипертонии не используется.
Назначать лечение и выбирать препараты должен врач. Однако некоторые сведения о лекарственных средствах от гипертонии помогут пациенту задавать грамотные вопросы на приеме.
Понравилась статья? Поделитесь с друзьями!
Еще по теме:
Ипигрикс – ингибитор холинэстеразы.
Форма выпуска и состав
- таблетки: плоскоцилиндрические, круглой формы, с фаской, почти белого или белого цвета (по 25 шт. в контурных ячейковых упаковках, в пачке картонной по 2 упаковки);
- раствор для внутримышечного (в/м) и подкожного (п/к) введения: бесцветная прозрачная жидкость (по 1 мл в ампулах из бесцветного стекла, с линией либо точкой разлома и двумя маркировочными кольцами: в дозировке 5 мг/мл – желтым и красным, в дозировке 15 мг/мл – зеленым и красным; по 5 ампул в ячейковых упаковках/поддонах, в пачке картонной 2 упаковки/поддона).
Состав на 1 таблетку:
- действующее вещество: ипидакрина гидрохлорида моногидрат 21,6 мг (эквивалентно 20 мг ипидакрина гидрохлорида);
- вспомогательные ингредиенты: крахмал картофельный, крахмал картофельный сухой, лактозы моногидрат, кальция стеарат.
Состав на 1 мл раствора:
- действующее вещество: ипидакрина гидрохлорида моногидрат 5,4 или 16,2 мг (эквивалентно 5 или 15 мг ипидакрина гидрохлорида);
- вспомогательные ингредиенты: 1 М раствор хлористоводородной кислоты до значения pH 2,8–4,0, вода для инъекций.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ипидакрин обратимо ингибирует холинэстеразу, стимулируя напрямую проведение импульсов по нервным волокнам, межнейрональным и нервно-мышечным синапсам центральной и периферической нервной системы.
Действие ипидакрина базируется на блокаде калиевых каналов мембраны нейронов и мышечных клеток, что затрудняет выход калия, и обратимом ингибировании холинэстеразы в синапсах. Он увеличивает влияние на гладкие мышцы ацетилхолина, а также адреналина, серотонина, окситоцина и гистамина.
Фармакодинамические эффекты ипидакрина:
- регенерация и стимуляция нервно-мышечной передачи;
- восстановление проведения нервного импульса после блокады в периферической нервной системе, вызванной травмой, воспалением, действием местных антибиотиков, анестетиков, токсинов, хлорида калия;
- улучшение памяти;
- усиление тонуса гладкой мускулатуры внутренних органов;
- стимуляция центральной нервной системы (ЦНС) специфическая, умеренная, в сочетании с отдельными проявлениями седации.
В ходе доклинического исследования не выявлено эмбриотоксического, тератогенного, мутагенного, иммунотоксического, канцерогенного действия Ипигрикса и его влияния на эндокринную систему.
Фармакокинетика
- абсорбция: после перорального приема ипидакрин из желудочно-кишечного тракта всасывается быстро, максимальной концентрации в плазме крови достигает через 1 час; после п/к или в/м введения максимальная концентрация в плазме достигается в течение 25–30 минут, спустя 15–20 минут после инъекции проявляется терапевтический эффект. Продолжительность действия активного вещества – 3–5 часов, с протеинами плазмы крови связывается ~ 40–55% ипидакрина;
- распределение: ипидакрин быстро попадает в ткани, проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, в плазме в равновесном состоянии содержится ~ 2% вещества;
- метаболизм и выведение: метаболизируется ипидакрин в печени, выводится через почки (ренально) в неизменном виде с мочой и через желудочно-кишечный тракт; период полувыведения составляет ~ 40 минут.
Показания к применению
- заболевания ЦНС: парезы и бульбарные параличи;
- двигательные/когнитивные нарушения вследствие органических поражений ЦНС в восстановительном периоде;
- болезни периферической нервной системы: полирадикулопатия, моно- и полинейропатия, миастения, миастенический синдром различной этиологии;
- атония кишечника (для таблеток).
