Небивал аналоги в украине | Лечение Сердца

1 таблетка препарата Небивал содержит:

Небиволола гидрохлорида (в пересчете на небиволол) – 5 мг;

Дополнительные ингредиенты, включая лактозу.

Небивал – лекарственный препарат с выраженным антигипертензивным эффектом. Небивал содержит активный компонент небиволол – смесь двух энантиомеров D- и L-небиволола. Препарат оказывает антигипертензивное действие за счет двух основных механизмов действия – селективной конкурентной блокады бета1-адренорецепторов (D-небиволол) и метаболического взаимодействия с L-аргинином/оксидом азота (L-небиволол). При применении препарата Небивал отмечается снижение частоты сердечных сокращений (независимо от нагрузок и артериального давления), уменьшение артериального давления и общего периферического сопротивления сосудов (за счет снижения тонуса гладкомышечного слоя сосудистой стенки).

При применении небиволола в комплексной терапии сердечной недостаточности отмечалось увеличение продолжительности жизни и снижение необходимости госпитализации в связи с сердечно-сосудистой патологией.

При пероральном применении небиволол хорошо абсорбируется в тонком кишечнике. Скорость и степень абсорбции небиволола не зависит от приема пищи. Активный компонент препарата Небивал метаболизируется в печени, образуя активные метаболиты. Период полувыведения небиволола может значительно отличаться у различных пациентов и составлять от 10 до 30-50 часов. Порядка 40% активного компонента выводится почками, около 50% экскретируется с калом.

Небивал применяют для терапии пациентов, страдающих эссенциальной формой артериальной гипертензии.

Небивал также может быть назначен в комплексной терапии пациентам пожилого возраста, страдающим хронической сердечной недостаточностью, при недостаточной эффективности стандартных методов терапии.

Небивал принимают перорально, независимо от приема пищи. При необходимости таблетку можно делить. Суточную дозу препарата Небивал, как правило, принимают за один прием. Для достижения максимального терапевтического эффекта небиволола гидрохлорид рекомендуется принимать в одно и то же время дня. Продолжительность терапии и дозы небиволола гидрохлорида устанавливает врач.

Пациентам, страдающим артериальной гипертензией, как правило, рекомендуется прием 1 таблетки препарата Небивал в сутки. При недостаточном контроле артериального давления спустя 4 недели после начала терапии следует назначить дополнительно антигипертензивное средство другой группы или диуретик (например, гидрохлоротиазид в дозе 12,5-25 мг в сутки).

Пациентам, страдающим хронической сердечной недостаточностью, как правило, рекомендуется прием 1,25 мг небиволола гидрохлорида в сутки. При хорошей переносимости препарата дозу можно увеличивать каждые 2 недели до достижения суточной дозы 10 мг небиволола гидрохлорида. Перед назначением препарата Небивал пациентам, получающим другие препараты, оптимальная доза последних должна быть уже подобрана (последняя коррекция дозы этих препаратов должна быть не ранее 2 недель до начала приема небиволола).

Максимальная рекомендованная суточная доза небиволола гидрохлорида составляет 10мг.

При необходимости отмены препарата дозу небиволола следует снижать постепенно (исключая случаи развития ухудшения состояния пациента на фоне терапии препаратом Небивал).

Максимальная рекомендованная суточная доза небиволола гидрохлорида для пациентов с нарушением функций почек составляет 5 мг.

При приеме препарата Небивал у пациентов возможно развитие таких нежелательных эффектов, обусловленных небиволола гидрохлоридом:

Со стороны системы крови, сосудов и сердца: нарушение сердечного ритма, ухудшение состояния у пациентов с нарушением периферического кровотока, чрезмерное снижение артериального давления, острая

сердечная недостаточность

, боль в области сердца, атриовентрикулярная блокада, периферические отеки.

Со стороны нервной системы: парестезия, головная боль, ночные кошмары, головокружение, синкопе, депрессивные состояния, чрезмерная утомляемость, снижение остроты зрения. Кроме того, в единичных случаях отмечалось развитие психических нарушений, галлюцинаций и синдрома Рейно.

