Прием бета-блокаторов может вызвать гипотонию – чрезмерное снижение кровяного давления, а также брадикардию – уменьшение частоты сердечных сокращений. Пациенту следует побыстрее обратиться за медицинской помощью, если систолическое давление будет менее 100 мм рт.ст., а пульс – реже 50 ударов в минуту. Не следует принимать бета-блокаторы во время беременности, поскольку они могут привести к замедленному росту плода.
Бета-блокаторы имеют многочисленные побочные эффекты. Вот наиболее серьезные из них.
- Повышенная усталость: это может быть результатом уменьшения притока крови к мозгу при снижении кровяного давления.
- Замедление сердечного ритма: признак общей слабости.
- Сердечные блокады: при нарушениях системы проводимости сердца прием бета-блокаторов может наносить вред.
- Непереносимость физических нагрузок: не лучший выбор препарата для активного спортсмена.
- Обострение астмы: препараты этой группы могут ухудшить состояние больных бронхиальной астмой.
- Снижение уровня LDL-холестерина, или липидов низкой плотности в крови: некоторые бета-адреноблокаторы снижают уровень «хорошего» холестерина.
- Токсичность: при заболеваниях печени или почечной недостаточности бета-блокаторы могут накапливаться в организме, поскольку они выводятся из него через печень, почки либо и то, и другое.
- Вероятность повышения кровяного давления в случае прекращения приема препарата: если внезапно перестать принимать препарат, кровяное давление может подскочить даже выше, чем до начала лечения. Эти препараты следует прекращать пить постепенно в течение нескольких недель.
- Понижение уровня сахара в крови: у диабетиков, принимающих препараты этой группы, может наблюдаться сниженная реакция на низкий уровень сахара, поскольку гормоны, повышающие уровень сахара в крови, находятся в зависимости от нервов, блокируемых бета-блокаторами.
- Самый опасный побочный эффект от прекращения приема бета-блокаторов: сердечные приступы. Прекращать прием бета-блокаторов нужно постепенно во избежание болей в сердце и сердечных приступов
Состояния, требующие особой осторожности при применении бета-блокаторов:
- Сахарный диабет (в особенности больные, получающие инсулин);
- Хроническое обструктивные заболевания легких без бронхообструкции;
- Поражения периферических артерий с небольшой или умеренной перемежающейся хромотой;
- Депрессии;
- Дислипидемии (проблемы с уровнем холестерина и триглицеридов в крови);
- Бессимптомная дисфункция синусового узла, атриовентикулярная блокада 1 степени.
При этих состояниях следует:
- выбирать кардиоселективные бета-блокаторы;
- начинать с очень низкой дозы;
- повышать ее более плавно, чем обычно;
- для больных с сахарным диабетом — тщательно контролировать уровня глюкозы в крови.
Абсолютные противопоказания к применению бета-блокаторов:
- Индивидуальная гиперчувствительность;
- Бронхиальная астма и хронические обструктивные заболевания легких с бронхообструкцией (либо требующие применения бронходилататоров);
- Атриовентикулярная блокада 2-3 степени, при отсутствии искусственного водителя ритма;
- Брадикардия с клиническими проявлениями;
- Синдром слабости синусового узла;
- Кардиогенный шок;
- Тяжелые поражения периферических артерий;
- Пониженное артериальное давление с клиническими проявлениями.
Подходы к отмене бета-блокаторов
Больше никакой одышки, головных болей, скачков давления и других симптомов ГИПЕРТОНИИ! Наши читатели для лечения давления уже используют этот метод.
Узнать больше…
Независимо от фармакологических особенностей бета-блокаторов (наличие или отсутствие кардиоселективности, внутренней симпатомиметической активности и др.), их резкая отмена после длительного применения (или значительное уменьшение дозировки) повышают риск развития острых сердечно-сосудистых осложнений, которые называются «синдром отмены» или «синдром рикошета».
Этот синдром отмены бета-блокаторов у лиц с гипертонией может проявляться увеличением цифр артериального давления вплоть до развития гипертонического криза. У больных со стенокардией — учащением и/или возрастанием интенсивности ангинальных эпизодов и, реже, — развитием острого коронарного синдрома. У лиц, страдающих сердечной недостаточностью, — появлением или нарастанием признаков декомпенсации.
Снижение дозы или полную отмену бета-блокаторов в случае необходимости следует проводить постепенно (в течение нескольких дней или даже недель), выполняя тщательный контроль самочувствия пациента и анализов крови. Если быстрая отмена бета-блокатора все же необходима, то необходимо заранее организовать и выполнить следующий комплекс мероприятий для снижения риска возникновения кризисных ситуаций:
- за пациентом должен быть обеспечен врачебный контроль ;
- больному следует максимально сократить физические и эмоциональные перегрузки;
- начать принимать дополнительные лекарства из других групп (или повысить их дозировки) для предупреждения возможного ухудшения.
При гипертонии нужно использовать другие классы лекарств, понижающих давление. При ишемической болезни сердца — нитраты отдельно или вместе с антагонистами кальция. При сердечной недостаточности пациентам вместо бета-блокаторов назначают диуретики и ингибиторы АПФ.
Общие сведения о бета-блокаторах и их свойствах: «Бета-блокаторы — лекарства для лечения гипертонии«.
Побочные эффекты у всех бета-блокаторов в целом похожи, но у различных лекарств из этой группы они отличаются по степени выраженности. Подробнее см. статьи о конкретных препаратах бета-блокаторах.
Из этой статьи вы узнаете: что такое адреноблокаторы, на какие группы они подразделяются. Механизм их действия, показания, список препаратов-адреноблокаторов.
Содержание статьи:
- Классификация препаратов
- Общий механизм действия адренолитиков
- Альфа-адреноблокаторы
- Бета-адреноблокаторы
- Альфа-бета-адреноблокаторы: действие
Адренолитики (адреноблокаторы) – группа лекарств, блокирующих нервные импульсы, которые реагируют на норадреналин и адреналин. Лекарственный эффект у них противоположен действию адреналина и норадреналина на организм. Название этой фармгруппы говорит само за себя – препараты, входящие в нее, «прерывают» действие адренорецепторов, расположенных в сердце и стенках кровеносных сосудов.
Такие лекарства широко используются в кардиологической и терапевтической практике для лечения заболеваний сосудов и сердца. Часто кардиологи назначают их пожилым людям, у которых диагностирована артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца и другие сердечно-сосудистые патологии.
Классификация адреноблокаторов
В стенках сосудов есть 4 типа рецепторов: бета-1, бета-2, альфа-1, альфа-2-адренорецепторы. Самыми распространенными являются альфа- и бета-адреноблокаторы, «выключающие» соответствующие адреналиновые рецепторы. Есть еще альфа-бета-блокаторы, одновременно блокирующие все рецепторы.
Средства каждой из групп могут быть селективными, прерывающими выборочно только один тип рецепторов, например, альфа-1. И неселективными с одновременной блокировкой обоих типов: бета-1 и -2 либо альфа-1 и альфа-2. К примеру, селективные бета-адреноблокаторы могут воздействовать только на бета-1.
Подгруппы адренолитиков:
| Альфа-1-адреноблокаторы | Селективные бета-1-адреноблокаторы |
| Альфа-2-блокаторы | Неселективные блокаторы бета-1,2-рецепторов |
| Альфа-1 и -2-адреноблокаторы |
Общий механизм действия адреноблокаторов
Когда в кровоток выбрасывается норадреналин или адреналин, адренорецепторы мгновенно реагируют, связываясь с ним. В результате этого процесса в организме происходят следующие эффекты:
- суживаются сосуды;
- учащается пульс;
- повышается артериальное давление;
- возрастает уровень глюкозы в крови;
- расширяются бронхи.
Если есть определенные заболевания, к примеру, аритмия либо гипертония, то такие эффекты для человека нежелательны, ибо могут спровоцировать гипертонический криз или рецидив болезни. Адреноблокаторы «выключают» эти рецепторы, поэтому действуют прямо противоположно:
- расширяют сосуды;
- урежают частоту сердечных сокращений;
- предотвращают повышение сахара в крови;
- сужают просвет бронхов;
- понижают АД.
Это общие действия, характерные для всех видов средств из группы адренолитиков. Но препараты делятся на подгруппы в зависимости от влияния на определенные рецепторы. Их действия немного различны.
Общие побочные действия
Общими для всех адреноблокаторов (альфа, бета) являются:
- Головная боль.
- Быстрая утомляемость.
- Сонливость.
- Головокружение.
- Повышенная нервозность.
- Возможны кратковременные обмороки.
- Нарушения нормальной деятельности желудка и пищеварения.
- Аллергические реакции.
Поскольку препараты из разных подгрупп имеют немного различные лечебные действия, то и нежелательные последствия от их приема тоже различаются.
Общие противопоказания для селективных и неселективных бета-блокаторов:
- брадикардия;
- синдром слабого синусового узла;
- острая недостаточность сердца;
- атриовентрикулярная и синоатриальная блокада;
- гипотензия;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- аллергия на компоненты лекарства.