Противопоказания
Абсолютные:
- экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами;
- бронхиальная астма;
- эпилепсия;
- стенокардия;
- выраженная брадикардия;
- вестибулярные нарушения;
- обострение язвы желудка и/или 12-перстной кишки;
- илеус (механическая непроходимость кишечника);
- обструкция мочевыводящих путей;
- период беременности и лактации (грудного вскармливания);
- возраст до 18 лет;
- повышенная индивидуальная чувствительность к ипидакрину и любому из вспомогательных компонентов препарата.
Относительные (применять с осторожностью):
- язвенная болезни желудка и 12-перстной кишки;
- тиреотоксикоз;
- болезни сердечно-сосудистой системы;
- острые заболевания дыхательных путей;
- обструктивные заболевания дыхательной системы в анамнезе;
- дополнительно для таблеток – дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции лактозы/изомальтозы (в состав таблеток входит лактоза).
Инструкция по применению Ипигрикса: способ и дозировка
Дозу и продолжительность курса терапии определяет лечащий врач индивидуально в зависимости от тяжести течения заболевания.
Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями функции печени/почек коррекции дозы не требуется.
Таблетки
Таблетки Ипигрикс принимают внутрь.
Рекомендуемое дозирование:
- заболевания периферической нервной системы: по 1 шт. (20 мг) 1–3 раза в день. Продолжительность курса – 30–60 дней, в случае необходимости лечение можно повторять несколько раз с перерывами между курсами в 30–60 дней;
- миастенические кризы, тяжелые нарушения нервно-мышечной проводимости (для предотвращения): после кратковременного парентерального введения 1–2 мл (15–30 мг) раствора 15 мг/мл, продолжают терапию таблетками Ипигрикс в дозе 1–2 шт. (20–40 мг) 5 раз в день;
- заболевания ЦНС: по 1 шт. (20 мг) 2–3 раза в день. Продолжительность курса 60–180 дней, в случае необходимости лечение можно повторить;
- атония кишечника: по 1 шт. (20 мг) 2–3 раза в день. Продолжительность курса – 7–14 дней.
Максимальная суточная доза – 10 таблеток (200 мг).
При пропуске очередной дозы препарат следует принять незамедлительно, но не следует принимать двойную дозу для замены пропущенной. Дальнейшее лечение осуществляется согласно назначению.
Раствор
В этой лекарственной форме препарат предназначен для в/м или п/к введения.
Рекомендуемое дозирование:
- заболевания периферической нервной системы: по 5–15 мг п/к и в/м 1–2 раза в сутки. Продолжительность курса – 10–15 дней (в тяжелом течении – до 30 дней); в дальнейшем переходят на пероральную форму препарата;
- миастения, миастенический синдром: по 5–30 мг п/к и в/м 1–3 раза в сутки, в дальнейшем переходят на пероральную форму препарата. Продолжительность общего курса – 30–60 дней, в случае необходимости лечение можно повторять несколько раз с перерывами между курсами в 30–60 дней;
- заболевания ЦНС (парезы и бульбарные параличи): по 5–15 мг п/к и в/м 1–2 раза в сутки. Продолжительность курса – 10–15 дней; в дальнейшем переходят на пероральную форму препарата;
- органические поражения ЦНС (реабилитация): по 10–15 мг в/м 1–2 раза в день. Продолжительность курса до 15 дней; в дальнейшем переходят на пероральную форму препарата.
Побочные действия
Ипидакрин обычно переносится хорошо, побочные эффекты связаны, главным образом, со стимуляцией м-холинорецепторов и наблюдаются ≤ 10% больных.
Классификация побочных реакций по группам систем и органов (шкала частоты встречаемости: часто – 0,01–0,1; нечасто – 0,001–0,01; редко – 0,0001–0,001):
- ЖКТ (желудочно-кишечный тракт): часто – тошнота, гиперсаливация; нечасто – рвота; редко – боли в эпигастрии, понос; частота неизвестна – диспепсия;
- нервная система: нечасто – головная боль, головокружение, сонливость, слабость, мышечный спазм;
- сердечная функция: часто – брадикардия, сердцебиение;
- орган зрения: частота неизвестна – миоз;
- дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: нечасто – бронхоспазм, увеличение бронхиальной секреции;
- скелетно-мышечная система и соединительная ткань: частота неизвестна – судороги, тремор, повышение тонуса матки;
- кожа и подкожные ткани: часто – гипергидроз; нечасто – аллергические реакции (высыпания, зуд), наблюдаются обычно в случае применения больших доз препарата;
- общие нарушения, реакции в месте инъекции (для раствора): частота неизвестна – боли в грудной клетке, гипотермия, желтуха.