Со стороны пищеварительного тракта: нарушения стула, тошнота, диспепсические явления, метеоризм.

Аллергические реакции: эритема,

крапивница

, кожный зуд, ангионевротический отек, анафилактический

шок

, обострение течения псориаза, бронхоспазм.

Другие: импотенция, цианоз конечностей, синдром сухого глаза.

Небивал не назначают пациентам при известной гиперчувствительности к небиволола гидрохлориду.

Таблетки Небивал не следует назначать пациентам, страдающим непереносимостью лактозы, в том числе пациентам с лактазной недостаточностью, нарушением кишечной абсорбции глюкозо-галактозы и галактоземией.

Небиволола гидрохлорид не применяют для терапии пациентов, страдающих выраженными нарушениями функций почек и печени, острой сердечной недостаточностью и сердечной недостаточностью с эпизодами декомпенсации (требующими введения средств с позитивным инотропным эффектом), а также пациентов с кардиогенным шоком и артериальной гипотензией.

Небивал не используют для терапии пациентов, страдающих выраженной брадикардией, атриовентрикулярной блокадой II-III степени, синдромом слабости синусового узла, нелеченой феохромоцитомой, метаболическим ацидозом, бронхиальной астмой (в том числе в анамнезе) и склонностью к развитию бронхоспазма, а также тяжелыми нарушениями периферического кровотока.

Небивал не применяют в педиатрической практике.

Следует отменить прием небиволола гидрохлорида не позднее, чем за 24 часа до проведения планового оперативного вмешательства с использованием общего наркоза.

Осторожность следует соблюдать, назначая препарат Небивал пациентам, страдающим нарушениями периферического кровотока средней степени тяжести, атриовентрикулярной блокадой I степени, стенокардией Принцметала, сахарным диабетом, хроническими обструктивными заболеваниями легких, а также псориазом (в том числе в анамнезе).

Кроме того, осторожность следует соблюдать при назначении препарата Небивал пациентам, страдающим миастенией и депрессивными состояниями, а также пациентам старше 75 лет.

Следует избегать вождения автомобиля и управления потенциально небезопасными механизмами в период терапии небиволола гидрохлоридом.

Небиволол может вызывать нарушения развития плода, поэтому препарат Небивал не следует назначать беременным женщинам. Перед началом терапии препаратом Небивал у женщин репродуктивного возраста необходимо исключить беременность. При планировании беременности следует отменить небиволола гидрохлорид и подобрать альтернативное средство, более безопасное для плода.

В период лактации прием небиволола гидрохлорида допустим только после отмены кормления грудью.

Запрещено сочетанное применение препарата Небивал с флоктафенином и сультопридом.

Не желательно одновременно назначать небиволола гидрохлорид с антиаритмическими средствами I группы, антагонистами кальция типа верапамила и дигидропиридина, а также гипотензивными средствами, обладающими центральным действием, вследствие повышения риска развития атриовентрикулярной блокады и острой сердечной недостаточности.

Следует соблюдать осторожность, назначая небиволола гидрохлорид одновременно с амиодароном и галогенированными летучими анестетиками.

Небиволол может маскировать симптомы гипогликемии, поэтому его следует с осторожностью назначать сочетано с пероральными гипогликемическими средствами и инсулином.

Баклофен, амифостин, антипсихотические и антидепрессивные средства при одновременном применении с препаратом Небивал усиливают его гипотензивное действие.

Симпатомиметические средства снижают эффективность небиволола гидрохлорида при сочетанном применении.

Средства, ингибирующие фермент CYP2 D6 (в том числе тиоридазин, хинидин, декстрометорфан, пароксетин и флуоксетин), повышают плазменные концентрации неизменного небиволола.

Прием высоких доз небиволола гидрохлорида может привести к развитию артериальной гипотензии, брадикардии, бронхоспазма, а также острой сердечной недостаточности и коллапса.

При приеме завышенных доз небиволола следует промыть желудок и назначить энтеросорбентные препараты. Возможно также назначение слабительных средств для уменьшения абсорбции небиволола. При передозировке следует контролировать ЭКГ, артериальное давление, уровень глюкозы в плазме крови, а также общее состояние пациента.

