Адреноблокаторы представляют собой группу препаратов, объединенных общим фармакологическим действием – способностью нейтрализовывать адреналиновые рецепторы кровеносных сосудов и
сердца
. То есть, адреноблокаторы «выключают» рецепторы, которые в обычном состоянии реагируют на
адреналин
и норадреналин. Соответственно, эффекты адреноблокаторов полностью противоположны таковым у адреналина и норадреналина.
Общая характеристика
Адреноблокаторы действуют на адренорецепторы, которые располагаются в стенках кровеносных сосудов и в сердце. Собственно, свое название данная группа препаратов получила именно от того, что они блокируют действие адренорецепторов.
В норме, когда адренорецепторы свободны, на них может воздействовать адреналин или норадреналин, появившийся в кровотоке. Адреналин при связывании с адренорецепторами провоцирует следующие эффекты:
- Сосудосуживающий (резко суживается просвет кровеносных сосудов);
- Гипертензивный (повышается артериальное давление);
- Противоаллергический;
- Бронхолитический (расширяет просвет бронхов);
- Гипергликемический (повышает уровень глюкозы в крови).
Препараты группы адреноблокаторов как бы выключают адренорецепторы и, соответственно, оказывают действие, прямо противоположное адреналину, то есть, расширяют кровеносные сосуды, понижают артериальное давление, суживают просвет бронхов и уменьшают уровень глюкозы в крови. Естественно, это наиболее общие эффекты адреноблокаторов, присущие всем без исключения препаратам данной фармакологической группы.
Классификация
В стенках кровеносных сосудов имеется четыре типа адренорецепторов – это альфа-1, альфа-2, бета-1 и бета-2, которые обычно называются соответственно: альфа-1-адренорецепторы, альфа-2-адренорецепторы, бета-1-адренорецепторы и бета-2-адренорецепторы. Препараты группы адреноблокаторов могут выключать различные виды рецепторов, например, только бета-1-адренорецепторы или альфа-1,2-адренорецепторы, и т.д. Адреноблокаторы подразделяются на несколько групп в зависимости от того, какие именно виды адренорецепторов они выключают.
Итак, адреноблокаторы классифицируются на следующие группы:
1. Альфа-адреноблокаторы:
- Альфа-1-адреноблокаторы (альфузозин, доксазозин, празозин, силодозин, тамсулозин, теразозин, урапидил);
- Альфа-2-адреноблокаторы (йохимбин);
- Альфа-1,2-адреноблокаторы (ницерголин, фентоламин, пророксан, дигидроэрготамин, дигидроэргокристин, альфа-дигидроэргокриптин, дигидроэрготоксин).
2.
Бета-адреноблокаторы:
- Бета-1,2-адреноблокаторы (также называются неселективными) – бопиндолол, метипранолол, надолол, окспренолол, пиндолол, пропранолол, соталол, тимолол;
- Бета-1-адреноблокаторы (также называются кардиоселективными или просто селективными) – атенолол, ацебутолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол, небиволол, талинолол, целипролол, эсатенолол, эсмолол.
3. Альфа-бета-адреноблокаторы (выключают одновременно и альфа- и бета-адренорецепторы) – бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол (проксодолол), карведилол, лабеталол.
В данной классификации приведены международные названия активных веществ, входящих с состав препаратов, относящихся к каждой группе адреноблокаторов.
Каждую группу бета-адреноблокаторов также подразделяют на два вида – с внутренней симпатомиметической активностью (ВСА) или без ВСА. Однако данная классификация является вспомогательной, и необходима только врачам для выбора оптимального лекарственного препарата.
Адреноблокаторы – список
Приведем списки препаратов каждой группы адреноблокаторов (альфа и бета) по-отдельности во избежание путаницы. Во всех списках сначала указываем название активного вещества (МНН), а затем ниже — коммерческие наименования препаратов, в состав которых входит данный действующий компонент.
Препараты альфа-адреноблокаторы
Приведем списки альфа-адреноблокаторов различных подгрупп в разных списках для наиболее легкого и структурированного поиска необходимой информации.
К препаратам группы альфа-1-адреноблокаторов относятся следующие:
1. Альфузозин (МНН):
- Алфупрост МР;
- Альфузозин;
- Альфузозина гидрохлорид;
- Дальфаз;
- Дальфаз Ретард;
- Дальфаз СР.
2.
Доксазозин (МНН):
- Артезин;
- Артезин Ретард;
- Доксазозин;
- Доксазозин Белупо;
- Доксазозин Зентива;
- Доксазозин Сандоз;
- Доксазозин-ратиофарм;
- Доксазозин Тева;
- Доксазозина мезилат;
- Зоксон;
- Камирен;
- Камирен ХЛ;
- Кардура;
- Кардура Нео;
- Тонокардин;
- Урокард.
3.
Празозин (МНН):
4.
Силодозин (МНН):
5.
Тамсулозин (МНН):
- Гиперпрост;
- Глансин;
- Миктосин;
- Омник Окас;
- Омник;
- Омсулозин;
- Профлосин;
- Сонизин;
- Тамзелин;
- Тамсулозин;
- Тамсулозин Ретард;
- Тамсулозин Сандоз;
- Тамсулозин-OBL;
- Тамсулозин Тева;
- Тамсулозина гидрохлорид;
- Тамсулон ФС;
- Таниз ЭРАС;
- Таниз К;
- Тулозин;
- Фокусин.
6.
Теразозин (МНН):
- Корнам;
- Сетегис;
- Теразозин;
- Теразозин Тева;
- Хайтрин.
7.
Урапидил (МНН):
- Урапидил Карино;
- Эбрантил.
К препаратам группы альфа-2-адреноблокаторов относятся Йохимбин и Йохимбина гидрохлорид.
К препаратам группы альфа-1,2-адреноблокаторов относятся следующие препараты:
1. Дигидроэрготоксин (смесь дигидроэрготамина, дигидроэргокристина и альфа-дигидроэргокриптина):
2.
Дигидроэрготамин:
3.
Ницерголин:
- Нилогрин;
- Ницерголин;
- Ницерголин-Ферейн;
- Сермион.
4.
Пророксан:
5. Фентоламин:
Бета-адреноблокаторы – список
Поскольку в каждую группу бета-адреноблокаторов входит довольно большое количество препаратов, приведем их списки по-отдельности для более легкого восприятия и поиска нужной информации.
Селективные бета-адреноблокаторы (бета-1-адреноблокаторы, селективные адреноблокаторы, кардиоселективные адреноблокаторы). В скобках перечислены общепринятые названия данной фармакологической группы адреноблокаторов.
Итак, к селективным бета-адреноблокаторам относятся следующие препараты:
1. Атенолол:
- Атенобене;
- Атенова;
- Атенол;
- Атенолан;
- Атенолол;
- Атенолол-Аджио;
- Атенолол-АКОС;
- Атенолол-Акри;
- Атенолол Белупо;
- Атенолол Никомед;
- Атенолол-ратиофарм;
- Атенолол Тева;
- Атенолол УБФ;
- Атенолол ФПО;
- Атенолол Штада;
- Атеносан;
- Бетакард;
- Велорин 100;
- Веро-Атенолол;
- Ормидол;
- Принорм;
- Синаром;
- Тенормин.
2.
Ацебутолол:
3.
Бетаксолол:
- Бетак;
- Бетаксолол;
- Беталмик ЕС;
- Бетоптик;
- Бетоптик С;
- Бетофтан;
- Ксонеф;
- Ксонеф БК;
- Локрен;
- Оптибетол.
4.
Бисопролол:
- Арител;
- Арител Кор;
- Бидоп;
- Бидоп Кор;
- Биол;
- Бипрол;
- Бисогамма;
- Бисокард;
- Бисомор;
- Бисопролол;
- Бисопролол-OBL;
- Бисопролол ЛЕКСВМ;
- Бисопролол Лугал;
- Бисопролол Прана;
- Бисопролол-ратиофарм;
- Бисопролол С3;
- Бисопролол Тева;
- Бисопролола фумарат;
- Конкор;
- Конкор Кор;
- Корбис;
- Кординорм;
- Кординорм Кор;
- Коронал;
- Нипертен;
- Тирез.
5.
Метопролол:
- Беталок;
- Беталок ЗОК;
- Вазокордин;
- Корвитол 50 и Корвитол 100;
- Метозок;
- Метокард;
- Метокор Адифарм;
- Метолол;
- Метопролол;
- Метопролол Акри;
- Метопролол Акрихин;
- Метопролол Зентива;
- Метопролол Органика;
- Метопролол OBL;
- Метопролол-ратиофарм;
- Метопролола сукцинат;
- Метопролола тартрат;
- Сердол;
- Эгилок;
- Эгилок Ретард;
- Эгилок С;
- Эмзок.
6.
Небиволол:
- Бивотенз;
- Бинелол;
- Небиватор;
- Небиволол;
- Небиволол НАНОЛЕК;
- Небиволол Сандоз;
- Небиволол Тева;
- Небиволол Чайкафарма;
- Небиволол ШТАДА;
- Небиволола гидрохлорид;
- Небикор Адифарм;
- Небилан Ланнахер;
- Небилет;
- Небилонг;
- ОД-Неб.
7.
Талинолол:
8.
Целипролол:
9.
Эсатенолол:
10.
Эсмолол:
Неселективные бета-адреноблокаторы (бета-1,2-адреноблокаторы). К данной группе относятся следующие лекарственные препараты:
1. Бопиндолол:
2.
Метипранолол:
3.
Надолол:
4.
Окспренолол:
5.
Пиндолол:
6.
Пропранолол:
- Анаприлин;
- Веро-Анаприлин;
- Индерал;
- Индерал ЛА;
- Обзидан;
- Пропранобене;
- Пропранолол;
- Пропранолол Никомед.
7.
Соталол:
- Дароб;
- СотаГЕКСАЛ;
- Соталекс;
- Соталол;
- Соталол Канон;
- Соталола гидрохлорид.
8. Тимолол:
- Арутимол;
- Глаумол;
- Глаутам;
- Кузимолол;
- Ниолол;
- Окумед;
- Окумол;
- Окупрес Е;
- Оптимол;
- Офтан Тимогель;
- Офтан Тимолол;
- Офтенсин;
- ТимоГЕКСАЛ;
- Тимол;
- Тимолол;
- Тимолол АКОС;
- Тимолол Беталек;
- Тимолол Буфус;
- Тимолол ДИА;
- Тимолол ЛЭНС;
- Тимолол МЭЗ;
- Тимолол ПОС;
- Тимолол Тева;
- Тимолола малеат;
- Тимоллонг;
- Тимоптик;
- Тимоптик-депо.
