Инструкция по применению ризопрола в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток ризопрола, взаимодействие с другими лекарствами, применение ризопрола (таблетки) при беременности. Инструкции:
Состав ризопрола в таблетках
Одна таблетка содержит
Бір таблетканың құрамында
Активное вещество ризопрола
бисопролола гемифумарата 5 мг и 10 мг
5 мг және 10 мг бисопролол гемифумараты
Вспомогательные вещества в ризопроле
лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, натрия лаурилсульфат (натрия додецилсульфат), кремний коллоидный безводный, магния стеарат, состав оболочки: гипромеллоза (5mP), макрогол 400, железа оксид гидрат желтый (для дозировки 5 мг) или железа оксид красный (III) (для дозировки 10 мг), титана диоксид (Е171)
лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, тальк, натрий лаурилсульфаты (натрий додецилсульфаты), сусыз коллоидты кремний, магний стеараты, қабық құрамы: гипромеллоза (5mP), макрогол 400, темірдің сары гидрат тотығы (5 мг доза үшін) немесе темірдің қызыл тотығы (III) (10 мг доза үшін), титанның қостотығы (Е171)
Показания к применению таблеток ризопрола
- ишемическая болезнь сердца (стенокардия)
- хроническая сердечная недостаточность
- жүректің ишемиялық ауруында (стенокардияда)
- созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде
Противопоказания ризопрола в таблетках
- повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата и к другим бета – адреноблокаторам
- острая сердечная недостаточность, зроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации
- шок, вызванный нарушением сердечных функций (кардиогенный шок), коллапс
- атриовентрикулярная блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора
- синдром слабости синусового узла
- выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин)
- выраженное снижение артериального давления (систолическое АД менее 90 мм рт. ст)
- тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в анамнезе
- поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно
- феохромоцитома (без одновременного использования альфа – адреноблокаторов)
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- бисопрололға немесе препараттың кез-келген құрамдастарына және басқа да бета – адренобөгегіштерге жоғары сезімталдықта
- жедел жүрек жеткіліксіздігінде, қалпына келмейтін сатыдағы созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде
- жүрек қызметінің бұзылуынан болған шокта (кардиогенді шок), коллапста
- электрокардиокөтермелеуінсіз II және III дәрежедегі атриовентрикулярлық бөгетте
- синустық түйіннің әлсіздігі синдромында
- айқын брадикардияда (ЖЖЖ минутына 50 соққыдан кем болғанда)
- артериялық қысымның айқын төмендеуінде (систолиялық АҚ с.б 90 мм кем болғанда)
- сыртартқысында бронхтық демікпенің ауыр түрінде және өкпенің созылмалы обструктивті ауруында
- шеткергі қан айналымы бұзылуының кешеуілдеген сатысында, Рейно ауруында
- феохромоцитомада (альфа – адренобөгегіштерді бір мезгілсіз пайдаланғанда)
- балаларға және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге
Побочные действия таблеток ризопрола
- головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, нарушения сна (в начале курсе лечения). Обычно эти явления носят легкий характер и исчезают, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.
Нечасто
- замедление атриовентрикулярной проводимости, ортостатическая гипотензия
- бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или ХОБЛ в анамнезе
- мышечная слабость, мышечные спазмы
Часто
- усиление признаков сердечной недостаточности (при неадекватной дозировке или у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), гипотензия, артериальная гипотензия
- тошнота, рвота, диарея, запор
Очень часто
Редко
- декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков
- уменьшение слезоотделения (этот факт следует учитывать в случае, когда пациент носит контактные линзы)
- реакции гиперчувствительности (зуд, гиперемия, высыпания)
- ощущение холода или онемение в конечностях
- повышение уровня печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ), повышение уровня триглицеридов
Очень редко
- конъюнктивит, нарушение слуха
- развитие псориаза или обострение уже существующего заболевания или высыпания, наподобие псориатических
- бас айналуы, бас ауыруы, қатты қажығыштық, ұйқының бұзылуы (емдеу курсының басында). Әдетте бұл құбылыстар жеңіл сипатта болып келеді, 1-2 апта ішінде емдеуді бастағаннан кейін қайтып кетеді.
