Клинико-фармакологическая группа
Бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, с крестообразной риской.
| 1 таб. | |
| небиволола гидрохлорида | 5.45 мг, |
| что соответствует содержанию небиволола | 5 мг |
Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 5 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — 55.5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0.7 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 3 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 33.75 мг, масло растительное гидрогенизированное — 0.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 35 мг, магния стеарат — 1 мг.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные.7 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.7 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) — пачки картонные.7 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) — пачки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Кардиоселективный липофильный бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические β1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).
Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:
— D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов (сродство к β1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к β2-адренорецепторам);
— L-небиволол оказывает сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NО) из эндотелия сосудов.
Гипотензивный эффект развивается на 2-5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 мес, сохраняется при длительном лечении.
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности РААС (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса, уменьшает массу миокарда и индекс массы миокарда.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и улучшает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не оказывает влияние на всасывание, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с «быстрым» метаболизмом и является почти полной у пациентов с «медленным» метаболизмом. Эффективность небиволола не зависит от скорости метаболизма.
Распределение
Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с «быстрым» метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов — через несколько суток. Концентрации в плазме крови 1-30 мкг/л пропорциональны дозе.
Связывание с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98.1%, а для L-небиволола — 97.9%.
Метаболизм
Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6.
Выведение
После введения 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0.5%) дозы выводится почками и 48% — через кишечник.
У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения Т1/2 энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются.
У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения Т1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются.
На фармакокинетику небиволола не влияет возраст и пол пациентов.
Показания
— артериальная гипертензия;
— ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии;
— хроническая сердечная недостаточность (ХСН) (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
— выраженные нарушения функции печени;
— острая сердечная недостаточность;
— кардиогенный шок;
— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);
— СССУ, включая синоатриальную блокаду;
— AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
— выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);
— артериальная гипотензия;
— тяжелые выраженные нарушения периферического кровообращения (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
— бронхоспазм и бронхиальная астма;
— феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
— депрессия;
— метаболический ацидоз;
— возраст до 18 лет;
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (препарат содержит лактозу);
— одновременное применение с флоктафенином, сультопридом;
— повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата.
С осторожностью следует применять препарат при выраженной почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин), нарушениях функции печени, сахарном диабете, гипертиреозе, проведении десенсибилизирующей терапии, псориазе, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, ХОБЛ, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Дозировка
Препарат принимают внутрь, в одно и то же время суток, независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ИБС составляет 5 мг (1 таб.) 1 раз/сут. Оптимальный эффект становится выраженным через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев — через 4 недели. Возможно применение препарата в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии.
При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (2 таб. по 5 мг за один прием). Максимальная суточная доза — 10 мг.
У пациентов с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг/сут (1/2 таб. по 5 мг). При необходимости дозу увеличивают до 5 мг.
При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов надо проводить с особой осторожностью.
Лечение хронической сердечной недостаточности следует начинать с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.
Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая двухнедельные интервалы и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1.25 мг препарата Небиволол Канон (1/4 таб. по 5 мг) 1 раз/сут, может быть увеличена сначала до 2.5-5 мг препарата Небиволол Канон (1/2 таб. по 5 мг-1 таб.), а затем — до 10 мг (2 таб. по 5 мг) 1 раз/сут. Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 ч после приема первой дозы препарата, а также после каждого последующего увеличения дозы. Каждое увеличение дозы следует осуществлять не менее чем через 2 недели. Максимально рекомендованная доза при терапии ХСН составляет 10 мг препарата Небиволол Канон 1 раз/сут. Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов выраженности ХСН.
Во время фазы титрования в случае ухудшения течения хронической сердечной недостаточности или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу препарата Небиволол Канон или, в случае необходимости, немедленно прекратить его прием (в случае ярко выраженной артериальной гипотензии, ухудшении течения ХСН с острым отеком легких, развития кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV-блокаде).
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, парестезии, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, сердечная недостаточность, AV-блокада, ортостатическая гипотензия, нарушения периферического кровообращения, одышка, нарушения ритма сердца, синдром Рейно, периферические отеки, кардиалгия, усугубление течения ХСН1.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе, ринит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, метеоризм, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны кожи и подкожных тканей: фотодерматоз, гипергидроз, обострение течения псориаза.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь эритематозного характера.
1 — данный побочный эффект преимущественно возникает во время титрования дозы препарата.