Альфа-бета-адреноблокаторы (препараты, выключающие и альфа-, и бета-адренорецепторы)
К препаратам данной группы относят следующие:
1. Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол:
- Альбетор;
- Альбетор Лонг;
- Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол;
- Проксодолол.
2.
Карведилол:
- Акридилол;
- Багодилол;
- Ведикардол;
- Дилатренд;
- Карведигамма;
- Карведилол;
- Карведилол Зентива;
- Карведилол Канон;
- Карведилол Оболенское;
- Карведилол Сандоз;
- Карведилол Тева;
- Карведилол ШТАДА;
- Карведилол-OBL;
- Карведилол Фармаплант;
- Карвенал;
- Карветренд;
- Карвидил;
- Кардивас;
- Кориол;
- Кредекс;
- Рекардиум;
- Таллитон.
3. Лабеталол:
- Абетол;
- Амипресс;
- Лабетол;
- Трандол.
Бета-2-адреноблокаторы
Лекарственных препаратов, которые изолированно выключают только бета-2-адренорецепторы, в настоящее время не существует. Ранее выпускался препарат Бутоксамин, являющийся бета-2-адреноблокатором, однако сегодня он не используется в медицинской практике и представляет интерес исключительно для ученых-экспериментаторов, специализирующихся в области
фармакологии
, органического синтеза и т.д.
Имеются только неселективные бета-адреноблокаторы, которые одновременно выключают и бета-1, и бета-2 адренорецепторы. Однако, поскольку также имеются селективные адреноблокаторы, выключающие исключительно бета-1-адренорецепторы, то неселективные часто называют бета-2-адреноблокаторами. Подобное название некорректно, но довольно широко распространено в обиходе. Поэтому, когда говорят «бета-2-адреноблокаторы», необходимо знать, что имеется ввиду группа неселективных бета-1,2-адреноблокаторов.
Действие
Поскольку выключение различных типов адренорецепторов приводит к развитию в целом общих, но отличных в некоторых аспектах эффектов, то рассмотрим действие каждого вида адреноблокаторов по-отдельности.
Действие альфа-адреноблокаторов
Альфа-1-адреноблокаторы и альфа-1,2-адреноблокаторы оказывают одинаковое фармакологическое действие. А отличаются друг от друга препараты данных групп побочными эффектами, которых у альфа-1,2-адреноблокаторов обычно больше, и они возникают чаще по сравнению с альфа-1-адреноблокаторами.
Так, препараты данных групп расширяют сосуды всех органов, а особенно сильно кожи, слизистых оболочек, кишечника и почек. За счет этого уменьшается общее периферическое сопротивление сосудов, улучшается кровоток и кровоснабжение периферических тканей, а также снижается артериальное давление. За счет снижения периферического сопротивления сосудов и уменьшения количества крови, которое возвращается в предсердия из вен (венозный возврат), существенно уменьшается пре- и постнагрузка на сердце, что значительно облегчает его работу и положительно сказывается на состоянии данного органа. Суммируя вышесказанное, можно сделать вывод, что альфа-1-адреноблокаторы и альфа-1,2-адреноблокаторы оказывают следующее действие:
- Снижают артериальное давление, уменьшают общее периферическое сопротивление сосудов и постнагрузку на сердце;
- Расширяют мелкие вены и уменьшают преднагрузку на сердце;
- Улучшают циркуляцию крови как во всем организме, так и в сердечной мышце;
- Улучшают состояние людей, страдающих хронической сердечной недостаточностью, уменьшая выраженность симптоматики (одышки, скачков давления и т.д.);
- Снижают давление в легочном круге кровообращения;
- Снижают уровень общего холестерина и липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), но повышают содержание липопротеинов высокой плотности (ЛПВП);
- Повышают чувствительность клеток к инсулину, благодаря чему глюкоза используется быстрее и эффективнее, и ее концентрация в крови снижается.
Благодаря указанным фармакологическим эффектам альфа-адреноблокаторы снижают артериальное давление без развития рефлекторного сердцебиения, а также уменьшают степень выраженности гипертрофии левого желудочка сердца. Препараты эффективно понижают изолированно повышенное систолическое давление (первая цифра), в том числе сочетающееся с ожирением, гиперлипидемией и сниженной толерантностью к глюкозе.
Кроме того, альфа-адреноблокаторы уменьшают выраженность симптомов воспалительных и обструктивных процессов в мочеполовых органах, обусловленных гиперплазией предстательной железы. То есть, препараты устраняют или уменьшают выраженность неполного опорожнения мочевого пузыря, ночных мочеиспусканий, частого мочеиспускания и жжения при мочеиспускании.
Альфа-2-адреноблокаторы незначительно влияют на кровеносные сосуды внутренних органов, в том числе сердца, они воздействуют преимущественно на сосудистую систему половых органов. Именно поэтому альфа-2-адреноблокаторы имеют очень узкую сферу применения – лечение импотенции у мужчин.
Действие неселективных бета-1,2-адреноблокаторов
Препараты данной группы оказывают следующие фармакологические эффекты:
- Уменьшают частоту сердечных сокращений;
- Снижают артериальное давление и умеренно уменьшают общее периферическое сопротивление сосудов;
- Уменьшают сократимость миокарда;
- Уменьшают потребности сердечной мышцы в кислороде и повышают устойчивость ее клеток к кислородному голоданию (ишемии);
- Уменьшают степень активности очагов возбуждения в проводящей системе сердца и, тем самым, профилактируют аритмии;
- Уменьшают выработку ренина почками, что также приводит к снижению артериального давления;
- На начальных этапах применения повышают тонус кровеносных сосудов, но затем он снижается до нормального или даже ниже;
- Препятствуют слипанию тромбоцитов и формированию тромбов;
- Улучшают отдачу кислорода от эритроцитов к клеткам органов и тканей;
- Усиливают сокращения миометрия (мышечного слоя матки);
- Повышают тонус бронхов и сфинктера пищевода;
- Усиливают моторику органов пищеварительного тракта;
- Расслабляют детрузор мочевого пузыря;
- Замедляют образование активных форм гормонов щитовидной железы в периферических тканях (только некоторые бета-1,2-адреноблокаторы).
Благодаря указанным фармакологическим эффектам неселективные бета-1,2-адреноблокаторы уменьшают риск повторного инфаркта и внезапной сердечной смерти на 20 – 50% у людей, страдающих ИБС или сердечной недостаточностью. Кроме того, при ИБС препараты данной группы уменьшают частоту приступов стенокардии и болей в сердце, улучшают переносимость физической, психической и эмоциональной нагрузки. При гипертонической болезни препараты данной группы уменьшают риск развития ИБС и инсульта.
У женщин неселективные бета-блокаторы усиливают сократимость матки и уменьшают кровопотерю в родах или после операций.
Кроме того, за счет воздействия на сосуды периферических органов, неселективные бета-блокаторы снижают внутриглазное давление и уменьшают продукцию влаги в передней камере глаза. Данное действие препаратов используется в лечении глаукомы и других заболеваний глаз.
Действие селективных (кардиоселективных) бета-1-адреноблокаторов
Препараты данной группы оказывают следующие фармакологические эффекты:
- Снижают частоту сердечных сокращений (ЧСС);
- Уменьшают автоматизм синусового узла (водителя ритма);
- Затормаживают проведение импульса по атриовентрикулярному узлу;
- Уменьшают сократимость и возбудимость сердечной мышцы;
- Уменьшают потребность сердца в кислороде;
- Подавляют эффекты адреналина и норадреналина на сердце в условиях физической, психической или эмоциональной нагрузки;
- Снижают артериальное давление;
- Нормализуют сердечный ритм при аритмиях;
- Ограничивают и противодействуют распространению зоны повреждения при инфаркте миокарда.
Благодаря указанным фармакологическим эффектам селективные бета-блокаторы уменьшают количество крови, выбрасываемой сердцем в аорту за одно сокращение, снижают артериальное давление и предотвращают ортостатическую тахикардию (учащенное сердцебиение в ответ на резкий переход из положения сидя или лежа в стоя). Также препараты замедляют частоту сердечных сокращений и уменьшают их силу за счет снижения потребности сердца в кислороде. В общем, селективные бета-1-адреноблокаторы уменьшают частоту и тяжесть течения приступов ИБС, улучшают переносимость нагрузок (физических, психических и эмоциональных) и значительно снижают смертность у людей, страдающих сердечной недостаточностью. Данные эффекты препаратов приводят к значительному улучшению качества жизни людей, страдающих ИБС, дилатационной кардиомиопатией, а также перенесших инфаркт миокарда и инсульт.
Кроме того, бета-1-адреноблокаторы устраняют аритмию и сужение просвета мелких сосудов. У людей, страдающих бронхиальной астмой, снижают риск бронхоспазма, а при сахарном диабете нивелируют вероятность развития гипогликемии (низкий уровень сахара в крови).
Действие альфа-бета-адреноблокаторов
Препараты данной группы оказывают следующие фармакологические эффекты:
- Снижают артериальное давление и уменьшают общее периферическое сопротивление сосудов;
- Снижают внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме;
- Нормализуют показатели липидограммы (снижают уровень общего холестерина, триглицеридов и липопротеинов низкой плотности, но повышают концентрацию липопротеинов высокой плотности).
Благодаря указанным фармакологическим эффектам альфа-бета-адреноблокаторы оказывают мощное гипотензивное действие (снижают давление), расширяют кровеносные сосуды и уменьшают постнагрузку на сердце. В отличие от бета-адреноблокаторов препараты данной группы снижают артериальное давление, не изменяя почечного кровотока и не увеличивая общее периферическое сопротивление сосудов.
Кроме того, альфа-бета-адреноблокаторы улучшают сократительную способность миокарда, за счет чего кровь не остается в левом желудочке после сокращения, а в полном объеме выбрасывается в аорту. Это способствует уменьшению размеров сердца и снижает степень его деформации. Благодаря улучшению работы сердца препараты данной группы при застойной сердечной недостаточности увеличивают тяжесть и объем переносимых физических, психических и эмоциональных нагрузок, уменьшают частоту сердечных сокращений и приступов ИБС, а также нормализуют сердечный индекс.
Применение альфа-бета-адреноблокаторов уменьшает смертность и риск повторного инфаркта у людей, страдающих ИБС или дилатационной кардиомиопатией.