В тяжелых случаях показано проведение интенсивной терапии. При брадикардии назначают введение атропина. При выраженной артериальной гипотензии назначают введение плазмозаменителей для увеличения общего объема циркулирующей крови, а также введение катехоламинов. Блокаду бета-адренорецепторов устраняют введением изопреналина гидрохлорида или добутамина в соответствующих дозах. При неэффективности вышеперечисленных мер вводят глюкагон в дозе 50-100 мкг/кг. В тяжелых случаях может потребоваться проведение искусственной вентиляции легких и применение водителя ритма.

Таблетки Небивал, расфасованные по 10 штук в ячейковые контурные упаковки, в картонную пачку вложено 2 ячейковые контурные упаковки.

Небивал можно использовать в течение 2 лет после изготовления при условии хранения таблеток в оригинальной упаковке в помещениях с температурой, не превышающей 30 градусов Цельсия.

Небиволол, Небилет.

Смотрите также

список аналогов препарата Небивал

Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.

Ссылки на использованные источники информации.

Описание препарата «Небивал» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Небивал – препарат, относящийся к группе бета-блокаторов. Средство оказывает выраженное сосудорасширяющее действие, вследствие чего его прием положительно сказывается на состоянии пациента при артериальной гипертензии. Такие заболевания, как сердечная недостаточность или ишемия, успешно лечатся этим препаратом. Инструкция по применению Небивала содержит все показания и противопоказания. В ней также указано, что препарат может использоваться в качестве не только основного лекарственного средства, но и вспомогательного.

Что входит в состав препарата

Лекарство выпускается в форме таблеток. Активным компонентом в составе выступает небиволол в виде гидрохлорида. Каждая таблетка средства содержит 5мг действующего вещества.

Также в составе присутствуют следующие формообразующие вещества: микрокристаллическая целлюлоза, полисорбат, кукурузный крахмал, моногидрат лактозы, кроскармеллоза, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния, гипромеллоза.

Таблетки имеют округлую форму со слегка скошенными краями. На одной стороне нанесены две пересекающиеся риски.

Действие от гипертонии

Вещество небиволол имеет две части, которые отличаются по функционированию и принципу действия. Небивал преимущественно влияет на работу бета-1 адренорецепторов (на второй тип лекарство воздействия не оказывает). Препарат способен сокращать частоту ударов сердца за счет расширения сосудов и, как следствие, снижения потребности миокарда в поступлении кислорода. Таким образом артериальное давление приходит в норму при гипертонических проявлениях.

Адсорбция активного компонента происходит в тонком кишечнике. Период полувыведения не фиксированный. В зависимости от состояния здоровья пациента он может составлять от 10 до 50 часов.

Особенностью Небивала является то, что пить его можно в любое время, не привязывая лечение к приемам пищи. Еда не влияет на действенность средства. Небиволол метаболически преобразуется в печени, поэтому пациентам с медленным обменом веществ лучше пить невысокими дозами. Выводится активный компонент почками и кишечником (на оба органа приходится по 50%).

Когда следует принимать лекарство Небивал

Среди основных показаний можно выделить следующие состояния:

сердечная недостаточность в форме хронического течения;
артериальная гипертензия.

Иногда препарат можно использовать в комплексе с другими средствами, например, диуретиками или ингибиторами АПФ. Это повышает его действенность и делает терапию более эффективной.

Противопоказания

Список противопоказаний обширнее перечня показаний. Отмечается несколько случаев, при которых прием Небивала не разрешен. К ним относятся:

дисфункция синусового узла;
ангиоспастическая стенокардия;
феохромоцитома;
декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
гиперчувствительность к составляющим препарата;
брадикардия;
кардиогенный шок;
одновременное лечение верапамилом;
детский возраст;
мышечная слабость;
пониженное артериальное давление;
синдром перемежающейся хромоты;
миастения;
серьезные нарушения нормальной работы печени.

Когда нужно соблюдать осторожность

Под контролем специалиста принимать Небивал необходимо при следующих состояниях:

пожилой возраст (старше 65 лет);
псориаз;
сахарный диабет;
гиперфункция щитовидной железы;
почечная недостаточность;
аллергия.

