Максимедин | Лечение Сердца

Регистрационный номер: ЛCP-009265/08-211108

Торговое название препарата: МОКСОНИДИН

Международное непатентованное название (МНН): моксонидин.

Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой.

Состав активное вещество: моксонидин 0,2 ,мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, аэросил А-380, поливинилпирролидон, магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза (клуцел), масло касторовое, твин-80.

Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, круглой формы, двояковыпуклые, почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: гипотензивное средство центрального действия.

Код ATX: СО2АС05

Фармакологическое действие

Фармакодинамика Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Снижает артериальное давление (АД). Незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецспторами, за счет взаимодействия с которыми опосредованы сухость во рту и седативный эффект. Уменьшает резистентность тканей к инсулину.

Влияние на гемодинамику: снижение систолического и диастолического АД при однократном и продолжительном приеме моксонидииа связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений (ЧСС) существенно не изменяются.

Фармакокинетика
Абсорбция после приема внутрь — 90%. Прием пищи на величину абсорбции не влияет. Биодоступность — 88%. Связь с белками плазмы крови — 7%. Сmax в плазме определяется через 30-180 мин после перорального приема и составляет 1-3 пг/мл. Объем распределения — 1,4-3 л/кг. Проходит через гемато-энцефалический барьер. Не кумулируется при длительном применении. Период полувыведения — 2-3 ч. Почками выводится на 90% (70% — в неизмененном виде, 20% — в виде метаболитов). Достоверных различий в фармакокинетике у молодых и пожилых больных не обнаружено.

Показания к применению
Артериальная гипертензия.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, синдром слабости синусового узла, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II и III степени, выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд./мин.), хроническая сердечная недостаточность III и IV класса (по классификации NYHA), ангионевротический отек в анамнезе, нестабильная стенокардия, тяжелая печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин., креатинин более 160 мкмоль/л), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), беременность и период лактации, одновременный прием с трициклическими антидепрессантами.

С осторожностью: болезнь Паркинсона (тяжелая форма), эпилепсия, глаукома, депрессия, «перемежающаяся» хромота, болезнь Рейно, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина более 30, но менее 60 мл/мин.), цереброваскулярные заболевания, после перенесенного инфаркта миокарда, хроническая сердечная недостаточность I и II класс, выраженная печеночная недостаточность — из-за недостатка опыта применения, гемодиализ.

Способ применении и дозы Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. В большинстве случаев начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки, в один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3-х недель терапии до 0,4 мг в сутки за 2 приема или однократно. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером), составляет 0,6 мг. Максимальная однократная доза составляет 0,4 мг. У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же, как и для взрослых пациентов.

У больных с почечной недостаточностью (клиренс кретинина 30-60 мл/мин.) и пациентов, находящихся па гемодиализе, разовая доза не должна превышать 0,2 мг, максимальная суточная доза 0,4 мг.

Побочное действие
Особенно в начале терапии наиболее частыми побочными реакциями были: сухость во рту, головная боль, головокружение, астения, периферические отеки, аллергические реакции, тошнота, запор, сонливость. Интенсивность их проявления и частота уменьшаются при повторном приеме. Сообщалось о случаях анорексии, боли в области околоушных желез, задержке или недержании мочи, сухости глаза, ортостатической гипотензии, синдроме Рейно, эндокринных нарушениях, желчекаменной болезни.

Передозировка Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: симптоматическое. Промывание желудка (сразу после приема), введение активированного угля и слабительных средств, симптоматическая терапия. В случае снижения АД рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином. В качестве специфического антидота вводят идазоксан (антагонист имидазолинов).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками и блокаторами «медленных» кальциевых каналов. При совместном применении моксонидина с этими и другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия моксонидина. При назначении моксонидина с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетичское взаимодействие отсутствует. Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия. Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия моксонидина. Моксинидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам. Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.

Особые указания При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и, только через несколько дней, моксонидин. Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином. Во время лечения исключается употребление алкоголя. Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ. Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами «медленных» кальциевых каналов.

Прекращать прием моксонидина следует постепенно.

Влияние на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами
Данные о неблагоприятном влиянии моксонидина на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами отсутствуют. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий (особенно в начале лечения).

Форма выпуска.

Таблетки, покрытые оболочкой, 0,2 мг. По 10 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 1, 2, 3 или 4 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или 1,2, 3, 4, 5 или 7 контурных ячейковых упаковок по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Срок годности 3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия хранения В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С.

Хранить в местах недоступных для детей.

Условии отпуска из аптек
По рецепт.

Производитель/организации, принимающая претензии:
Федеральное государственное унитарное предприятие Научно-производственный центр «Фармзащита» Федерального медико-биологического агентства (НПЦ «Фармзащита»). 141400, г.Химки Московской области, Вашутинское шоссе д. 11.

Состав

В одной таблетке содержится 200 мкг действующего вещества моксонидина.

В качестве вспомогательных веществ использована целлюлоза микрокристаллическая, клуцел, аэросил марки А-380, масло касторовое, поливинилпирролидон, твин-80, стеарат магния.

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетках покрытых оболочкой, в ячеистой упаковке по 14 штук, в картонной пачке может быть 14, 28 штук – 1 или 2 блистера.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный эффект.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество моксонидин является селективным агонистом имидазолиновых рецепторов и отвечает за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой, локализованной в продолговатом мозге в вентеро-латеральном отделе. Препарат способен снижать систолическое и диастолическое АД при одноразовом приеме и длительной терапии за счет снижения прессорного влияния симпатической системы на периферическое сосудистое сопротивление и периферические сосуды, без существенных изменений сердечного выброса и ЧСС.

Всасывание происходит на 90% вне зависимости от приемов пищи. Биодоступность составляет 88%, а 7% связывается с белками плазмы крови . Вещество способно проходить через гематоэнцефалический барьер, проникать в молоко, длительный прием не приводит к аккумуляции. Максимум концентрации в плазме достигается через 0,5-3 ч и составляет 1-3 пикограмм на мл, с учетом, что объем распределения находится в пределах 1,4-3 литра на кг. Период полувыведения — несколько часов. 90% выводится почками, причем 70% — в неизмененном виде, остальное — в виде метаболитов.

Показания к применению

Препарат назначают при артериальной гипертензии в анамнезе.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав препарата;
синдром слабости синусного узла;
нарушения верхней предсердной и атриовентрикулярной проводимости 2ой – 3ей степени;
выраженная брадикардия при ЧСС меньше 50 ударов за 1 минуту;
тяжелые формы аритмии;
сердечная недостаточность;
наличие в анамнезе сведений о пережитом ангионевротическом отеке;
глаукома;
выраженные нарушения нормального функционирования печени и почек;
различные нарушения периферической циркуляции крови, в том числе болезнь Паркинсона, болезнь Рейно, облитерирующий атеросклероз, синдром перемежающейся хромоты;
эпилепсия;
депрессия;
нестабильная стенокардия;
непереносимость галактозы, либо дефицит лактозы, либо мальабсорбция глюкозы и галактозы;
беременность или период лактации;
возрастная категория до 18 лет.

Побочные действия

Препарат Моксонидин может вызывать следующие побочные реакции:

рвота, диспепсия, сухость во рту, диареятошнота;
кожная сыпь, зуд;
повышенная утомляемость;
астеническое состояние;
мигрени;
головокружение (вертиго);
различные нарушения сна или сонливость;
нервозность;
ортостатическая гипотензия или брадикардия;
отеки периферические.

Моксонидин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимают внутрь, начиная с дозы 200 мкг один раз в сутки. Максимально приемлемая разовая доза должна быть не более 400 мкг, тогда как допустимая суточная доза — до 600 мкг за два приема. Инструкция по применению Моксонидина указывает на необходимость коррекции суточной дозы в индивидуальном порядке на основе данных о переносимости терапии.