Появление перечисленных побочных реакций, а также других побочных эффектов, требует обращения к врачу.
Передозировка
Симптомом передозировки (в тяжелых случаях) является холинергический криз, проявляющийся снижением аппетита, бронхоспазмом, слезотечением, усиленным потоотделением, сужением зрачков, нистагмом, усиленной перистальтикой желудочно-кишечного тракта, спонтанной дефекацией и мочеиспусканием, рвотой, желтухой, брадикардией, нарушением внутрисердечной проводимости, аритмиями, артериальной гипотензией, беспокойством, тревогой, возбуждением, чувством страха, атаксией, судорогами, комой, нарушением речи, сонливостью, общей слабостью.
Требуется проведение симптоматической терапии, применение м-холинолитических веществ (в т. ч. атропина, метацина, циклодола).
Особые указания
На время терапии необходимо исключить употребление алкоголя, поскольку этанол усиливает побочное действие ипидакрина, который, в свою очередь, может усилить негативное влияние алкоголя.
Ипидакрин может обострять течение эпилепсии, а у пациентов с депрессиями – усугублять проявление ее симптоматики.
Поскольку прием препарата усиливает риск формирования брадикардии, следует контролировать сердечную деятельность.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
При применении ипидакрина возможно развитие седативного эффекта. Пациентам со склонностью к подобным реакциям следует в процессе терапии соблюдать осторожность, управляя транспортными средствами и выполняя другие виды работ, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты реакций.
Применение при беременности и лактации
Согласно инструкции, Ипигрикс противопоказано применять беременным женщинам, поскольку ипидакрин способствует повышению тонуса матки, что может быть причиной преждевременной родовой деятельности.
Применение ипидакрина также противопоказано в период грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Ипидакрин противопоказано применять детям и подросткам в возрасте до 18 лет, поскольку систематизированных достоверных данных о безопасности и эффективности его использования в этой возрастной группе недостаточно.
Лекарственное взаимодействие
- местные анестетики, аминогликозиды, хлорид калия: ипидакрин ослабляет их угнетающее действие на нервно-мышечную передачу, улучшая проведение возбуждения по периферическим нервным волокнам;
- препараты, угнетающие ЦНС, в т. ч. этанол, а также другие ингибиторы холинэстеразы и м-холиномиметических средств: их седативный эффект под влиянием ипидакрина усиливается;
- другие холинергические препараты: у пациентов с миастенией увеличивается риск холинергического криза;
- β-адренолитики: увеличивают выраженность брадикардии, которую может вызвать ипидакрин;
- церебролизин: потенцирует эффективность ипидакрина;
- этанол: усиливает отрицательные побочные реакции ипидакрина.
Раствор Ипигрикс можно применять в сочетании с ноотропными препаратами.
Аналоги
Аналогами Ипигрикса являются: Амиридин, Аксамон, Нейромедин.
Сроки и условия хранения
Беречь от детей.
Хранить при температуре до 25 °C. Раствор не замораживать.
Срок годности – 2 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Ипигриксе
Немногочисленные отзывы об Ипигриксе только положительные. Препарат, по мнению пациентов, эффективен для терапии заболеваний, перечисленных в списке показаний. Негативные побочные реакции, связанные с его приемом, не описаны.
Цена на Ипигрикс в аптеках
Цена Ипигрикса составляет:
- раствор для в/м и п/к введения в дозировке 5мг/мл по 1,0 мл в ампулах, 10 ампул – от 573.00 руб.;
- раствор для в/м и п/к введения в дозировке 15мг/мл по 1,0 мл в ампулах, 10 ампул – от 916 руб.;
- таблетки в дозировке 20 мг, по 50 шт. во флаконах – от 678.00 руб.
Клинико-фармакологическая группа
Ингибитор холинэстеразы
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.