В таких случаях нужно контролировать состояние больного. Обычно для этого замеряют частоту сокращений сердца и артериальное давление. В самом начале терапии показатели измеряются ежедневно. После того, как они станут нормальными, можно переходить на замер раз в три месяца. Если пациент страдает диабетом, необходимо проведение контроля уровня сахара в крови раз в пять месяцев. У людей пожилого возраста обычно проверяют функции почек. Препарат может оказаться менее эффективным для тех, кто имеет привычку курить.

Во время беременности или лактации пить Небивал допустимо только в случае крайней необходимости. Требуется отменить лечение за трое суток до предполагаемой даты родов, так как у ребенка может проявиться пониженное артериальное давление, брадикардия или гипогликемия. Часто при несоблюдении режима приема Небивала у новорожденных угнетается дыхательная функция.

Не рекомендуют резко прерывать курс лечения. Прекращают пить препарат постепенно, снижая принимаемую дозу в течение 10-14 дней.

Те, кто прибегает к контактной коррекции зрения, должны учитывать, что Небивал может снизить количество выделяемой слезной жидкости, что ведет к пересушиванию глаза.

На способность управлять транспортом и точными механизмами Небивал не влияет, но нужно помнить о том, что со стороны нервной системы возможно проявление побочных эффектов.

Возможные побочные эффекты

Чаще всего при приеме лекарства побочные явления отсутствуют, но из-за индивидуальных особенностей организма или несоблюдения правил применения могут возникнуть следующие нежелательные эффекты:

ЦНС: головокружение, усталость, депрессия, сонливость, снижение концентрации внимания, парестезии, головные боли и бессонница;
ЖКТ: сухость во рту, воздушная или пищевая отрыжка, запор, диарея, тошнота, метеоризм;
сердечно-сосудистая система: брадикардия, одышка, синдром Рейно, отеки конечностей, ортостатическая гипотензия, кардиалгии, AV-блокада;
кожные покровы: зуд, сыпь, крапивница, эритема, псориаз.

Могут также возникать бронхиальные спазмы и сухость слизистой глаз.

Передозировка

Если превышать рекомендуемые дозировки, есть вероятность получения следующих симптомов:

бронхиальные спазмы;
сердечная недостаточность в острой форме;
артериальная гипотензия;
брадикардия.

Не существует средства, которое снизило бы негативное влияние небиволола. Зачастую врачи назначают промывание желудка. При развитии брадикардии вводится атропин. Если он окажется малоэффективным, устанавливается искусственный регулятор сердечного ритма.

Лекарственная сочетаемость

При одновременном применении Небивала с нитроглицерином или иными антигипертензивными препаратами возможно усиленное понижение артериального давления.

Фармакокинетика препарата не изменяется при одновременном употреблении с алкоголем, гидрохлоротиазидом или фуросемидом. Небиволол не влияет на терапевтический эффект, который оказывает на организм варфарин. Наиболее эффективно Небивал снижает давление в сочетании с барбитуратами, трициклическими антидепрессантами и производными фенотиазина.

Лекарство может маскировать гипогликемию. Циметидин способен увеличить концентрацию небиволола в плазме крови.

Аналогичные средства

Среди основных аналогов Небивала можно отметить такие препараты:

Небилет;
Нодон;
Небикард;
Небикор;
Небилонг.

Таблетки Небивал – действенное средство для лечения проявлений артериальной гипертензии. Препарат имеет множество противопоказаний и побочных эффектов, поэтому решение о его применении должен принимать врач. Специалист подберет оптимальную дозировку и частоту приема для лечения повышенного артериального давления.

Производитель:

ЗАО «Киевский витаминный завод», г.Киев, Украина

Действующие вещества Небивала:

Небиволол гидрохлорида.

Форма выпуска Небивала:

Таблетки по 5 мг № 10х2 в контурных ячейковых упаковках.

Кому показан Небивал?

Артериальная гипертензия. (Гипертония) Хроническая сердечная недостаточность в сочетании с ингибиторами АПФ, диуретиками, антагонистами ангиотензина II и/или препаратами наперстянки.