Передозировка

Сопровождается головными болями и головокружением, седативным эффектом, рвотой, спазмами в желудке, чрезмерно выраженным снижением АД при общей слабости и сухости во рту. Лечение назначают симптоматическое в виде промывания желудка, введения активированного угля и слабительного.

Снижение АД требует восстановления объема крови путем введения физраствора, брадикардию купируют Атропином.

Специфический антидот Идазоксан — общеизвестный антагонист имидазолинов.

Взаимодействие

Совместное применение препарата Моксонидин со следующими средствами и препаратами приводит к:

С гипотензивными средствами — к аддитивному эффекту.
С трициклическими антидепрессантами, транквилизаторами, этанолом, седативными и снотворными средствами – возможно усиление действия Моксонидина.
Лоразепам — улучшение ослабленных когнитивных функций.
К усилению седативного эффекта производных бензодиазепина.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

В сухом темном месте, не доступном для детей, при температуре не больше 25 ° Цельсия.

Срок годности

До трех лет.

Особые указания

Лечение требует регулярного контроля АД, ЧСС и ЭКГ, желательно исключить употребление алкоголя, работу с механизмами и вождение автомобиля, а также другие виды деятельности, которые требуют повышенного внимания или высокой скорости реакций. Прекращать курс необходимо постепенно.

Если необходима отмена одновременно β-адреноблокаторов и Моксонидина, то изначально надо отменить β-адреноблокаторы, затем через несколько дней можно отменять Моксонидин.

Аналоги МоксонидинаСовпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Синонимы данного препарата имеют в своем составе то же активное вещество, тогда как аналоги Моксонидина (или по-другому — дженерики) могут лишь обладать сходным терапевтическим эффектом, среди них самыми популярными являются:

Физиотенз;
Тензотран;
Моксонитекс.

Отзывы о Моксонидине

Отзывы о препарате позитивные, они подтверждают его эффективность в снижении артериального давления, как при быстром купировании, так и при долгосрочном лечении.

Цена Моксонидина, где купить

Цена Моксонидина за упаковку 0,2мг 14 тб п/пл.о составляет приблизительно 120 рублей.

Моксонидин 0,2мг 28 тб п/пл.о – 192- 200 рублей.

Моксонидин 0,4мг 14 тб п/пл.о – 165-180 рублей.

Моксонидин 0,4мг 28 тб п/пл.о – 298 – 328 рублей.

Интернет-аптеки РоссииРоссия

WER.RU

Моксонидин-С3 таблетки 400 мкг 14 шт.Северная Звезда ЗАО
Моксонидин-С3 таблетки 0.2 мг 28 шт.Северная Звезда ЗАО
Моксонидин-С3 таблетки 0.4 мг 28 шт.Северная Звезда ЗАО

ЗдравЗона

Моксонидин-СЗ 0,4мг №28 таблеткиСеверная звезда ЗАО
Моксонидин-СЗ 0,2мг №28 таблеткиСеверная звезда ЗАО
Моксонидин-СЗ 0,2мг №14 таблеткиСеверная звезда ЗАО
Моксонидин 400мкг №28 таблеткиФармзащита НПЦ
Моксонидин-СЗ 0,4мг №14 таблеткиСеверная звезда ЗАО

Аптека ИФК

Моксонидин-СЗСеверная Звезда ЗАО, Россия
Моксонидин-СЗСеверная Звезда ЗАО, Россия
Моксонидин-СЗСеверная Звезда ЗАО, Россия
Моксонидин-СЗСеверная Звезда ЗАО, Россия
Моксонидин-СЗСеверная Звезда ЗАО, Россия

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Моксонидин обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Сегодня множество людей страдают от высокого давления. Так, гипертония стала массовым заболеванием, которое возникает у 25-40% пациентов. Причем зачастую эта болезнь развивается в среднем и пожилом возрасте.

Гипертония представляет собой заболевание, при котором повышается кровяное давление. У здорового человека нормальный показатель АД составляет 120/80 мм ртутного столба, включая незначительные отклонения.

Стоит заметить, что гипертония может прогрессировать бессимптомно, поэтому многие люди часто даже не знают о наличии такой болезни. Поэтому диагностировать заболевание может только врач. Появлению болезни способствуют следующие факторы:

возрастные изменения в сосудах, как показано на фото;
стрессы;
повышенный уровень холестерина;
наследственность;
инфекционные и вирусные заболевания;
перенесенные травмы;
пагубные привычки.

Чтобы избавиться от гипертонии, необходимо отказаться от вредных привычек, изменить рацион, а в некоторых случаях проводится медикаментозная терапия, включающая прием лекарств.

Одним из наиболее эффективных медикаментозных средств, быстро снижающих АД, является препарат под названием Моксонидин и его синонимы, цена которого довольно невысока.

Моксонидин Канон и выпускается в виде таблеток. Их основным веществом является moxonidine. В качестве вспомогательных элементов выступают:

твин-80;
целлюлоза микрокристаллическая;
магния стерат;
аэросил А-380;
касторовое масло;
гидроксипропилцеллюлоза.

Таблетки реализовывают в упаковке из картона. В одной пачке может быть от 10 до 98 таблеток.

Фармакологические характеристики и фармакокинетика

Инструкция по применению указывает на то, что Моксонидин СЗ и его аналоги, такие как Физиотенз является антигипертезивным средством. Это подтверждают отзывы пациентов и спец форум врачей.

Принцип действия такого лекарства основывается на том, что его активный компонент воздействует на ведущие звенья давления (артериального). Таким образом, этот препарат принадлежит к группе агонистов имидазолиновых рецепторов.

Моксонидин Канон ингибирует активность сосудодвигательного центра, угнетая симпатические нисходящие воздействия на сердце и сосуды. Что позволяет медленно снизить систолическое и диастолическое давление у пациентов.

Физиотенз и его аналоги в сравнении с прочими гипотензивными симпатолитическими лекарствами отличается тем, что препарат имеет лишь незначительное сходство с альфа-2-адренорецепторами. Поэтому после приема лекарства развиваются такие симптомы, как седативный эффект и сухость во рту. Кроме того, инструкция по применению гласит, что Моксонидин СЗ не повышает индекс инсулиновой чувствительности у пациентов, страдающих от ожирения.

Инструкция по применению указывает на то, что таблетки от давления мгновенно и почти полностью всасываются пищеварительным трактом.

Моксонидин типа С3 и его аналог Физиотенз имеет абсолютную биодоступность, равную 88 процентам. Наивысшая концентрация достигается по прошествии одного часа после приема. Стоит заметить, что принятие пищи не отражается на фармакокинетике действующего вещества.

Взаимодействие с белками крови – 7,3%. Главным метаболитом средства является дегидрированный Моксонидин и Гуанидин вместе с производными.

Время полувыведения лекарства и его метаболитов – от 150 до 300 минут. После приема Моксонидин ЛФ выводится почками на 90% в течение суток.

Показания и противопоказания к применению

Показания к использованию препарата – артериальная гипертензия, что подтверждают отзывы и специальный форум врачей.

Физиотенз от давления нельзя принимать при:

выраженной AV-блокада 2 и 3 степени, СССУ;
острой или хронической сердечной недостаточности;
в период лактации;
сильной брадикардии (менее 50 ударов за минуту);
повышенной чувствительности к действующему веществу;
до 18 лет.

Инструкция по применению таблеток

Таблетки Моксонидин СЗ – это торговое название, а его синонимы – Физиотенз, Цинт и Тензотран. Эти средства можно принимать только внутрь.

Дозировка в начале лечения должна быть не более 200 мкг один раз в день. Причем единоразово можно принимать лишь 400 мкг.

К тому же инструкция по применению гласит, что суточная дозировка должна поддаваться индивидуальной корректировке. Максимальная дневная дозировка лекарства – 600 мкг, которая разделяется на 2 приема.

Если имеется средняя и тяжелая почечная недостаточность и при гемодиализе, препарат Моксонидин Сандоз нужно принимать один раз в день по 20 мкг. Если лекарство переносится хорошо, тогда доза увеличивается до максимума (400 мкг).

Побочные эффекты

Отзывы пациентов и врачебный форум указывают на то, что РЛС-диуретики в некоторых случаях могут ухудшить самочувствие. Так, инструкция по применению гласит, что эти таблетки от давления Канон имеют следующие побочные реакции:

Кости и мышцы – боль в шее и спине.
ЦНС – сонливость, головные боли, головокружения и обморочное состояние.
Лабиринтные нарушения в слуховых органах – иногда возникает звон в ушах.
Пищеварительный тракт – тошнота, рвота, диспепсия, вздутие живота, как показано на фото.
Психические расстройства – бессонница и раздражительность.
Сердечно-сосудистая система – ортостатическая гипотензия, брадикардия, сильное понижение АД.
Кожа и подкожные структуры – высыпания, зуд и отечность, как на фото.
Обще побочные проявления – астения и отеки.

Отзывы пациентов подтверждают наличие таких негативных явлений. Если он сильно выражены, тогда препарат моксонидин Канон и его аналоги принимать не следует.

Взаимодействие с прочими лекарствами

Чтобы Физиотенз не навредил здоровью, таблетки надо принимать лишь после врачебного назначения. Если пить препарат Моксонидин СЗ вместе с другими средствами, то могут возникнуть неблагоприятные реакции.

Если лекарство от давления принимать вместе с аналогичными гипотензивными препаратами, тогда может развиться аддитивный эффект. Трициклические антидепрессанты снижают лечебное действие гипотензивных средств центрального действия. Поэтому их нельзя принимать с таким препаратом, как Моксонидин СЗ.

Кроме того, медицинский форум указывает на то, что Физиотенз усиливает эффективность:

транквилизаторов;
седативных средств;
снотворных лекарств;
этанола;
трициклических антидепрессантов.

Действующий компонент лекарства активизирует ослабленные когнитивные функции пациентов, одновременно принимающих Лоразепам. Если вместе принимать Моксонидин Канон и Бензодиазепин последний может усилить седативное действие.

Стоит заметить, что РЛС-диуретики, включая Физиотенз выводятся из организма посредством канальцевой секреции. Поэтому Моксонидин ЛФ и его аналоги нельзя применять со средствами, выделявшимися идентичным путем.

Применение препарата при беременности и лактации

Исследования, касающиеся того, какое воздействие оказывает Моксонидин Канон на организм пациентов, вынашивающих плод и кормящих грудью, не проводились. В таком случае эти таблетки от давления не желательно принимать.

Во время лактации Моксонидин Сандоз также не желательно использовать для понижения артериального давления. Так как препарат выделяется вместе с молом. Вследствие чего, при приеме лекарства грудное вскармливание следует прекратить.

При экспериментальном исследовании на животных выяснилось, что Физиотенз оказывает эмбириотоксическое воздействие на организм.

Особые указания по применению

Показания, прописанные в инструкции, гласят, что при лечении Моксонидин СЗ нужно использовать крайне осторожно.

Особенно осторожно препарат следует использовать пациентам с AV-блокадой 1-ой степени. В таком случае может развиться брадикардия.

Кроме того, Моксонидин Канон необходимо принимать под врачебным контролем, если имеются заболевания:

коронарных сосудов;
нестабильная стенокардия;
почечная недостаточность.

При необходимости отмены одновременного лечения лекарственными средствами Физиотенз бета-адреноблокаторов, вначале следует исключить последний препарат, а по прошествии нескольких дней прекратить прием второго средства.

Сегодня не были проведены исследования, указывающие на то, что если прекратить принимать Моксонидин Канон, то артериальное давление повысится. Но невзирая на это, врачи советуют отказываться от приема средства постепенно. Так, его дозировку нужно уменьшать в течении 14 дней.

Какое воздействие оказывает прием препарата на способность управления транспортным средством?

Во время терапии гипертонии с использованием Моноксидина пациентам надо быть осторожными. Это относится к занятиям опасными видами деятельности и вождению транспортного средства. Ведь препарат влияет на психомоторные реакции и нарушает концентрацию внимания, что подтверждают отзывы многих пациентов.

Аналоги и цена

Купить лекарственное средство от давления можно без врачебного рецепта. Его цена довольно невысокая. Так, одна упаковка, содержащая 14 таблеток, может стоит от 115 до 135 рублей.

Если Моксонидин не подходит для лечения АД или его нет в продаже, тогда врач может порекомендовать проводить терапию, используя аналогичные средства, имеющие следующее название:

Тензотран;
Физиотенз;
Моксогамм (фото упаковки смотрите выше);
Моксонидин-С3;
Моксаред и прочее.

Такие лекарственные препараты нужно принимать строго по врачебному назначению. Более того, перед этим надо ознакомиться с приложенной к средству инструкцией.

Отзывы пациентов и докторов указывают на то, что Моксонидин весьма эффективен при артериальной гипертензии, тем более его цена довольно невысокая.

Хотя некоторые гипертоники отмечают, что после применения таблеток по прошествии определенного времени у них возникают побочные реакции:

тошнота;
головная боль;
нервозность;
ощущение сухости во рту.

В такой ситуации врач отменяет прием лекарственного средства и заменяет его на аналоги Моноксидина, которые являются более безопасными для пациента. О препаратах при гипертонии расскажет в видео в этой статье специалист.

Последние обсуждения:

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов.

Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, моксонидин через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом — уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. АД (систолическое и диастолическое) снижается постепенно. Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Моксонидин повышает индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) на 21% у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения Cmax — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику моксонидина. Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%. Основной метаболит моксонидина — дегидрированный моксонидин и производные гуанидина. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.

Т1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), Css в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Применение моксонидина в многократных дозах приводит к предсказуемой кумуляции в организме у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах Cmax моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Показания

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), СССУ, AV-блокада II и III степени, острая и хроническая сердечная недостаточность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к моксонидину.

Дозировка

Принимают внутрь. Начальная доза составляет в среднем 200 мкг внутрь 1 раз/сут. Максимальная разовая доза — 400 мкг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости терапии. Максимальная суточная доза — 600 мкг в 2 приема.

Для пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени, а также находящихся на гемодиализе начальная доза — 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 400 мкг.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто — обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость во рту; часто — диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек.

Со стороны психики: часто — бессонница; нечасто — нервозность.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.

Со стороны организма в целом: часто — астения; нечасто — периферические отеки.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.

Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.

Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Особые указания

Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с AV-блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов и нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен): почечной недостаточностью.

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней — моксонидин.

В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется резкое прекращение приема моксонидина, дозу следует уменьшать постепенно, в течение 2 недель.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при необходимости занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моксонидина при беременности не проводилось, поэтому его не следует применять у этой категории пациентов.

Не следует применять в период лактации, поскольку моксонидин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения моксонидина в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

В ходе экспериментальных исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.

Применение в детском возрасте

В связи с отсутствием клинического опыта моксонидин не следует применять у детей и подростков в возрасте до 16 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функций почек.

С осторожностью применяют моксонидин у пациентов с нарушениями функции почек, в таких случаях требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.

В процессе лечения больных с нарушением функции почек необходим тщательный контроль их состояния.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функций печени.

Описание препарата МОКСОНИДИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.