Применение
Рассмотрим показания и сферы применения различных групп адреноблокаторов по-отдельности во избежание путаницы.
Показания к применению альфа-адреноблокаторов
Поскольку препараты подгрупп альфа-адреноблокаторов (альфа-1, альфа-2 и альфа-1,2) имеют различные механизмы действия и несколько отличаются друг от друга в нюансах воздействия на сосуды, то сферы их применения и, соответственно, показания также различны.
Альфа-1-адреноблокаторы показаны к применению при следующих состояниях и заболевания:
- Гипертоническая болезнь (с целью снижения артериального давления);
- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
- Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
Альфа-1,2-адреноблокаторы показаны к применению при наличии у человека следующих состояний или заболеваний:
- Нарушения мозгового кровообращения;
- Мигрень;
- Нарушения периферического кровообращения (например, болезнь Рейно, эндартериит и т.д.);
- Деменция (слабоумие), обусловленная сосудистым компонентом;
- Вертиго и нарушения работы вестибулярного аппарата, обусловленные сосудистым фактором;
- Диабетическая ангиопатия;
- Дистрофические заболевания роговицы глаза;
- Нейропатия зрительного нерва, обусловленная его ишемией (кислородным голоданием);
- Гипертрофия предстательной железы;
- Расстройства мочеиспускания на фоне нейрогенного мочевого пузыря.
Альфа-2-адреноблокаторы применяются исключительно для лечения импотенции у мужчин.
Применение бета-адреноблокаторов (показания)
Селективные и неселективные бета-адреноблокаторы имеют несколько отличающиеся друг от друга показания и сферы применения, что обусловлено различиями в определенных нюансах их воздействия на сердце и сосуды.
Показания к применению неселективных бета-1,2-адреноблокаторов следующие:
- Артериальная гипертензия;
- Стенокардия напряжения;
- Синусовая тахикардия;
- Профилактика желудочковых и наджелудочковых аритмий, а также бигеминии, тригеминии;
- Гипертрофическая кардиомиопатия;
- Пролапс митрального клапана;
- Инфаркт миокарда;
- Гиперкинетический кардиальный синдром;
- Тремор;
- Профилактика мигрени;
- Повышенное внутриглазное давление.
Показания к применению селективных бета-1-адреноблокаторов. Данная группа адреноблокаторов также называется кардиоселективной, поскольку, главным образом, они воздействуют на сердце, и в гораздо меньшей степени на сосуды и величину артериального давления.
Кардиоселективные бета-1-адреноблокаторы показаны к применению при наличии у человека следующих заболеваний или состояний:
- Артериальная гипертензия средней или малой степени тяжести;
- Ишемическая болезнь сердца;
- Гиперкинетический кардиальный синдром;
- Различные виды аритмий (синусовая, пароксизмальная, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия, трепетание или мерцание предсердий, предсердная тахикардия);
- Гипертрофическая кардиомиопатия;
- Пролапс митрального клапана;
- Инфаркт миокарда (лечение уже произошедшего инфаркта и профилактика повторного);
- Профилактика мигрени;
- Нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу;
- В комплексной терапии феохромоцитомы, тиреотоксикоза и тремора;
- Акатизия, спровоцированная приемом нейролептиков.
Показания к применению альфа-бета-адреноблокаторов
Препараты данной группы показаны к применению при наличии у человека следующих состояний или заболеваний:
- Артериальная гипертензия;
- Стабильная стенокардия;
- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
- Аритмия;
- Гипертонический криз;
- Глаукома (препарат вводится в виде капель для глаз).
Побочные эффекты
Рассмотрим побочные эффекты адреноблокаторов разных групп по-отдельности, поскольку, несмотря на сходства, между ними имеется ряд отличий.
Все альфа-адреноблокаторы способны провоцировать как одинаковые, так и различные побочные эффекты, что обусловлено особенностями их воздействия на те или иные типы адренорецепторов.
Побочные эффекты альфа-адреноблокаторов
Итак,
все альфа-адреноблокаторы (альфа-1, альфа-2 и альфа-1,2) провоцируют следующие одинаковые побочные эффекты:
- Головокружение;
- Головная боль;
- Ортостатическая гипотензия (резкое снижение давления при переходе в положения стоя из положения сидя или лежа);
- Утомляемость;
- Сонливость;
- Синкопальные состояния (кратковременные обмороки);
- Нервозность;
- Тошнота или рвота;
- Запор или понос.
Кроме того, альфа-1-адреноблокаторы могут провоцировать следующие побочные эффекты, помимо вышеперечисленных, характерных для всех групп адреноблокаторов:
- Гипотензия (сильное снижение артериального давления);
- Отеки;
- Тахикардия (сердцебиение);
- Аритмия;
- Одышка;
- Раздражительность;
- Нечеткость зрения (туман перед глазами);
- Ринит;
- Ксеростомия;
- Ощущение дискомфорта в животе;
- Сухость во рту;
- Боль в грудной клетке или спине;
- Нарушения мозгового кровообращения;
- Недержание мочи;
- Снижение либидо;
- Приапизм (длительные болезненные эрекции);
- Аллергические реакции (сыпь, зуд кожи, крапивница, отек Квинке).
Альфа-1,2-адреноблокаторы, помимо общих для всех адреноблокаторов, могут провоцировать следующие побочные эффекты:
- Бессонница;
- Возбужденность;
- Похолодание конечностей;
- Приступ стенокардии;
- Ухудшение аппетита;
- Боли в животе;
- Повышение кислотности желудочного сока;
- Нарушение эякуляции;
- Потливость;
- Боль в конечностях;
- Жар;
- Аллергические реакции (покраснение и зуд верхней половины тела, крапивница, эритема).
Побочные эффекты альфа-2-адреноблокаторов, помимо общих для всех адреноблокаторов, следующие:
- Тремор;
- Возбуждение;
- Тревожность;
- Раздражительность;
- Повышение артериального давления;
- Тахикардия;
- Усиление двигательной активности;
- Боль в животе;
- Приапизм;
- Уменьшение частоты и количества мочеиспускания.
Бета-адреноблокаторы – побочные эффектыСелективные (бета-1) и неселективные (бета-1,2) адреноблокаторы имеют как одинаковые побочные эффекты, так и различные, что обусловлено особенностями их воздействия на разные типы рецепторов.
Так, одинаковыми для селективных и неселективных бета-адреноблокаторов являются следующие побочные эффекты:
- Головокружение;
- Головная боль;
- Сонливость;
- Бессонница;
- Кошмарные сновидения;
- Утомляемость;
- Слабость;
- Депрессия;
- Беспокойство;
- Спутанность сознания;
- Кратковременные эпизоды потери памяти;
- Галлюцинации;
- Замедление реакции;
- Шум в ушах;
- Судороги;
- Парестезии (ощущение бегания «мурашек», онемение конечностей);
- Нарушение зрения и вкуса;
- Сухость ротовой полости и глаз;
- Конъюнктивит;
- Брадикардия;
- Сердцебиение;
- Атриовентрикулярная блокада;
- Нарушение проводимости в сердечной мышце;
- Аритмия;
- Ухудшение сократимости миокарда;
- Гипотензия (снижение артериального давления);
- Сердечная недостаточность;
- Феномен Рейно;
- Васкулит;
- Боли в груди, мышцах и суставах;
- Тромбоцитопения (уменьшение общего количества тромбоцитов в крови ниже нормы);
- Агранулоцитоз (отсутствие в крови нейтрофилов, эозинофилов и базофилов);
- Тошнота и рвота;
- Боль в животе;
- Понос или запор;
- Метеоризм;
- Изжога;
- Нарушения работы печени;
- Одышка;
- Спазм бронхов или гортани;
- Аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, покраснения);
- Облысение;
- Потливость;
- Похолодание конечностей;
- Мышечная слабость;
- Ухудшение либидо;
- Болезнь Пейрони;
- Повышение или снижение активности ферментов, уровня билирубина и глюкозы в крови.
Неселективные бета-адреноблокаторы (бета-1,2), дополнительно к вышеперечисленным, могут провоцировать также следующие побочные эффекты:
- Раздражение глаз;
- Диплопия (двоение в глазах);
- Птоз;
- Заложенность носа;
- Кашель;
- Удушье;
- Дыхательная недостаточность;
- Остановка сердца;
- Коллапс;
- Обострение перемежающейся хромоты;
- Временные нарушения мозгового кровообращения;
- Ишемия головного мозга;
- Обмороки;
- Снижение уровня гемоглобина в крови и гематокрита;
- Анорексия;
- Отек Квинке;
- Изменение веса тела;
- Волчаночный синдром;
- Импотенция;
- Болезнь Пейрони;
- Тромбоз мезентериальной артерии кишечника;
- Колит;
- Повышение уровня калия, мочевой кислоты и триглицеридов в крови;
- Затуманивание и снижение остроты зрения, жжение, зуд и ощущение инородного тела в глазах, слезотечение, светобоязнь, отек роговицы, воспаление краев век, кератит, блефарит и кератопатия (только для капель для глаз).
Побочные эффекты альфа-бета-адреноблокаторов
Побочные эффекты альфа-бета-адреноблокаторов включают в себя некоторые проявления побочного действия как альфа-, так и бета-блокаторов. Однако они не идентичны побочным эффектам альфа-блокаторов и бета-блокаторов, поскольку набор симптомов побочного действия совершенно иной. Итак,
альфа-бета-блокаторы имеют следующие побочные эффекты:
- Головокружение;
- Головная боль;
- Астения (ощущение усталости, упадка сил, безразличия и т.д.);
- Синкопальные состояния (кратковременные обмороки);
- Мышечная слабость;
- Общая слабость и утомляемость;
- Нарушения сна;
- Депрессия;
- Парестезия (ощущение бегания «мурашек», онемение конечностей и т.д.);
- Ксерофтальмия (сухость глаза);
- Уменьшение продукции слезно жидкости;
- Брадикардия;
- Нарушение атриовентрикулярной проводимости вплоть до блокады;
- Гипотензия постуральная;
- Боли в груди, в животе и в конечностях;
- Стенокардия;
- Ухудшение периферического кровообращения;
- Утяжеление течения сердечной недостаточности;
- Обострение синдрома Рейно;
- Отеки;
- Тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в крови ниже нормы);
- Лейкопения (уменьшение общего количества лейкоцитов в крови ниже нормы);
- Кровоточивость;
- Сухость во рту;
- Тошнота или рвота;
- Понос или запор;
- Повышение активности АсАТ и АлАТ в крови;
- Заложенность носа;
- Чихание;
- Одышка;
- Бронхоспазм;
- Нарушения мочеиспускания;
- Гематурия (кровь в моче);
- Острая почечная недостаточность;
- Аллергические реакции (сыпь, крапивница, зуд);
- Увеличение веса тела;
- Гипергликемия (повышение уровня глюкозы в крови выше нормы);
- Гипербилирубинемия (повышение уровня билирубина в крови выше нормы);
- Гиперхолестеринемия (повышение уровня холестерина в крови выше нормы);
- Обострение псориаза;
- Гриппоподобные симптомы (жар, боль в мышцах и костях, общее недомогание и т.д.);
- Потливость;
- Озноб;
- Похолодание конечностей;
- Блокада ножек пучка Гисса.