Как использовать Небивал?

Взрослым назначают внутрь, 1 раз в сутки, в одно и то же время (желательно утром) независимо от приема пищи, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости.

Артериальная гипертензия. Средняя суточная доза составляет 2,5-5 мг (1/2-1 таблетка). Максимальная суточная доза 10 мг. У больных с почечной недостаточностью и у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная суточная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки).

Хроническая сердечная недостаточность. Начальная доза составляет 2,5 мг/сут (1/2 таблетки). В зависимости от чувствительности и эффективности суточная доза может быть постепенно, с интервалом 14 дней, увеличена до 5 мг (1 таблетка) за один прием.

С осторожностью назначают при почечной недостаточности, при лечении пациентов старше 65 лет (необходимо следить за функцией почек 1 раз в 4-5 месяцев), при сахарном диабете (могут маскироваться признаки гипогликемии), при гиперфункции щитовидной железы (маскируется повышение частоты сердечных сокращений), при аллергических заболеваниях (возможно усиление анафилактических реакций) и псориазе (назначение возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для пациента). Мониторинг пациентов, которые применяют препарат, включает наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериальным давлением (в начале лечения ежедневно, далее — 1 раз в 3-4 месяца), содержанием глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев), функцией почек у пожилых больных (1 раз в 4-5 месяцев), состоянием периферического кровообращения.

Во время беременности и в период лактации назначают только строго по показаниям, под контролем врача. Лечение следует прервать за 48-72 часа до родов. В случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 часов (возможно развитие брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии, паралича дыхания).

Прекращать лечение следует постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней, при лечении стенокардии — в течение 1-2 недель.

У курильщиков эффективность препарата снижается. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны быть предупреждены о возможности уменьшения продукции слезной жидкости.

Небиволол не влияет на психомоторные реакции, однако при выполнении потенциально опасных видов деятельности следует учитывать возможность возникновения побочных реакций со стороны нервной системы.

Побочные эффекты Небивала.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, одышка, отеки, сердечная недостаточность, AV блокада, нарушение ритма сердца, синдром Рейно, кардиалгия. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, депрессия, усталость, парестезии, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, сухость во рту. Аллергические реакции: кожная сыпь. Другие: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), фотодерматоз, гипергидроз, ринит.

Кому противопоказан Небивал?

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала), кардиогенный шок, выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин), синдром слабости синусового узла, AV блокада II-III степени; бронхиальная астма; феохромоцитома, тяжелые нарушение функции печени; облитерирующие заболевания периферических сосудов (синдром перемежающейся хромоты); миастения, мышечная слабость, депрессия; внутривенное введение верапамила; детский и подростковый возраст до 18 лет.

Взаимодействие Небивала.

Возможно усиление антигипертензивного эффекта при совместном применении с другими антигипертензивными средствами и нитроглицерином (особую осторожность следует соблюдать при сочетании с празозином). Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливают блокаду AV проводимости; антиаритмические средства, резерпин, a-метилдопа, клонидин, гуанфацин — выраженность брадикардии; анестезирующие средства — кардиодепрессивный эффект с повышением риска развития артериальной гипотензии. При совместном применении с сердечными гликозидами возможна суммация негативного хронотропного и дромотропного эффекта. Клонидин усиливает синдром «отмены». Индукторы микросомального окисления (рифампицин, барбитураты) снижают, а ингибиторы микросомального окисления (циметидин) повышают концентрацию небиволола в плазме крови.

Препарат не потенцирует действие инсулина и пероральных сахароснижающих средств, однако может маскировать некоторые симптомы гипогликемии (тахикардия).

Одновременный прием алкоголя, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола. Небиволол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина.

Одновременное назначение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивный эффект препарата.

Передозировка Небивала.