Жиі емес
- атриовентрикулярлық өткізгіштіктің баяулауы, ортостатикалық гипотензия
- сыртартқысында бронхтық демікпесі немесе ӨСОА бар науқастарда бронхтық түйілу
- бұлшықет әлсіздігі, бұлшықеттің тартылуы
Жиі
- жүрек жеткіліксіздігі белгісінің күшеюі (дозалануы баламалы болмағанда немесе созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде), гипотензия, артериялық гипотензия
- жүрек айнуы, құсу, диарея, іш қатуы
Өте жиі
Сирек
- шеткергі ісінулер дамуымен жүрек жеткіліксіздігінің декомпенсациясы
- жас бөлінуінің азаюы (мұны емделуші жанаспалы линзаны тағып жүрген кезде ескеруі тиіс)
- асқынсезімталдық реакциясы (қышыма, гиперемия, бөртпе)
- аяқ-қолдағы тоңу сезімі немесе ұюы
- бауыр ферменті (АлАТ, АсАТ) деңгейінің жоғарылауы, триглицеридтер деңгейінің жоғарылауы
Өте сирек
- конъюнктивит, ұйқының бұзылуы
- псориаздың дамуы немесе бар аурудың асқынуы немесе псориазға ұқсас бөрітулер
Особые указания к применению
Бисопролол следует применять с осторожностью при:
- продолжающейся десенсибилизирующей терапии
- нарушениях атриовентрикулярной проводимости (первая степень AV-блокады)
- нарушении кровотока в коронарных сосудах по причине сосудистого спазма (стенокардия Принцметала)
- периферические окклюзионные поражения артерий (после начала терапии может произойти усиление симптомов)
- псориазе, или имеющие псориаз в анамнезе.
Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если прекращение лечения необходимо, то дозировку следует снижать постепенно.
Контроль за состоянием пациентов, принимающих Ризопрол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3 — 4 месяца), проведение ЭКГ, определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес.).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).
При тиреотоксикозе Ризопрол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете Ризопрол может маскировать симптомы гипогликемии, явно сниженного уровня глюкозы, такие как (тахикардия, сердцебиение или потливость). В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
В случае необходимости проведения планового хирургического лечения препарат следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в том числе, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.
Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и /или неэффективности других гипотензивных средств. При превышении дозы препарата возникает опасность развития бронхоспазма.
В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС менее 50 уд./мин.), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Рекомендуется прекратить терапию при развитии симптомов депрессии.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25 % в 3-4 дня). Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
Беременность и лактация
В период беременности Ризопрол следует рекомендовать только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода. Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае опасных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы снижения уровня глюкозы в крови и ЧСС. Данных об экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. Поэтому прием препарата Ризопрол не рекомендуется женщинам в период кормления грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Бисопролол не влиял на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов, страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.
Бисопрололды:
- ұзақ десенсибилизациялайтын емде
- атриовентрикулярлық өткізгіштіктің бұзылуында (AV-бөгеттің бірінші дәрежесі)
- тамырдың түйілу себебінен тәждік тамырларда қан ағымының бұзылуында (Принцметал стенокардиясы)
- артериялардың шеткергі окклюзиялық зақымдалуында (емдеу басталған соң симптомдардың күшеюі мүмкін)
- псориазда немесе сыртартқысында псориаз болғанда, сақтықпен қолданған жөн.
Әсіресе, жүректің ишемиялық ауруы бар емделушілерді емдеуді бірден тоқтатуға болмайды. Егер емдеуді тоқтату қажет болса, онда дозалауды біртіндеп төмендету керек.
Ризопролды қабылдаушы емделушілердің жағдайын бақылау ЖЖЖ және АҚ-на өлшеуден (емдеудің басында – күн сайын, соңынан 3 — 4 айда 1 рет), ЭКГ өткізуден, қан диабетімен ауырған науқастардағы қант глюкозасын анықтаудан (4-5 айда 1 рет) құралуы тиіс. Егде жастағы емделушілердің бүйрек қызметін қадағалау қажет (4-5 айда 1 рет).
Науқасты ЖЖЖ-н есептеу әдістемесіне үйрету және 50 соққы/мин-тан кем ЖЖЖ жағдайында дәрігерлік кеңестің қажеттілігі туралы нұсқау беру керек.
Емдеуді бастау алдында ауырлаған бронхөкпе сыртартқысы бар науқастардың сыртқы тыныс алу қызметіне зерттеу жүргізу ұсынылады.
Жанаспалы линзаны қолданатын науқастар емдеу барысында көз жасы өнімінің азаюы мүмкін екендігін ескеруі тиіс.