Передозировка
Симптомы: чрезмерное снижение АД, выраженная брадикардия, AV-блокада, кардиогенный шок, острая сердечная недостаточность, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с низким изголовьем, при необходимости — в/в введение жидкости и вазопрессоров.
При выраженной брадикардии вводят в/в 0.5-2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного искусственного водителя ритма.
При AV-блокаде (II-III ст.) рекомендуется в/в введение бета-адреномиметиков, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма.
При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров.
При бронхоспазме вводят в/в бета2-адреномиметики.
При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IA класса).
Лекарственное взаимодействие
В случае шока или артериальной гипотензии, вызванных приемом флоктафенина, бета-адреноблокаторы ослабляют компенсаторные механизмы сердечно-сосудистой системы.
При одновременном применении с сультопридом повышается риск возникновения желудочковой аритмии, особенно по типу «пируэт» (torsade des pointes).
При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола. При сочетании с антигипертензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV-проводимости.
Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВП не установлено.
Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом.
Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, метаболизм небиволола замедляется.
При одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют). Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались, однако это не имеет клинического значения.
Одновременное применение этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияло на фармакокинетику небиволола.
Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность небиволола.
Особые указания
Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2 недель у пациентов с ИБС).
Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.
У пациентов пожилого возраста необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес).
При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке — не более 110 уд./мин.
Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд./мин.
При решении вопроса о применении препарата Небиволол Канон пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает небиволол.
Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении таких пациентов, поскольку небиволол может маскировать определенные симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств.
Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных с сахарным диабетом).
Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с ХОБЛ, поскольку может усилиться бронхоспазм.
При гиперфункции щитовидной железы препарат нивелирует тахикардию.
Бета-адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.
Эффективность бета-адреноблокаторов у «курильщиков» ниже, чем у некурящих пациентов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Исследовательские работы показали, что небиволол не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций. Пилотам летного состава с артериальной гипертензией I степени (допущенным к летной работе) препарат назначают в начальной дозе 2.5 мг. В дальнейшем (не ранее, чем через 2 недели) при хорошей переносимости лечения и недостаточном контроле АД возможно повышение дозы на 2.5 мг. Рекомендуемая доза — 5 мг/сут. У некоторых пациентов могут возникать побочные эффекты, чаще всего головокружение, из-за сниженного АД. При возникновении подобных эффектов пациенту не следует управлять транспортными средствами или заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Данные эффекты возникают чаще всего сразу после начала лечения или при увеличении дозы.
Беременность и лактация
При беременности препарат назначают только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение 48-72 ч после родоразрешения.
Нет данных о выделении небиволола с грудным молоком. Поэтому применение препарата Небиволол Канон не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если применение препарата Небиволол Канон в период лактации необходимо, то грудное вскармливание следует прекратить.
Применение в детском возрасте
Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано.
При нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с выраженной почечной недостаточностью (КК менее 20 мл/мин).
При нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени.
Применение препарата у пациентов с выраженными нарушениями функции печени противопоказано.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста (старше 65 лет).
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.
Описание препарата НЕБИВОЛОЛ КАНОН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Репутация
67321
Украина, Стрый профиль читаем
Действует очень мягко и эффективно
03.02.2018
Достоинства:
эффективный, отлично стабилизирует давление, не вызвал побочек, доступная стоимость
Недостатки:
нет
Пока свежие впечатления, продолжаю делиться своим опытом лечения и эффективностью лекарственных средств – знаю, как трудно бывает выбрать подходящее лекарство и сама интересуюсь отзывами других людей, прежде, чем купить любые таблетки. Небиволол Sandoz относится к…
Репутация
839
Россия, Москва — Запорожье
Недорогой и хороший препарат обладающим антигипертензивным действием.
08.10.2014
Достоинства:
эффективный, не дорогой
Недостатки:
не обнаружили
В последнее время мой папа все чаще жаловался на скачки артериального давления и сбои сердечного ритма, по рекомендации кардиолога я приобрела ему лекарственный препарат Небиволол (Nebivolol) произведенный фармацевтической компанией Sandoz в таблетках. После недельного приема…
Репутация
914
Россия, НОВОАЛТАЙСК
Быстро помогают.
