(Pyracetamum). 2-Оксо-1-пирролидинилацетамид. Синонимы: Нооторопил, Пирамем, Apagan, Breinox, Cerebropan, Ceretran, Ciclocetam, Cintilan, Dinacel, Dinagen, Encefalux, Eumental, Euvifor, Fortineural, Gabacet, Gericetam, Merapiran, Neutrofin, Noocebril, Noocefal, Nootropil, Normarbrain, Norotrop, Norzetam, Piramem, Piratam, Pirroxil, Pyramem, Stimubral, Stimocartex и др. Белый или почти белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, растворим в спирте; рН водных растворов 5,0 — 7,0. Пирацетам является основным представителем группы ноотропных препаратов. В настоящее время синтезирован целый ряд его непосредственных аналогов и гомологов (этирацетам, оксирацетам и др.), сходных с ним по действию, однако пирацетам продолжает оставаться основным препаратом этой группы. Пирацетам хорошо всасывается при приеме внутрь. При введении в организм проникает в разные органы и ткани, в том числе в ткани мозга. Практически не метаболизируется. Выводится почками. Пирацетам оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга. Стимулирует окислительно-восстановительные процессы, усиливает утилизацию глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга. Препарат увеличивает энергетический потенциал организма за счет ускорения оборота АТФ, повышения активности аденилатциклазы и ингибирования нуклеотид фосфатазы. Улучшение энергетических процессов под влиянием пирацетама приводит к повышению устойчивости тканей мозга при гипоксии и токсических воздействиях. Имеются данные об усилении под влиянием пирацетама синтеза ядерной РНК в головном мозге. Препарат весьма мало токсичен (в острых опытах на животных летальная доза превышает 10 г/кг при введении в вену). Лечебные свойства пирацетама определяются его способностью улучшать интегративную деятельность мозга, способствовать консолидации памяти, улучшать процессы обучения, восстанавливать и стабилизировать нарушенные функции мозга. Применяют пирацетам у взрослых и детей при разных заболеваниях нервной системы, особенно связанных с сосудистыми нарушениями и патологией обменных процессов мозга, в том числе у людей пожилого и старческого возраста. В неврологической практике назначают при атеросклерозе головного мозга, сосудистом паркинсонизме и при других заболеваниях с явлениями хронической церебрально-сосудистой недостаточности, проявляющейся в нарушениях памяти, внимания, речи, головокружениях и др., а также при изменениях мозгового кровообращения, при коматозных и субкоматозных состояниях после травм головного мозга и интоксикаций, а также в период восстановительной терапии после таких состояний. Применяют также пирацетам при заболеваниях нервной системы, сопровождающихся снижением интеллектуальномнестических функций и нарушениями эмоциональной-волевой сферы. В психиатрической практике пирацетам используют у больных с невротическими и астеноадинамическими депрессивными состояниями различного генеза с преобладанием в клинической картине признаков адинамии, астенических и сенесто-ипохондрических нарушений, явлений идеаторной заторможености, а также при вялоапатических дефектных состояниях у больных шизофренией, при психоорганических синдромах различной этиологии, сенильных и атрофических процессах, в комплексной терапии различных психических заболеваний. Пирацетам можно также применять в качестве вспомогательного средства при лечении больных с депрессивными состояниями, резистентных к антидепрессантам, а также при плохой переносимости нейролептиков и других психотропных средств с целью устранения или предотвращения вызываемых ими соматовегетативных, неврологических и психических осложнений. В связи с улучшением функций мозга (интегративных, когнитивных и др.) пирацетам нашел широкое применение в геронтологической практике. Может применяться в комплексной терапии старческих деменций (в том числе болезни Альцгеймера). Имеются данные о положительном действии пирацетама у больных ишемической болезнью сердца в пожилом и старческом возрасте. Отмечены усиление действия антиангинальных