Критерий эффективности моксонидина | Лечение Сердца

1. Руксин В.В., Гришин О.В. Неотложная помощь при повышении артериального давления, не угрожающем жизни. Кардиология. 2011; 2: 45–51.

2. Здравоохранение в России 2005. Статистический сборник. М.: Росстат, 2006; 312.

3. Слепушенко И.А. Совершенствование организации скорой медицинской помощи в Российской Федерации. Скорая помощь. 2007; 3: 3–6.

4. Koлoc И.И., Чaзoва И.E., Tepещeнкo C.Н., Hакoнечников C.H. Риск развития сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с частыми гипертоническими кризами. Тер. архив. 2009; 9: 9–12.

5. Ernsberger PR, Westbrooks KL, Christen MO et al. A second generation of centrally acting antihypertensive agents act on putative

6. I1-imidazoline receptors. J Cardiovasc Pharmacol 1992; 20 (Suppl. 4): S1–S10.

7. Schwarz W, Kandziora J. Long-term experiences with moxonidine, a new antihypertensive agent. Fortschr Med 1990; 32: S616–S620.

8. Mitrovic V, Patyna W, Hüting J, Schlepper M. Hemodynamic and neurohumoral effects of moxonidine in patients with essential hypertension. Cardiovasc Drugs Ther 1991; 5: 967–72.

9. Prichard BNC. Clinical pharmacology of moxonidine. In: van Zwieten PA et al, editors. The I1 Imidazoline Receptor Agonist Moxonidine. 2nd Edition. London: Roy Soc Med 1996: 31–47.

10. Trieb G et al. Long-term evaluation of the antihypertensive efficacy and tolerability of the orally acting imidazoline I1 receptor agonist moxonidine in patients with mild-to-moderate essential hypertension. Eur J Clin Res 1995; 7: 227–40.

11. Haxhiu MA, Dreshaj I, Erokwu B et al. Vasodepression elected in hypertensive rats by the selective I-imidazoline agonist moxonidine administered into the rostral ventrolateral medulla. J Cardiovasc Pharmacol 1992; 20 (Suppl. 4): S11–S15.

12. Haxhiu MA, Dreshaj I, SchКfer SG et al. The I1-imidazoline agonist moxonidine is a selective central antihypertensive: lack of depressant action on central respiratory drive. Cardiovasc Drugs Ther 1993; 7 (Suppl. 2): 155 (Abstr 155).

13. Руксин В.В., Гришин О.В. Дифференцированная терапия неотложных состояний, связанных с повышением артериального давления. Арт. гипертензия. 2010; 3: 292–8.

14. Терещенко С.Н. Гипертонические кризы: диагностика и лечение. В кн.: Чазов Е.И., Чазова И.Е. (ред.). Руководство по артериальной гипертонии. М.: Media Medica, 2005; 677–89.

15. Диагностика и лечение артериальной гипертензии. Национальные клинические рекомендации: Всерос. национальное общество кардиологов. М.: Меди Эксмо. 2009; 5–34.

16. Theodor R, Weimann H-J, Weber W et al. Absolute bio-availability of moxonidine. Eur J Drиg Metab Pharmacokinet 1991; 16 (2): 153–9.

17. Vonend O, Marsalec P, Russ H et al. Moxonidine trеatment of hypertensive patients with advanced renal failure. J Hypertens 2003; 21: 1709–17.

18. Люсов В.А., Евсиков Е.М., Машукова Ю.М. и др. Этиологические и патогенетические факторы в развитии гипертонических кризов у больных с первичной артериальной гипертонией. Рос. кард. журн. 2008; 4: 5–15.

19. Зелвеян П.А., Буниатян М.С., Ощепкова Е.В. и др. Показатели статистической и динамической прессорной нагрузки (по данным суточного мониторирования АД) и функциональное состояние почек у больных гипертонической болезнью. Кардиология. 2011; 4: 31–7.

20. Ritz E, Amann K, Fliser D. The sympathetic nervous system and the kidney: its importance in renal diseases. Blood Press 1998; 7 (Suppl. 3): 14–9.

21. Strojek K, Grzeszczak W, Gorska J et al. The effect of moxonidine on albumin excretion in normotensive, microalbuminuric type 1 diabetic patients. 36th Ann Meeting of the EASD (2000), Ierusalem, Israel, 17–21 September.

22. Kraft K, Vetter H. Twenty-four-hour blood pressure profiles in patients with mild-to-moderate hypertension: moxonidine versus captopril. J Cardiovasc Pharmacol 1994; 24 (Suppl.): S29–S33.

Моксонидин – это международное непатентованное наименование лекарственного средства, которое используется в медицине для лечения гипертонической болезни неорганической природы. Препарат способен стабилизировать показатели АД и улучшить качество жизни больных с эссенциальной гипертонией.