Симптомы: рвота, тошнота, цианоз, гипотензия, бронхоспазм, синусовая брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, потеря сознания, кома, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. При выраженной артериальной гипертензии, брадикардии и тяжелой сердечной недостаточности — введение с интервалом 2-5 мин b-адреностимуляторов до достижения желаемого эффекта, при отсутствии положительного эффекта, целесообразно введение допамина, добутамина или норадреналина. Следующие мероприятия — назначение 1-10 мг глюкагона или установка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме назначают стимуляторы b2-адренорецепторов, внутривенно; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (антиаритмичные препараты Iа класса вводить нельзя), при наличии судорог — диазепам, внутривенно.

Состав лекарственного препарата Небивал

табл. 5 мг контурн. ячейк. уп., № 10

табл. 5 мг контурн. ячейк. уп., № 20 50,86 грн.

Небиволол 5 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая, аэросил, магния стеарат.

№ UA/4979/01/01 от 18.08.2006 до 18.08.2011

Лекарственная форма

Фармакологические свойства

небиволол (альфа, альфа’—2H-1-бензопиран-2-метанол) — кардиоселективный блокатор в1-адренорецепторов третьего поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Представляет собой рацемат двух энантиомеров, каждый из которых обладает особыми свойствами. D-небиволол является конкурентным высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов (сродство к β1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к β2-адренорецепторам). Не взаимодействует с β-адренорецепторами. L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора — оксида азота (NO) из эндотелия сосудов. Антигипертензивный эффект препарата обусловлен также снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Обладает антиагрегатным действием, уменьшает адгезию тромбоцитов, проявляя антитромботический эффект. Снижает потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и понижение пред- и постнагрузки на сердце). Будучи сильным антиоксидантом, оказывает ангиопротекторный и антиатеросклеротический эффекты.

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца и замедлением AV-проводимости.

Снижает повышенное АД и ЧСС в покое, при физическом напряжении и стрессе; снижает конечное диастолическое давление в левом желудочке и, при длительном применении, ОПСС; улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса. Снижает частоту и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Не влияет на липидный спектр и уровень глюкозы в крови, не обладает симпатомиметической активностью.

Антигипертензивный эффект развивается через 2–5 дней, стабильный эффект — через 1–2 мес применения. При длительной терапии (3 года) толерантность не развивается.

После приема внутрь независимо от приема пищи быстро абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность и метаболизм препарата определяются генотипом пациента. Биодоступность составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом (эффект первичного прохождения через печень) и почти 100% — у лиц с медленным метаболизмом. Максимальная концентрация в плазме крови у лиц с быстрым метаболизмом достигается в течение 24 ч, гидроксиметаболитов — через несколько суток. Концентрация в плазме крови составляет 1–30 мкг/л пропорционально дозе. Связывание энантиомеров с белками плазмы около 98%.

Метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов, путем алициклического и ароматического гидроксилирования, N-деалкилирования, глюкуронирования. Скорость ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента цитохрома CYP 2D6.

Период полувыведения энантиомеров небиволола у лиц с быстрым метаболизмом составляет в среднем 10 ч, гидроксиметаболитов — 24 ч. У лиц с медленным метаболизмом период полувыведения энантиомеров увеличивается в 3–5 раз, период полувыведения гидроксиметаболитов — приблизительно в 2 раза. Выводится почками (38%) и кишечником (48%). Фармакокинетические параметры не имеют возрастных и половых различий.

Показания к применению Небивал

АГ; хроническая сердечная недостаточность (в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, антагонистами ангиотензина II и/или препаратами наперстянки).

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала), кардиогенный шок, выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), синдром слабости синусного узла, AV-блокада II–III степени; БА; феохромоцитома, тяжелые нарушения функции печени; облитерирующие заболевания периферических сосудов (синдром перемежающейся хромоты); миастения, мышечная слабость; депрессия; одновременное в/в введение верапамила; применение в возрасте до 18 лет

Предостережения при использовании

c осторожностью препарат назначают при почечной недостаточности, при лечении пациентов старше 65 лет (необходимо контролировать функцию почек 1 раз в 4–5 мес), при сахарном диабете (могут маскироваться признаки гипогликемии), при гиперфункции щитовидной железы (маскируется тахикардия), при аллергических заболеваниях (возможно усиление анафилактических реакций) и псориазе (назначение возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для пациента). Мониторинг состояния пациентов, принимающих препарат, включает наблюдение ЧСС и уровня АД (в начале лечения ежедневно, затем — 1 раз в 3–4 мес), уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес), функции почек у пациентов пожилого возраста (1 раз в 4–5 мес), состояния периферического кровообращения.