Феохромоцитомасы бар науқастарға пайдаланғанда, парадоксальды артериялық гипертензияның даму қаупі бар (егер алдын ала тиімді альфа-адренобөгеуге қол жеткізілмесе).
Тиреотоксикоз жағдайында Ризопрол тиреотоксикоздың белгілі бір клиникалық белгілерін (мысалы, тахикардияны) бүркемелеуі мүмкін. Тиреотоксикозбен науқастанғандарға препараттың қабылдануын бірден тоқтатуға болмайды, өйткені ол симптоматиканы күшейтуге қабілетті.
Қант диабетінде Ризопрол глюкозаның айқын төмендеуі (тахикардия, жүрек қағысы немесе тершеңдік) секілді гипогликемия симптомдарын бүркемелеуі мүмкін. Іріктелмеген бета-адренобөгегіштерден айырмашылығы инсулиннен туындаған гликемияны мүлдем күшейтпейді, қандағы глюкозаның концентрациясын қалыпты деңгейге дейін қалпына келуін кідіртпейді.
Жоспарлы хирургиялық емдеуді өткізу қажет болған жағдайда, препаратты жалпы анестезия жасағанға дейін 48сағат бұрын тоқтату керек. Егер науқас препаратты операция алдында қабылдаған болса, оған теріс инотропты әсері өте аз жалпы анестезияға арналған дәрілік затты іріктеп алу керек.
Кезбе жүйкенің реципроктылы белсенділендірілуін атропинді көктамыр ішіне енгізу (1-2 мг) арқылы қайтаруға болады.
Катехоламиндер қорын төмендететін дәрілік заттар (оның ішінде, резерпин), бета-адренобөгегіштердің әсерін күшейтуі мүмкін, сондықтан дәрілік заттардың осындай үйлесімін қабылдаушы науқастар АҚ немесе брадикардияның айқын төмендеуін анықтау үшін дәрігердің тұрақты бақылауында болуы тиіс.
Бронхоспастикалық аурулары бар науқастарға басқа гипотензивтік дәрі-дәрмектерді көтере алмаушылық және/немесе тиімсіздігі жағдайында кардиоселективтік адренобөгегіштерді тағайындауға болады. Препараттың дозасын арттырғанда, бронх түйілуінің даму қаупі туындайды.
Егде жастағы науқастарда үдемелі брадикардия (ЖЖЖ 50 соққы/мин-тан кем), АҚ-ның айқын төмендеуі (систолалық АҚ 100 мм с.б.-нан кем), атриовентрикулярлық бөгет анықталған жағдайда, дозаны төмендету немесе емдеуді тоқтату керек.
Депрессия симптомдары дамығанда, емдеуді тоқтату ұсынылады.
Ауыр аритмия мен миокард инфарктының даму қаупінен емдеуді бірден тоқтатуға болмайды. Препаратты қабылдауды біртіндеп, 2 апта немесе одан көп уақыт ішінде дозаны төмендете отырып тоқтатады (дозаны 3-4 күнде 25 % -ға азайтады). Қан мен несеп құрамында катехоламин, норметанефрин және ванилинминдаль қышқылы; антинуклеарлы антиденелер титрлерінің болуын зерттеу алдында препаратты қабылдауды тоқтату керек.
Жүктілік және лактация
Жүктілік кезеңінде Ризопролды ана үшін пайдасы ұрыққа жағымсыз әсерлердің даму қаупінен жоғары болғанда ғана ұсыну керек. Әдетте, бета-адренобөгегіштер плаценттегі қан ағымын төмендетеді, ұрықтың дамуына әсер етуі мүмкін. Плацента мен жатырдағы қан ағымын, сондай-ақ болашақ сәбидің өсуі мен дамуын мұқият қадағалау, жүктілік немесе ұрыққа қатысты қауіпті көріністер жағдайында балама емдеу шараларын қабылдау керек. Жаңа туылған сәбиді туылған соң мұқият тексеру керек. Өмірінің алғашқы үш күнінде қанда глюкоза деңгейінің төмендеуі мен ЖЖЖ симптомдары туындауы мүмкін. Биспрололдың ана сүтіне экскрециясы немесе бисопрололдың емшек еметін балаларға қауіпсіздігі туралы деректер жоқ. Сондықтан емшек емізу кезеңінде әйелдерге Ризопрол препаратын қабылдау ұсынылмайды.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе әлеуетті қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.