Внимание! В официальной фармакологической АТХ классификации моксонидин обозначается латинскими буквами и цифрами C02AC05.

Моноксидин

Описание механизма действия препарата

Моксонидин относится к группе альфа-симпатомиметиков, оказывающих влияние исключительно на альфа-2-рецепторы. Альфа-2 рецепторы являются специальными сайтами связывания симпатических волокон вегетативной нервной системы (ВНС). В отличие от рецепторов альфа-1, у них нет функции «включения» активности симпатической нервной системы (СНС). Они отвечают за генерализованное торможение СНС. Моксонидин действует на эти рецепторы, а также на нейромедиаторы, однако сильнее и дольше.

При использовании моксонидина снижается количество сердечных сокращений и объем циркулирующей крови. Кроме того, моксонидин вызывает расширение артерий и вен. С расширенными сосудами, меньшим объемом крови и большим диаметром сосуда кровь из сердца накачивается через сосуды с меньшим давлением. В результате кровяное давление падает. Этот эффект подтверждается тем фактом, что моксонидин в почках замедляет высвобождение гормонального вещества ренина, повышающего кровяное давление.

Поглощение, расщепление и выделение моксонидина

После приема препарата моксонидина через рот (перорально) активное вещество поглощается быстро и почти полностью из тонкой кишки в кровь. Самые высокие уровни вещества в крови достигаются через полчаса после внутривенного введения и три часа после перорального приема. Моксонидин в основном выводится без изменений через мочу. Небольшая часть – от десяти до двадцати процентов – метаболизируется до неэффективных продуктов распада, а затем выводится из организма. Примерно через два-три часа после приема внутрь половина препарата утилизируется.

Показания к применению препарата

Препарат моксонидин используется для снижения артериального давления при эссенциальной гипертонии. В некоторых случаях его используют для снижения высокого АД, вызванного вторичными причинами – нефропатией, например.

Нефропатия

Препарат моксонидин рекомендуется использовать с осторожностью у пациентов с повышенным кровяным давлением и функциональной недостаточностью миокарда, потому что, согласно предыдущим результатам исследований, это может ухудшить перспективы лечения.

Моксонидин канон: инструкция по применению, при каком давлении и как часто принимать лекарство?

Антигипертензивное лекарственное средство употребляют в виде таблеток. Суточная доза составляет от 0,2 до 0,6 мг моксонидина. Лечение обычно начинается с приема 0,2 мг в день утром и независимо от приема пищи. Препарат нужно запивать достаточным количеством жидкости. При необходимости дозировка медленно увеличивается и, возможно, разделяется на две ежедневные дозы (утром и вечером). Не рекомендуется пить больше 0,4 мг за один раз и 0,6 мг в сутки. Увеличивать дозировку нужно под руководством лечащего врача. Дополнительную информацию можно прочитать в аннотации к моксонидину.

Стоит отметить, что препарат, как правило, не вводят внутривенно. Он применяется только перорально и в большей степени помогает при неосложненной гипертензии.

Важно! Правильно выписать медикаменты от высокого давления может только квалифицированный кардиолог. Поэтому для получения рецептуры необходимо записаться на консультацию. Не стоит самостоятельно лечить эссенциальную гипертонию.

Как прекратить принимать препарат?

Прекращение приема препарата должно быть медленным (как и первоначальное увеличение дозы). Внезапное прекращение способно привести к внезапному и быстрому повышению артериального давления (рикошетный синдром).

Моксонидин: аналоги препарата

Торговые названия заменителей моксонидина:

Физиотенз (страна-производитель – Германия);
Моксонидин-ЛФ;
Моксарел (дешевый аналог российского производства);
Моксогамма.

Срок хранения упаковки с активным препаратом составляет 5 лет. Препараты, содержащие активное вещество моксонидин, являются фармакопейными и назначаются только в определенной дозе, поэтому выписка рецептуры на медикамент должна осуществляться исключительно кардиологом.

Физиотенз

Побочные эффекты препарата

Возникновение многих побочных эффектов зависит от формы введения препарата, общего состояния здоровья пациента, индивидуальных характеристик метаболизма и концентрации вещества. Увеличение дозировки приводит к усилению побочных действий от медикамента.

Очень распространенные побочные реакции препарата:

Сонливость;
Головная боль;
Головокружение;
Сонливость;
Сухость во рту.

Общие побочные действия препарата:

Нарушение мышления;
Расстройства сна;
Тошнота;
Запор;
Усталость;
Слабость.