При использовании альфа-бета-адреноблокаторов в виде глазных капель возможно развитие следующих побочных эффектов:
- Брадикардия;
- Снижение артериального давления;
- Бронхоспазм;
- Головокружение;
- Слабость;
- Тошнота;
- Ощущение жжения или инородного тела в глазу;
- Аллергические реакции.
ПротивопоказанияПротивопоказания к применению различных групп альфа-адреноблокаторовПротивопоказания к применению различных групп альфа-адреноблокаторов приведены в таблице.
Противопоказания к применению альфа-1-адреноблокаторов | Противопоказания к применению альфа-1,2-адреноблокаторов | Противопоказания к применению альфа-2-адреноблокаторов |
Стеноз (сужение) аортального или митрального клапанов | Атеросклероз периферических сосудов тяжелой степени | Повышенная чувствительность к компонентам препаратов |
Ортостатическая гипотензия | Артериальная гипотензия | Скачки артериального давления |
Тяжелые нарушения работы печени | Повышенная чувствительность к компонентам препаратов | Неконтролируемая гипотензия или гипертензия |
Беременность | Стенокардия напряжения | Тяжелые нарушения работы печени или почек |
Кормление грудью | Брадикардия | |
Повышенная чувствительность к компонентам препаратов | Органические поражения сердца | |
Сердечная недостаточность, развившаяся на фоне констриктивного перикардита или тампонады сердца | Инфаркт миокарда, перенесенный менее 3 месяцев назад | |
Пороки сердца, протекающие на фоне низкого давления наполнения левого желудочка | Острое кровотечение | |
Тяжелая почечная недостаточность | Беременность | |
Кормление грудью |
Бета-адреноблокаторы – противопоказанияСелективные (бета-1) и неселективные (бета-1,2) адреноблокаторы имеют практически идентичные противопоказания к применению. Однако спектр противопоказаний к применению селективных бета-блокаторов несколько шире, чем для неселективных. Все противопоказания к применению для бета-1- и бета-1,2-адреноблокаторов отражены в таблице.
Противопоказания к применению неселективных (бета-1,2) адреноблокаторов | Противопоказания к применению селективных (бета-1) адреноблокаторов |
Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препаратов | |
Атриовентрикулярная блокада II или III степени | |
Синоатриальная блокада | |
Выраженная брадикардия (пульс менее 55 ударов в минуту) | |
Синдром слабости синусового узла | |
Кардиогенный шок | |
Гипотензия (величина систолического давления ниже 100 мм рт. ст.) | |
Острая сердечная недостаточность | |
Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации | |
Облитерирующие заболевания сосудов | Нарушения периферического кровообращения |
Стенокардия Принцметала | Беременность |
Бронхиальная астма | Кормление грудью |
Противопоказания к применению альфа-бета-блокаторовПротивопоказания к применению альфа-бета-блокаторов следующие:
- Повышенная индивидуальная чувствительность к любым компонентам препаратов;
- Атриовентрикулярная блокада II или III степени;
- Синоатриальная блокада;
- Синдром слабости синусового узла;
- Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (IV функциональный класс по NYHA);
- Кардиогенный шок;
- Синусовая брадикардия (пульс менее 50 ударов в минуту);
- Артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 85 мм рт. ст.);
- Хронические обструктивные заболевания легких;
- Бронхиальная астма;
- Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки;
- Сахарный диабет 1 типа;
- Период беременности и грудного вскармливания;
- Тяжелые заболевания печени.
Гипотензивные бета-адреноблокаторы
Гипотензивным действием обладают препараты различных групп адреноблокаторов. Наиболее выраженное гипотензивное действие оказывают альфа-1-адреноблокаторы, содержащие в качестве активных компонентов такие вещества, как доксазозин, празозин, урапидил или теразозин. Поэтому именно препараты этой группы используют для длительной терапии гипертонической болезни с целью снижения давления и последующего поддержания на среднем приемлемом уровне. Препараты группы альфа-1-адреноблокаторов оптимальны для применения у людей, страдающих только гипертонической болезнью, без сопутствующей
сердечной патологии
.
Кроме того, гипотензивными являются все бета-адреноблокаторы – и селективные, и неселективные. Гипотензивные неселективные бета-1,2-адреноблокаторы, содержащие в качестве активных веществ бопиндолол, метипранолол, надолол, окспренолол, пиндолол, пропранолол, соталол, тимолол. Данные препараты, помимо гипотензивного эффекта, также воздействуют на сердце, поэтому их используют не только в терапии артериальной гипертензии, но и сердечных заболеваний. Наиболее «слабым» гипотензивным неселективным бета-блокатором является соталол, который оказывает преимущественное действие на сердце. Однако этот препарат применяется в лечении артериальной гипертензии, которая сочетается с заболеваниями сердца. Все неселективные бета-блокаторы оптимальны для применения при гипертензии, сочетающейся с ИБС, стенокардией напряжения и перенесенным инфарктом миокарда.
Гипотензивными селективными бета-1-адреноблокаторами являются лекарственные препараты, содержащие в качестве активных веществ следующие: атенолол, ацебутолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол, небиволол, талинолол, целипролол, эсатенолол, эсмолол. Учитывая особенности действия, данные препараты наилучшим образом подходят для лечения артериальной гипертензии, сочетающейся с обструктивными патологиями легких, заболеваниями периферических артерий, сахарным диабетом, атерогенной дислипидемией, а также для злостных курильщиков.
Альфа-бета-адреноблокаторы, содержащие в качестве активных веществ карведилол или бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол, также являются гипотензивными. Но из-за широкого спектра побочных эффектов и выраженного воздействия на мелкие сосуды, препараты данной группы используют реже по сравнению с альфа-1-адреноблокаторами и бета-блокаторами.
В настоящее время препаратами выбора для лечения артериальной гипертензии являются бета-блокаторы и альфа-1-адреноблокаторы.
Альфа-1,2-адреноблокаторы используются в основном для лечения нарушений периферического и мозгового кровообращения, поскольку оказывают более выраженное действие на мелкие кровеносные сосуды. Теоретически, препараты данной группы можно применять для снижения артериального давления, однако это неэффективно из-за большого количества побочных эффектов, которые будут возникать при этом.
Адреноблокаторы при простатите
При простатите применяются альфа-1-адреноблокаторы, содержащие в качестве активных веществ альфузозин, силодозин, тамсулозин или теразозин, с целью улучшить и облегчить процесс мочеиспускания. Показаниями для назначения адреноблокаторов при простатите являются низкое давление внутри
уретры
, слабый тонус самого мочевого пузыря или его шейки, а также мышц предстательной железы. Препараты нормализуют отток мочи, что ускоряет выведение продуктов распада, а также погибших болезнетворных
бактерий
и, соответственно, повышает эффективность проводимого антимикробного и противовоспалительного лечения. Положительный эффект обычно полностью развивается через 2 недели применения. К сожалению, нормализация оттока мочи под действием адреноблокаторов наблюдается только у 60 – 70% мужчин, страдающих простатитом.
Наиболее популярными и эффективными адреноблокаторами при простатите являются препараты, содержащие тамсулозин (например, Гиперпрост, Глансин, Миктосин, Омсулозин, Тулозин, Фокусин и т.д.).
Подробнее о простатите
Автор: Наседкина А.К. Специалист по проведению исследований медико-биологических проблем.
ВНИМАНИЕ! Информация, размещенная на нашем сайте, является справочной или популярной и предоставляется широкому кругу читателей для обсуждения. Назначение лекарственных средств должно проводиться только квалифицированным специалистом, на основании истории болезни и результатов диагностики.
Из этой статьи вы узнаете: что такое адреноблокаторы, на какие группы они подразделяются. Механизм их действия, показания, список препаратов-адреноблокаторов.
Содержание статьи:
- Классификация препаратов
- Общий механизм действия адренолитиков
- Альфа-адреноблокаторы
- Бета-адреноблокаторы
- Альфа-бета-адреноблокаторы: действие
Адренолитики (адреноблокаторы) – группа лекарств, блокирующих нервные импульсы, которые реагируют на норадреналин и адреналин. Лекарственный эффект у них противоположен действию адреналина и норадреналина на организм. Название этой фармгруппы говорит само за себя – препараты, входящие в нее, «прерывают» действие адренорецепторов, расположенных в сердце и стенках кровеносных сосудов.
Такие лекарства широко используются в кардиологической и терапевтической практике для лечения заболеваний сосудов и сердца. Часто кардиологи назначают их пожилым людям, у которых диагностирована артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца и другие сердечно-сосудистые патологии.
Классификация адреноблокаторов
В стенках сосудов есть 4 типа рецепторов: бета-1, бета-2, альфа-1, альфа-2-адренорецепторы. Самыми распространенными являются альфа- и бета-адреноблокаторы, «выключающие» соответствующие адреналиновые рецепторы. Есть еще альфа-бета-блокаторы, одновременно блокирующие все рецепторы.
Средства каждой из групп могут быть селективными, прерывающими выборочно только один тип рецепторов, например, альфа-1. И неселективными с одновременной блокировкой обоих типов: бета-1 и -2 либо альфа-1 и альфа-2. К примеру, селективные бета-адреноблокаторы могут воздействовать только на бета-1.
Подгруппы адренолитиков:
Альфа-1-адреноблокаторы | Селективные бета-1-адреноблокаторы |
Альфа-2-блокаторы | Неселективные блокаторы бета-1,2-рецепторов |
Альфа-1 и -2-адреноблокаторы |
Общий механизм действия адреноблокаторов
Когда в кровоток выбрасывается норадреналин или адреналин, адренорецепторы мгновенно реагируют, связываясь с ним. В результате этого процесса в организме происходят следующие эффекты:
- суживаются сосуды;
- учащается пульс;
- повышается артериальное давление;
- возрастает уровень глюкозы в крови;
- расширяются бронхи.
Если есть определенные заболевания, к примеру, аритмия либо гипертония, то такие эффекты для человека нежелательны, ибо могут спровоцировать гипертонический криз или рецидив болезни. Адреноблокаторы «выключают» эти рецепторы, поэтому действуют прямо противоположно:
- расширяют сосуды;
- урежают частоту сердечных сокращений;
- предотвращают повышение сахара в крови;
- сужают просвет бронхов;
- понижают АД.
Это общие действия, характерные для всех видов средств из группы адренолитиков. Но препараты делятся на подгруппы в зависимости от влияния на определенные рецепторы. Их действия немного различны.
Общие побочные действия
Общими для всех адреноблокаторов (альфа, бета) являются:
- Головная боль.
- Быстрая утомляемость.
- Сонливость.
- Головокружение.
- Повышенная нервозность.
- Возможны кратковременные обмороки.
- Нарушения нормальной деятельности желудка и пищеварения.
- Аллергические реакции.
Поскольку препараты из разных подгрупп имеют немного различные лечебные действия, то и нежелательные последствия от их приема тоже различаются.
Общие противопоказания для селективных и неселективных бета-блокаторов:
- брадикардия;
- синдром слабого синусового узла;
- острая недостаточность сердца;
- атриовентрикулярная и синоатриальная блокада;
- гипотензия;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- аллергия на компоненты лекарства.
Неселективные блокаторы нельзя принимать при бронхиальной астме и облитерирующем заболевании сосудов, селективные – при патологии периферического кровообращения.
Нажмите на фото для увеличения
Такие лекарства должен назначать кардиолог либо терапевт. Самостоятельный бесконтрольный прием может привести к серьезным последствиям вплоть до летального исхода из-за остановки сердца, кардиогенного или анафилактического шока.
Альфа-адреноблокаторы
Действие
Адреноблокаторы альфа-1 рецепторов расширяют сосуды в организме: периферические – заметно по покраснению кожных покровов и слизистых; внутренних органов – в частности кишечника с почками. Благодаря этому усиливается периферический кровоток, улучшается микроциркуляция тканей. Уменьшается сопротивление сосудов по периферии, а давление снижается, причем без рефлекторного учащения сердцебиения.
За счет уменьшения возврата венозной крови в предсердия и расширения «периферии» значительно снижается нагрузка на сердце. Из-за облегчения его работы уменьшается степень гипертрофии левого желудочка, характерная для гипертоников и людей преклонного возраста с сердечными проблемами.
Другие эффекты:
- Влияют на жировой обмен. Альфа-АБ снижают уровень триглицеридов, «плохого» холестерина и повышают показатели липопротеинов высокой плотности. Такой дополнительный эффект хорош для людей, страдающих гипертонией, отягощенной атеросклерозом.
- Влияют на обмен углеводов. При приеме препаратов повышается восприимчивость клеток с инсулину. Из-за этого глюкоза усваивается быстрее и эффективнее, значит, ее уровень не повышается в крови. Такое действие важно для диабетиков, у которых альфа-адреноблокаторы снижают уровень сахара в кровеносном русле.
- Уменьшают выраженность признаков воспаления в органах мочеполовой системы. Эти средства успешно применяют при гиперплазии простаты для устранения некоторых характерных симптомов: частичного опорожнения мочевого пузыря, жжения в уретре, частого и ночного мочеиспускания.
Блокаторы альфа-2 адреналиновых рецепторов обладают противоположным эффектом: сужают сосуды, повышают АД. Поэтому в кардиологической практике не используются. Зато ими успешно лечат импотенцию у мужчин.
Перечень препаратов
В таблице представлен список международных непатентованных названий лекарств из группы блокаторов альфа-рецепторов.
Доксазозин | Йохимбин | Ницерголин |
Альфузозин | Фентоламин | |
Силодозин | Дигидроэрготоксин | |
Теразозин | Пророксан | |
Тамсулозин | Дигидроэрготамин | |
Празозин | ||
Урапидил |
Показания к применению
Поскольку действие препаратов из этой подгруппы на сосуды несколько различно, то сферы их применения тоже разные.
Артериальная гипертензия | Нарушения питания в мягких тканях конечностей – изъязвления из-за пролежней, обморожения, при тромбофлебите, выраженном атеросклерозе |
Хроническая недостаточность сердца с гипертрофией миокарда | Заболевания, сопровождающиеся расстройством периферического кровотока – диабетическая микроангиопатия, эндартериит, болезнь Рено, акроцианоз |
Гиперплазия простаты | Мигрень |
Купирование последствий инсульта | |
Старческое слабоумие | |
Сбой работы вестибулярного аппарата из-за проблем с сосудами | |
Дистрофия роговицы глаза | |
Устранение проявлений нейрогенного мочевого пузыря | |
Простатит | |
Нейропатия зрительного нерва |
Показание для альфа-2-блокаторов одно – эректильная дисфункция у мужчин.
Побочные эффекты альфа-адренолитиков
Помимо общих побочных эффектов, перечисленных выше в статье, данные препараты обладают следующими побочными эффектами:
Отеки | Повышение АД | Потеря аппетита |
Сильное снижение АД | Появление тревожности, раздражительности, повышенной возбудимости, двигательной активности | Бессонница |
Аритмия, тахикардия | Тремор (дрожь в теле) | Потливость |
Появление одышки | Уменьшение частоты мочеиспусканий и объема выделяемой мочи | Похолодание конечностей |
Насморк | Жар в теле | |
Сухость слизистой ротовой полости | Повышение кислотности (pH) желудочного сока | |
Боль в груди | ||
Снижение полового влечения | ||
Недержание мочи | ||
Болезненные эрекции |
Противопоказания
- Беременность.
- Период лактации.
- Аллергия или непереносимость активного действующего или вспомогательных веществ.
- Тяжелые нарушения (болезни) печени, почек.
- Артериальная гипотензия – пониженное давление.
- Брадикардия.
- Тяжелые пороки сердца, в том числе аортальный стеноз.
Бета-адреноблокаторы
Кардиоселективные бета-1-адреноблокаторы: принцип действия
Лекарства из этой подгруппы применяют для лечения болезней сердца, т. к. в основном они положительно влияют на этот орган.
Получаемые эффекты:
- Антиаритмическое действие за счет снижения активности водителя ритма – синусового узла.
- Урежение сердечных сокращений.
- Уменьшение возбудимости миокарда в условиях психоэмоциональной и/или физической нагрузки.
- Антигипоксическое действие из-за снижения потребности кислорода сердечной мышцей.
- Понижение АД.
- Предотвращение расширения очага некроза при инфаркте.
Группа селективных препаратов бета-адреноблокаторов уменьшают частоту и облегчают приступ стенокардии. Также улучшают переносимость физических и психических нагрузок на сердце у больных с сердечной недостаточностью, которым продлевают жизнь. Эти средства существенно улучшают качество жизни пациентам, перенесшим инсульт или инфаркт миокарда, страдающим ишемической болезнью сердца, стенокардией, гипертонией.
У диабетиков предупреждают повышение в крови уровня сахара, снижают риск спазма бронхов у людей с бронхиальной астмой.
Неселективные бета-1, -2-адреноблокаторы: действие
Кроме антиаритмического, гипотензивного, антигипоксического эффектов такие средства имеют и другие действия:
- Антитромботический эффект возможен вследствие предотвращения слипания тромбоцитов.
- Усиливают сокращения мышечного слоя матки, кишечника, сфинктера пищевода, в то же время расслабляя сфинктер мочевого пузыря.
- Во время родов уменьшают у роженицы кровопотерю.
- Повышают тонус бронхов.
- Снижают внутриглазное давление за счет уменьшения жидкости в передней камере глаза.
- Уменьшают риск острого инфаркта, инсульта, развития ИБС.
- Сокращают смертность от сердечной недостаточности.
Перечень препаратов
Атенолол | Бопиндолол |
Бисопролол | Надолол |
Ацебутолол | Метипранолол |
Талинолол | Пропранолол |
Бетаксолол | Окспренолол |
Небиволол | Пиндолол |
Эсмолол | Соталол |
Целипролол | Тимолол |
Лекарственных средств, относящихся к фармакологической подгруппе бета-2-адренорецепторов, на сегодняшний момент не существует.
Показания к применению
ИБС | Артериальная гипертензия |
Гипертония | Гипертрофия миокарда левого желудочка |
Гипертрофическая кардиомиопатия | Стенокардия напряжения |
Большинство видов аритмий | Инфаркт сердца |
Профилактика приступов мигрени | Пролапс митрального клапана |
Пролапс митрального клапана | Синусовая тахикардия |
Лечение случившегося инфаркта и предотвращение повторного | Глаукома |
Нейроциркуляторная дистония (гипертонический тип) | Предупреждение массивных кровотечений во время родов или гинекологических операций |
Снятие двигательного возбуждения – акатизия – на фоне приема нейролептиков | Болезнь Минора – заболевание нервной системы наследственного характера, проявляющееся единственным симптомом – дрожанием кистей рук. |
При комплексном лечении тиреотоксикоза |
Побочные эффекты
Слабость | Проблемы со зрением: туман, двоение в глазах, жжение, ощущение попадания инородного тела, слезотечение |
Замедление реакций | Насморк |
Сонливость | Кашель, возможны приступы удушья |
Депрессия | Резкое снижение АД |
Временное снижение зрения и ухудшение вкусового восприятия | Обморок |
Похолодание и онемение стоп и кистей рук | Ишемия сердца |
Брадикардия | Импотенция |
Конъюнктивит | Колит |
Диспепсия | Повышение в крови калия, триглицеридов, мочевой кислоты |
Учащение или урежение сердечных сокращений |
Альфа-бета-блокаторы
Действие
Препараты из этой подгруппы понижают артериальное и внутриглазное давление, нормализуют показатели липидного обмена, т. е. снижают уровень триглицеридов, холестерина, липопротеидов низкой плотности, одновременно увеличивая высокой плотности. Гипотензивный эффект достигается без изменения почечного кровотока и увеличения общего периферического сопротивления сосудов.