Бисопролол жүректік тәждік тамырлары ауруына шалдыққан емделушілерді зерттеу кезінде автомобильді басқару қабілетіне әсер еткен жоқ. Алайда, жеке реакциялардың салдарынан автомобильді басқару немесе техникалық күрделі механизмдермен жұмыс істеу қабілеті бұзылуы мүмкін. Емдеудің басында, дозаны өзгерткен соң, сондай-ақ бір мезгілде алкогольді қабылдағанда, осыған назар аудару қажет.
Дозировка и способ применения
Ризопрол рекомендуется принимать внутрь утром натощак или во время завтрака, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования подбирается индивидуально, под контролем частоты сердечных сокращений, артериального давления и состояния больного.
Артериальная гипертензия и стенокардия: начальная доза составляет 2,5 мг/сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 5 — 10 мг в сутки. При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг Ризопрола один раз в день.
Хроническая сердечная недостаточность: Ризопрол назначают пациентам с хронической сердечной недостаточностью находящимся в стабильном состоянии без признаков обострения в течение последних 6 недель. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.
Препарат принимается 1 раз в сутки. Максимальная рекомендованная доза при лечении хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг в сутки.
Препарат назначается больным хронической сердечной недостаточностью в составе комбинированной терапии.
Препарат рекомендуется отменять постепенно, медленно снижая дозу.
Пациентам с нарушениями функции печени или почек легкой или средней степени тяжести, а также лицам пожилого возраста лечение может быть прервано, и возобновлено с соблюдением определенных правил. Лечение следует прерывать только в случае крайней необходимости.
Для больных с выраженными нарушениями функции почек (при клиренсе креатина менее 20 мл/мин) и пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг в сутки.
Ризопролды таңертең аш қарынға немесе таңғы ас кезінде, шайнамастан, сұйықтықтың аздаған мөлшерімен қабылдау ұсынылады.
Дозалау режимі, жүректің жиырылу жиілігін, артериялық қысымды және науқастың жай-күйін бақылай отырып жекелей таңдалады. Артериялық гипертензия және стенокардия: бастапқы доза тәулігіне 2,5 мг құрайды. Қажеттілік кезінде дозаны тәулігіне 5 — 10 мг дейін арттыруға болады.
Артериялық гипертензияны және стенокардияны емдеу кезінде ең жоғарғы ұсынылатын доза күніне бір рет 20 мг Ризопролды құрайды.
Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі: Ризопролды соңғы 6 апта бойы асқыну белгілерінсіз тұрақты жағдайда жүрген созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге тағайындайды. Осылайша тағайындалған дозаны емделуші қаншалықты көтере алуына байланысты жекелеген бейімдеушілік қажет болуы мүмкін, алайда, егер алдыңғы доза жақы көтерімде болғанда ғана доза арттырылуы ықтимал.
Препарат тәулігіне 1 рет қолданылады.
Созылмалы жүрек жеткіліксіздігін емдеу кезіндегі ең жоғарғы ұсынылатын доза тәулігіне 10 мг құрайды. Препарат созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар науқастарға біріктірілген ем құрамында тағайындалады. Препараттың қолданылуын біртіндеп, дозаны аздап төмендете отырып тоқтату ұсынылады.
Ауырлығы жеңіл немесе орташа дәрежедегі бүйрек немесе бауыр қызметінің бұзылуы бар емделушілерге, сондай-ақ егде жастағы адамдарға емдеу тоқтатылып, белгілі бір ережені қадағалай отырып жаңартылуы мүмкін. Емдеудің тоқтатылуы өте қажет болған жағдайда ғана жүзеге асырылуы керек.
Бүйрек қызметі айқын бұзылған (креатин клиренсі 20 мл/мин кем) науқастар және бауыр қызметі ауыр түрде бұзылған емделушілер үшін тәуліктік доза тәулігіне 10 мг-ден аспауы керек.
Взаимодействие с лекарствами
Одновременный прием других препаратов может повлиять на эффект и переносимость препарата. Подобные взаимодействия также могут происходить, если с момента принятия другого препарата прошло слишком мало времени.
Антиаритмические средства 1 класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) могут усиливать подавляющий эффект препарата Ризопрол в отношении атриовентрикулярной проводимости и сократительной способности сердечной мышцы.
Антагонисты кальция типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с препаратом Ризопрол могут приводить к снижению сократительной способности сердечной мышцы, и задерживать проведение атриовентрикулярных импульсов. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, получающим терапию бета-блокаторами, может привести к глубокой гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.