1 таб. | |
ипидакрина гидрохлорида моногидрат | 21.6 мг, |
что соответствует содержанию ипидакрина гидрохлорида | 20 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 65 мг, крахмал картофельный — 12.6 мг, крахмал картофельный высушенный — 1.4 мг, кальция стеарат — 1 мг.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ипидакрин – обратимый ингибитор холинэстеразы. Непосредственно стимулирует проведение импульсов по нервным волокнам, межнейрональным и нервно-мышечным синапсам периферической и центральной нервной системы. Фармакологическое действие ипидакрина основано на сочетании двух механизмов действия:
— блокада калиевых каналов мембраны нейронов и мышечных клеток;
— обратимое ингибирование холинэстеразы в синапсах.
Ипидакрин усиливает действие на гладкую мускулатуру не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.
Обладает следующими фармакологическими эффектами:
— восстановление и стимуляция нервно-мышечного проведения;
— восстановление проведения импульса в периферической нервной системе после блокады, вызванной некоторыми факторами (например, травма, воспаление, действие местных анестетиков, антибиотиков, токсинов и калия хлорида);
— усиление сократимости и тонуса гладкой мускулатуры внутренних органов;
— специфическая умеренная стимуляция ЦНС в комбинации с отдельными проявлениями седативного действия;
— улучшение памяти.
При доклиническом изучении ипидакрин не оказывал тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного и иммунотоксического действия, не влиял на эндокринную систему.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После применения внутрь ипидакрин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. Около 40-55% активного вещества связывается с белками плазмы крови.
Препарат проникает через ГЭБ. Ипидакрин быстро поступает в ткани, в равновесном состоянии в плазме находится только 2% препарата. Период полураспределения составляет 40 мин.
Метаболизм и выведение
Препарат метаболизируется в печени. Выведение ипидакрина осуществляется почками и через кишечник, преобладает выведение с мочой (главным образом путем канальцевой секреции, только 1/3 дозы выводится путем клубочковой фильтрации). Т1/2 ипидакрина составляет 40 мин.
Показания
— заболевания периферической нервной системы (моно- и полиневропатия, полирадикулопатия, миастения и миастенический синдром различной этиологии);
— заболевания ЦНС (бульбарные параличи и парезы, восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными и/или когнитивными нарушениями);
— лечение атонии кишечника.
Противопоказания
— эпилепсия;
— экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами;
— стенокардия;
— выраженная брадикардия;
— бронхиальная астма;
— вестибулярные нарушения;
— обострение язвы желудка или двенадцатиперстной кишки;
— механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей;
— беременность;
— период грудного вскармливания;
— детский и подростковый возраст до 18 лет (отсутствуют систематизированные данные о безопасности применения);
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
— повышенная чувствительность к ипидакрину и/или любому из вспомогательных веществ препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, пациентам с обструктивными заболеваниями дыхательной системы в анамнезе или при острых заболеваниях дыхательных путей.
Дозировка
Препарат применяют внутрь. Дозы и продолжительность лечения определяют индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.
При заболеваниях периферической нервной системы применяют по 20 мг (1 таб.) 1-3 раза/сут. Продолжительность курса лечения составляет 1-2 месяца. При необходимости курс лечения можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1-2 месяца.
Для предотвращения миастенических кризов, при тяжелых нарушениях нервно-мышечной проводимости кратковременно парентерально вводят 1-2 мл (15-30 мг) раствора для в/м и п/к введения, содержащего 15 мг ипидакрина в 1 мл, затем лечение продолжают ипидакрином в форме таблеток в дозе 20-40 мг (1-2 таб.) 5 раз/сут.
При заболеваниях центральной нервной системы применяют по 20 мг 2-3 раза/сут. Курс лечения от 2 до 6 месяцев. При необходимости курс лечения повторяют.
При лечении атонии кишечника применяют по 20 мг 2-3 раза/сут в течение 1-2 недель.
Максимальная суточная доза составляет 200 мг.
Пожилым пациентам и пациентам с нарушениями функции печени и/или почек коррекция дозы не требуется.
Если пациент пропустил очередной прием препарата, следует незамедлительно принять препарат. Не следует применять двойную дозу для компенсации пропущенной. Далее следует продолжать прием согласно установленному режиму дозирования.
Побочные действия
Обычно ипидакрин хорошо переносится. Побочные эффекты наблюдаются менее чем у 10% пациентов и, главным образом, связаны со стимуляцией м-холинорецепторов.