Необычные побочные явления препарата:

Слабость в ногах;
Депрессия;
Тревога;
Повышенный уровень креатинкиназы в крови;
Задержка воды в организме;
Потеря сознания;
Потеря аппетита;
Нарушения чувствительности языка;
Боли в околоушной слюнной железе;
Задержка или недержание мочи;
Аллергические кожные реакции;
Сухость кожи;
Зуд;
Сухость глаз;
Жжение в глазах;
Чрезмерно низкое кровяное давление;
Ненормальные ощущения в конечностях (синдром Рейно);
Нарушения артериального кровообращения;
Импотенция, снижение либидо.

Редкие побочные эффекты:

Расстройство желудка;
Проблемы с кишечником.

Очень редкие побочные эффекты:

Дисфункция гепатоцитов;
Воспаление печени;
Застой желчи.

Противопоказания к использованию препарата

В медицинской литературе различают абсолютные и относительные противопоказания к применению препаратов. При абсолютных противопоказаниях пациенту с определенным расстройством запрещено принимать медикамент. При относительных противопоказаниях в некоторых случаях можно сделать исключение и назначить небольшую дозу препарата.

Препарат с действующим веществом не должен использоваться при:

Выявленной гиперчувствительности;
Нарушениях проводимости, таких как синдром слабости синусового узла или AV-блокада II и III степени;
Сердцебиении менее 50 ударов в минуту (брадикардия);
Тяжелых сердечных аритмиях;
Выраженной миокардиальной недостаточности;
Тяжелых нарушениях сердечной деятельности, атеросклерозе коронарных артерий, ног или синдроме Рейно;
Стенокардии;
Выраженной почечной дисфункции;
Избыточной задержке жидкости в теле пациента;
Болезни Паркинсона;
Эпилепсии;
Тяжелой болезни печени;
Депрессивном расстройстве;
Беременности и кормлении грудью;
Детям до 16 лет.

Взаимодействие и совместимость препаратов

Стоит обратить внимание, что взаимодействие медикаментозных средств в значительной степени отличается в зависимости от формы выпуска и способа введения препарата.

При комбинации моксонидина и других антигипертензивных средств, таких как ингибиторы АПФ, гидралазин, дигидралазин, нифедипин, каптоприл и гуанетидин, усиливается гипотензивный эффект.

Препараты, ингибирующие АПФ

Препарат моксонидин усиливает действие антидепрессантов, таких как трициклические антидепрессанты, транквилизаторы, снотворные средства и седативные средства, а также спиртных напитков (алкоголя). Одновременное введение бензодиазепинов и моксонидина усиливает снотворный эффект.

Моксонидин способен негативно влиять на скорость мышления при одновременном приеме с лоразепамом.

Моксонидин может применяться с дигиталисом, инсулином, нитратами, противовоспалительными препаратами, гиполипидемическими веществами, аллопуринолом, колхицином, пробенецидом в течение длительного периода.

Важно! Если толазолин принимается одновременно, эффект моксонидина ослабляется или вовсе исчезает.

Меры предосторожности при применении препарата

Пациентам с нефропатией рекомендуется внимательно следить за состоянием почек в начале терапии препаратом и регулярно проходить осмотры у нефролога.

Перед назначением моксонидина необходимо за 2 недели отменить назначение и прием бета-блокаторов.

Таблица со списком препаратов – бета-адреноблокаторов

Скорость реакции может быть изменена до такой степени, что ухудшит управление автомобилем или работу со сложной техникой. Поэтому при терапии данным медикаментом необходимо отказаться от вождения транспортных средства. Это в большей степени относится к началу лечения, увеличению дозы или сочетанию с алкоголем.

Лечение гипертонии этим препаратом требует регулярных медицинских осмотров.

Иногда лекарственные вещества вызывают аллергические реакции. Если вы заметили какие-либо признаки аллергической реакции, немедленно сообщите об этом вашему врачу или фармацевту.

История открытия препарата

Антигипертензивное вещество было запатентовано в 1980 году фармацевтической компанией Beiersdorf AG. В то же время продаются непатентованные лекарственные средства с активным ингредиентом моксонидина.

Было замечено, что моксонидин положительно влияет на резистентность к инсулину у пациентов с избыточным весом. При резистентности к инсулину клетки тела меньше реагируют на сигналы инсулина, понижающего уровень сахара в крови. Клетки начинают поглощать меньше моносахаридов, и концентрация глюкозы в крови резко возрастает. Инсулинорезистентность – предшественник диабета типа 2. Клинические исследования показали, что моксонидин может снизить резистентность к инсулину.

Инсулин

Совет! Моксонидин способен ускорять сжигание жира и снижать риск гипертонического криза. Это свойство используется спортсменами для достижения максимальных результатов. Однако не стоит употреблять моксонидин перед соревнованиями, потому что он внесен в список запрещенных допинговых средств.