Гипотензивные препараты центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к сокращению ЧСС и сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-блокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» гипертензии.
Антагонисты кальция по типу дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с препаратом Ризопрол могут увеличивать риск развития гипотензии. У пациентов с сердечной недостаточностью нельзя исключить риск последующего ухудшения насосной функции желудочков.
Антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) могут усиливать подавляющий эффект препарата Ризопрол на проведение атриовентрикулярных импульсов.
Действие местных бета-блокаторов (например, глазных капель для лечения глаукомы) может суммироваться с системными эффектами препарата Ризопрол.
Парасимпатомиметические препараты при одновременном применении с препаратом Ризопрол могут усиливать подавляющий эффект на проведение атриовентрикулярных импульсов и увеличивать риск развития брадикардии.
Сахароснижающее действие инсулина или антидиабетических препаратов для перорального применения может усиливаться. Признаки снижения уровня глюкозы в крови (гипогликемии) – в частности увеличение ЧСС (тахикардия) – могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-блокаторов.
Анестезирующие препараты могут увеличивать риск подавляющего действия препарата Ризопрол на сердце, приводить к гипотензии (для более подробной информации по общей анестезии смотрите также раздел Особые указания и меры предосторожности)
Сердечные гликозиды (дигиталис) при одновременном применении с препаратом Ризопрол могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к снижению ЧСС.
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) могут снижать гипотензивный эффект препарата Ризопрол.
Одновременное применение препарата Ризопрол и бета-симпатомиметиков (например, изопреналина, добутамина) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.
Сочетание препарата Ризопрол с симпатомиметиками, активирующими и бета, и альфа-адренорецепторы (например, норадреналин, адреналин) может усиливать альфа-адренорецептор-опосредованные вазоконстрикторные эффекты этих препаратов, приводя к повышению кровяного давления. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-блокаторов.
Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать гипотензивный эффект препарата Ризопрол.
Мефлохин при одновременном применении с препаратом Ризопрол может увеличивать риск снижения ЧСС (брадикардии).
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов моноаминоксидазы В) вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
Басқа препараттарды бір мезгілде қабылдау препараттың әсері мен көтере алушылығына әсер етуі мүмкін. Сондай-ақ, егер басқа препаратты қабылдау кезеңінен бастап өте аз уақыт өткен болса да, мұндай өзара әрекеттестіктер өтуі мүмкін.
1 класты антиаритмиялық дәрілер (мысалы, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) жүрек бұлшықетінің атриовентикулярлық өткізгіштігі мен жиырылғыштық қабілетіне қатысты Ризопрол препаратының бәсеңдететін әсерін күшейтуі мүмкін.
Верампил сияқты кальций антагонистері мен аз дәрежеде дилтиаземаны Ризопрол препратымен бір мезгілде қабылдағанда, жүрек бұлшықетінің жиырылғыштық қабілетін төмендетуге әкеліп, атриовентрикулярлық импульстің өткізілуін кідіртеді. Әсіресе, бета-бөгегіштермен ем қабылдап жүрген емделушілерге верампилді көктамыр ішіне енгізу терең гипотензияға және атриовентрикулярлық бөгетке әкелуі мүмкін.
Орталықтан әсер ететін гипотензивтік препараттар (клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин сияқты) ЖЖЖ мен жүрек лықсуының қысқаруына, сондай-ақ орталық симпатикалық тонустың төмендеуі салдарынан қантамырларының кеңеюіне әкелуі мүмкін. Әсіресе, бета-бөгегіштерді қабылдауды тоқтатқанға дейін бірден тоқтату «рикошеттік» гипертензияның даму қаупін ұлғайтуы мүмкін.
Дигидропиридин сияқты кальций антогонистері (мысалы, нифедипин, фелодипин, амлодипин) Ризопрол препаратымен бір мезгілде қабылдағанда, гипотензияның даму қаупін ұлғайтуы мүмкін. Жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде соңынан қарыншалардың сорғылық қызметінің нашарлау қаупін жоққа шығаруға болмайды.
III класты антиаритмиялық препараттар (мысалы, амиодарон) атриовентрикулярлық импульстің өткізілуіне Ризопрол препаратының басушы әсерін күшейтуі мүмкін.
Жергілікті бета-бөгегіштердің әсері (мысалы, глаукоманы емдеуге арналған көз тамшылары) Ризопрол препаратының жүйелік әсерлерімен қосындылануы мүмкін.