16.05.2016
Достоинства:
Снижают АД
Недостатки:
Не нашла
Всем читателям моего отзыва доброго времени суток! Мне 27 лет, и у меня проблемы с артериальным давлением. Наследственная гипертония. Давление подниматься начало в 21 год. Но поскольку мне было мало лет, гипертонию мне никто не…
Репутация
16848
Украина, Запорожье
Новое средство при повышенном давлении
12.04.2017
Достоинства:
помогает, легко глотать, независимо от приема пищи
Недостатки:
нет
В начале зимы у меня стала часто болеть голова. Боли были сильные, давящие, ощущение тяжести. Померив давление, поняла, что оно для меня высокое. В среднем оно было 130/90. Для девушки моего веса и телосложения это…
никаких изменений
28.08.2016
Достоинства:
никаких
Недостатки:
понизилось либидо
Принимаю небиволол совместно с лизиноприлом полгода. Никаких изменений не заметил. Давление и без лекарств было не стабильным — от 155/110 до 135/95. Принимаю регулярно. Указанных в инструкции побочных действий не приметил. Но. увы, начались проблемы…
Репутация
6782
Украина, Харьков
отличное средство
21.07.2015
Достоинства:
помогает,цена
Недостатки:
нет
Доброго времени суток всем, кто читает мой отзыв. У мужа начало скакать давление последнее время и беспокоить повышенное сердцебиение. Врач выписал ему отличное средство «Небиволол». Производит его немецкая фармацевтическая компания Sandoz. . Производит его немецкая…
Репутация
363
Россия, Махачкала
Хороший препарат
30.01.2015
Достоинства:
эффект
Недостатки:
нет
Приветствую всех моих читателей. Хочу рассказать о препарате, который помог моей бабушки избавиться от скачек артериального давление. Она давно уже мучается, и давно столкнулась с этой проблемой. Она принимала различные препараты при повышении артериального давление…
Среди современных средств медикаментозной помощи в кардиологии широко используются лекарства из группы бета-адреноблокаторов. Наиболее популярным препаратом от высокого давления пациенты и медики называют Небиволол, относящийся к новейшей группе блокаторов третьего поколения.
Лекарственное средство, выпускаемое в таблетках, отличается высокой эффективностью, если принимать его в соответствии с инструкцией и назначением врача.
Бета-адреноблокаторы в кардиологии
Группа бета-адреноблокаторов включает фармакологические препараты, блокирующие бета-адренорецепторы, отвечающие за реакцию симпатической нервной системы на стрессовые ситуации. В основе механизма действия реализована блокада двух типов рецепторов человеческого организма:
- β1-адренорецепторы – результатом становится появление кардиальных эффектов (уменьшение частоты и силы сердечных сокращений, угнетение сердечной проводимости);
- β2-адренорецепторы – в результате повышается тонус бронхов, матки артериол, растет сопротивление периферических сосудов.
В современной кардиологии препараты линейки бета-блокаторов применяют для лечения артериальной гипертензии, нормализации сердечного ритма, во время терапии после инфаркта миокарда, чтобы предотвратить повторный синдром.
Бета-блокаторы снимают болевой синдром, обладают кардиопротекторным эффектом, снижают частоту сердечных приступов.
Классификация медикаментозных средств по поколениям:
- К первому поколению относятся блокаторы неселективного действия;
- Ко второму поколению относятся кардиоселективные блокаторы;
- Третье поколение представлено высокоселективными блокаторами.
Как указано в инструкции к препарату Небиволол, лекарство относится к третьему поколению бета-адреноблокаторов. Средства демонстрируют наивысший кардиоселективный и периферический вазодилатирующий эффект (расслабление кровеносных сосудов).
Хотя бета-блокаторы, обладающие селективным и неселективным свойством, способны почти одинаково снижать показатели артериального давления, группа кардиоселективных лекарств более безопасная. Это важно при наличии сопутствующих заболеваний.
Особенности уникальных свойств Небиволола
Препарат выпускают в таблетках, снабженных крестообразной насечкой, что удобно при необходимости разделить круглую двояковыпуклую таблетку на четыре части. Таблетки, расфасованные в блистеры по 7 либо 10 штук, упакованы в коробки с прилагаемой инструкцией.
Цена упаковки зависит от количества таблеток и страны, производителя бета-адреноблокатора.
Фармакологические аспекты
До появления блокаторов третьего поколения наиболее популярным препаратом считался Атенолол, также относящийся к группе кардиоселективных средств. По сравнению с другими бета-адреноблокаторами этой группы, Небиволол обладает наивысшим индексом селективности – 293, в то время как Атенолол демонстрирует всего 15.