Побочные эффекты, приведенные ниже, классифицированы соответственно группам систем и органов с указанием частоты встречаемости: часто (от ≥1/100 до
Ипигрикс выписывается пациентам в основном для лечения неврологических нарушений. Необходимо советоваться с врачом перед тем, как начать терапию данным медикаментом.
Ипигрикс выписывается пациентам в основном для лечения неврологических нарушений.
Форма выпуска и состав
Есть возможность приобрести препарат в виде раствора для подкожного и внутримышечного введения (постановка уколов внутримышечно). Раствор для инъекций упакован в ампулы. В их составе на 1 мл препарата содержится моногидрат ипидакрина гидрохлорида (5,4/16,2 мг).
Из неактивных веществ представлены инъекционная вода и раствор хлористоводородной кислоты.
Средство также выпускают в таблетках. Они имеют белый цвет и содержат 20 мг активного вещества, которое идентично представленному в растворе. Неактивными веществами являются кальция стеарат, моногидрат лактозы, картофельный крахмал.
Фармакологические свойства
Необходимо знать, за счет чего возникает лечебный эффект препарата.
Фармакодинамика
Ипидакрин представляет собой ингибитор холинэстеразы. Оказывает стимулирующее действие на проведение импульсов в ЦНС и нервно-мышечных синапсах, при этом происходит блокировка калиевых каналов мембран.
Усиливает действие на гладкие мышцы серотонина, адреналина, окситоцина и гистамина.
Ключевые фармакологические свойства препарата заключаются в следующем:
- он усиливает тонус и сокращение гладких мышц внутренних органов;
- восстанавливает проведение импульсов к мышечным синапсам периферической и центральной нервной систем;
- стимулирует ЦНС и улучшает память пациента.
Фармакокинетика
Препарат способен проникать сквозь гематоэнцефалический барьер. Быстро поступает в ткани организма человека, активно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Наибольшая концентрация в плазме крови достигается спустя 25-30 минут после поступления препарата в организм. На 40-55% связывается с плазменными протеинами.
Лечебный эффект становится виден спустя 15-20 минут после поступления активного вещества в организм больного. Продолжительность действия составляет 3-5 часов.
Метаболизм медикамента осуществляется в печени больного. Выводится в основном через почки. Время полувыведения равно 40 минутам. Метаболизм средства в организме может быть охарактеризован как относительно быстрый.
Выводится препарат в основном через почки.
Показания к применению
Средство показано применять при возникновении у пациентов следующих проблем со здоровьем:
- патологии функционирования ЦНС, такие как парезы и бульбарные параличи;
- болезни периферической нервной системы (неврит, полинейропатия, миастения, полиневрит, полирадикулопатия и миастенический синдром разной этиологии);
- реконвалесценция после поражений центральной нервной системы, которые носили органический характер.
При геморрое
Средство может применяться в качестве лечения геморроя и при геморроидальных узлах для облегчения симптоматики у пациента.
Дозы должны назначаться доктором в индивидуальном порядке.
Длина курса лечения указывается врачом.
Ипигрикс может применяться в качестве лечения геморроя и при геморроидальных узлах для облегчения симптоматики у пациента.
Противопоказания
Средство не может быть назначено для достижения терапевтического эффекта при наличии у пациента таких заболеваний:
- эпилепсия;
- брадикардия и стенокардия;
- нарушения работы вестибулярного аппарата;
- повышенная чувствительность к любому из компонентов, которые входят в состав препарата;
- непроходимость мочевыводящих путей или кишечника;
- язва двенадцатиперстной кишки или желудка в стадии обострения.
Существуют также состояния, при которых назначение должно проводиться с дополнительной осторожностью. К ним относят заболевания сердечно-сосудистой системы, тиреотоксикоз и тяжелые нарушения дыхательной системы пациента.
Применение лекарства Ипигрикс
Перед приемом препарата пациентам следует ознакомиться с инструкцией по применению. Не имеет значения, до еды или после больной будет принимать таблетки.
Таблетки
Все приведенные дозировки являются приблизительными и могут быть изменены доктором по его усмотрению исходя из особенностей течения болезни, состояния и возраста пациента.
Наибольшая допустимая доза Ипигрикса в сутки составляет 200 мг для терапии любого из заболеваний.