Парасимпатомиметикалық препараттарды Ризопрол препаратымен бір мезгілде қабылдағанда, атриовентрикулярлық импульстің өткізілуіне бәсеңдететін әсері күшеюі және брадикардияның даму қаупін ұлғайтуы мүмкін.
Инсулин немесе пероральді қабылдауға арналған диабетке қарсы препараттардың қантты төмендету әсері күшеюі мүмкін. Қандағы глюкоза деңгейінің (гипогликемии) төмендеу белгілері – әсіресе, ЖЖЖ-ның ұлғаюы (тахикардия) – бүркемеленуі немесе басылуы мүмкін. Мұндай өзара әрекеттестіктер селективті емес бета-бөгегіштерді қабылдағанда едәуір ықтимал болады.
Жансыздандырушы препараттар Ризопролдың жүрекке бәсеңдететін әсері қаупін ұлғайтып, гипотензияға әкелуі мүмкін (жалпы анестезия бойынша едәуір толық ақпаратты «Айрықша нұсқаулар және сақтық шаралары» тарауынан қараңыз)
Жүрек гликозидтерін (дигиталис) Ризопрол препаратымен бір мезгілде қабылдағанда, серпінді өткізу уақытын ұлғайтуға, сөйтіп ЖЖЖ-ның төмендеуіне әкелуі мүмкін.
Стероидті емес қабынуға қарсы дәрілер (ҚҚСД) Ризопрол препаратының гипотензивтік әсерін төмендетуі мүмкін.
Ризопрол препаратын және бета-симпатомиметиктерді (мысалы, изопреналин, добутамин) бір мезгілде қабылдау қос препараттың да әсерлерін төмендетуге әкелуі мүмкін.
Ризопрол препаратын симпатомиметиктермен, белсенділендірушілермен және бета, альфа-адренорецепторлармен (мысалы, норадреналин, адреналин) үйлестіру қан қысымының артуына әкеле отырып, осы препараттардың альфа-адренорецептор-аралық вазоконстрикторлық әсерлерін күшейтуі мүмкін. Мұндай өзара әрекеттестіктер іріктелмеген бета-бөгегіштерді қабылдағанда едәуір ықтимал болады.
Антигипертензивтік дәрілер мүмкін болған антигипертензивтік әсері бар басқа да дәрілер сияқты (мысалы, үшциклды антидепрессанттар, барбитураттар, фенотиазиндер) Ризопролдың гипотензивтік әсерін күшейтуі мүмкін.
Мефлохинді Ризопрол препаратымен бір мезгілде қабылдағанда, ЖЖЖ-ның (брадикардия) төмендеу қаупін ұлғайтуы мүмкін.
Гипотензивтік әсерінің маңызды ретте ұлғаюы салдарынан МАО тежегіштерімен бір мезгілде қабылдауға болмайды (В моноаминоксидазаларының тежегіштерінен басқа). МАО тежегіштері мен бисопрололды қабылдау арасындағы емдеудің үзілісі 14 күннен кем болмауы тиіс.
Передозировка ризопролом в таблетках
Симптомы : аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия: при развившейся атриовентрикулярной блокаде — внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты IА класса не применяются); при выраженном снижении артериального давления — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких — плазмозамещающие растворы внутривенно, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — внутривенно диазепам; при бронхоспазме – бета2 – адреностимуляторы ингаляционно.
Симптомдары : аритмия, қарыншалық экстрасистолия, айқын брадикардия, атриовентрикулярлық бөгет, АҚ-ның айқын төмендеуі, жедел жүрек жеткіліксіздігі, гипогликемия, акроцианоз, тыныс алудың қиындауы, бронхтың түйілуі, бас айналу, естен тану жағдайы, құрысу.