Лечение Небивололом улучшает вариабельность сердечного ритма, нормализует показатели давления в сочетании с антиангинальным эффектом. Дополнительным действием бета-блокатора является синтез оксида азота в структурах эндотелия крупных, а также мелких артерий на фоне блокирования β1-адренорецепторов.
Это способствует расширению сосудов и снижению риска образования атеросклеротических бляшек. При лечении стенокардии нестабильного характера Небиволол нормализует сердечный ритм надежнее, чем Атенолол, независимо от частоты сокращений сердца до лечения.
В инструкции по применению бета-адреноблокатора описывается уникальная особенность действующего вещества небиволол. Комбинированная основа одинаково подходит для лечения, как гипертонии, так и заболеваний сердца, содержит два типа изомеров:
- D-небиволол обеспечивает высокий показатель кардиального эффекта, как селективный β1-блокатор ;
- L-небиволол включает уникальный механизм релаксации гладкой мускулатуры стенок сосудов благодаря синтезу оксида азота.
Расслабляющее действие кислотного азота увеличивает диаметр кровеносных сосудов, что способствует усилению кровотока. Кроме того, Небиволол не травмирует клеточные мембраны, противостоит спазмированию артериол, а также снижению проницаемости сосудистых стенок.
Благодаря рацемической смеси обоих видов энантиомеров, улучшается сократительная функция миокарда и показатели фракционного выброса.
Что можно ожидать от однократного применения Небиволола:
- Снижения частоты сердечных сокращений;
- Снижения давления в состоянии покоя и при нагрузках;
- Увеличения фракции выброса;
- Снижения конечного диастолического давления левого желудочка;
- Появления антиангинального эффекта при ишемии.
Инструкция по применению Небиволола предупреждает, что устойчивого гипотензивного воздействия следует ожидать после 1-2 недель регулярного лечения бета-блокатором. На стабилизацию эффекта потребуется максимум два месяца.
Нюансы фармакодинамики и фармакокинетики
Симбиоз энантиомеров в составе Небиволола демонстрирует быструю абсорбцию из пространства желудочно-кишечного тракта. Наличие пищи в желудке не препятствует действию блокатора благодаря неоднозначному уровню всасывания:
- При быстром метаболизме биодоступность небиволола в пределах 12% за 24 часа, такое же время потребуется на выведение его из организма вместе с гидроксиметаболитами;
- При медленном метаболизме для практически полного всасывания и выведения энантиомеров с гидроксиметаболитами может понадобиться несколько суток.
Встраиваясь в кровоток, вещество взаимодействует с альбуминами, что способствует образованию нерастворимых комплексов. В таком виде происходит почти полное усваивание (98 %) препарата.
Фармакодинамика аналогов Небивалола идентична – полное усваивание после связывания с белком в плазме крови. Переработка метаболитов происходит в печени после тесного взаимодействия с глюкуроновой кислотой.
Выведение не усвоившихся фракций осуществляется почками и кишечником. Накопления небиволола в тканевых структурах не происходит, поэтому передозировка при лечении бета-блокатором не угрожает в случае отсутствия почечных и печеночных патологий.
Фармакокинетика Небиволола не зависит от возраста и половой принадлежности пациентов. Медикамент не демонстрирует симпатомиметическую и мембраностабилизирующую активность, обладает высоким потенциалом безопасности. Не обнаружено также мутагенного и канцерогенного действия таблеток, а также угнетающей репродуктивной способности. Но дозу небиволола назначают индивидуально.
Производители Небиволола
Медикаменты, защищающие сердце от атеросклеротических проявлений, снимающие сердечную боль и восстанавливающие нормальный ритм сердца, были запущены в производство с середины прошлого века. Сегодня на рынке антигипертензивных препаратов лидируют несколько производителей.
- Небиволол Сандоз производит Турция. Выпускается пачками по 14 и 28 таблеток, цена упаковки – от 250 и 550 рублей соответственно;
- Небиволол Тева производят в Венгрии по регистрационному удостоверению Израиля. В упаковке блистеры по 7 либо 10 штук. Стоимость упаковки из 28 таблеток стартует от 200 рублей;
- Небиволол Штада производят в Германии. Таблетки дозировкой 5 мг расположены на блистере по 7 штук. Ценаза упаковку из 28 штук приблизительно равна 240 рублям;
- Небиволол Канон выпускает российская фирма. Цена за упаковку из 28 таблеток стартует от 270 рублей.