Наибольшая допустимая доза в сутки составляет 200 мг для терапии любого из заболеваний. Патологии центральной нервной системы требуют назначения дозировки, равной 20 мг 2-3 раза в день.
Курс лечения составляет до 6 месяцев.
Терапия болезней периферической нервной системы предполагает назначение такой же дозировки, но 1-3 раза в сутки. Лечение длится 1-2 месяца.
При пропуске приема препарата нужно как можно скорее принять его, но двойная дозировка является недопустимой.
Раствор
Раствор показано вводить пациентам в большинстве случаев в условиях стационарного лечения. Для терапии болезней ЦНС вводится 5-15 мг препарата 1-2 раза в день. После 10-15 дней такого лечения доктор переводит пациента на таблетированную форму.
При лечении нарушений периферической нервной системы назначается дозировка в 5-30 мг в зависимости от заболевания и его течения. Курс лечения может достигать 2 месяца.
Для терапии болезней ЦНС вводится 5-15 мг препарата 1-2 раза в день.
Побочные действия
Побочные реакции могут возникать:
- со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота и рвота;
- со стороны сердечно-сосудистой системы и проявляться в виде учащенного сердцебиения и брадикардии;
- со стороны нервной системы, что представлено сонливостью, головной болью и головокружением;
- со стороны кожи: это потливость и появление аллергических реакций.
При возникновении указанных и несвойственных реакций нужно срочно обращаться к специалисту, который сможет определиться по поводу дальнейшего приема препарата пациентом.
Передозировка при применении препарата Ипигрикс
При существенной передозировке препаратом может развиться холинергический криз, который проявится усиленной перистальтикой желудочно-кишечного тракта, падением аппетита, повышенным потоотделением, нарушением речи, возникновением чувства страха, спонтанной дефекацией и мочеиспусканием, рвотой и судорогами.
В этом случае также становится обязательным срочное обращение к врачу.
При существенной передозировке препаратом может развиться холинергический криз, который проявится падением аппетита.
Особые указания при применении Ипигрикса
Средство может оказывать влияние на управление транспортным средством ввиду того, что имеет седативный эффект.
Применение при беременности и лактации
Применять средство при грудном вскармливании не рекомендовано. Во время вынашивания плода прием запрещен в силу того, что препарат может вызвать тонус матки и, как следствие, преждевременную родовую деятельность.
Применение в детском возрасте
Детям до достижения возраста совершеннолетия не назначается в силу того, что отсутствуют данные относительно безопасности применения лекарства в этом возрасте.
Лекарственное взаимодействие
Препарат способен ослаблять действие местных анестетиков, калия хлорида и аминогликозидов.
Применение в комбинации с ноотропными препаратами разрешено.
Применение препарата Мексидол назначается с идентичными целями.
Любой алкоголь усиливает неблагоприятные побочные реакции в ходе применения данного лекарства.
Совместимость с алкоголем
Любой алкоголь, в т. ч. пиво, усиливает неблагоприятные побочные реакции в ходе применения данного лекарства.
Аналоги
Каждый пациент желает найти средство дешевле. Более оптимальным по цене аналогом препарата является Аксамон.
Сроки и условия хранения
Хранить в течение 3 лет при температуре не выше +25 °C.
Условия отпуска из аптек
Отпускается только по рецепту врача.
Стоимость
Цена препарата составляет около 900 руб. Производитель — Гриндекс АО (Латвия).
Медицинская справка: геморрой и его стадии
«Сидячая» болезнь. Геморрой
Отзывы пациентов
Вера, 39 лет, Ростов-на-Дону: «Препарат помог справиться с тяжелым неврологическим нарушением. Благодарна врачу за назначение данного средства».
Жанна, 20 лет, Москва: «Лечила данным средством тяжелую патологию ЦНС в условиях стационара. Удалось почти полностью избавиться от неблагоприятной симптоматики».
Отзывы врачей
Н. Н. Карепина, врач-невролог, Подольск: «Средство позволяет быстро стабилизировать состояние пациентов, страдающих неврологическими патологиями. Ввиду этого назначаем его в большей части случаев».
А. В. Югай, врач-терапевт, Москва: «Динамика при приеме препарата в основном положительная. Побочные эффекты возникают редко».