Емдеу: асқазанды шайып, адсорбциялайтын дәрілік заттарды тағайындау; симптомдық емдеу: дамыған атриовентрикулярлық бөгетте — атропиннің, эпинефриннің 1-2 мг-ын көктамыр ішіне енгізу немесе уақытша кардиоынталандырғыш қою; қарыншалық экстрасистолия жағдайында – лидокаин тағайындалады (IА класты препараттар қолданылмайды); артериялық қысым айқын төмендегенде — науқас Тренделенбург қалпында болуы тиіс; егер өкпенің ісіну белгілері болмаса – плазманы алмастырғыш ерітінділер көктамыр ішіне енгізіледі — эпинефрин, допамин, добутамин енгізу (хронотропты және инотропты әсерді ұстап тұру және АҚ-ның айқын төмендеуін жою үшін); жүрек жеткіліксіздігінде — жүрек гликозидтері, диуретиктер, глюкагон; құрысуларда — көктамыр ішіне диазепам; бронхтың түйілуінде – бета2 – адренодемегіштер ингаляциялық түрде енгізіледі.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь бисопролол полностью (90%) всасывается из желудочно – кишечного тракта (ЖКТ). Во время первого прохождения через печень метаболизируется до 10 % введенной дозы. Связь с белками плазмы крови — около 30%. 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 — 10-12 ч. Около 98% выводится с мочой — 50% в неизменном виде, менее 2% — с желчью. Период полувыведения составляет 10 – 12 часов. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 – 3 часа.
Ішке қабылдағаннан кейін бисопролол асқазан-ішек жолынан (АІЖ) толық (90%) сіңеді. Бауыр арқылы алғашқы өту уақытында енгізілген дозаның 10 %-ға дейіні метаболизденеді. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы – шамамен 30%. Дозаның 50% белсенді емес метаболиттер түзе отырып бауырда метаболизденеді. T1/2 — 10-12 с. 98%-ға жуығы несеппен — 50% өзгермеген түрде, 2%-дан азы — өтпен шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі 10 – 12 сағат. Қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясына 1 – 3 сағаттан соң жетеді.
Фармакодинамика
Ризопрол является селективным бета1-адреноблокатором, обладает избирательностью действия на бета1-адренергические рецепторы («кардиоселективность») без внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующих свойств. В зависимости от тонуса симпатической системы уменьшает частоту и силу сердечных сокращений, замедляет атриовентрикулярную проводимость, снижает выделение ренина почками. Тормозит активность бета2-адренергических рецепторов и незначительно уменьшает тонус гладкой мускулатуры.
Ризопрол іріктелген бета1-адренбөгегіш болып табылады, ішкі симпатомиметикалық белсенділік және жарғақшаны тұрақтандырғыш қасиеттерінсіз бета1-адренергиялық рецепторларға таңдап әсер етеді («кардиоселективтілік»). Симпатикалық жүйенің тонусына қарай жүрек жиырылыстарының жиілігі мен күшін азайтады, атриовентикулярлық өткізгіштігін баяулатады, бүйректің рениндерді бөлуін төмендетеді. Бета2-адренергиялық рецепторлардың белсенділігін тежейді және тегіс бұлшықет тонусын елеусіз ретте азайтады.
Упаковка и форма выпуска
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 3 контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған. 3 пішінді қаптамадан мемлекеттік және орыс тілдерінде жазылған медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеге салынған.
|
Общая информацияТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ Ризопрол, Rizoprol МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПА ТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ Бисопролол, Bisoprolol ХИМИЧЕСКАЯ ФОРМУЛА 1 -метил]фенокси]-3—2-пропанол (и в виде фумарата) ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА Таблетки, покрытые оболочкой. Описание: Ризопрол 5 мг: таблетки в форме сердца светло-желтого цвета с разделительной риской. Ризопрол 10 мг: таблетки в форме сердца светло-розового цвета с разделительной риской. СОСТАВ Таблетка, покрытая оболочкой, содержит Активное вещество: бисопролола фумарат (2:1) 5 мг или 10 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, кремний коллоидный безводный. Состав оболочки: гипромеллоза 5, макрогол 400, железа оксид гидрат желтый (для дозировки 5 мг) или железа оксид 111 красный (для дозировки 10 мг), титана диоксид. КОД ПРЕПАРА ТА ПО ATX C07AB07 ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА Селективные бета|-адреноблокаторы. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА ФАРМАКОДИНАМИКА Ризопрол относится к группе бетагадреноблокаторов, обладает избирательностью действия на бетагадренергические рецепторы без внутренней симпатомиметической активности. Ризопрол оказывает гипотензивное действие за счет уменьшения сердечного выброса, воздействием на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса, снижения секреции ренина почками. При длительном приеме Ризопрол снижает первоначально повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). Препарат обладает антиангинальным действием, уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения частоты сердечного сокращения (ЧСС), уменьшения сердечного выброса и снижения артериального давления. Увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечного диастолического давления и удлинения диастолы. При хронической сердечной недостаточности Ризопрол подавляет активизированную симпато-адреналовую и ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, что приводит к улучшению течения заболевания. При применении в терапевтических дозах не обладает внутренней симпатомиметической активностью и клинически значимыми мембраностабилизирующими свойствами. ФАРМАКОКИНЕТИКА После приема внутрь действие развивается через 1-3 ч и продолжается в течение 24 ч. Препарат хорошо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — 80%. Период полувыведения составляет 9-12 ч, незначительно увеличивается для пожилых людей. ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ — артериальная гинертензия; — ишемическая болезнь сердца (стенокардия); — постинфарктный период; — нарушения ритма (синусовая тахикардия, наджслудочковая и желудочковая .экстрасистол ия); — аритмии на фоне пролапса митрального клапана, тиреотоксикоза; — хроническая сердечная недостаточность. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ — кардиогенный шок; — атриовентрикулярная блокада II и III степени; — синдром слабости синусового узла; — выраженная синоатриальная блокада; — артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.); — склонность к бронхоспазмам (бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей); — поздние стадии нарушения периферического кровообращения; — брадикардия (ЧСС менее 60 ударов в минуту) и артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.) у пациентов с хронической сердечной недостаточностью; — одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (за исключением ингибиторов моноаминооксидазы типа В); — гиперчувствительность к компонентам препарата. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ Следует соблюдать осторожность при: — лечении больных сахарным диабетом со значительными колебаниями сахара в крови. Симптомы гипогликемии могут быть замаскированы; — строгой диете; — лечении больных с метаболическим ацидозом; — лечении больных с тиреотоксикозом; — лечении больных с тяжелой реакцией повышенной чувствительности в анамнезе; — проведении десенсибилизирующей терапии; — атриовентрикулярной блокаде I степени; — вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала). При наличии псориаза или указаниях на него в семейном анамнезе Ризопрол следует назначать только после тщательной оценки соотношения риска и пользы терапии. При феохромоцитоме Ризопрол следует назначать только после приема альфа-адреноблокаторов. При хронической сердечной недостаточности Ризопрол не следует назначать при обострении заболевания или во время эпизодов декомпенсации, при которых требуется внутривенное введение препаратов, оказывающих положительное инотропное действие. ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТА И УПРАВЛЕНИЮ МЕХАНИЗМАМИ Следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или при выполнении работы, требующей повышенного внимания. За счет индивидуального характера различных реакций может быть снижена способность управлять транспортным средством или оборудованием. В еще большей мере это относится к начальной стадии лечения, когда доза увеличивается, используются другие средства или употребляется алкоголь. ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ При беременности следует назначать препарат только в случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ Могут проявляться следующие побочные эффекты: Со стороны центральной нервной системы: головокружение, неуравновешенность, обморок, головная боль, парестезия, пониженная чувствительность, повышенная восприимчивость, чувство тревоги / беспокойства и снижение внимания / памяти. Со стороны сердечно — сосудистой системы: брадикардия, усиление сердцебиения и другие нарушения ритма, охлаждение конечностей, синдром Шарко, ортостатическая гипотензия и одышка при физических нагрузках. Со стороны желудочно — кишечного тракта: желудочная / эпигастриальная / абдоминальная боль, гастрит, диспепсия, тошнота, рвота, диарея, запор, язва желудка и двенадцатиперстной кишки. Со стороны опорно — двигательного аппарата: боль в сосудах, артрамия, спинная / шейная боль, мышечные спазмы, судороги, тремор /дрожь. Со стороны кожной системы: сыпь, акпе (угри), экзема, раздражения кожи, зуд, отек, усиление потоотделения, алопеция (выпадение волос), дерматит, отек Квинке, шелушащийся дерматит и кожный васкулит. Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, бронхит, кашель, одышка, фарингит и ринит. СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ Ризопрол рекомендуется принимать внутрь утром натощак или во время завтрака, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования индивидуальный, дозу увеличивают под контролем артериального давления и пульса. — артериальная гипертензия: начальная доза составляет 5 мг/сутки. При легкой артериальной гипертензии (диастолическое артериальное давление меньше 105 мм рт.ст.) — 2,5 мг/сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг в сутки. Дальнейшее увеличение дозы допускается под контролем врача. — стенокардия напряжения: назначают по 5 мг в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг в сутки. Дальнейшее увеличение дозы допускается под контролем врача. — хроническая сердечная недостаточность: Ризопрол назначают пациентам с умеренно выраженной и тяжелой хронической сердечной недостаточностью (с фракцией выброса |