Неселективные блокаторы нельзя принимать при бронхиальной астме и облитерирующем заболевании сосудов, селективные – при патологии периферического кровообращения.
Нажмите на фото для увеличения
Такие лекарства должен назначать кардиолог либо терапевт. Самостоятельный бесконтрольный прием может привести к серьезным последствиям вплоть до летального исхода из-за остановки сердца, кардиогенного или анафилактического шока.
Альфа-адреноблокаторы
Действие
Адреноблокаторы альфа-1 рецепторов расширяют сосуды в организме: периферические – заметно по покраснению кожных покровов и слизистых; внутренних органов – в частности кишечника с почками. Благодаря этому усиливается периферический кровоток, улучшается микроциркуляция тканей. Уменьшается сопротивление сосудов по периферии, а давление снижается, причем без рефлекторного учащения сердцебиения.
За счет уменьшения возврата венозной крови в предсердия и расширения «периферии» значительно снижается нагрузка на сердце. Из-за облегчения его работы уменьшается степень гипертрофии левого желудочка, характерная для гипертоников и людей преклонного возраста с сердечными проблемами.
Другие эффекты:
- Влияют на жировой обмен. Альфа-АБ снижают уровень триглицеридов, «плохого» холестерина и повышают показатели липопротеинов высокой плотности. Такой дополнительный эффект хорош для людей, страдающих гипертонией, отягощенной атеросклерозом.
- Влияют на обмен углеводов. При приеме препаратов повышается восприимчивость клеток с инсулину. Из-за этого глюкоза усваивается быстрее и эффективнее, значит, ее уровень не повышается в крови. Такое действие важно для диабетиков, у которых альфа-адреноблокаторы снижают уровень сахара в кровеносном русле.
- Уменьшают выраженность признаков воспаления в органах мочеполовой системы. Эти средства успешно применяют при гиперплазии простаты для устранения некоторых характерных симптомов: частичного опорожнения мочевого пузыря, жжения в уретре, частого и ночного мочеиспускания.
Блокаторы альфа-2 адреналиновых рецепторов обладают противоположным эффектом: сужают сосуды, повышают АД. Поэтому в кардиологической практике не используются. Зато ими успешно лечат импотенцию у мужчин.
Перечень препаратов
В таблице представлен список международных непатентованных названий лекарств из группы блокаторов альфа-рецепторов.
| Доксазозин | Йохимбин | Ницерголин |
| Альфузозин | Фентоламин | |
| Силодозин | Дигидроэрготоксин | |
| Теразозин | Пророксан | |
| Тамсулозин | Дигидроэрготамин | |
| Празозин | ||
| Урапидил |
Показания к применению
Поскольку действие препаратов из этой подгруппы на сосуды несколько различно, то сферы их применения тоже разные.
| Артериальная гипертензия | Нарушения питания в мягких тканях конечностей – изъязвления из-за пролежней, обморожения, при тромбофлебите, выраженном атеросклерозе |
| Хроническая недостаточность сердца с гипертрофией миокарда | Заболевания, сопровождающиеся расстройством периферического кровотока – диабетическая микроангиопатия, эндартериит, болезнь Рено, акроцианоз |
| Гиперплазия простаты | Мигрень |
| Купирование последствий инсульта | |
| Старческое слабоумие | |
| Сбой работы вестибулярного аппарата из-за проблем с сосудами | |
| Дистрофия роговицы глаза | |
| Устранение проявлений нейрогенного мочевого пузыря | |
| Простатит | |
| Нейропатия зрительного нерва |
Показание для альфа-2-блокаторов одно – эректильная дисфункция у мужчин.
Побочные эффекты альфа-адренолитиков
Помимо общих побочных эффектов, перечисленных выше в статье, данные препараты обладают следующими побочными эффектами:
| Отеки | Повышение АД | Потеря аппетита |
| Сильное снижение АД | Появление тревожности, раздражительности, повышенной возбудимости, двигательной активности | Бессонница |
| Аритмия, тахикардия | Тремор (дрожь в теле) | Потливость |
| Появление одышки | Уменьшение частоты мочеиспусканий и объема выделяемой мочи | Похолодание конечностей |
| Насморк | Жар в теле | |
| Сухость слизистой ротовой полости | Повышение кислотности (pH) желудочного сока | |
| Боль в груди | ||
| Снижение полового влечения | ||
| Недержание мочи | ||
| Болезненные эрекции |
Противопоказания
- Беременность.
- Период лактации.
- Аллергия или непереносимость активного действующего или вспомогательных веществ.
- Тяжелые нарушения (болезни) печени, почек.
- Артериальная гипотензия – пониженное давление.