Купить Небиволол Сандоз в Москве можно приблизительно за 423 рубля (28 штук), 60 таблеток, нормализующих давление и сердечный ритм, обойдутся почти в 700 рублей.
Начиная лечение бета-блокатором, важно учесть, что прием Небиволола может вызвать головокружение, поэтому лучше отказаться от опасных видов деятельности.
В каких ситуациях назначают Небиволол
Поскольку бета-адреноблокатор положительно влияет на работу сердца и сосудов, превосходит по своему действию диуретики, его назначение актуально в следующих случаях:
- При артериальной гипертензии для монотерапии либо совмещения с приемом других антигипертензивных средств;
- При ишемической болезни сердца для профилактических мероприятий;
- При хронической сердечной недостаточности для комбинированного типа терапии у пожилых пациентов.
Небиволол не входит в перечень лекарств, допустимых для лечения подростков и детей. Не рекомендуется принимать препарат беременным, поскольку действие бета-адреноблокаторов отражается на плацентарном кровотоке, что угрожает задержкой роста плода.
Если терапия блокатором необходимо кормящей женщине, малыша придется перевести на искусственную пищу на время лечения матери.
Инструкция: как принимать Небиволол
Суточная доза для взрослых составляет 2,5 либо 5 мг внутрь. Для однократного приема Небиволола Сандоз или Тева рекомендована первая половина дня. В особых случаях врач может увеличить дозу до 10 мг в сутки.
Людям пожилого возраста (после 65 лет) инструкция рекомендует начинать лечение с 2,5 мг, постепенно доводя до максимальной дозировки (5 мг/сут.). Пациентам с хронической сердечной дисфункцией советуют начинать прием Небиволола с четверти таблетки (1,25 мг), увеличивая дозу в два раза при хорошей переносимости.
При необходимости отмены Небиволола до окончания терапевтического курса, прием прекращают поэтапно.
Резкая отмена препаратов группы бета-адреноблокаторов угрожает симптомами, характерными для сердечной недостаточности (часто сердцебиение, отечность, одышка, бледность кожи).
Когда Небиволол противопоказан
- При декомпенсационной стадии сердечной недостаточности в хронической форме;
- При тяжелых сердечных нарушениях, связанных с ослаблением функции миокарда;
- При пониженных показателях давления (гипотония) и низком пульсе (брадикардия);
- При ослаблении синусового узла и нарушении сердечной проводимости (AV-блокада);
- При тяжелых нарушениях функции печени, опухолевом процессе в надпочечниках;
- При облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота);
- При мышечной слабости, быстрой утомляемости (миастения);
- При бронхиальной астме с нарушенной проходимостью бронхов (бронхоспазм).
Перечень возможных побочных действий
Терапевтический курс препаратами Небиволол Сандоз и Тева пациенты обычно переносят хорошо. Однако неправильное использование медикамента, нарушение предписаний врача и правил инструкции может привести к появлению следующих побочных эффектов:
- Резких головных болей с головокружением, даже потерей сознания;
- Чувства хронической усталости с понижением концентрации внимания;
- Тошноты и рвоты, вздутия живота, диспепсических расстройств;
- Резкого падения давления и пульса, развития бронхоспазма;
- Отеков, аллергических высыпаний, сухости слизистой оболочки глаз.
Инструкция предупреждает, что прием адреноблокаторов любого типа несовместим с употреблением алкоголя. Этанол в составе спиртных напитков во много раз усилит действие небиволола, что превратит лекарственное средство в смертельно опасное вещество.
Также инструкция знакомит с перечнем противопоказаний, возможных осложнений терапии бета-блокатором. По отзывам кардиологов, назначавших лекарство, длительное лечение Небивололом все-таки может вызвать побочные действия, но они отличаются мягким либо умеренным действием. Но резкая отмена бета-блокатора станет дополнительным стрессом для сосудов.
Особенности взаимодействия с другими лекарствами
Одновременный прием Небиволола с некоторыми лекарственными формами противопоказан, их перечень указан в инструкции по применению препарата. Важно учесть особенности взаимодействия бета-блокатора с другими группами медикаментозных средств.
- Сочетание Небиволола с противодиабетическими лекарствами, а также с инсулином не влияет на уровень глюкозы. Однако лечение может вызвать симптомы, характерные для гипогликемии;
- Взаимодействие с ингибиторами обратного захвата серотонина приведет к повышению концентрации активного вещества в плазме крови. Существует вероятность замедления метаболизма, что опасно развитием брадикардии;
- Прием антидепрессантов во время лечения Небивололом способствует усилению антигипертензивного эффекта адреноблокатора. То же можно сказать о барбитуратах либо Фенотиазепине;
- Одновременный прием Н2-гистаминовых блокаторов повышает концентрацию в крови блокатора адренорецепторов, но без влияния на клиническую эффективность. Лечение антацидамив назначают по особой схеме;
- Прием Небиволола с анестезирующими средствами ведет к подавлению рефлекторной тахикардии. Есть вероятность повышения развития гипотонического эффекта, как и при одновременном приеме Нитроглицерина.
Результатом одновременного введения Верапамила совместно с приемом Небиволола может стать остановка сердца. В то же время, сочетание с противоаритмическими препаратами угрожает усилением отрицательного инотропного воздействия, а также угнетением AV-проводимости.
Перечень аналогов
Препаратов, содержащих активно действующее вещество небиволол, достаточно много. Несмотря на высокую гипотензивную эффективность, недопустимо самостоятельно лечиться бета-блокаторами, а также менять назначенные врачом медикаменты.
Среди структурных аналогов Небиволола наиболее популярны следующие лекарства:
- Небиволол Канон российского производства;
- Небиволол Тева производят по лицензии Израиля;
- Бивотенз является российским бета-блокатором;
- Небиволол Штада выпускают в Германии;
- Невотенз производят в Исландии;
- Небиволол Сандоз – чаще встречается препарат, произведенный в Словенни;
- Небиватор выпускает фармакологическая промышленность Индии;
- Небилан Ланнахер производят в Австрии;
- Небиволол Чайкафарма является болгарским бета-блокатором
Чаще всего пациенты используют оригинальный Небилет. Таблетки, отпускаемые по рецепту врача, производит Германия. По мнению кардиологов, важным преимуществом лечения медикаментами на основе небиволола считается отсутствие угрозы бронхоспазма.
В отзывах врачей о препарате указано, что терапия не способствует ухудшению липидного обмена и снижению потенции на фоне снижения показателя общего холестерина. Бета-блокаторы успешно справляются с симптомами стойкой гипертензии, однако их назначение связано со сложностью подбора оптимальной дозировки.
Отзывы пациентов
Андрей, 24 года. Доктор назначил принимать Небилет ежедневно по половине таблетки, если сильно повышается давление – по 1 таблетке в день. Очень удобно, что прием препарата не связан с приемом пищи, а на день всего одна таблетка. Единственный минус – высокая цена. Правда, в начале лечения немного подташнивало, но врач сказал, что резко прекращать прием Небилета нельзя, только постепенно.
Ирина, 40 лет. Считаю Небиволол лучшим адреноблокатором. Некоторым людям не нравится, что лекарство медленно понижает давление, но это вовсе не минус, а преимущество. Ведь бета-блокаторы – не препараты скорой помощи. Таблетки рассчитаны на ежедневный прием для стабилизации показателей давления, рывки пользы не приносят.
Владимир, 33 года. Долго подбирал таблетки от наследственной гипертонии под наблюдением кардиолога. Врач посоветовал Небиволол, на нем и остановился. Несомненные плюсы бета-блокатора – давление стабилизировалось (120-130), уменьшился пульс до 70 ударов, а был 80-90. Результатами лечения доволен вполне.
Зоя, 53 года. У меня небольшой опыт лечения блокаторами, раньше кардиолог выписывал Конкор, но из-за него значительно прибавила в весе. Поэтому препарат заменили на Небилет, сразу почувствовала результат, но цена лекарства для меня высока. Врач заменил бета-блокатор более дешевым аналогом, теперь пью Небиволол – отличная цена при хорошем качестве и результате.
Олег Петрович, 61 год. Принимал долго Атенолол, он всегда есть в аптеке, да и цена очень устраивала, но проблемы были с дозировкой. Поэтому врач ориентировал меня на Небиволол, выбрав меньшую концентрацию. При минимальной дозировке побочного действия пока не заметил, а ведь я – диабетик и от многих препаратов приходится отказываться. Правда врач предупредил о необходимости контроля уровня сахара и давления.