препаратов, снижение потребности в нитроглицерине, регрессия признаков сердечной недостаточности. Препарат применяют также в педиатрической практике при различных церебростенических, энцефалопатических нарушениях, расстройствах памяти, интеллектуальной недостаточности и др. Имеются данные о целесообразности применения пирацетама для уменьшения явлений гипоксии и ишемии мозга при острых вирусных нейроинфекциях. Пирацетам используют также для купирования абстинентных, пре- и делириозных состояний при алкоголизме и наркоманиях, а также в случаях острого отравления алкоголем, морфином, барбитуратами и др. Применение пирацетама в комплексе средств купирования острых явлений алкогольной абстиненции снижает выраженность церебральных сосудистых расстройств, уменьшает головные боли, головокружение, чувство апатии, сонливость. При хроническом алкоголизме пирацетам назначают для уменьшения явлений астении, интеллектуально-мнестических и других нарушений психической деятельности. По экспериментальным данным пирацетам усиливает действие антидепрессантов и при комбинированном применении может повысить их эффективность. В связи с антигипоксическим действием рекомендуется применение пирацетама в комплексном лечении больных с инфарктом миокарда. Назначают пирацетам внутрь (до еды), внутримышечно и внутривенно. При тяжелых церебральных заболеваниях, коматозных состояниях, при лечении отравлений, купировании абстинентных, пре- и делириозных состояний или остро возникающих осложнений в период психофармакотерапии пирацетам применяют внутримышечно или внутривенно, начиная с 2 — 4 г и быстро доводя дозу до 4 — 6 г в сутки. Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы в этих случаях зависят от тяжести состояния больных и скорости обратной динамики клинической картины заболевания. После улучшения состояния переходят к приему препарата внутрь. При лечении хронических состояний пирацетам применяют обычно внутрь, начиная с 1,2 г (по 0,4 г 3 раза в сутки), и доводят дозу до 2,4 г, иногда до 3,2 г и более в сутки. Терапевтический эффект в зтих случаях отмечается, как правило, через 2 — 3 нед от начала лечения. В последующем дозу снижают до 1,2 — 1,6 г (0,4 г 3 — 4 раза в сутки). Детям назначают пирацетам в виде таблеток или сиропа, приготовленного из гранул. Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета (по 0,2 г), назначают в следующих дозах: в возрасте до 5 лет — по 0,2 г 3 раза в день (до 0,8 г сутки); от 5 да 16 лет — по 0,4 г 3 раза в сутки (максимальная суточная доза — 1,8 г). Для приготовления сиропа в банку с гранулами добавляют дистиллированную или кипяченую воду в таком количестве, чтобы общий объем полученного сиропа равнялся 100 мл (по метке на банке). Детям в возрасте от 1 года до 5 лет дают пирацетам мерной чашечкой 3 раза в день в виде сиропа по 10 мл (до 40 мл в сутки); от 5 до 16 лет — по 20 мл сиропа 3 раэа в сутки. Максимальная суточная доза — 90 мл сиропа. Курс лечения пирацетамом продолжается от 2 — 3 нед до 2 — 6 мес. При необходимости его повторяют через 6 — 8 нед. Лечение пирацетамом может сочетаться с применением психотропных, сердечно-сосудистых и других лекарственных средств. При лечении острых поражений головного мозга пирацетам назначают в комплексе с другими методами дезинтоксикационной и восстановительной терапии, а при лечении психотических состояний — с соответствующими психотропными средствами. Пирацетам обычно хорошо переносится. У отдельных больных возможны явления воздуждения: повышенная раздражительность, беспокойство, нарушение сна; диспепсические расстройства; у больных пожилого возраста иногда отмечается обострение коронарной недостаточности. В этих случаях следует уменьшить дозу или прекратить прием препарата. При лечении пирацетамом (в гранулах) возможны аллергические реакции, проявления индивидуальной непереносимости в виде кожных высыпаний и желудочно-кишечных расстройств. Это связано со значительным количеством сахара в данной лекарственной форме. Детям, принимающим лекарство, норму сахара снижают на 20 г. Для детей от 1 года до 5 лет норма сахара не должна превышать 30 г, а для 4 — 6 — летних — 35 г в сутки. Помимо этого, рекомендуется исключить из рациона сладости. Применение пирацетама противопоказано при острой почечной недостаточности, у детей с диабетом и наличием в анамнезе указаний на аллергические реакции, связанные с употреблением фруктовых соков, эссенций и т.п. Препарат не рекомендуется назначать детям до 1 года. Формы выпуска: капсулы, содержащие по 0,4 г пирацетама, в упаковке по 60 капсул; таблетки по 0,2 г, покрытые оболочкой (желтого цвета), в упаковке по 60 или 120 штук; 20 % раствор в ампулах по 5 мл (1 г препарата в 1 ампуле) в упаковке по 10 штук. Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте. Гранулы пирацетама для детей (Granulae pyracetami pro infantibus) светло-розового цвета (допускается буроватый осадок), выпускаются в упаковке по 56 г (2 г пирацетама, 50 г сахара и наполнители) в стеклянных банках. Предложен ряд комбинированных препаратов, основой которых является пирацетам: фезам (Fezam, Болгария), содержит пирацетам с циннаризином; ороцетам (Orocetam) — пирацетам с оротовой кислотой; диапирам (Diapiram) — пирацетам с диазепамом (сибазоном) и др. Препарат фезам содержит в 1 капсуле 0,4 г пирамена (пирацетама) и 0,025 г циннаризина. Применяют при хронической недостаточности мозгового кровообращения, обусловленной атеросклерозом сосудов головного мозга, перенесенным инсультом и др. Назначают по 1 — 2 капсулы 3 раза в день.
о
Пирацета́м
(лат. Pyracetamum, англ. Piracetam) — ноотропное лекарственное средство, является производным гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и принадлежит к классу рацетамов. Белый или почти белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, растворим в спирте. рН водных растворов 5,0—7,0.
Используется для улучшения обменных процессов, происходящих в коре головного мозга. Препарат применяется в неврологической, психиатрической и наркологической практике. В результате действия препарата, повышается концентрация АТФ в мозговой ткани, усиливается биосинтез рибонуклеиновой кислоты и фосфолипидов, стимулируются гликолитические процессы. Пирацетам эффективен при восстановлении после инсульта (FDA подвергает это сомнению), способствует улучшению при таких состояниях как болезнь Альцгеймера, синдром Дауна, деменция и дислексия.
Основные характеристики
Пирацетам является основным представителем группы ноотропных препаратов. В настоящее время синтезирован целый ряд его непосредственных аналогов и гомологов (этирацетам, оксирацетам и др.), сходных с ним по действию, однако пирацетам продолжает оставаться основным препаратом этой группы.
Пирацетам хорошо всасывается при приёме внутрь. При введении в организм проникает в разные органы и ткани, в том числе в ткани мозга. Практически не метаболизируется. Выводится почками.
Механизм действия препарата окончательно не ясен. Пирацетам оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга. Стимулирует окислительно-восстановительные процессы, усиливает утилизацию глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга. Препарат увеличивает энергетический потенциал организма за счёт ускорения оборота АТФ, повышения активности аденилатциклазы и ингибирования нуклеотидфосфатазы. Улучшение энергетических процессов под влиянием пирацетама приводит к повышению устойчивости тканей мозга при гипоксии и токсических воздействиях. Имеются данные об усилении под влиянием пирацетама синтеза ядерной РНК в головном мозге.
Показания к применению
При различных заболеваниях ЦНС, особенно связанных с сосудистыми нарушениями и патологией обменных процессов головного мозга. Лечебные свойства пирацетама определяются его способностью усиливать интегративную активность головного мозга и интеллектуальную деятельность, способствовать консолидации памяти, улучшать процессы обучения, восстанавливать и стабилизировать функции головного мозга, в том числе, у людей пожилого и старческого возраста.
