Целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Описание Таблетки 2 мг. Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, белого или почти белого цвета с фаской. Таблетки 4 мг. Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, белого или почти белого цвета с фаской и риской на одной стороне.
Таблетки 8 мг. Круглые, слега двояковыпуклые таблетки, белого или почти белого цвета с фаской и риской на одной стороне.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика Периндоприл — ингибитор АПФ, или кининаза II, относится к оксопептидазам. Превращает ангиотензин I в вазоконстриктор ангиотензин II и разрушает вазодилататор брадикинин до неактивного гектапептида. Подавление активности АПФ приводит к снижению уровня ангиотензина II и повышению активности ренина в плазме (подавляя отрицательную обратную связь высвобождения ренина) и снижению секреции альдостерона. Поскольку АПФ также разрушает брадикинин, подавление АПФ приводит и к повышению активности циркулирующей и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом активируется система простагландинов. Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту -периндоприлату. Периндоприл снижает как систолическое, так и диастолическое артериальное давление (АД) в положении «лежа» и «стоя». Периндоприл уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), что приводит к снижению АД. При этом периферический кровоток ускоряется. Однако частота сердечных сокращений (ЧСС) не возрастает. Почечный кровоток, как правило, усиливается, в то время как скорость клубочковой фильтрации не меняется. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 4-6 часов после однократного приема внутрь периндоприла; гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов, и через 24 часа препарат по-прежнему обеспечивает от 87% до 100% максимального эффекта. Снижение АД развивается быстро. Стабилизация антигипертензивного действия наблюдается через 1 месяц терапии и сохраняется в течение длительного времени. Прекращение терапии не сопровождается синдромом «отмены». Периндоприл уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка. При длительном назначении уменьшает выраженность интерстициального фиброза, нормализует изоферментный профиль миозина. Увеличивает концентрацию липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), у больных с гиперурикемией снижает концентрацию мочевой кислоты. Периндоприл улучшает эластичность крупных артерий, устраняет структурные изменения в мелких артериях. Периндоприл нормализует работу сердца, снижая пред- и пост-нагрузку.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) на фоне терапии периндоприлом отмечено:
наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы. С осторожностью: реноваскулярная гипертензия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки — риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности; ХСН в стадии декомпенсации, артериальная гипотензия; хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 60 мл/мин); значительная гиповолемия и гипонатриемия (вследствие бессолевой диеты и/или предшествующей терапии диуретиками, диализ, рвота, диарея), цереброваскулярные заболевания (в том числе недостаточность мозгового кровообращения, ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность) — риск развития чрезмерного снижения АД; стеноз аортального или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, гемодиализ с использованием высокопроточных полиакрилнитриловых мембран — риск развития анафилактоидных реакций; состояние после трансплантации почки — отсутствует опыт клинического применения; перед процедурой афереза липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), одновременное проведение десенсибилизирующей терапии аллергенами (например, ядом перепончатокрылых) — риск развития анафилактоидных реакций; заболевания соединительной ткани (в том числе системная красная волчанка (СКВ), склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема иммунодепрессантов, аллопуринола или прокаинамида — риск развития агранулоцитоза и нейтропении; врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы — единичные случаи развития гемолитической анемии; у представителей негроидной расы — риск развития анафилактоидных реакций; хирургическое вмешательство (общая анестезия) — риск развития чрезмерного снижения АД; сахарный диабет (контроль концентрации глюкозы в крови); гиперкалиемия; пожилой возраст. Беременность и период лактации При беременности применение препарата противопоказано. Не следует применять в I триместре беременности, поэтому при подтверждении беременности препарат Перинева необходимо отменить как можно раньше. Препарат противопоказан во II — III триместрах беременности, поскольку применение во II — III триместрах беременности может вызвать фетотоксические эффекты (снижение функции почек, маловодие, замедление окостенения костей черепа плода) и неонатальные токсические эффекты (почечную недостаточность, артериальную гипотензию, гиперкалиемию). Если все же применяли препарат во II — III триместрах беременности, то необходимо провести ультразвуковое исследование почек и костей черепа плода.
Применение препарата Перинева в период кормления грудью не рекомендуется, в связи с отсутствием данных о возможности его проникновения в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание прекратить. Способ применения и дозы
Внутрь, рекомендуется принимать один раз в сутки, перед приемом пищи, предпочтительно утром. Доза препарата подбирается индивидуально для каждого пациента, в зависимости от тяжести заболевания и индивидуальной реакции на лечение.
Артериальная гипертензия
Препарат Перинева можно применять в монотерапии и в комбинации с другими антигипертензивными средствами. Рекомендуемая начальная доза составляет 4 мг один раз в сутки, утром. Для пациентов с выраженной активацией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, при реноваскулярной гипертензии, гиповолемии и/или гипонатриемии, ХСН в стадии декомпенсации или тяжелой степени артериальной гипертензии) рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг в сутки в один прием. При неэффективности терапии в течение месяца доза может быть увеличена до 8 мг 1 раз/сутки и при хорошей переносимости предыдущей дозы. Добавление ингибиторов АПФ пациентам, принимающим диуретики, может стать причиной развития артериальной гипотензии. В связи с этим рекомендуется проводить терапию с осторожностью, отменить прием диуретиков за 2 — 3 дня до начала лечения препаратом Перинева или начинать лечение препаратом Перинева с начальной дозы 2 мг в сутки, в один прием. Необходим контроль: АД, функции почек и концентрации ионов калия в сыворотке крови. В дальнейшем доза препарата может быть увеличена, в зависимости от динамики уровня АД. При необходимости может быть возобновлена терапия диуретиком. У пациентов пожилого возраста рекомендуемая начальная суточная доза — 2 мг, в один прием. В дальнейшем дозу можно постепенно увеличить до 4 мг и, при необходимости, до максимальной — 8 мг один раз в сутки, при условии хорошей переносимости меньшей дозы.
Хроническая сердечная недостаточность Рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг утром, под медицинским наблюдением. Через 2 недели доза может быть увеличена до 4 мг в сутки в один прием, под контролем АД. Лечение ХСН с клиническими проявлениями обычно комбинируют с калийнесберегающими диуретиками, бета-адреноблокаторами и/или дигоксином.
У пациентов с ХСН, с почечной недостаточностью и со склонностью к электролитным нарушениям (гипонатриемия), а также у пациентов, принимающих одновременно диуретики и/или вазодилататоры, лечение препаратом начинают под строгим медицинским наблюдением. У пациентов с высоким риском развития клинически выраженной артериальной гипотензии (например, при приеме высоких доз диуретиков) , по возможности, до начала приема препарата Перинева необходимо устранить гиповолемию и электролитные нарушения. Рекомендуется перед началом терапии и во время нее тщательно контролировать уровень АД, состояние функции почек и концентрацию ионов калия в сыворотке крови.
Профилактика повторного инсульта у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе
Терапию препаратом Перинева следует начинать с 2 мг в течение первых 2-х недель до приема индапамида. Лечение следует начинать в любое время (от 2-х недель до нескольких лет) после перенесенного инсульта.
Стабильная ишемическая болезнь сердца (ИБС)
У пациентов со стабильной ИБС рекомендуемая начальная доза препарата Перинева составляет 4 мг в сутки. Через 2 недели дозу увеличивают до 8 мг в сутки, при условии хорошей переносимости дозы 4 мг в сутки и контроля функции почек. Лечение пациентов пожилого возраста должно начинаться с дозы 2 мг, которую через неделю можно повысить до 4 мг в сутки. В дальнейшем, при необходимости, еще через неделю можно увеличить дозу до 8 мг в сутки с обязательным предварительным контролем функции почек. У пациентов пожилого возраста дозу препарата можно увеличивать только при хорошей переносимости предыдущей, более низкой дозы. При почечной недостаточности: у пациентов с заболеваниями почек доза препарата Перинева устанавливается в зависимости от степени нарушений почечной функции. Контроль состояния пациента обычно включает в себя регулярное определение концентрации ионов калия и креатинина в сыворотке крови.
Рекомендуемые дозы:
| Клиренс креатинина (КК) | Рекомендуемая доза |
| от 60 мл/мин. и выше | 4 мг в СУТКИ |
| от 30 до 60 мл/мин. | 2 мг в сутки |
| от 15 до 30 мл/мин. | 2 мг через день |
| Пациенты на гемодиализе *(КК менее 15 мл/мин). | 2 мг в день диализа |
*- Диализный клиренс периндоприлата составляет 70 мл/мин. Препарат Перинева необходимо принимать после сеанса диализа. При заболеваниях печени: коррекции доз не требуется.
Побочное действие очень часто: >1/10,
часто: >1/100, 1/1000, 1/10000,
Международное название:
Перинева (Perineva)
Лекарственная форма:
Препарат Перинева выпускается в трех дозировках в таблеточной форме. Фасовки лекарственного средства следующие: 10 табл./упаковка; 14 табл./упаковка; 30 табл./упаковка.
Фармакологическое действие:
Препарат Перинева оказывает кардиозащитное, сосудорасширяющее действие, проявляет гипотензивный эффект. Действие препарата реализуется через ингибирование ангиотензинпревращающего фермента (вид оксипептидазных энзимов). Молекула периндоприлата (активного метаболита периндоприла) останавливает превращение ангиотензина І в ангиотензин II, не дает разрушаться молекулам брадикинина, которые способствуют расширению сосудов. Препарат снижает концентрацию эндогенного ангиотензина II, повышает плазменную концентрацию ренина, снижает выделение альдостерона в организме. Периндоприлсодержащие средства активируют калликреин-кининовую систему. После приема таблеток Перинева наблюдается снижение систолического, диастолического давления, наблюдается повышение скорости кровотока. При этом повышения ЧСС не происходит. Перинева снижает ОПСС с закономерным снижением АД. Периндоприл улучшает почечный кровоток без влияния на скорость фильтрации в клубочках почек. Максимальный терапевтический эффект развивается в среднем через 5 часов после приема таблетки. Сохранение терапевтического эффекта наблюдается в течение суток. Через 24 часа после приема все еще фиксируется обеспечение эффекта на 87–100%. Давление снижается после приема лекарственной формы быстро. Стабилизацию эффекта следует ожидать через 4 недели терапии. Сохранение стабилизирующего давление действия длительное. Синдрома отмены с появлением нежелательной симптоматики не наблюдается. При регулярном приеме препарата обеспечивается уменьшение выраженности гипертрофических изменений миокарда. Длительные курсы терапии позволяют снизить выраженность интерстициального фиброза с нормализацией изоферментного профиля миозина. Препарат способен повышать концентрационные уровни ЛПВП. У пациентов с гиперурикемическим синдромом фиксируется снижение концентрационных уровней мочевой кислоты. Перинева способствует повышению эластичности стенок крупных артериальных сосудов, в мелких сосудах артериальной системы наблюдается устранение структурных изменений. На фоне приема препарата происходит нормализация работы миокарда, снижение постнагрузки, преднагрузки. При терапии ХСН с применением в комплексе с иными препаратами таблеток Перинева отмечены следующие эффекты: уменьшение давления в желудочках миокарда на этапе их наполнения; увеличение миокардиального выброса; увеличение сердечного индекса; уменьшение ОПСС.
Показания:
Перинева назначается при: артериальной гипертензии; профилактике развития повторного инсульта (комплексное лечение с индапамидсодержащими средствами) при терапии пациентов с нарушениями церебрального кровообращения в анамнезе; хронической миокардиальной недостаточности; стабильной ИБС; необходимости снижению риска миокардиально-васкулярных осложнений на фоне перенесенного инфаркта миокарда, коронарной реваскуляризационной пластики.
Противопоказанния:
Перинева не назначается при: наличии гиперчувствительности к периндоприлсодержащим средствам, аналогам периндоприла (ингибиторам АПФ); синдроме мальабсорбции сахаров; непереносимости галактозы наследственного характера; гиперчувствительности на аддитивные компоненты терапевтической формы; ангионевротическом отеке после употребления ингибиторов АПФ в анамнезе; показаниях у детей, подростков; дефиците лактазы Лаппа. Осторожность необходима при назначении препарата Перинева при: реноваскулярной гипертензии; артериальной гипотензии; стенозе артериального сосуда единственной почки; двустороннем стенозе артерий почек; ХСН в декомпенсаторной стадии; гемодиализе с применением полиакрилонитриловых мембран высокой прочности (т. к. повышается риск развития анафилаксии); значительной гиповолемии; почечной недостаточности в хронической форме с клиренсом креатинина ниже 60 мл/мин; стенозе аортального клапана; терапии иммунодепрессантами; стенозе митрального клапана; показаниях у пациентов после пересадки почки; гипонатриемии выраженного характера; коронарной недостаточности (риск гипотензии); показаниях перед проведением афереза ЛПНП; гипертрофической обструктивной кардиомиопатии; заболеваниях цереброваскулярной системы; проведении терапии с целью десенсибилизации с применением ядов перепончатокрылых; приеме аллопуринола (риск изменения картины крови); патологиях соединительной ткани; приеме прокаинамида (риск изменения картины крови); врожденном дефиците Г-6-ФСГ (может развиться гемолитическая анемия); показаниях у пациентов, которые принадлежат к негроидной расе; необходимости проведения хирургического вмешательства под препаратами для системной анестезии; сахарном диабете; показаниях у геронтологических больных; гиперкалиемии.
Побочные действия:
Применение препарата Перинева может сопровождаться: головной болью; диспепсией; кашлем; инсультом; дисгевзией; одышкой; головокружением; стенокардией; эпигастральной болью; нарушениями сна; диареей; приступами рвоты; панкреатитом; крапивницей; бронхоспазмом; мышечными судорогами; агранулоцитозом; кожной сыпью; почечной недостаточностью; тошнотой; импотенцией; гипотензией выраженного характера; парестезиями; нарушениями зрения; инфарктом миокарда; лейкопенией; гипергидрозом; спутанностью сознания; аритмией; ринитом; эозинофильной пневмонией; шумом в ушах; рвотными позывами; зудом; запором; тромбоцитопенией; васкулитом; цитолитическим гепатитом; мультиформной эритемой; сухостью слизистой рта; падением уровня гемоглобина; холестатическим гепатитом; повышением активности энзимов печени; панцитопенией; ангионевротическим отеком; гемолитической анемией; гиперкреатининемией; острой почечной недостаточностью; изменением гематокрита; нейтропенией; гипербилирубинемией; гиперкалиемией; повышением концентрационных уровней мочевой кислоты.
Способ применения и дозы:
Таблетку Перинева рекомендовано принимать утром до еды. Частота приема – 1 раз/сутки. Врач индивидуально подбирает дозировку в зависимости от состояния и особенностей пациента. Дозировка может меняться в соответствии с реакцией пациента на терапию препаратом. Для терапии артериальной гипертензии лекарственное средство Перинева назначается в качестве монотерапии либо в комбинаторном применении с другими средствами от гипертонии. Средняя суточная доза препарата 4 мг/сутки. При активации РААС выраженного характера (при реноваскулярной гипертонии, обезвоживании, гипонатриемии, сердечной недостаточности хронического характера и тяжелых степенях гипертонии) терапия должна стартовать с 2 мг/сутки. Доза повышается лишь при нормальной переносимости предыдущей дозы. Максимальная суточная дозировка – 8 мг/сутки. При необходимости комплексной терапии с диуретическими средствами отменяют диуретики за несколько дней до старта лечения с применением таблеток Перинева. Начальная дозировка – 2 мг/сутки. При необходимости назначается диуретик. Для геронтологических больных проводят постепенное повышение доз от 2 до 4, а затем и до 8 мг/сутки (при необходимости и малой эффективности предыдущей дозировки). При миокардиальной недостаточности хронического характера применяется 2 мг периндоприла/сутки либо 4 мг/сутки. При этом необходим контроль уровня артериального давления. При ХСН проводят комбинаторное лечение с применением калийсберегающих диуретических средств, ß-адреноблокаторов, дигоксина. При ХСН, нарушениях работы почек, склонности пациента к гипонатриемии следует проводить терапию только под врачебным контролем. Перед стартом терапии у пациента должен быть оптимизирован водно-солевой баланс, проведены исследования по определению уровня АД, содержания калия в сыворотке, установлению состояния почек. С профилактической целью у пациентов для предотвращения развития повторного инсульта назначается 2 мг/сутки в течение 14 дней в начале терапии (до приема индапамидсодержащих средств). Терапия может быть назначена в любое время. При стабильной ИБС стандартное дозирование составляет 4 мг/сутки. Спустя 14 дней доза может повышаться до 8 мг/сутки. Для геронтологических больных начальная дозировка должна составлять 2 мг/сутки, с повышением до 4 мг/сутки (при нормальной переносимости и необходимости). Возможно повышение доз до 8 мг/сутки через три недели после старта терапии. Предварительно врач должен назначить анализы для контроля состояния почек. При почечной недостаточности стандартное дозирование определяется в зависимости от клиренса креатинина: КК = 60 и более мл/мин – 4 мг/сутки; КК = 30–60 – 2 мг/сутки; КК = 15–30 – 2 мг/сутки; КК = менее 15 – 2 мг препарата в день проведения гемодиализных мероприятий (после гемодиализа). При наличии патологий печени корректировка доз не проводится.
Особые указания:
Беременность: При подозрении на беременность или при показаниях у беременных пациенток применять препарат противопоказано. Перинева может провоцировать фетотоксические эффекты с нарушением функций почек, развитием маловодия, изменением скорости окостенения черепа вынашиваемого ребенка. При применении у беременных пациенток в конце беременности наблюдалось развитие почечной недостаточности, снижение давление, развитие гиперкалиемии у новорожденного. Если не было более безопасной альтернативы и препарат применялся в конце беременности, то должно быть назначено УЗИ для выяснения состояния почек и черепных костей плода.
Передозировка: При превышении терапевтических доз периндоприла могут наблюдаться гипотензия выраженного характера, шоковое состояние, повышение уровня калия в крови, снижение уровня натрия в крови, развитие почечной недостаточности, гипервентиляция легких, тахикардический приступ, развитие брадикардии, тревожность, головокружение, приступы кашля. Пациента следует уложить, приподнять ноги, устранить обезвоживание, ввести препараты ангиотензина II, катехоламиновые средства. При появлении брадикардии, не купируемой атропином, следует установить пейсмейкер. Пациента помещают под постоянный врачебный контроль. Гемодиализ эффективен для выведения метаболитов препарата Перинева. При этом не следует применять полиакрилнитриловые мембраны высокой прочности.
Взаимодействие:
Препарат, группа препаратов Возможный результат взаимодействия с таблетками Перинева Диуретики Риск развития гипотензии Литийсодержащие средства Повышение концентрационных уровней лития, увеличение токсичности литийсодержащих средств Трициклические антидепрессанты Сильная гипотензия Калийсберегающие диуретические средства, калийсодержащие средства Риск гиперкалиемии. Можно назначать только при гипокалиемии Гипогликемические препараты Риск сильной гипогликемии Анестетики системного действия Сильная гипотензия НПВС Ослабление антигипертензивного действия таблеток Перинева, риск развития почечной недостаточности Антипсихотические препараты Сильная гипотензия Антигипертензивные препараты Потенцирование антигипертензивного действия Нитраты Риск сильной гипотензии Симпатомиметики Ослабление гипотензивного эффекта препарата Перинева Вазодилататоры Потенцирование антигипертензивного действия
Подробное описание:
Состав: 1 таблетка Перинева 2 мг содержит периндоприла эрбумина 0,02 г. Аддитивные компоненты: кальция хлорида гексагидрат, аэросил, кросповидон, МКЦ, молочный сахар, магния стеарат. 1 таблетка Перинева 4 мг содержит периндоприла эрбумина 0,04 г. Аддитивные компоненты: кальция хлорида гексагидрат, аэросил, кросповидон, МКЦ, молочный сахар, магния стеарат. 1 таблетка Перинева 8 мг содержит периндоприла эрбумина 0,08 г. Аддитивные компоненты: кальция хлорида гексагидрат, аэросил, кросповидон, МКЦ, молочный сахар, магния стеарат.
Перед применением препарата Перинева проконсультируйтесь с врачом!
Хотите купить Перинева? Загляните в аптеку «Фетида»
Международное наименование: Рerineva
Состав и форма выпуска
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с фаской. В 1 таблетке содержится 2 мг периндоприла эрбумина, периндоприла эрбумина, полуфабрикаиа-гранулы 38,39 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Вспомогательные вещества полуфабриката-гранул: кальция хлорида гексагидрат, лактозы моногидрат, кросповидон.
В контурной ячейковой упаковке 14, 28, 30, 56, 60, 90 или 98 таблеток. Упакованы в картонную пачку.
Таблетки, 8 мг; 4 мг. В упаковке 30 или 90 таблеток.
Клинико-фармакологическая группа
Ингибитор АПФ
Фармако-терапевтическая группа
АПФ блокатор
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Противопоказания к применению
- Побочные эффекты
Фармакологическое действие препарата Перинева
Антигипертензивный препарат. Периндоприл — ингибитор АПФ, или кининаза II, относится к оксопептидазам. Превращает ангиотензин I в вазоконстриктор ангиотензин II и разрушает вазодилататор брадикинин до неактивного гектапептида. Подавление активности АПФ приводит к снижению уровня ангиотензина II и повышению активности ренина в плазме (подавляя отрицательную обратную связь высвобождения ренина) и снижению секреции альдостерона. Поскольку АПФ также разрушает брадикинин, подавление АПФ приводит и к повышению активности циркулирующей и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом активируется система простагландинов.
Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту — периндоприлату.
Периндоприл снижает как систолическое, так и диастолическое АД в положении лежа и стоя. Периндоприл уменьшает ОПСС, что приводит к снижению АД. При этом периферический кровоток ускоряется. Однако ЧСС не возрастает. Почечный кровоток, как правило, усиливается, в то время как скорость клубочковой фильтрации не меняется.
Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 4-6 ч после однократного приема препарата. Гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч, и через 24 ч препарат по-прежнему обеспечивает от 87% до 100% максимального эффекта. Снижение АД развивается быстро. Стабилизация антигипертензивного действия наблюдается через 1 месяц терапии и сохраняется в течение длительного времени. Прекращение терапии не сопровождается синдромом отмены.
Периндоприл уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка.
При длительном применении уменьшает выраженность интерстициального фиброза, нормализует изоферментный профиль миозина. Увеличивает концентрацию ЛПВП, у пациентов с гиперурикемией снижает концентрацию мочевой кислоты.
Периндоприл улучшает эластичность крупных артерий, устраняет структурные изменения в мелких артериях.
Периндоприл нормализует работу сердца, снижая пред- и постнагрузку. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью на фоне терапии периндоприлом отмечено: уменьшение давления наполнения в левом и правом желудочках; уменьшение ОПСС; увеличение сердечного выброса и сердечного индекса.
Прием начальной дозы периндоприла 2 мг у пациентов с хронической сердечной недостаточностью I-II функционального класса по классификации NYHA не сопровождался статистически значимым снижением АД по сравнению с плацебо.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь периндоприл быстро всасывается из ЖКТ и достигает Cmax в плазме крови в течение 1 ч. Биодоступность составляет 65-70%. Прием препарата во время приема пищи сопровождается уменьшением превращения периндоприла в периндоприлат, соответственно снижается биодоступность препарата.
20% всего количества абсорбированного периндоприла превращается в периндоприлат (активный метаболит). Cmax периндоприлата достигается через 3-4 ч.
Распределение
Vd несвязанного периндоприлата составляет 0.2 л/кг. Связывание с белками плазмы крови незначительное. Связывание периндоприлата с АПФ составляет менее 30%, но зависит от его концентрации.
Не кумулирует.
Выведение
T1/2 периндоприла из плазмы крови составляет 1 ч. Периндоприлат выводится почками. T1/2 несвязанной фракции составляет около 3-5 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста, у пациентов с почечной и хронической сердечной недостаточностью выведение периндоприлата замедлено.
Периндоприлат удаляется при гемодиализе (скорость 70 мл/мин, 1.17 мл/сек) и перитонеальном диализе.
У пациентов с циррозом печени печеночный клиренс периндоприла изменяется, при этом общее количество образующегося периндоприлата не меняется, и коррекции режима дозирования не требуется.
Показания к применению препарата Перинева
Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность; профилактика повторного инсульта (в составе комплексной терапии с индапамидом) у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе (инсульт или транзиторная церебральная ишемическая атака); стабильная ИБС: снижение риска развития сердечно-сосудистых осложнений у пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда и/или коронарную реваскуляризацию.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к периндоприлу или другим компонентам препарата, а также к другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек в анамнезе (наследственный, идиопатический или ангионевротический отек вследствие приема ингибиторов АПФ); возраст до18 лет (эффективность и безопасность не установлены); наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
С осторожностью: реноваскулярная гипертензия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки — риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности; ХСН в стадии декомпенсации, артериальная гипотензия; хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина —
Наименование: Перинева
Действующее вещество
Периндоприл* (Perindopril*)
АТХ
C09AA04 Периндоприл
Фармакологическая группа
- Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)
Состав
| Таблетки | 1 табл. |
| состав см. таблицу |
| Действующие вещества | Дозы таблеток, мг | ||
| 2 | 4 | 8 | |
| периндоприла эрбумин, полуфабрикат-гранулы | 38,39 | 76,78 | 153,56 |
| активное вещество полуфабриката-гранул: периндоприла эрбумин | 2 мг | 4 мг | 8 мг |
| вспомогательные вещества полуфабриката-гранул | |||
| кальция хлорида гексагидрат | 0,6 | 1,2 | 2,4 |
| лактозы моногидрат | 31,79 | 63,58 | 127,16 |
| кросповидон | 4 | 8 | 16 |
| вспомогательные вещества | |||
| МКЦ | 11,25 | 22,5 | 45 |
| кремния диоксид коллоидный | 0,135 | 0,27 | 0,54 |
| магния стеарат | 0,225 | 0,45 | 0,9 |
Описание лекарственной формы
Таблетки 2 мг: круглые, немного двояковыпуклые, белого или почти белого цвета с фаской.
Таблетки 4 мг: овальные, немного двояковыпуклые, белого или почти белого цвета с фаской и риской на одной стороне.
Таблетки 8 мг: круглые, немного двояковыпуклые, белого или почти белого цвета с фаской и риской на одной стороне.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — кардиопротективное, вазодилатирующее, гипотензивное.
Фармакодинамика
Периндоприл — ингибитор АПФ, или кининаза II — относится к оксопептидазам. Превращает ангиотензин I в вазоконстриктор ангиотензин II и разрушает вазодилататор брадикинин до неактивного гексапептида. Подавление активности АПФ приводит к снижению уровня ангиотензина II, повышению активности ренина в плазме (подавляя отрицательную обратную связь высвобождения ренина), и снижению секреции альдостерона. Поскольку АПФ также разрушает брадикинин, подавление АПФ приводит и к повышению активности циркулирующей и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом активируется система ПГ.
Периндоприл оказывает терапевтическое воздействие благодаря активному метаболиту — периндоприлату.
Периндоприл понижает как систолическое, так и диастолическое АД в положении «лежа» и «стоя». Периндоприл понижает ОПСС, что приводит к снижению АД. При этом периферический кровоток ускоряется. Но ЧСС не возрастает. Почечный кровоток, в основном, усиливается, в то время как скорость клубочковой фильтрации не меняется. Максимальный антигипертензивный результат достигается через 4–6 ч после однократного приема внутрь периндоприла; гипотензивный результат сохраняется в течение 24 ч, и через 24 ч препарат по-прежнему обеспечивает от 87 до 100% максимального эффекта. Снижение АД развивается быстро. Стабилизация антигипертензивного действия наблюдается через 1 мес терапии и сохраняется в течение длительного времени. Прекращение терапии не сопровождается синдромом «отмены». Периндоприл понижает гипертрофию миокарда левого желудочка. При длительном назначении понижает выраженность интерстициального фиброза, нормализует изоферментный профиль миозина. Увеличивает концентрацию ЛПВП, у заболевших с гиперурикемией понижает концентрацию мочевой кислоты.
Периндоприл делает лучше эластичность крупных артерий, устраняет структурные изменения в мелких артериях.
Периндоприл нормализует работу сердца, снижая пред- и постнагрузку.
У пациентов с ХСН на фоне терапии периндоприлом отмечено:
— уменьшение давления наполнения в левом и правом желудочках;
— уменьшение ОПСС;
— увеличение сердечного выброса и сердечного индекса.
Прием начальной дозировки периндоприла (2 мг) у пациентов с ХСН I–II функционального класса по классификации NYHA не сопровождался статистически значимым снижением АД по сравнению с плацебо.
Фармакокинетика
После приема внутрь периндоприл быстро всасывается из ЖКТ и достигает максимальных концентраций в плазме крови в течение 1 ч. Биодоступность составляет 65–70%, 20% всего количества абсорбированного периндоприла превращается в периндоприлат (активный метаболит). T1/2 из плазмы крови периндоприла составляет 1 ч. Cmax периндоприлата в плазме достигается через 3–4 ч.
Прием лекарства во время приема пищи сопровождается уменьшением превращения периндоприла в периндоприлат, соответственно снижается биодоступность лекарства. Объем распределения несвязанного периндоприлата составляет 0,2 л/кг. Связывание с белками плазмы крови незначительное, связывание периндоприлата с АПФ — менее 30% и зависит от его концентрации.
Периндоприлат выводится почками. T1/2 несвязанной фракции составляет около 3–5 ч. Не кумулирует. У пациентов приклонного возраста, у пациентов с почечной и хронической сердечной недостаточностью (ХСН) выведение периндоприлата замедлено. Периндоприлат удаляется при гемодиализе (скорость — 70 мл/мин, 1,17 мл/с) и перитонеальном диализе.
У пациентов с циррозом печени печеночный клиренс периндоприла изменяется, при этом общее количество образующегося периндоприлата не меняется и коррекция режима дозирования не требуется.
Показания препарата Перинева®
артериальная гипертензия;
хроническая сердечная недостаточность;
профилактика повторного инсульта (в составе комплексной терапии с индапамидом) у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе (инсульт или транзиторная церебральная ишемическая атака);
стабильная ИБС: снижение риска развития сердечно-сосудистых осложнений у пациентов, раньше перенесших инфаркт миокарда и/или коронарную реваскуляризацию.
Противопоказания
повышенная чувствительность к периндоприлу или другим компонентам лекарства, а также к другим ингибиторам АПФ;
ангионевротический отек в анамнезе (наследственный, идиопатический или ангионевротический отек вследствие приема ингибиторов АПФ);
возраст до18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
С осторожностью: реноваскулярная гипертензия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки — риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности; ХСН в стадии декомпенсации, артериальная гипотензия; хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина — 1/10; часто — от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до