- Брадикардия.
- Тяжелые пороки сердца, в том числе аортальный стеноз.
Бета-адреноблокаторы
Кардиоселективные бета-1-адреноблокаторы: принцип действия
Лекарства из этой подгруппы применяют для лечения болезней сердца, т. к. в основном они положительно влияют на этот орган.
Получаемые эффекты:
- Антиаритмическое действие за счет снижения активности водителя ритма – синусового узла.
- Урежение сердечных сокращений.
- Уменьшение возбудимости миокарда в условиях психоэмоциональной и/или физической нагрузки.
- Антигипоксическое действие из-за снижения потребности кислорода сердечной мышцей.
- Понижение АД.
- Предотвращение расширения очага некроза при инфаркте.
Группа селективных препаратов бета-адреноблокаторов уменьшают частоту и облегчают приступ стенокардии. Также улучшают переносимость физических и психических нагрузок на сердце у больных с сердечной недостаточностью, которым продлевают жизнь. Эти средства существенно улучшают качество жизни пациентам, перенесшим инсульт или инфаркт миокарда, страдающим ишемической болезнью сердца, стенокардией, гипертонией.
У диабетиков предупреждают повышение в крови уровня сахара, снижают риск спазма бронхов у людей с бронхиальной астмой.
Неселективные бета-1, -2-адреноблокаторы: действие
Кроме антиаритмического, гипотензивного, антигипоксического эффектов такие средства имеют и другие действия:
- Антитромботический эффект возможен вследствие предотвращения слипания тромбоцитов.
- Усиливают сокращения мышечного слоя матки, кишечника, сфинктера пищевода, в то же время расслабляя сфинктер мочевого пузыря.
- Во время родов уменьшают у роженицы кровопотерю.
- Повышают тонус бронхов.
- Снижают внутриглазное давление за счет уменьшения жидкости в передней камере глаза.
- Уменьшают риск острого инфаркта, инсульта, развития ИБС.
- Сокращают смертность от сердечной недостаточности.
Перечень препаратов
| Атенолол | Бопиндолол |
| Бисопролол | Надолол |
| Ацебутолол | Метипранолол |
| Талинолол | Пропранолол |
| Бетаксолол | Окспренолол |
| Небиволол | Пиндолол |
| Эсмолол | Соталол |
| Целипролол | Тимолол |
Лекарственных средств, относящихся к фармакологической подгруппе бета-2-адренорецепторов, на сегодняшний момент не существует.
Показания к применению
| ИБС | Артериальная гипертензия |
| Гипертония | Гипертрофия миокарда левого желудочка |
| Гипертрофическая кардиомиопатия | Стенокардия напряжения |
| Большинство видов аритмий | Инфаркт сердца |
| Профилактика приступов мигрени | Пролапс митрального клапана |
| Пролапс митрального клапана | Синусовая тахикардия |
| Лечение случившегося инфаркта и предотвращение повторного | Глаукома |
| Нейроциркуляторная дистония (гипертонический тип) | Предупреждение массивных кровотечений во время родов или гинекологических операций |
| Снятие двигательного возбуждения – акатизия – на фоне приема нейролептиков | Болезнь Минора – заболевание нервной системы наследственного характера, проявляющееся единственным симптомом – дрожанием кистей рук. |
| При комплексном лечении тиреотоксикоза |
Побочные эффекты
| Слабость | Проблемы со зрением: туман, двоение в глазах, жжение, ощущение попадания инородного тела, слезотечение |
| Замедление реакций | Насморк |
| Сонливость | Кашель, возможны приступы удушья |
| Депрессия | Резкое снижение АД |
| Временное снижение зрения и ухудшение вкусового восприятия | Обморок |
| Похолодание и онемение стоп и кистей рук | Ишемия сердца |
| Брадикардия | Импотенция |
| Конъюнктивит | Колит |
| Диспепсия | Повышение в крови калия, триглицеридов, мочевой кислоты |
| Учащение или урежение сердечных сокращений |
Альфа-бета-блокаторы
Действие
Препараты из этой подгруппы понижают артериальное и внутриглазное давление, нормализуют показатели липидного обмена, т. е. снижают уровень триглицеридов, холестерина, липопротеидов низкой плотности, одновременно увеличивая высокой плотности. Гипотензивный эффект достигается без изменения почечного кровотока и увеличения общего периферического сопротивления сосудов.
При их приеме повышается адаптация сердца к физическим и психоэмоциональным нагрузкам, улучшается сократительная функция сердечной мышцы. Это приводит к уменьшению размера сердца, нормализации ритма, облегчению состояния при пороке сердца или застойной его недостаточности. Если диагностирована ИБС, то частота ее приступов на фоне приема альфа-бета-адреноблокаторов уменьшается.