В период беременности и кормления грудью назначают только строго по показаниям, под контролем врача. Лечение следует прерывать за 48–72 ч до родов. В случаях когда это невозможно, необходимо обеспечить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48–72 ч (возможно развитие брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии, угнетение дыхания).

Прекращать лечение следует постепенно, снижая дозу в течение 10 дней, при лечении стенокардии — в течение 1–2 нед.

У курильщиков эффективность препарата снижается.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны быть предупреждены о возможности уменьшения продукции слезной жидкости.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

возможно повышение антигипертензивного эффекта при сочетанном применении с другими антигипертензивными средствами и нитроглицерином; особую осторожность следует соблюдать при сочетании с празозином. Блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливают угнетение AV-проводимости; антиаритмические средства, резерпин, α-метилдопа, клонидин, гуанфацин — выраженность брадикардии; анестезирующие средства — кардиодепрессивный эффект с повышением риска развития артериальной гипотензии. При совместном применении с сердечными гликозидами возможна суммация отрицательного хронотропного и дромотропного эффекта. Клонидин усиливает синдром отмены. Индукторы микросомального окисления (рифампицин, барбитураты) снижают, а ингибиторы микросомального окисления (циметидин) повышают концентрацию небиволола в плазме крови.

Препарат не потенцирует действие инсулина и пероральных гипогликемизирующих средств, однако может маскировать некоторые симптомы гипогликемии (тахикардия).

Одновременный прием алкоголя, фуросемида или гидрохлоротиазида не оказывал влияния на фармакокинетику небиволола. Небиволол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина.

Одновременное назначение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может повышать гипотензивный эффект препарата.

Способ применения и дозировка Небивал

взрослым внутрь, 1 раз в сутки в одно и то же время (желательно утром) независимо от приема пищи, не разжевывая с достаточным количеством жидкости.

Артериальная гипертензия. Средняя суточная доза составляет 2,5–5 мг (1/2–1 таблетка). Максимальная суточная доза 10 мг. У больных с почечной недостаточностью и у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная суточная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки).

Хроническая сердечная недостаточность. Начальная доза составляет 2,5 мг/сут (1/2 таблетки). В зависимости от переносимости и эффективности суточная доза может быть постепенно, с интервалом 14 дней, увеличена до 5 мг (1 таблетка) в один прием.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, одышка, отеки, сердечная недостаточность, AV-блокада, нарушения ритма сердца, синдром Рейно, кардиалгия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, депрессия, усталость, парестезии, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, сухость во рту.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: бронхоспазм (в том числе при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), фотодерматоз, гипергидроз, ринит.

Передозировка

Симптомы: рвота, тошнота, цианоз, гипотензия, бронхоспазм, синусовая брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, потеря сознания, кома, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. При выраженной артериальной гипотензии, брадикардии и тяжелой сердечной недостаточности — введение с интервалом 2–5 мин β‑адреностимуляторов до достижения желаемого эффекта, при отсутствии положительного эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или норэпинефрина. В качестве последующих мер — назначение 1–10 мг глюкагона или установка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме назначают стимуляторы в2-адренорецепторов в/в; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (антиаритмические препараты IА класса вводить нельзя); при развитии судорог — диазепам в/в.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

Отзывы Небивал

Данил Заболотько

07 Февраля 2015

Принимаю уже более лет. По рекомендации врача принимать весь остаток жизни. Мне 65. Заметила снижение внимания и быструю утомляемость, головокружение. Хотя для восстановления нормального состояния достаточно отдохнуть 15-20мин. реже до 1 часа.

Елена Буянова

21 Ноября 2014

Небивал вызывает остановку сердца. Моя знакомая умерла в возрасте 60 лет после приёма этого препарата.

Идёт

Вы можете оставить комментарии от своего имени, через сервисы представленные ниже: