|
Через сколько дней это лекарство начало помогать? |
Представлены аналоги лекарства небиволол сандоз, в соответствии с медицинской терминологией, называемые «синонимами» — взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.
Описание препарата
Небиволол Сандоз — Кардиоселективный бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола. D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов; L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.
Небиволол снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.
Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев — через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
Список аналогов
Обратите внимание! Список содержит синонимы Небиволол Сандоз, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачем лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.
|
Отзывы
Отзывы посетителей
|
Официальная инструкция по применению
Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией
НЕБИЛЕТ®
Регистрационный номер: П N011417/01-030411
Торговое патентованное название препарата — Небилет®
Международное непатентованное название:
— Небиволол Сандоз
Лекарственная форма:
таблетки
Состав:
на 1 таблетку:
Действующее вещество:
| небиволола гидрохлорид микронизированный | 5.45 мг |
| эквивалент небиволола | 5,00 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза (вязкость 15 мПа*с), полисорбат-80, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магний стеарат.
Описание:
круглые двояковыпуклые таблетки почти белого цвета с крестообразной насечкой для деления.
Фармакотерапевтическая группа:
β1-адреноблокатор селективный
Код ATX: С07АВ12
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика Кардиоселективный β1-адреноблокатор. Небиволол Сандоз оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические β1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO). Небиволол Сандоз представляет собой рацемат двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол), сочетающий два фармакологических действия: D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов; L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов. Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови). Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев — через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение частоты сердечных сокращений (ЧСС), снижение преднагрузки и постнагрузки), Небиволол Сандоз уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в том числе в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной проводимости.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, поэтому Небиволол Сандоз можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность перорально введенного небиволола составляет в среднем 12% у пациентов с «быстрым» метаболизмом (эффект «первого прохождения») и бывает почти полной — у пациентов с «медленным» метаболизмом.
Распределение. В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы крови составляет для D-небиволола — 98,1%, для L-небиволола — 97,9%.
Выведение. Метаболизируется Небиволол Сандоз путем алициклического и ароматического гидроксилирования, частичного N-дезалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов, почками (38%), через кишечник (48%). Т1/2 у пациентов с «быстрым» метаболизмом: гидрокси-метаболитов — 24 ч, энантиомеров небиволола — 10 ч; у пациентов с «медленным» метаболизмом: гидроксиметаболитов — 48 ч, энантиомеров небиволола — 30 — 50 ч. Выведение неизмененного небиволола через почки составляет менее 0,5 % от дозы препарата принятого внутрь.
Показания к применению:
артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания:
повышенная чувствительность к действующему веществу или одному из компонентов препарата; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая внутривенного введения препаратов, обладающих инотропным действием); выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду; атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма); брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин.): кардиогенный шок; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; тяжелые нарушения функции печени; бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе; тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающая» хромота, синдром Рейно); миастения; депрессия; непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность в этой возрастной группе не изучены).
С осторожностью почечная недостаточность; сахарный диабет; гиперфункция щитовидной железы; аллергические заболевания в анамнезе, псориаз; хроническая обструктивная болезнь легких; атриовентрикулярная блокада I степени; стенокардия Принцметала; возраст старше 75 лет.
Беременность и кормление грудью
При беременности препарат Небилет® назначают только по жизненно важным показаниям, когда польза для матери превышает возможный риск для плода или новорожденного (в связи с возможным развитием у плода и новорожденного брадикардии. артериальной гипотензии, гипогликемии). Если лечение препаратом Небилет® необходимо, то нужно проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и ростом плода. Лечение необходимо прервать за 48-72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо установить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 часов после родоразрешения.
Небиволол Сандоз экскретируется с грудным молоком. При необходимости приема препарата Небилет® в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы:
Таблетки Небилет® принимают внутрь, один раз в сутки, желательно в одно и то же время, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца составляет 2,5-5 мг препарата Небилет® (1/2-1 таб). Небилет® можно применять в монотерапии или в сочетании с другими средствами, снижающими АД.
У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов старше 65 лет рекомендованная начальная доза составляет 1/2 таблетки (2,5 мг) препарата Небилет® в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до максимальной 10 мг (2 таблетки по 5 мг в один прием).
Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с медленного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме: выдерживая при этом интервалы от одной до двух недель и ориентируясь на переносимость этой дозы пациентом: доза, составляющая 1,25 мг препарата Небилет® (1/4 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5 — 5 мг один раз в сутки препарата Небилет® (1/2 таблетки по 5 мг или 1 таблетка), а затем — до 10 мг (2 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки.
В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2-х часов находится под наблюдением врача, чтобы убедиться, что клиническое состояние остается стабильным (особенно: АД, ЧСС, нарушения проводимости, а так же симптомов усугубления течения хронической сердечной недостаточности). Для деления положите таблетку на твердую, ровную поверхность крестообразной насечкой вверх, надавите на таблетку обоими указательными пальцами (рис. 1). Для получения четверти (1/4) таблетки повторите эти же действия с половиной (1/2) таблетки, как указано на рис. 2.
Побочное действие:
Частота побочных эффектов: очень часто (более 10%), часто (более 1% и менее 10%), нечасто (более 0,1% и менее 1%), редко (более 0,01% и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезии;
Нечасто: депрессия, «кошмарные» сновидения, спутанность сознания;
Очень редко: обморок, галлюцинации.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: тошнота, запор, диарея;
Нечасто: диспепсия, метеоризм, рвота.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
Нечасто: брадикардия, острая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто: кожная сыпь эритематозного характера, зуд;
Очень редко: усугубление течения псориаза;
В отдельных случаях: ангионевротический отек.
Прочие:
Нечасто: бронхоспазм;
Редко: сухость глаз.
Передозировка:
Симптомы: выраженное снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная (AV) блокада, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введение жидкости и вазопрессоров. При брадикардии, следует вводить в/в 0,5 — 2 мг атропина при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При AV блокаде (II-III ст.) рекомендуется в/в введение β-адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют в/в β2-адренорецепторы. При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IA класса).
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Фармакодинамическое взаимодействие При одновременном применении β-адреноблокаторов с блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне применения небиволола. При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином). При одновременном применении небиволола с антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям. При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV проводимости. Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии. Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) не установлено. Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6. повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии. При одновременном применении с дигоксином, Небиволол Сандоз не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина. При одновременном применении небиволола с циметидином, концентрация небиволола в плазме крови увеличивается. Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола. При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения. Одновременный приём небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола. Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь, могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).
Особые указания
Отмену β-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ишемической болезнью сердца). Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным. У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев). При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин., при нагрузке — не более 110 уд./мин.
β-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд./мин. (см. раздел «Противопоказания:«).
При решении вопроса о применении препарата Небилет® у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза. Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения β-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости. При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает β-адреноблокаторы. Небиволол Сандоз не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку препарат Небилет® может маскировать определённые симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес. (у больных с сахарным диабетом). При гиперфункции щитовидной железы β-адреноблокаторы могут маскировать тахикардию. β-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм. β-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние препарата Небилет® на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами специально не изучалось. Исследования фармакодинамики небиволола показали, что препарат Небилет® не оказывает влияния на психомоторную функцию. В период лечения препаратом Небилет® (при возникновении побочных эффектов) следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска:
Таблетки по 5 мг. По 7 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистер) .
По 1, 2 или 4 блистера вместе с Инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности:
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек:
По рецепту.
Владелец регистрационного удостоверения
Берлин-Хеми/Менарини Фарма ГмбХ Глиникер Вег 125 12489, Берлин, Германия
Производитель:
Берлин-Хеми AT Глиникер Вег 125 12489, Берлин, Германия По лицензии «Янссен Фармацевтика Н.В.», Бельгия.
Адрес для предъявления претензий:
115162, г. Москва, ул. Шаболовка, д. 31, стр. Б
Популярные поисковые запросы: небилет, небилет инструкция, небилет инструкция по применению, небилет цена, небилет отзывы, небилет инструкция по применению цена, небилет аналоги, таблетки небилет, лекарство небилет, небилет купить
Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.
Препараты из группы адреноблокаторов получили широкое распространение в лечении многих кардиологических заболеваний. Среди лекарственных средств данной группы значительно выделяется «Небиволол». Аналоги этого лекарства также получили большую известность благодаря своей эффективности. Что же это за лекарство, каким образом оно действует и в каких случаях можно его использовать?
Что же это за препарат?
«Небиволол» относится к группе бета-адреноблокаторов. Основным действием этого препарата является антигипертензивное (препарат снижает давление). Эффект наблюдается за счет избирательного блокирования бета-рецепторов, расположенных в сосудах (воздействует на бета-1-адренорецепторы).