Список лекарств
- Карведилол.
- Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол.
- Лабеталол.
| Гипертоническая болезнь (как для регулярного приема, так и с целью нормализации давления при гипертоническом кризе) | Снижение тромбоцитов и лейкоцитов в крови |
| Открытоугольная глаукома | Нарушение проводимости сердечных импульсов вплоть до их блокады |
| Стабильная стенокардия | Ухудшение периферического кровообращения |
| Аритмии | Появление крови в моче |
| Пороки сердца | Повышение уровня сахара, холестерина, билирубина |
| Хроническая сердечная недостаточность |
Октрытоугольная глаукома
Противопоказания
Нельзя принимать адреноблокаторы из этой подгруппы при тех же патологиях, какие описаны выше, дополнив их обструктивным заболеванием легких, сахарным диабетом (I тип), язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки.
Оцените статью:
(проголосовало 1, средняя оценка: 5,00)
Препараты с важными терапевтическими эффектами широко используются специалистами. Они применяются для лечения кардиальных заболеваний, которые являются самыми частыми среди остальных патологий. Эти недуги чаще других приводят к смерти пациентов. Лекарствами, которые нужны для лечения данных заболеваний, являются бета-блокаторы. Список препаратов класса, состоящий из 4-х разделов, и их классификация представлены ниже.
Классификация бета-блокаторов
Химическое строение препаратов класса неоднородное и от него клинические эффекты не зависят. Гораздо важнее выделить специфичность к определенным рецепторам и сродство к ним. Чем выше специфичность к бета-1 рецепторам, тем меньше побочных эффектов лекарственных веществ. В связи с этим полный список препаратов бета-блокаторов рационально представить так.
Первое поколение препаратов:
- неселективные к бета-рецепторам 1-го и 2-го типов: «Пропранолол» и «Соталол», «Тимолол» и «Окспренолол», «Надолол», «Пенбутамол».
Второе поколение:
- селективные к бета-рецепторам 1-го типа: «Бисопролол» и «Метопролол», «Ацебуталол» и «Атенолол», «Эсмолол».
Третье поколение:
- Селективные бета-1-блокаторы с дополнительными фармакологическими свойствами: «Небиволол» и «Бетаксалол», «Талинолол» и «Целипролол».
- Нелективные бета-1 и бета-2-блокаторы с дополнительными фармакологическими свойствами: «Карведилол» и «Картеолол», «Лабеталол» и «Буциндолол».
Данные бета-блокаторы (список препаратов см. выше) в разные времена были основной группой лекарств, которые применялись и применяются сейчас при заболеваниях сосудов и сердца. Многие из них, преимущественно представители второго и третьего поколений, применяются и сегодня. За счет их фармакологических эффектов удается контролировать частоту сокращений сердца и проведение эктопического ритма к желудочкам, уменьшать частоту ангинозных приступов стенокардии.
Пояснение к классификации
Наиболее ранними лекарствами являются представители первой генерации, то есть неселективные бета-адреноблокаторы. Список лекарств и препаратов представлен выше. Эти лекарственные вещества способны блокировать рецепторы 1-го и 2-го типов, оказывая как терапевтический эффект, так и побочный, который выражается бронхоспазмом. Потому они противопоказаны при ХОБЛ, бронхиальной астме. Наиболее важными препаратами первого поколения являются: «Пропранолол», «Соталол», «Тимолол».
Среди представителей второго поколения составлен список препаратов бета-блокаторов, механизм действия которых связан с преимущественным блокированием рецепторов первого типа. Они характеризуются слабым сродством к рецепторам 2 типа, потому редко вызывают бронхоспазм у пациентов с астмой и ХОБЛ. Наиболее важными препаратами 2-го поколения являются «Бисопролол» и «Метопролол», «Атенолол».
Третье поколение бета-блокаторов
Представители третьего поколения – это самые современные бета-блокаторы. Список препаратов состоит из «Небиволола», «Карведилола», «Лабеталола», «Буциндолола», «Целипролола» и других (см. выше). Самыми важными с клинической точки зрения являются следующие: «Небиволол» и «Карведилол». Первый преимущественно блокирует бета-1 рецепторы и стимулирует выделение NO. Этим обуславливается расширение сосудов и снижение риска развития атеросклеротических бляшек.
Считается, что бета-блокаторы — лекарства от гипертонии и заболеваний сердца, тогда как «Небиволол» — это универсальный препарат, который хорошо подходит для обеих целей. Однако его стоимость несколько выше, нежели цена остальных. Схожим по свойствам, но чуть более дешевым, является «Карведилол». Он сочетает свойства бета-1 и альфа-блокатора, что позволяет снижать частоту и силу сокращений сердца, а также расширять сосуды периферии.
Эти эффекты позволяют контролировать хроническую сердечную недостаточность и гипертензию. Причем в случае с ХСН «Карведилол» — препарат выбора, потому как еще является антиоксидантом. Потому средство препятствует усугублению развития атеросклеротических бляшек.
Показания к применению препаратов группы
Все показания к применению бета-блокаторов зависят от определенных свойств конкретного препарата группы. У неселективных блокаторов показания более узкие, тогда как селективные более безопасны и могут применяться шире. В целом, показания являются общими, хотя они ограничиваются невозможностью применения лекарства у некоторых пациентов. Для неселективных препаратов показания следующие:
- инфаркт миокарда в любых периодах, стенокардия напряжения, покоя, нестабильная стенокардия;
- фибрилляция предсердий нормоформа и тахиформа;
- синусовая тахиаритмия с проведением на желудочки или без него;
- сердечная недостаточность (хроническая);
- артериальная гипертензия;
- гипертиреоз, тиреотоксикоз с кризом или без него;
- феохромоцитома с кризом или для базовой терапии заболевания в предоперационном периоде;
- мигрень;
- аневризма аорты расслаивающаяся;
- алкогольный или наркотический абстинентный синдром.
Из-за безопасности многих лекарств группы, особенно второго и третьего поколений, список препаратов бета-блокаторов часто фигурирует в протоколах лечения заболеваний сердца и сосудов. По частоте применения они практически одинаковы с ингибиторами АПФ, которые используются для лечения ХСН и гипертензии с метаболическим синдромом и без него. Вместе с мочегонными средствами эти две группы препаратов способны увеличивать продолжительность жизни при хронической кардиальной недостаточности.
Противопоказания
Бета-блокаторы, как и прочие препараты, имеют некоторые противопоказания. Причем, поскольку лекарства воздействуют на рецепторы, они более безопасны, чем ИАПФ. Общие противопоказания:
- бронхиальная астма, ХОБЛ;
- брадиаритмия, синдром слабости синусового узла;
- предсердно-желудочковая блокада II степени;
- симптоматическая гипотензия;
- беременность, детский возраст;
- декомпенсация сердечной недостаточности – ХСН II Б-III.
Также в качестве противопоказания выступает аллергическая реакция в ответ на прием блокатора. Если на какой-либо препарат развивается аллергия, то замена лекарства на другое решает проблему.
Эффекты клинического применения препаратов
При стенокардии препараты значительно уменьшают частоту ангинозных приступов и их силу, снижают вероятность развития острых коронарных событий. При ХСН лечение бета-блокаторами с ингибиторами АПФ и двумя мочегонными средствами увеличивает продолжительность жизни. Лекарства эффективно контролируют тахиаритмии и угнетают частое проведение эктопических ритмов на желудочки. В общей сложности средства помогают контролировать проявления любых заболеваний сердца.
Выводы о бета-блокаторах
«Карведилол» и «Небиволол» — это лучшие бета-блокаторы. Список препаратов, которые проявляют преимущественную активность к бета-рецепторам, дополняет перечень основных терапевтически важных лекарств. Потому в клинической практике должны использоваться либо представители третьего поколения, а именно «Карведилол» или «Небиволол», либо преимущественно селективные к бета-1 рецепторам лекарства: «Бисопролол», «Метопролол». Уже сегодня их применение позволяет контролировать гипертензию и лечить заболевания сердца.
Бета-блокаторы — класс препаратов, применяемых при заболеваниях сердечно-сосудистой системы (гипертония, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение сердечного ритма и хроническая сердечная недостаточность) и других. В настоящее время бета-блокаторы принимают миллионы людей во всем мире. Разработчик этой группы фармакологических средств совершил переворот в терапии сердечных заболеваний. В современной практической медицине бета-блокаторы применяются уже на протяжении нескольких десятилетий.
Предназначение
Адреналин и другие катехоламины играют незаменимую роль в жизнедеятельности человеческого организма. Они выделяются в кровь и влияют на чувствительные нервные окончания — адренорецепторы, расположенные в тканях и органах. А они, в свою очередь, делятся на 2 типа: бета-1 и бета-2-адренорецепторы.
Бета-адреноблокаторы блокируют бета-1-адренорецепторы, устанавливая защиту сердечной мышцы от влияния катехоламинов. В результате чего снижается частота сокращений сердечной мышцы, уменьшается риск возникновения приступа стенокардии и нарушений сердечного ритма.
Бета-блокаторы снижают артериальное давление, используя сразу несколько механизмов воздействия:
- блокада бета-1-рецепторов;
- угнетение центральной нервной системы;
- снижение симпатического тонуса;
- уменьшение уровня ренина в крови и снижение его секреции;
- уменьшение частоты и скорости сокращений сердца;
- снижение сердечного выброса.
При атеросклерозе бета-блокаторы способны снимать болевые ощущения и препятствовать дальнейшему развитию болезни, налаживая сердечный ритм и уменьшая регрессию левого желудочка.
Вместе с бета-1 блокируются и бета-2-адренорецепторы, что приводит к негативным побочным эффектам от применения бета-блокаторов. Поэтому каждому препарату данной группы присваивается так называемая селективность — способность блокировать бета-1-адренорецепторы, не воздействуя никак при этом на бета-2-адренорецепторы. Чем выше селективность лекарственного средства, тем эффективнее его лечебное действие.
к оглавлению ^
Показания
Список показаний бета-блокаторов включает в себя:
- инфаркт и постинфарктное состояние;
- стенокардия;
- сердечная недостаточность;
- высокое кровяное давление;
- гипертрофическая кардиомиопатия;
- проблемы с сердечным ритмом;
- эссенциальный тремор;
- синдром Марфана;
- мигрень, глаукома, тревожность и другие болезни, не носящие кардиологический характер.
Бета-блокаторы очень легко узнать среди других лекарств по названиям с характерным окончанием «лол». Все препараты данной группы имеют отличия в механизмах действия на рецепторы и побочных проявлениях. По основной классификации бета-адреноблокаторы делятся на 3 основные группы.
к оглавлению ^
I поколение — некардиоселективные
Препараты I поколения — некардиоселективные адреноблокаторы — относятся к самым ранним представителям подобной группы медикаментов. Они блокируют рецепторы первого и второго типов, оказывая, таким образом, и терапевтический, и побочный эффект (может привести к бронхоспазму).
к оглавлению ^С внутренней симпатомиметической активностью
Некоторые бета-блокаторы обладают способностью частично стимулировать бета-адренорецепторы. Это свойство называется внутренняя симпатомиметическая активность. Такие бета-блокаторы в меньшей степени замедляют ритм сердца и силу его сокращений, оказывают меньшее негативное влияние на липидный обмен и не так часто приводят к развитию синдрома отмены.
К препаратам I поколения с внутренней симпатомиметической активностью относятся:
- Алпренолол (Аптин);
- Буциндолол;
- Лабеталол;
- Окспренолол (Тразикор);
- Пенбутолол (Бетапрессин, Леватол);
- Дилевалол;
- Пиндолол (Вискен);
- Бопиндолол (Сандонорм);
- Картеолол.
к оглавлению ^Без внутренней симпатомиметической активности
- Надолол (Коргард);
- Тимолол (Блокарден);
- Пропранолол (Обзидан, Анаприлин);
- Соталол (Сотагексал, Тензол);
- Флестролол;
- Непрадилол.
к оглавлению ^
II поколение — кардиоселективные
Препараты II поколения блокируют преимущественно рецепторы первого типа, основная масса которых локализуются в сердце. Поэтому у кардиоселективных бета-блокаторов меньше побочных эффектов и они безопасны при возникновении сопутствующих легочных заболеваний. Их активность не затрагивает бета-2-адренорецепторы, расположенные в легких.
Бета-блокаторы II поколения, как правило, входят в список эффективных препаратов, назначаемых при мерцательной аритмии и синусовой тахикардии.
к оглавлению ^С внутренней симпатомиметической активностью
- Талинолол (Корданум);
- Ацебуталол (Сектраль, Ацекор);
- Эпанолол (Вазакор);
- Целипролол.
к оглавлению ^Без внутренней симпатомиметической активности
- Атенолол (Бетакард, Тенормин);
- Эсмолол (Бревиброк);
- Метопролол (Сердол, Метокол, Метокард, Эгилок, Метозок, Корвитол, Беталок зок, Беталок);
- Бисопролол (Коронал, Кординорм, Тирез, Нипертен, Корбис, Конкор, Бисомор, Бисогамма, Бипрол, Биол, Бидоп, Арител);
- Бетаксолол (Керлон, Локрен, Бетак);
- Небиволол (Небилонг, Небилет, Небилан, Небикор, Небиватор, Бинелол, Од-неб, Невотенз);
- Карведилол (Таллитон, Рекардиум, Кориол, Карвенал, Карведигамма, Дилатренд, Ведикардол, Багодилол, Акридилол);
- Бетаксолол (Керлон, Локрен, Бетак).
к оглавлению ^
III поколение — с вазодилатирующими свойствами
Бета-блокаторы III поколения обладают дополнительными фармакологическими свойствами, так как блокируют не только бета-рецепторы, но и альфа-рецепторы, находящиеся в кровеносных сосудах.
к оглавлению ^Некардиоселективные
Неселективные бета-блокаторы нового поколения — препараты, который одинаково влияют на бета-1 и бета-2-адренорецепторы и способствуют расслаблению кровеносных сосудов.
- Пиндолол;
- Нипрадилол;
- Медроксалол;
- Лабеталол;
- Дилевалол;
- Буциндолол;
- Амозулалол.
к оглавлению ^Кардиоселективные
Кардиоселективные препараты III поколения способствуют повышению выделения оксида азота, что обусловливает расширение сосудов и снижение риска возникновения атеросклеротических бляшек. К новому поколению кардиоселективных адреноблокаторов относятся:
- Карведилол;
- Целипролол;
- Небиволол.
к оглавлению ^
По продолжительности действия
Кроме того, бета-адреноблокаторы классифицируются по продолжительности полезного действия на препараты длительного и сверхкороткого действия. Чаще всего продолжительность лечебного эффекта зависит от биохимического состава бета-блокаторов.
к оглавлению ^Длительного действия
Препараты длительного действия делятся на:
- Липофильные короткого действия — хорошо растворяются в жирах, в их переработке активно участвует печень, действуют на протяжение нескольких часов. Они лучше преодолевают барьер между кровеносной и нервной системой (Пропранолол);
- Липофильные длительного действия (Ретард, Метопролол).
- Гидрофильные — растворяются в воде и не перерабатываются в печени (Атенолол).
- Амфифильные — имеют способность растворяться в воде и в жирах (Бисопролол, Целипролол, Ацебутолол), имеет два пути вывода из организма (почечную экскрецию и печеночный метаболизм).
Препараты длительного действия отличаются механизмами воздействия на адренорецепторы и делятся на кардиоселективные и некардиоселективные.
к оглавлению ^Некардиоселективные
- Соталол;
- Пенбутолол;
- Надолол;
- Бопиндолол.
к оглавлению ^Кардиоселективные
- Эпанолол;
- Бисопролол;
- Бетаксолол;
- Атенолол.
к оглавлению ^Сверхкороткого действия
Бета-блокаторы сверхкороткого действия используют только для капельниц. Полезные вещества лекарства разрушаются под воздействием ферментов крови и прекращают через 30 минут после окончания процедуры.
Кратковременность активного действия делает препарат менее опасным при сопутствующих заболеваниях — гипотонии и сердечной недостаточности, а кардиоселективность — при бронхообструктивном синдроме. Представителем данной группы является вещество Эсмолол.
к оглавлению ^
Противопоказания
Прием бета-блокаторов абсолютно противопоказан при:
- отеке легких;
- кардиогенном шоке;
- тяжелой форме сердечной недостаточности;
- брадикардии;
- хронической обструктивной болезни легких;
- бронхиальной астме;
- 2 степени предсердно-желудочковой блокады сердца;
- гипотензии (снижении артериального давления более чем на 20% от нормальных показателей);
- неконтролируемом инсулинзависимом сахарном диабете;
- синдроме Рейно;
- атеросклерозе периферических артерий;
- проявлении аллергии на препарат;
- беременности, а также в детском возрасте.
к оглавлению ^
Побочные эффекты
К применению подобных препаратов следует относиться очень серьезно и внимательно, ведь помимо терапевтического действия они имеют следующие побочные эффекты.
- Переутомление, нарушения сна, депрессия;
- Головная боль, головокружение;
- Ухудшение памяти;
- Сыпь, зуд, симптомы псориаза;
- Выпадение волос;
- Стоматит;
- Плохая переносимость физических нагрузок, быстрое утомление;
- Ухудшение течения аллергических реакций;
- Нарушение ритма сердца — снижение частоты сердечных сокращений;
- Сердечные блокады, спровоцированные нарушением функции проводимости сердца;
- Уменьшение уровня сахара в крови;
- Снижение уровня холестерина в крови;
- Обострение болезней дыхательной системы и спазм бронхов;
- Возникновение сердечного приступа;
- Риск резкого повышения давления после прекращения приема лекарственного препарата;
- Возникновение сексуальной дисфункции.
Если Вам понравилась наша статья и Вам есть что добавить, поделитесь своими мыслями. Нам очень важно знать Ваше мнение!