При их приеме повышается адаптация сердца к физическим и психоэмоциональным нагрузкам, улучшается сократительная функция сердечной мышцы. Это приводит к уменьшению размера сердца, нормализации ритма, облегчению состояния при пороке сердца или застойной его недостаточности. Если диагностирована ИБС, то частота ее приступов на фоне приема альфа-бета-адреноблокаторов уменьшается.
Список лекарств
- Карведилол.
- Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол.
- Лабеталол.
Гипертоническая болезнь (как для регулярного приема, так и с целью нормализации давления при гипертоническом кризе) | Снижение тромбоцитов и лейкоцитов в крови |
Открытоугольная глаукома | Нарушение проводимости сердечных импульсов вплоть до их блокады |
Стабильная стенокардия | Ухудшение периферического кровообращения |
Аритмии | Появление крови в моче |
Пороки сердца | Повышение уровня сахара, холестерина, билирубина |
Хроническая сердечная недостаточность |
Октрытоугольная глаукома
Противопоказания
Нельзя принимать адреноблокаторы из этой подгруппы при тех же патологиях, какие описаны выше, дополнив их обструктивным заболеванием легких, сахарным диабетом (I тип), язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки.
Оцените статью:
(проголосовало 1, средняя оценка: 5,00)
Адреноблокаторы составляют большую группу лекарственных средств, вызывающих блокаду рецепторов к адреналину и норадреналину. Они широко применяются в терапевтической и кардиологической практике, назначаются повсеместно пациентам разного возраста, но преимущественно – пожилым людям, у которых наиболее вероятны поражения сосудов и сердца.
Функционирование органов и систем подчинено действию самых разных биологически активных веществ, которые влияют на определенные рецепторы и вызывают те или иные изменения – расширение или сужение сосудов, снижение или увеличение силы сокращений сердца, спазм бронхов и т. д. В определенных ситуациях действие этих гормонов оказывается чрезмерным либо возникает необходимость в нейтрализации их эффектов в связи с появившимся заболеванием.
Адреналин и норадреналин выделяются мозговым слоем надпочечников и имеют широкий спектр биологических эффектов – сужение сосудов, повышение давления, увеличение уровня сахара в крови, расширение бронхов, расслабление мускулатуры кишечника, расширение зрачков. Эти явления возможны благодаря выделению гормонов в периферических нервных окончаниях, от которых нужные импульсы идут к органам и тканям.
При различных заболеваниях возникает необходимость в блокаде адренергических импульсов для устранения эффектов адреналина и норадреналина. С этой целью и применяются адреноблокаторы, механизм действия которых – блокада адренорецепторов, белковых молекул к адреналину и норадреналину, при этом образование и выделение самих гормонов не нарушается.
Классификация адреноблокирующих веществ
Различают альфа-1, альфа-2, бета-1 и бета-2 рецепторы, расположенные в сосудистых стенках и сердце. В зависимости от разновидности инактивируемых рецепторов, выделяют альфа- и бета-адреноблокаторы.
К альфа-адреноблокаторам относят фентоламин, тропафен, пирроксан, к средствам, тормозящим активность бета-рецепторов – анаприлин, лабеталол, атенолол и другие. Препараты первой группы выключают только те эффекты адреналина и норадреналина, которые опосредованы альфа-рецепторами, второй – соответственно, бета-адренорецепторами.
Для повышения эффективности лечения и устранения некоторых побочных эффектов разработаны селективные адреноблокирующие вещества, действующие строго на определенный вид рецепторов (α1,2, β1,2).
Группы адреноблокирующих средств
- Альфа-адреноблокаторы:
- α -1-адреноблокаторы – празозин, доксазозин;
- α -2-адреноблокаторы – йохимбин;
- α-1,2-адреноблокаторы – фентоламин, пирроксан, ницерголин.
- Бета-адреноблокаторы:
- кардиоселективные (β-1) адреноблокаторы – атенолол, бисопролол;
- неселективные β-1,2-адреноблокаторы – пропранолол, соталол, тимолол.
- Блокаторы и альфа-, и бета-адренорецепторов – лабеталол, карведилол.
Альфа-адреноблокаторы
Альфа-адреноблокаторы (альфа-АБ), блокирующие разные виды альфа-рецепторов, действуют одинаково, реализуя одни и те же фармакологические эффекты, а отличие при их применении состоит в числе побочных реакций, которых, по понятным причинам, больше у альфа 1,2-блокаторов, ведь они направлены сразу на все адреналиновые рецепторы.
Препараты этой группы способствуют расширению просветов сосудов, что особенно заметно в коже, слизистых оболочках, стенке кишечника, почках. При увеличении емкости периферического кровеносного русла снижается сопротивление сосудистых стенок и системное артериальное давление, поэтому микроциркуляция и кровоток на периферии кровеносной системы значительно облегчается.
Уменьшение венозного возврата вследствие расширения и расслабления «периферии» способствует снижению нагрузки на сердце, из-за чего его работа становится более легкой, а состояние органа улучшается. Альфа-адреноблокаторы способствуют уменьшению степени гипертрофии стенки левого желудочка за счет облегчения работы органа, не вызывают тахикардии, нередко возникающую при применении ряда гипотензивных средств.
Помимо сосудорасширяющего и гипотензивного эффекта, альфа-АБ в лучшую сторону меняют показатели жирового обмена, способствуя снижению общего холестерина и триглицеридов, увеличивая концентрацию антиатерогенных жировых фракций, поэтому их назначение возможно при ожирении и дислипопротеидемиях различного происхождения.
При применении α-блокаторов меняется и углеводный обмен. Клетки становятся более чувствительными к инсулину, поэтому сахар лучше и быстрее ими усваивается, что препятствует гипергликемии и нормализует показатель глюкозы в крови. Этот эффект очень важен для больных сахарным диабетом.
Особую сферу применения альфа-адреноблокаторов составляет урологическая патология. Так, α-адреноблокирующие препараты активно используются при гиперплазии простаты благодаря способности устранять некоторые ее симптомы (ночные мочеиспускания, частичное опорожнение мочевого пузыря, чувство жжения в области уретры).
Альфа-2-адреноблокаторы оказывают слабое влияние на сосудистые стенки и сердце, поэтому в кардиологии не пользуются популярностью, однако в процессе клинических испытаний было замечено яркое действие на половую сферу. Этот факт стал поводом к их назначению при половой дисфункции у мужчин.
Показаниями к применению альфа-АБ считаются:
- Расстройства периферического кровотока – болезнь Рейно, акроцианоз, диабетическая микроангиопатия);
- Мигрень;
- Феохромоцитома;
- Трофические поражения мягких тканей конечностей, в частности, при атеросклерозе, обморожениях, пролежнях;
- Артериальная гипертензия;
- Последствия перенесенных инсультов, транзиторные ишемические атаки, сосудистая деменция;
- Хроническая сердечная недостаточность;
- Аденома простаты;
- Анестезия и хирургические операции — для профилактики гипертонических кризов.
Празозин, доксазозин активно применяются в терапии гипертонии, тамсулозин, теразозин эффективны при гиперплазии предстательной железы. Пирроксан оказывает успокоительное действие, улучшает сон, снимает зуд при аллергических дерматитах. Кроме того, благодаря способности угнетать активность вестибулярного аппарата, пирроксан может быть назначен при морской и воздушной болезни. В наркологической практике его используют для снижения проявлений синдрома отмены морфина и алкогольной абстиненции.
Ницерголин используется врачами-неврологами при лечении дисциркуляторной энцефалопатии, атеросклероза сосудов головного мозга, показан при острых и хронических расстройствах мозгового кровотока, транзиторных ишемических атаках, может быть назначен при травмах головы, для профилактики мигренозных приступов. Он оказывает прекрасный сосудорасширяющий эффект, улучшает кровообращение в конечностях, поэтому применяется при патологии периферического русла (болезнь Рейно, атеросклероз, диабет и др.).
Бета-адреноблокаторы
Бета-адреноблокаторы (бета-АБ), применяемые в медицине, направлены либо на оба вида бета-рецепторов (1,2), либо на бета-1. Первые называют неселективными, вторые – селективными. Селективные бета-2-АБ не используются с лечебной целью, поскольку не имеют значимых фармакологических эффектов, остальные – широко распространены.
базовое действие бета-блокаторов
Бета-адреноблокаторы оказывают широкий спектр эффектов, связанных с инактивацией бета-рецепторов сосудов и сердца. Некоторые из них способны не только блокировать, но и в некоторой степени активировать рецепторные молекулы – так называемая внутренняя симатомиметическая активность. Такое свойство отмечено для неселективных препаратов, в то время как селективные бета-1-блокаторы его лишены.
Бета-адреноблокаторы широко используют при лечении болезней сердечно-сосудистой системы – ишемии миокарда, аритмиях, гипертонической болезни. Они уменьшают частоту сокращений сердца, снижают давление, оказывают обезболивающий эффект при стенокардии. С угнетением центральной нервной системы отдельными препаратами связывают снижение концентрации внимания, что важно для водителей транспорта и лиц, занятых напряженной физической и умственной работой. В то же время, этот эффект может использоваться при тревожных расстройствах.
Неселективные бета-блокаторы
Средства неселективного действия способствуют урежению сердечных сокращений, несколько снижают общее сосудистое периферическое сопротивление, оказывают гипотензивный эффект. Сократительная активность миокарда снижается, поэтому и количество требуемого для работы сердца кислорода тоже становится меньше, а, значит, повышается устойчивость к гипоксии (при ишемической болезни, например).
Путем снижения тонуса сосудов, уменьшения выброса ренина в кровоток достигается гипотензивное действие бета-АБ при гипертонии. Они оказывают антигипоксический и антитромботический эффект, уменьшают активность центров возбуждения в проводящей системе сердца, препятствуя аритмиям.
Бета-блокаторы тонизируют гладкую мускулатуру бронхов, матки, желудочно-кишечного тракта и, вместе с тем, расслабляют сфинктер мочевого пузыря.
Оказываемые влияния позволяют бета-блокаторам снижать вероятность возникновения инфаркта миокарда и внезапной коронарной смерти, по некоторым данным, на половину. Больные ишемией сердца при их применении отмечают, что приступы боли становятся более редкими, повышается устойчивость к физическим и умственным нагрузкам. У гипертоников при приеме неселективных бета-АБ риск острого нарушения кровообращения в мозге и ишемии миокарда становится меньше.
Способность повышать тонус миометрия позволяет применять лекарства этой группы в акушерской практике для предупреждения и лечения атонических кровотечений в родах, кровопотерь при операциях.