В неврологической практике назначают при атеросклерозе головного мозга, сосудистом паркинсонизме и при других заболеваниях с явлениями хронической церебрально-сосудистой недостаточности, проявляющейся в нарушениях памяти, внимания, речи, головокружениях и др., а также при изменениях мозгового кровообращения, при коматозных и субкоматозных состояниях после травм головного мозга и интоксикаций, а также в период восстановительной терапии после таких состояний. Применяют также пирацетам при заболеваниях нервной системы, сопровождающихся снижением интеллектуальномнестических функций и нарушениями эмоционально-волевой сферы.
В психиатрической практике пирацетам используют у больных с невротическими и астеноадинамическими депрессивными состояниями различного генеза с преобладанием в клинической картине признаков адинамии, астенических и сенесто-ипохондрических нарушений, явлений идеаторной заторможености, а также при вялоапатических дефектных состояниях у больных шизофренией, при психоорганических синдромах различной этиологии, сенильных и атрофических процессах, в комплексной терапии различных психических заболеваний. Пирацетам можно также применять в качестве вспомогательного средства при лечении больных с депрессивными состояниями, резистентных к антидепрессантам, а также при плохой переносимости нейролептиков и других психотропных средств с целью устранения или предотвращения вызываемых ими соматовегетативных, неврологических и психических осложнений.
В связи с улучшением функций мозга (интегративных, когнитивных и др.) пирацетам нашёл широкое применение в геронтологической практике. Может применяться в комплексной терапии старческих деменций (в том числе болезни Альцгеймера).
Имеются данные о положительном действии пирацетама у больных ишемической болезнью сердца в пожилом и старческом возрасте. Отмечены усиление действия антиангинальных препаратов, снижение потребности в нитроглицерине, регрессия признаков сердечной недостаточности.
Препарат применяют также в педиатрической практике при различных церебростенических, энцефалопатических нарушениях, расстройствах памяти, интеллектуальной недостаточности и др.
Имеются данные о целесообразности применения пирацетама для уменьшения явлений гипоксии и ишемии мозга при острых вирусных нейроинфекциях.
Пирацетам используют также для купирования абстинентных, пре- и делириозных состояний при алкоголизме и наркоманиях, а также в случаях острого отравления алкоголем, морфином, барбитуратами и др.
Применение пирацетама в комплексе средств купирования острых явлений алкогольной абстиненции снижает выраженность церебральных сосудистых расстройств, уменьшает головные боли, головокружение, чувство апатии, сонливость. При хроническом алкоголизме пирацетам назначают для уменьшения явлений астении, интеллектуально-мнестических и других нарушений психической деятельности.
Однако, пирацетам и другие ноотропные препараты не имеют показаний к применению, одобренных FDA (Управление по контролю за продуктами и лекарствами США), ввиду отсутствия объективных свидетельств их эффективности (за исключением корковой миоклонической эпилепсии).
Опыт клинического применения
По экспериментальным данным пирацетам усиливает действие антидепрессантов и при комбинированном применении может повысить их эффективность.
В связи с антигипоксическим действием рекомендуется применение пирацетама в комплексном лечении больных с инфарктом миокарда.
Однако, рандомизированное многоцентровое плацебоконтролируемое исследование PASS (Piracetam in Acute Stroke Study) показало отсутствие эффективности пирацетама в лечении острого ишемического инсульта. Выявленные результаты применения пирацетама аналогичны действию плацебо. В данном исследовании пациенты получали пирацетам в дозе 12 грамм в сутки, начало терапии осуществлялось в первые 12 часов от начала инсульта. При дополнительном анализе, однако, было обнаружено, что положительный эффект пирацетама всё же проявляется в подгруппе пациентов с более ранним (до 7 часов) началом терапии при среднетяжелом и тяжелом (оценка по шкале Orgogozo менее 55 из 100 баллов) течении инсульта. Проведено еще одно исследование, PASS II, с включением 800 пациентов и введением пирацетама в первые 7 часов с момента развития инсульта. Результаты исследования так и не были опубликованы спонсором. В настоящее время пирацетам исключен FDA из списка лекарственных средств и относится к биологически активным добавкам БАД.
В одном неназванном клиническом исследовании показана эффективность пирацетама при корковой миоклонической эпилепсии. При этом минимальная суточная доза препарата, оказывавшая антиэпилептический эффект, у отдельных пациентов достигала 45 г. В данный момент миоклоническая эпилепсия является единственным одобренным FDA показанием к назначению препарата.
Противопоказания
Гиперчувствительность к пирацетаму и производным пирролидона; геморрагический инсульт, выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 20 мл/мин), ажитированная депрессия, болезнь Хантингтона, беременность, кормление грудью, детский возраст до 1 года.
Ограничения к применению
Нарушение гемостаза, тяжелое кровотечение, при больших хирургических операциях; гипертиреоз; эпилепсия.
Не следует принимать препарат лицам с выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга, т. к. увеличения метаболизма в нервной ткани, под воздействием препарата, может привести к усилению проявлений симптомов деменции и необратимому ухудшению когнитивных функций. Данное состояние возникает из-за неспособности сосудов головного мозга обеспечить достаточный приток метаболитов.
Лица, склонные к невротическим реакциям, должны учитывать, что препарат при длительном применении вызывает повышения уровня тревожности, что может привести к нарушениям сна (главным образом бессоннице) и опосредованному снижению интеллектуальных функций из-за ухудшения концентрации внимания.
Применение при беременности и кормлении грудью: противопоказано при беременности, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Фармакодинамика
Механизм действия пирацетама окончательно не ясен. Показан модулирующий эффект рацетамов на AMPA глутаматные рецепторы. В литературе описаны увеличение текучести биологических мембран и снижение агрегации тромбоцитов. Показано увеличение поступления кальция в клетку (эффект дискутируемый, хотя, быть может, именно поэтому препарат увеличил смертность больных острым ишемическим инсультом в исследовании PASS).
Фармакокинетика
Хорошо всасывается и легко проникает в органы и ткани. Биодоступность — около 95%. Максимальная концентрация в крови наступает в течение 30-60 мин. Практически не метаболизируется в организме, не связывается с белками плазмы крови. Возможно избирательное накопление пирацетама в тканях коры головного мозга. Период полувыведения составляет 4,5 ч (7,7 ч — из головного мозга), удлиняется при почечной недостаточности.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: гиперкинезия (>1 %), повышенная раздражительность (>1 %), сонливость ( АксессуарыАксессуары для прогулокИгрушкиЛакомстваПечатная продукцияРасходные. перевязочные и др. материалыУкрашения ЛекарстваГигиена и здоровьеАнтибиотики и противогрибковые препаратыАнтигельминтикиАнтигельминтики и инсектоакарицидные препаратыВакцины и сывороткиВитамины и минеральные добавкиГомеопатия и фитопрепаратыГормональные препараты и ферментыДиагностикаДиуретики и другие нефропрепаратыДругоеИммуностимуляторы и эритропоэтиныИнфузионные и плазмозамещающие растворыКардиология и пульмонологияНПВСОбезболивающие и успокоительныеОфтальмология и отоларингологияПрепараты для пищеварительной системыПротивовоспалительные препараты Корма по производителюEukanubaNatures BestRoyal CaninSсience PlanYamsБошТрейнер НатуралТрейнер ФитнессФарминаХиллсЭдель ДогЭдель Кет Косметика и средства по уходуКосметические средства
Здравствуйте! Я — ветеринарный врач. Рада буду помочь советом. Также добро пожаловать коллегам.
Сразу отмечу — если у Вас что-то срочное, серьезное, не ждите ответа в онлайне, идите к врачу! И не все можно вылечить «по переписке». Здесь именно советы. Чтобы поставить точный диагноз, чаще всего нужен осмотр, анализы и т.д.
Примечание модератора: в данной теме отвечает на вопросы только ветеринарный врач. Давать советы и делиться опытом можно в соответствующих темах.
Наш консилиум (ветеринарные врачи, специалисты с ветеринарным образованием, которые будут давать советы)
читать дальше
jkondrina г.Самара, (собаки, кошки, хорьки)
арина- г.Липецк
зайка-хозяйка г.Воронеж
Вертебра
список будет пополняться (коллеги, пишите в личку)