В настоящее время применяется «Небиволол Сандоз».
Данное лекарственное средство является комбинированным, состоящим из нескольких изомеров (D- и L-вращающих). Подобное сочетание веществ благоприятно сказывается на развитии клинического эффекта. Один из изомеров отвечает за развитие антигипертензивного действия, в то время как второй оказывает большее влияние на сердечный ритм.
Препарат появился сравнительно недавно, в середине прошлого века. С тех пор получил широкое распространение в кардиологической среде. «Небиволол Сандоз» является препаратом выбора в лечении артериальной гипертензии, а также некоторых нарушений сердечного ритма.
Каким же образом действует препарат и какие органы отвечают за его усваиваемость?
Фармакокинетика
Лучше всего усваивается «Небиволол Сандоз». Препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Можно принимать совместно с пищей (всасывание не ухудшается). Биодоступность относительно низкая – около 12 процентов. По возможности следует избегать совместного приема лекарства с алкоголем, так как возможно развитие побочных эффектов.
Попадая в плазму крови, препарат связывается с альбуминами и образует нерастворимые комплексы. В таком связанном виде доступность препарата составляет около 98 процентов, т. е. усваивается практически весь «Небиволол Сандоз». Аналоги его проходят такой же путь до того, как попадут в плазму крови и не свяжутся с белком.
Не усвоившийся препарат выводится через желудочно-кишечный тракт и почки. Перерабатывается в печени, где связывается с глюкуроновой кислотой.
Период полувыведения лекарственного средства у лиц с ускоренным метаболитом составляет около суток. В случае замедленного метаболизма «Небиволол» может накапливаться и удерживаться в плазме крови около 48 часов.
В тканях препарат не накапливается, что позволяет избежать его передозировки (она возможна только в случае его использования у больных с патологией почек или печени).
Показания к применению
В каких же случаях назначается «Небиволол», аналоги данного средства или препараты со схожим фармакологическим действием?
Первым показанием к назначению препарата является артериальная гипертензия. К использованию бетаблокаторов прибегают при неэффективности использования ингибиторов АПФ («Эналаприл», «Каптоприл»). Кроме того, «Небиволол» используют и при эндокринных гипертензиях.
Другим, не менее важным показанием к использованию «Небиволола», является ишемическая болезнь сердца. При частых обострениях стенокардии напряжения, а также для профилактики таких приступов и показан «Небиволол». Аналоги его в данном случае могут оказаться даже эффективнее, чем сам чистый препарат.
Входит «Небиволол» и в состав комбинированной терапии при лечении хронической сердечной недостаточности. В этом случае препарат способствует улучшению работы сердца, снижению пред- и постнагрузки на камеры органа, а также уменьшению давления.
Можно применять данное лекарство и для профилактики развития гипертонических кризов, а также у лиц, склонных к атеросклеротическому поражению сосудов головного мозга.
Противопоказания
Когда же не стоит использовать «Небиволол»? Инструкция по применению обычно включает в себя все те случаи, которые были выявлены клинически, когда на фоне использования средства наблюдалось развитие тех или иных осложнений. За счет сильного антигипертензивного эффекта нельзя назначать средство при выраженной артериальной гипотензии.
В первую очередь, запрещается использовать препарат при острой сердечной недостаточности. Это обусловлено тем, что он обладает инотропным эффектом, который может неблагоприятно сказаться на организме в силу недостаточности функции сердца.
При развитии феохромоцитомы также запрещено использовать «Небиволол». Инструкция по применению указывает на то, что при данной эндокринной опухоли использовать препарат можно только совместно с блокаторами альфа-рецепторов.
Не стоит назначать препарат детям, а также лицам с имеющимися расстройствами психического здоровья.
«Небиволол» противопоказан лицам с индивидуальной непереносимостью лекарства. При появлении первых признаков (слезотечение, затруднение дыхания) следует сразу же отказаться от дальнейшего использования препарата и перейти на более безопасный вариант.
Побочные эффекты
Как и любое лекарственное средство, «Небиволол» обладает своими побочными эффектами. Основными среди них являются:
Со стороны нервной системы — головная боль, депрессия, сонливость, бессонница, галлюцинации, обмороки, головокружение.
Побочным действием со стороны пищеварительной системы является тошнота, запор, сухость во рту, рвота. Возможно появление диспептических расстройств, а при совместном приеме с антибиотиками – дисбактериоза.
Сердечно-сосудистая система реагирует на введение «Небиволола» брадикардией, одышкой, отеками, развитием острой сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокадой, синдромом Рейно. Передозировка может привести к неконтролируемой артериальной гипотензии, что может осложниться коллапсом и обмороком. В тяжелых случаях развивается шок.
Побочное действие «Небиволола» может проявляться в виде эритематозной сыпи, псориаза.
В тяжелых случаях развивается ангионевротический отек (отек Квинке). В более легких случаях наблюдается развитие неукротимого чихания или кашля.
Особенности использования препарата
Препарат используется с осторожностью пациентами с почечной недостаточностью, сахарным диабетом или гиперпродукцией тиреоидных гормонов. Отмена препарата проводится постепенно, в течение 10-14 дней. В начале курса лечения обязательно следует контролировать Ад и ЧСС. По возможности на время использования препарата следует отказаться от курения. Перед предстоящей операцией обязательно следует предупредить анестезиолога о том, что пациент использует бета-адреноблокаторы.
В течение всего времени использования препарата обязательно следует контролировать уровень сахара в крови, особенно у диабетиков. Кроме того, должна оцениваться фильтрационная способность почек (особенно уровни креатиниа и мочевины), если длительное время назначается «Небиволол». Инструкция по применению (аналоги обладают схожим эффектом) предупреждает, что возможно развитие почечной недостаточности при нерациональном назначении данного лекарственного средства.
Запрещено использовать препарат детям до 18 лет, а также пожилым пациентам с декомпенсированной сердечной недостаточностью. Данный запрет обусловлен в первую очередь возможностью развития нарушений метаболизма и появлением проблем с давлением.
Так как при использовании препарата возможно развитие головокружения, его не стоит назначать водителям и врачам.
Использование препарата беременными
Назначение данного лекарства беременной женщине возможно только после консультации с гинекологом и терапевтом. Препарат используется довольно редко в силу негативного влияния на организм матери и ребенка.
Препарат назначается только в случае крайней необходимости, так как возможно развитие брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии, паралича дыхательного центра, судорог.
За трое суток до предполагаемых родов необходимо отказаться от использования данного лекарства. Если же это невозможно, в раннем послеродовом периоде необходим тщательный контроль за состоянием здоровья матери и ребенка. Обязательно при использовании спинальной анестезии, предупредить анестезиолога о проводимом лечении адреноблокаторами.
Следует помнить, что на фоне использования препарата возможно развитие гипоксии плода. Тератогенное действие препарата не доказано, однако известны случаи такого влияния на плод.
Если все же беременной назначается «Небиволол», инструкция по применению предупреждает, что возможно искажение терапевтического действия препарата при назначении его с внутривенным введением магнезии.
Взаимодействие с препаратами других лекарственных групп
Совместное использование «Небиволола» и антиаритмиков 1 класса может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта. Возможно развитие АВ-блокады. Подобный эффект наблюдается, если одновременно использовать блокаторы кальциевых каналов и «Небиволол Сандоз».
Инструкция по назначению препарата предупреждает, что при введении его внутривенно возможна остановка сердца (при условии, что лекарство вводится вместе с «Верапамилом»). В данном случае потребуется экстренная кардиоверсия с использованием электроимпульсной терапии.
Имеется значительный риск развития выраженной артериальной гипотензии при назначении препарата с «Нитроглицерином».
Одновременное назначение симпатомиметиков и «Небиволола» способствует угнетению действия последнего.
Совместное применение с препаратами для анестезии может привести к резкому падению артериального давления, что послужит показанием к проведению ИВЛ и использованию гипертензивных препаратов.
При назначении препарата с инсулином возможно развитие передозировки гормона и сокрытие клинических признаков гипогликемии.
Дозировка препарата
Так в каких же дозах нужно использовать препарат, чтобы развился необходимый клинический эффект? Если используется «Небиволол Сандоз», инструкция по применению предлагает следующий вид дозирования.
Наиболее оптимальная доза для взрослого человека составляет 20 миллиграмм в сутки. Препарат применяется внутрь утром натощак. Максимальный эффект от используемой дозы развивается через одну-две недели от начала лечения. При необходимости суточное количество препарата можно увеличить до 10 миллиграмм. Для пожилых пациентов максимальная суточная доза составляет 5 миллиграмм, а оптимальная для лечения — 2,5 миллиграмма в сутки. Для беременных количество препарата подбирается согласно клиническим признакам и массе тела. Лучше всего использовать «Небиволол Сандоз» (5 мг) в таблетках.
При нарушении функции печени или почек лучше отказаться от использования «Небиволола» либо назначать его в минимальных дозировках.
При одновременном назначении симпатомиметиков и «Небиволола» возможно потенцирование эффекта, благодаря чему можно несколько уменьшить назначаемую дозу лекарственного средства.
Назначение препарата в меньших дозах не оказывает эффекта на организм. Возможно развитие толерантности рецепторов к препарату при длительном назначении малых доз лекарства.
Аналоги препарата
Не всегда в аптеках удается найти необходимый препарат, поэтому приходится прибегать к использованию аналогов. Благодаря расширению рынка медикаментов, найти похожие препараты не составляет труда. Какие же лекарства могут заменить «Небиволол»?
Аналоги (синонимы) данного препарата следующие:
- «Бинелол»;
- «Небиватор»;
- «Небиволол канон»;
- «Небиволол stada»;
- «Небиволол teva;
- «Небикар»;
- «Небилет»;
- «Небилонг»;
- «Од-неб».
Каждый из этих препаратов обладает своими положительными и отрицательными чертами. Некоторые из них усиливаются лучше, чем классический «Небиволол». Инструкция по применению каждого из них, однако, предупреждает и о большем количестве негативных эффектов. Поэтому определиться с вопросом, какой же препарат лучше, может помочь только квалифицированный и грамотный врач.
Не стоит самостоятельно применять данные средства, не проконсультировавшись предварительно с врачом, так как таким образом можно только значительно ухудшить свое состояние и нанести вред как своему здоровью, так и здоровью друзей и близких.
Отзывы о препаратах
Многие пациенты активно хвалят на форумах такой препарат, как «Небиволол Сандоз». Отзывы о нем встречаются преимущественно положительные, так как данное лекарственное средство помогло излечиться или купировать симптомы заболевания большинству пациентов.
Несмотря на то количество побочных эффектов, которыми обладает препарат, его считают одним из основных в лечении повышенного давления и сердечной недостаточности.
Большим количеством положительных отзывов обладает и чистый «Небиволол». Аналоги препарата кому-то подходят больше, кому-то – меньше, вследствие чего мнения пациентов разнятся. Необходимо учитывать также и сопутствующую патологию, которая может значительно ухудшать действие препарата.
Обязательно стоит учитывать и возраст пациентов, применявших данное лекарство.
Из всех бетаадреноблокаторов, применяемых у кардиологических больных, на первом месте находится «Небиволол» (аналоги). Отзывы о данном лекарстве позволяют назвать его наиболее эффективным препаратом данной лекарственной группы.
Аналоги, статьи Комментарии
Регистрационный номер:
ЛП-001807
Торговое название препарата:
Небиволол Сандоз®.
Международное непатентованное название:
небиволол.
Лекарственная форма:
таблетки.
Состав:
1 таблетка содержит:
активное вещество: небиволол – 5,00 мг (в пересчете на небиволола гидрохлорид 5,45 мг); вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 142,00 мг; крахмал кукурузный – 46,00 мг; кроскармеллоза натрия – 13,80 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 16,31 мг; гипромеллоза – 4,60 мг; кремния диоксид коллоидный – 0,65 мг; магния стеарат – 1,15 мг.
Описание:
Круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с крестообразной риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа:
бета1-адреноблокатор селективный.
Код АТХ: C07AB12.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика Небиволол является кардиоселективным бета1-адреноблокатором III поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Небиволол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и снижает артериальное давление в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает конечное диастолическое давление наполнения левого желудочка), увеличивает фракцию выброса. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора – оксида азота (NO). Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия: — D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1-адренорецепторов; — L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов. Гипотензивный эффект развивается на 2 – 5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 – 2 месяца. Данный эффект сохраняется при длительном лечении. Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови). Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение частоты сердечных сокращений, снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и улучшает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной проводимости. Фармакокинетика После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Прием пищи не оказывает влияния на всасывание, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность составляет в среднем 12 % у пациентов с «быстрым» метаболизмом (эффект «первичного прохождения») и является почти полной у пациентов с «медленным» метаболизмом. Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98,1 %, а для L-небиволола – 97,9 %. Метаболизируется с образованием активных метаболитов путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования, образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронов. 38 % общей дозы препарата выводится почками (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5 %) и 48 % – через кишечник. У пациентов с «быстрым» метаболизмом период полувыведения энантиомеров небиволола из плазмы крови составляет в среднем 10 ч. У пациентов с «медленным» метаболизмом значение увеличивается в 3 – 5 раз. У пациентов с «быстрым» метаболизмом период полувыведения гидроксильных метаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляет в среднем 24 ч, у пациентов с «медленным» метаболизмом это значение приблизительно в 2 раза увеличивается. Учитывая различия в скорости метаболизма, доза препарата должна всегда подбираться индивидуально: пациентам с «медленным» метаболизмом требуется меньшая доза.
Возраст пациента не оказывает влияния на фармакокинетику препарата.
Показания к применению
• артериальная гипертензия; • ишемическая болезнь сердца (ИБС): профилактика приступов стенокардии напряжения;
• хроническая сердечная недостаточность (ХСН) (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
• повышенная чувствительность к небивололу или любому из компонентов препарата; • тяжелая печеночная недостаточность; • острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии); • синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду; • атриовентрикулярная блокада II и III степени (в отсутствие искусственного водителя ритма); • бронхиальная астма или бронхоспазм в анамнезе; • феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); • депрессия; • метаболический ацидоз; • выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин); • тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.); • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); • непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу); • одновременный прием флоктафенина, сультоприда (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); • тяжелые нарушения периферического кровообращения;
• период грудного вскармливания.
С осторожностью
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), сахарный диабет, гипертиреоз, проведение десенсибилизирующей терапии, псориаз, отягощенный аллергологический анамнез, атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), нарушения периферического кровообращения легкой и умеренной степени, применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
При беременности препарат Небиволол Сандоз® назначают только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможностью задержки роста плода, внутриутробной гибели плода, преждевременных родов, а также развития у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Если применение бета-адреноблокаторов во время беременности необходимо, то более предпочтительно применять селективные бета1-адреноблокаторы. Лечение необходимо прерывать за 48 – 72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо контролировать маточно-плацентарный кровоток и рост плода, а также обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение первых 3 суток после родоразрешения.
Исследования на животных показали, что небиволол выделяется с грудным молоком. Данные о том, выделяется ли небиволол с грудным молоком у человека, отсутствуют. Однако большинство бета-адреноблокаторов, в особенности липофильные соединения (например, небиволол и его метаболиты), в той или иной степени проникают в грудное молоко. Если применение препарата Небиволол Сандоз® в период лактации необходимо, то грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Препарат Небиволол Сандоз® следует принимать внутрь в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Таблетку можно разделить на четыре равные части по крестообразной риске.
Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца
Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ИБС по 2,5 – 5 мг (1/2 таблетки по 5 мг – 1 таблетка по 5 мг) 1 раз в сутки. Клинически значимый эффект появляется через 1 – 2 недели лечения, а в ряде случаев – через 4 недели. Возможно применение препарата в монотерапии или в составе комбинированной терапии. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (2 таблетки по 5 мг за один прием). Максимальная суточная доза – 10 мг. Пациенты с почечной недостаточностью: начальная доза составляет 2,5 мг/сут (1/2 таблетки по 5 мг). При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг. Пациенты пожилого возраста: для пациентов старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг/сут (1/2 таблетки по 5 мг). При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг. Однако, принимая во внимание ограниченный опыт применения препарата у пациентов пожилого возраста, необходимо быть осторожными и проводить тщательное обследование пациентов в возрасте старше 65 лет.
Хроническая сердечная недостаточность
Лечение ХСН должно начинаться с постепенного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять поэтапно. Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели, в зависимости от индивидуальной чувствительности организма: доза, составляющая 1,25 мг препарата Небиволол Сандоз® (1/4 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5 – 5 мг препарата Небиволол Сандоз® (1/2 таблетки по 5 мг – 1 таблетка по 5 мг), а затем – до 10 мг (2 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки. Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 ч после приема первой дозы препарата, а также после каждого последующего увеличения дозы. Максимально рекомендованная доза при терапии ХСН составляет 10 мг препарата Небиволол Сандоз® 1 раз в сутки. Во время титрования рекомендуется регулярный контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений и симптомов выраженности ХСН. Во время титрования в случае ухудшения течения ХСН или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу препарата Небиволол Сандоз® или в случае необходимости немедленно прекратить его прием (в случае ярко выраженной артериальной гипотензии, при ухудшении течения ХСН с острым отеком легких, в случае развития кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или атриовентрикулярной блокады). Лечение препаратом Небиволол Сандоз® не рекомендуется прекращать резко (если это не является необходимым), т.к. это может привести к транзиторному ухудшению течения сердечной недостаточности. При необходимости дозу препарата следует снижать постепенно (наполовину каждую неделю). Для пациентов, получающих медикаментозное лечение сердечно-сосудистых заболеваний, включая диуретики, дигоксин, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента и/или антагонисты рецепторов ангиотензина II, до начала лечения препаратом Небиволол Сандоз® следует стабилизировать дозу данных препаратов за последние две недели. Пациенты с почечной недостаточностью: при легкой и умеренной почечной недостаточности (КК ˃ 20 мл/мин) необходимость в корректировании дозы отсутствует, поэтому необходимо подбирать дозу индивидуально, постепенно повышая до максимально переносимой. Отсутствует опыт применения препарата у пациентов с тяжелой почечной дисфункцией (КК ˂ 20 мл/мин), поэтому его прием у таких пациентов не рекомендуется. Пациенты пожилого возраста:
необходимость в корректировании дозы отсутствует, поэтому необходимо индивидуально подбирать дозу, постепенно повышая до максимальной переносимой.
Побочное действие
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,
Небиволол Сандоз
Преимущества:
- высокая биодоступность препарата;
- сравнительно медленное выведение препарата из организма.
Недостатки:
- достаточно медленное накопление препарата;
- сравнительно высокая стоимость;
- единственная форма выпуска (таблетки по 5 мг).
Форма выпуска и рекомендованные цены:
-
Таблетки 5 мг, блистер 7, пачка картонная 4
579 руб.
-
Таблетки 5 мг, блистер 10, пачка картонная 6
702 руб.
* Указана предельно допустимая розничная стоимость лекарственных средств рассчитанная в соответствии с Постановлением Правительства РФ № 865 от 29 октября 2010 г (Для тех лекарственных средств, которые есть в списке)
Инструкция по применению
Таблетки назначаются для приема внутрь, во время приема пищи, запивая необходимым количеством жидкости, ежедневно примерно в одно время. Для нормализации артериального давления (при гипертонической болезни и артериальной гипертензии) назначают по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки (утром или вечером). Первый эффект от препарата возникает спустя 1-2 недели лечения, а стабилизация артериального давления – после 1 месяца регулярного лечения. Для усиления эффекта рекомендовано сочетать препарат Небиволол Сандоз с другими антигипертензивными средствами.
В случае почечной недостаточности, а также пациентам старше 65 лет данный препарат назначается по 2,5 мг в сутки. В случае отсутствия эффекта спустя 2-3 недели разрешено увеличить дозировку до 5 мг в сутки.
Для лечения хронической сердечной недостаточности и приступов стенокардии препарат назначают с минимальной дозы, вне зависимости от веса пациента – 1,25 мг. Каждые 2 недели дозировка повышается до достижения максимального терапевтического эффекта. Средняя лечебная доза составляет 5 мг, максимальная – 10 мг.
Длительность курса лечения подбирается индивидуально. Как правило, это пожизненный прием. В случае, если отмена препарата все же необходима, то делать это следует, постепенно снижая дозировку (1 раз в неделю уменьшать дозировку в 2 раза).
После первого приема рекомендовано 1-2 часа находиться в горизонтальном положении (лежа), чтобы избежать резкого снижения давления и возникновения обморочного состояния.
Сравнительная таблица
| Название препарата | Биодоступность, % | Биодоступность, мкг/л | Время достижения максимальной концентрации, ч | Время полувыведения, дней, ч |
| Бинелол |
97,9-98,1 |
1-30 |
20-24 |
10-24 |
| Небиватор |
1-30 |
24-26 |
10-30 |
|
| Небиволол |
1-30 |
24-26 |
10-30 |
|
| Небиволол Сандоз |
1-30 |
24-26 |
10-30 |
|
| Небиволол Штада |
1-28 |
20-24 |
10-24 |
|
| Небиволол Тева |
97,9-98 |
1-30 |
20-24 |
12-30 |
| Небикор Адифарм |
1-28 |
20-24 |
10-24 |
|
| Небилет |
97,9-98,1 |
1-30 |
24-26 |
24-48 |
| Небилонг |
97,1-97,5 |
1-29 |
20-24 |
10-24 |
| Невотенз |
97-97,2 |
1-29 |
20-24 |
12-32 |
| ОД-Неб |
1-30 |
24-26 |
10-30 |