Селективные бета-адреноблокаторы
расположение β-адренорецепторов
Селективные бета-адреноблокаторы действуют, в первую очередь, на сердце. Их влияние сводится к:
- Урежению частоты сердечных сокращений;
- Снижению активности синусового узла, проводящих путей и миокарда, благодаря чему достигается антиаритмическое действие;
- Уменьшению требуемого миокарду кислорода – антигипоксическое влияние;
- Снижению системного давления;
- Ограничению очага некроза при инфаркте.
При назначении бетаблокаторов уменьшается нагрузка на сердечную мышцу и объем крови, попадающей в аорту из левого желудочка в момент систолы. У пациентов, принимающих селективные препараты, снижается риск тахикардии при смене положения с лежачего на вертикальное.
Клиническим эффектом кардиоселективных бетаблокаторов становится снижение частоты и выраженности приступов стенокардии, усиление устойчивости к физическим и психоэмоциональным нагрузкам. Кроме улучшения качества жизни, они снижают смертность от сердечной патологии, вероятность гипогликемии при диабете, спазма бронхов у астматиков.
Список селективных бета-АБ включает множество наименований, в числе которых атенолол, ацебутолол, бисопролол, метопролол (эгилок), небиволол. К неселективным блокаторам адренэргической активности относят надолол, пиндолол (вискен), пропранолол (анаприлин, обзидан), тимолол (глазные капли).
Показаниями к назначению бета-блокаторов считают:
- Повышение системного и внутриглазного (глаукома) давления;
- Тахикардию;
- Ишемическую болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда);
- Предупреждение мигрени;
- Гипертрофическую кардиомиопатию;
- Феохромоцитому, тиреотоксикоз.
Бета-адреноблокаторы – серьезная группа препаратов, которые могут назначаться только врачом, но и в этом случае возможны побочные реакции. Пациенты могут испытывать головную боль и головокружение, жаловаться на плохой сон, слабость, сниженный эмоциональный фон. Побочным эффектом может стать гипотония, урежение сердечного ритма или его нарушение, аллергические реакции, одышка.
Неселективные бета-адреноблокаторы в числе побочных эффектов имеют риск остановки сердца, нарушения зрения, обмороки, признаки дыхательной недостаточности. Глазные капли могут вызвать раздражение слизистой оболочки, чувство жжения, слезотечение, воспалительные процессы в тканях глаза. Все эти симптомы требуют консультации у специалиста.
При назначении бета-блокаторов врач всегда учтет наличие противопоказаний, коих больше в случае селективных препаратов. Нельзя назначать вещества, блокирующие адренорецепторы, пациентам с патологией проводимости в сердце в виде блокад, брадикардии, они запрещены при кардиогенном шоке, индивидуальной гиперчувствительности к составляющим лекарств, острой или хронической декомпенсированной недостаточности сердца, бронхиальной астме.
Селективные бета-блокаторы не назначаются беременным женщинам и кормящим мамам, а также больным с патологией дистального кровотока.
Применение альфа-бета-адреноблокаторов
Препараты из группы α,β-адреноблокаторов способствуют понижению системного и внутриглазного давления, улучшают показатели жирового обмена (уменьшают концентрацию холестерина и его производных, увеличивают долю антиатерогенных липопротеинов в плазме крови). Расширяя сосуды, снижая давление и нагрузку на миокард, они не влияют на кровоток в почках и общее периферическое сосудистое сопротивление.
Лекарства, действующие на два типа рецепторов к адреналину, повышают сократимость миокарда, благодаря чему левый желудочек полностью выбрасывает весь объем крови в аорту в момент его сокращения. Это влияние важно при увеличении сердца, расширении его полостей, что нередко бывает при сердечной недостаточности, пороках сердца.
При назначении пациентам с сердечной недостаточностью, α,β-адреноблокирующие вещества улучшают работу сердца, делая больных более стойкими к физическим и эмоциональным усилиям, препятствуют тахикардии, а приступы стенокардии с болью в сердце становятся более редкими.
Оказывая положительное влияние, прежде всего, на мышцу сердца, α,β-адреноблокаторы снижают смертность и риск осложнений при остром инфаркте миокарда, дилатационной кардиомиопатии. Поводом к их назначению считаются:
- Гипертоническая болезнь, в том числе, в момент криза;
- Застойная сердечная недостаточность – в комплексе с другими группами лекарств по схеме;
- Хроническая ишемия сердца в виде стабильной стенокардии;
- Некоторые виды нарушения ритма сердца;
- Увеличение внутриглазного давления – применяются местно в каплях.
Во время приема лекарств этой группы возможны побочные эффекты, которые отражают действие препарат на оба типа рецепторов – и альфа, и бета:
- Головокружение и головная боль, связанные с понижением артериального давления, возможны обмороки;
- Слабость, чувство усталости;
- Урежение частоты сокращений сердца, ухудшение проводимости импульсов по миокарду вплоть до блокад;
- Депрессивные состояния;
- Изменения показателей крови – снижение лейкоцитов и тромбоцитов, что чревато кровотечениями;
- Отеки и повышение массы тела;
- Одышка и спазм бронхов;
- Аллергические реакции.
Это неполный перечень возможных эффектов, о которых всю информацию пациент может прочесть в инструкции по применению к конкретному лекарству. Не стоит паниковать, обнаружив такой внушительный список вероятных побочных реакций, ведь частота их возникновения низка и обычно лечение переносится хорошо. При наличии противопоказаний к конкретным веществам, врач сможет подобрать другое средство с таким же механизмом действия, но безопасное для больного.
Альфа-бета-адреноблокаторы могут применяться в виде капель для лечения повышенного внутриглазного давления (глаукомы). Вероятность системного действия мала, но все же стоит иметь в виду некоторые возможные проявления лечения: гипотония и урежение сердцебиений, спазм бронхов, одышка, чувство сердцебиения и слабости, тошнота, аллергические реакции. При появлении этих симптомов необходимо срочно отправиться к офтальмологу для коррекции терапии.
Как и любая другая группа лекарственных средств, α,β-адреноблокаторы имеют противопоказания к применению, о которых осведомлены терапевты, кардиологи и другие врачи, использующие их в своей практике.
Эти средства нельзя назначать больным с нарушениями проводимости импульсов в сердце (синоатриальная блокада, АВ-блокада 2-3 степени, синусовая брадикардия при частоте пульса менее 50 в минуту), так как они еще больше усугубят заболевание. Из-за эффекта снижения давления эти препараты не применяются у гипотоников, при кардиогенном шоке, декомпенсированной недостаточности сердца.
Индивидуальная непереносимость, аллергия, тяжелое поражение печени, заболевания с бронхиальной обструкцией (астма, обструктивный бронхит) также являются препятствием для применения адрено-блокирующих средств.
Альфа-бета-адреноблокаторы не назначаются будущим мамам и кормящим женщинам ввиду возможного негативного действия на плод и организм грудного малыша.
Перечень препаратов с бета-адреноблокирующими эффектами очень широк, их принимает большое число пациентов с сердечно-сосудистой патологией во всем мире. При высокой эффективности, они обычно неплохо переносятся, относительно редко дают побочные реакции и могут назначаться на длительный срок.
Как и любое другое лекарство, бета-блокатор не может употребляться самостоятельно, без контроля врача, даже если он помогает снизить давление или устранить тахикардию у близкого родственника или соседки. Перед применением подобных препаратов необходимо тщательное обследование с установлением точного диагноза, чтобы исключить риск побочных реакций и осложнений, а также консультация терапевта, кардиолога, офтальмолога.
Видео: лекция по адреноблокаторам
Шаг 1: оплатите консультацию с помощью формы → Шаг 2: после оплаты задайте свой вопрос в форму ниже ↓ Шаг 3: Вы можете дополнительно отблагодарить специалиста еще одним платежом на произвольную сумму ↑
Сегодня сложно представить себе кардиологию без использования средств, которые принадлежат к категории бета-блокаторов. Эти лекарства хорошо зарекомендовали себя при лечении таких сложных заболеваний, как гипертония, тахикардия, сердечная недостаточность. Они доказали свою эффективность в практике терапии ишемической болезни сердца и метаболического синдрома.
Что такое бета-блокаторы
Этим термином называют препараты, с помощью которых получается осуществить обратимую блокировку ?-адренергических рецепторов. Данные средства эффективны при терапии гипертонии, поскольку они влияют на работу симпатической нервной системы.
Эти препараты широко используются в медицине еще с шестидесятых годов прошлого века. Нужно сказать, что благодаря их открытию существенно возросла результативность терапии сердечных патологий.
Классификация бета-блокаторов
Несмотря на то, что все лекарства, входящие в эту группу, отличаются возможностью блокирования адренорецепторов, они делятся на разные категории.
Классификация осуществляется в зависимости от подвидов рецепторов и прочих характеристик.
Селективные и неселективные средства
Существует две разновидности рецепторов – бета1 и бета2. Препараты из группы бета-блокаторов, которые одинаково воздействуют на оба вида, носят название неселективных.
В эту категорию входят такие средства, как надолол, карведилол.
Те препараты, действие которых направлено на бета1-рецепторы, называют селективными. Второе название – кардиоселективные.
К таким средствам можно отнести бисопролол, метопролол.
Стоит отметить, что по мере возрастания дозировки сокращается специфичность медикамента. А это значит, что он начинает блокировать сразу два рецептора.
Липофильные и гидрофильные препараты
Липофильные средства входят в группу жирорастворимых. Они легче проникают через барьер, расположенный между кровеносной и центральной нервной системами. В переработке таких препаратов активно участвует печень. Эта группа включает метопролол, пропранолол.
Гидрофильные средства легко растворяются в воде. Они не так перерабатываются печенью и выводятся практически в первоначальном виде. Подобные средства имеют более продолжительное воздействие, поскольку дольше находятся в организме. К ним стоит отнести атенолол и эсмолол.
Альфа- и бета-блокаторы
Название альфа-блокаторов получили те лекарства, которые временно приостанавливают работу ?-адренорецепторов. Они широко используются в качестве вспомогательных при терапии гипертензии.
Также ими пользуются в случае аденомы предстательной железы как средством, улучшающим мочеиспускание. В эту категорию входят доксазозин, теразозин.
Бета-блокаторы осуществляют блокирование ?-адренорецепторов. К этой категории можно отнести метопролол, пропранолол.
Конкор
В этот препарат входит действующее вещество под названием бисопролол. Его стоит отнести к категории метаболически нейтральных бета-блокаторов, поскольку он не вызывает нарушений липидного или углеводного обмена.
При использовании данного средства не меняется уровень глюкозы и не наблюдается гипогликемия.
Бета-блокаторы нового поколения
На сегодняшний день имеется три поколения таких препаратов. Безусловно, предпочтительнее пользоваться средствами нового поколения. Их нужно употреблять только раз в день.
Помимо этого, они связаны с небольшим количеством побочных эффектов. К новым бета-блокаторам относят карведилол, целипролол.
Опухоли мозга по праву считаются самыми опасными, поскольку они плохо поддаются лечению. Так, прогноз при глиобластоме головного мозга на последней стадии развития чаще всего неблагоприятный. Прочитав статью, вы узнаете почему.
Диабетическая и алкогольная полинейропатия при отсутствии адекватного лечения способны спровоцировать полную потерю чувствительности и двигательной функции ног. Как этого избежать найдете тут.
Область применения бета-блокаторов
Эти средства довольно успешно применяются при различных нарушениях в работе сердца.
При гипертонии
С помощью бета-блокаторов удается предотвратить отрицательное влияние симпатической нервной системы на работу сердца. Благодаря этому удается облегчить его функционирование, уменьшить потребность в кислороде.
За счет этого существенно уменьшается нагрузка и, как следствие, снижается давление. В случае гипертонии показаны карведилол, бисопролол.
При тахикардии
Средства прекрасно уменьшают частоту сокращений сердца. Именно поэтому в случае тахикардии при показателе более 90 ударов в минуту назначают именно бета-блокаторы. К наиболее действенным средствам в данном случае относят бисопролол, пропранолол.
При инфаркте миокарда
С помощью бета-блокаторов удается ограничить участок некроза, уменьшить риск рецидива, защитить миокард от токсического влияния гиперкатехоламинемии.
Также данные препараты снижают риск внезапной смерти, помогают увеличить выносливость при физических нагрузках, уменьшают вероятность аритмии и имеют явно выраженное антиангинальное действие.
В первые сутки после инфаркта применяют анаприлин, использование которого показано два следующих года при условии отсутствия побочных эффектов. Если есть противопоказания, назначают кардиоселективные препараты – к примеру, корданум.
При сахарном диабете
Пациенты с сахарным диабетом, страдающие сердечными патологиями, обязательно должны использовать эти препараты. Нужно учитывать, что неселективные средства приводят к усилению метаболического ответа на инсулин. Именно поэтому их не рекомендуется использовать.
Высокоселективные бета-блокаторы не оказывают негативного действия. Более того, такие препараты, как карведилол и небиволол, могут улучшать липидный и углеводный обмен. Также они делают ткани более восприимчивыми к инсулину.
При сердечной недостаточности
Эти препараты показаны для лечения пациентов с сердечной недостаточностью. Вначале назначается небольшая доза лекарства, которая понемногу будет возрастать. В качестве наиболее действенного средства выступает карведилол.
Инструкция по применению
Состав
В качестве действующего вещества в таких препаратах, как правило, применяются атенолол, пропранолол, метопролол, тимолол, бисопролол и т.д.
Вспомогательные вещества могут быть разными и зависят от производителя и формы выпуска лекарственного средства. Может использоваться крахмал, магния стеарат, кальция гидрофосфат, красители и т.д.
Механизм действия
Данные препараты могут иметь различные механизмы. Отличие заключается в используемом действующем веществе.
Основная роль бета-блокаторов заключается в предотвращении кардиотоксического действия катехоламинов.
Также немаловажное значение имеют следующие механизмы:
- Антигипертензивный эффект. Связан с остановкой образования ренина и выработки ангиотензина ІІ. В результате удается высвободить норадреналин и снизить центральную вазомоторную активность.
- Антиишемический эффект. Благодаря уменьшению числа сердечных сокращений удается снизить потребность в кислороде.
- Антиаритмичное действие. В результате прямого электрофизиологического действия на сердце удается снизить симпатические влияния и ишемию миокарда. Также посредством таких веществ удается предотвратить гипокалиемию, индуктируемую катехоламинами.
Отдельные препараты могут иметь антиоксидантные характеристики, подавлять пролиферацию гладкомышечных клеток сосудов.
Показания к применению
Такие препараты обычно назначаются при:
- ишемии;
- аритмии;
- гипертонии;
- сердечной недостаточности;
- синдроме удлиненного интервала QT.
Способ применения
Перед приемом препарата обязательно следует сообщить врачу, если вы беременны. Немаловажное значение имеет и факт планирования беременности.
Также специалист должен знать о наличии таких патологий, как аритмия, эмфизема, астма, брадикардия.
Бета-блокаторы принимают во время еды либо сразу после нее. Благодаря этому удается минимизировать вероятные побочные эффекты. Продолжительность и частота приема лекарства должна определяться исключительно специалистом.
В период использования иногда требуется следить за пульсом. Если вы отметили, что его частота ниже требуемого показателя, нужно тут же известить об этом врача.
Также очень важно регулярно наблюдаться у специалиста, который сможет оценить результативность назначенного лечения и его побочные эффекты.
Давящая головная боль в висках может быть симптомом самых разнообразных заболеваний, поэтому визит к врачу откладывать не стоит.
Каковы последствия перинатальной энцефалопатии, как ее избежать и почему она развивается, расскажет статья.
Опухоль гипофиза – редкое и чаще всего доброкачественное новообразование. Как она выглядит на фото можно посмотреть, перейдя по ссылке
Побочные эффекты
Препараты имеют довольно много побочных эффектов:
- Постоянная усталость.
- Снижение ритма сердца.
- Обострение астмы.
- Сердечные блокады.
- Сложности при физических нагрузках.
- Токсическое воздействие.
- Снижение LDL-холестерина.
- Уменьшение сахара в крови.
- Угроза роста давления после отмены лекарства.
- Сердечные приступы.
Есть состояния, при которых прием таких препаратов довольно опасен:
- сахарный диабет;
- депрессия;
- обструктивные патологии легких;
- нарушения периферических артерий;
- дислипидемия;
- дисфункция синусового узла, протекающая без симптомов.
Противопоказания
Имеются также противопоказания к применению таких средств:
- Бронхиальная астма.
- Индивидуальная чувствительность.
- Атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени.
- Брадикардия.
- Кардиогенный шок.
- Синдром слабости синусового узла.
- Патологии периферических артерий.
- Низкое давление.
Взаимодействие с другими препаратами
Некоторые лекарства могут взаимодействовать с бета-блокаторами и усиливать их эффект.
Нужно сообщить врачу, если вы принимаете:
- Средства от ОРВИ.
- Лекарства для лечения гипертонии.
- Средства для терапии сахарного диабета, включая инсулин.
- Ингибиторы МАО.
Форма выпуска
Такие препараты могут выпускаться в виде таблеток или раствора для инъекций.
Условия хранения
Данные препараты следует хранить при температуре не выше двадцати пяти градусов. Делать это нужно в темном месте, вне зоны доступа детей.
Нельзя пользоваться лекарствами после того, как истек их срок годности.
Передозировка препаратами
Существуют отличительные признаки передозировки:
- головокружение, потеря сознания;
- аритмия;
- внезапная брадикардия;
- акроцианоз;
- кома, судорожное состояние.
В зависимости от симптомов в качестве первой помощи назначаются такие препараты:
- В случае сердечной недостаточности назначают мочегонные средства, а также сердечные гликозиды.
- В случае пониженного давления назначают адреналин и мезатон.
- При брадикардии показан атропин, дофамин, добутамин.
- При бронхоспазме применяется изопротеренол, аминофиллин.
Бета-блокаторы и алкоголь
Спиртные напитки могут уменьшить положительный эффект от применения бета-блокаторов. Поэтому во время курса лечения алкоголь употреблять не рекомендуется.
Бета-блокаторы и беременность
Наиболее безопасными в этот период считаются атенолол и метопролол. Причем эти средства назначают, как правило, только в течение третьего триместра беременности.
Нужно учитывать, что такие препараты могут вызывать задержку роста плода – особенно, если принимать их в первом и втором триместре беременности.
Отмена бета-блокаторов
Резкая отмена любого препарата крайне нежелательна. Это связано с увеличением угрозы острых сердечных состояний. Данное явление носит название «синдрома отмены».
В результате резкой отмены может существенно повыситься артериальное давление и даже развиться гипертонический криз.
У людей, страдающих стенокардией, может увеличиться интенсивность ангиальных эпизодов.
Больные с сердечной недостаточностью могут жаловаться на симптомы декомпенсации. Поэтому уменьшение дозы следует проводить постепенно – это осуществляется в течение нескольких недель. Очень важно контролировать состояние здоровья пациента.
Как лечить невралгию лицевого нерва сложный вопрос и задавать его стоит врачу. Подробнее узнать про само заболевание поможет наша статья.
В современном мире частые тревоги и стрессы сопровождают нас буквально на каждом шагу. Какие таблетки можно применять для уменьшения их последствий здесь.
Список используемых препаратов
Лучшими бета-блокаторами на сегодняшний день являются:
- бисопролол;
- карведилол;
- метопролола сукцинат;
- небиволол.
Однако назначать бета-блокатор должен только врач. Причем рекомендуется выбирать лекарства нового поколения.
По отзывам пациентов, именно современные препараты бета-блокаторы нового поколения вызывают минимум побочных эффектов и помогают справиться с проблемой, не приводя к ухудшению качества жизни.
Где можно купить бета-блокаторы
Приобрести бета-блокаторы можно в аптеке, однако некоторые препараты продаются только по рецепту врача. Средняя цена таблеток бета-блокаторов составляет около 200-300 рублей.
Чем можно заменить бета-блокаторы
На начальном этапе лечения врачи не советуют заменять бета-блокаторы другими медикаментами. Если делать это самостоятельно, существует серьезный риск появления инфаркта миокарда.
Когда пациент почувствует улучшение, можно понемногу уменьшить дозировку. Однако делать это следует под постоянным врачебным контролем. Адекватную замену бета-блокатору может подобрать только специалист.
Бета-блокаторы доказали свою эффективность в лечении многих сердечных патологий. Однако чтобы терапия дала желаемые результаты, рекомендуется использовать средства нового поколения и строго придерживаться всех предписаний специалиста.
Это позволит вам не только справиться с симптомами патологии, но и не принести вред собственному здоровью.
Видео позволит более точно понять, какое место занимают бета-блокаторы в лечении сердечно-сосудистых заболеваний: