Как определить непереносимость бета блокаторов? | Лечение Сердца

Прием бета-блокаторов может вызвать гипотонию – чрезмерное снижение кровяного давления, а также брадикардию – уменьшение частоты сердечных сокращений. Пациенту следует побыстрее обратиться за медицинской помощью, если систолическое давление будет менее 100 мм рт.ст., а пульс – реже 50 ударов в минуту. Не следует принимать бета-блокаторы во время беременности, поскольку они могут привести к замедленному росту плода.

Бета-блокаторы имеют многочисленные побочные эффекты. Вот наиболее серьезные из них.

  • Повышенная усталость: это может быть результатом уменьшения притока крови к мозгу при снижении кровяного давления.
  • Замедление сердечного ритма: признак общей слабости.
  • Сердечные блокады: при нарушениях системы проводимости сердца прием бета-блокаторов может наносить вред.
  • Непереносимость физических нагрузок: не лучший выбор препарата для активного спортсмена.
  • Обострение астмы: препараты этой группы могут ухудшить состояние больных бронхиальной астмой.
  • Снижение уровня LDL-холестерина, или липидов низкой плотности в крови: некоторые бета-адреноблокаторы снижают уровень «хорошего» холестерина.
  • Токсичность: при заболеваниях печени или почечной недостаточности бета-блокаторы могут накапливаться в организме, поскольку они выводятся из него через печень, почки либо и то, и другое.
  • Вероятность повышения кровяного давления в случае прекращения приема препарата: если внезапно перестать принимать препарат, кровяное давление может подскочить даже выше, чем до начала лечения. Эти препараты следует прекращать пить постепенно в течение нескольких недель.
  • Понижение уровня сахара в крови: у диабетиков, принимающих препараты этой группы, может наблюдаться сниженная реакция на низкий уровень сахара, поскольку гормоны, повышающие уровень сахара в крови, находятся в зависимости от нервов, блокируемых бета-блокаторами.
  • Самый опасный побочный эффект от прекращения приема бета-блокаторов: сердечные приступы. Прекращать прием бета-блокаторов нужно постепенно во избежание болей в сердце и сердечных приступов

Состояния, требующие особой осторожности при применении бета-блокаторов:

  • Сахарный диабет (в особенности больные, получающие инсулин);
  • Хроническое обструктивные заболевания легких без бронхообструкции;
  • Поражения периферических артерий с небольшой или умеренной перемежающейся хромотой;
  • Депрессии;
  • Дислипидемии (проблемы с уровнем холестерина и триглицеридов в крови);
  • Бессимптомная дисфункция синусового узла, атриовентикулярная блокада 1 степени.

При этих состояниях следует:

  • выбирать кардиоселективные бета-блокаторы;
  • начинать с очень низкой дозы;
  • повышать ее более плавно, чем обычно;
  • для больных с сахарным диабетом — тщательно контролировать уровня глюкозы в крови.

Абсолютные противопоказания к применению бета-блокаторов:

  • Индивидуальная гиперчувствительность;
  • Бронхиальная астма и хронические обструктивные заболевания легких с бронхообструкцией (либо требующие применения бронходилататоров);
  • Атриовентикулярная блокада 2-3 степени, при отсутствии искусственного водителя ритма;
  • Брадикардия с клиническими проявлениями;
  • Синдром слабости синусового узла;
  • Кардиогенный шок;
  • Тяжелые поражения периферических артерий;
  • Пониженное артериальное давление с клиническими проявлениями.

Подходы к отмене бета-блокаторов

Больше никакой одышки, головных болей, скачков давления и других симптомов ГИПЕРТОНИИ! Наши читатели для лечения давления уже используют этот метод.

Узнать больше…

Независимо от фармакологических особенностей бета-блокаторов (наличие или отсутствие кардиоселективности, внутренней симпатомиметической активности и др.), их резкая отмена после длительного применения (или значительное уменьшение дозировки) повышают риск развития острых сердечно-сосудистых осложнений, которые называются «синдром отмены» или «синдром рикошета».

Этот синдром отмены бета-блокаторов у лиц с гипертонией может проявляться увеличением цифр артериального давления вплоть до развития гипертонического криза. У больных со стенокардией — учащением и/или возрастанием интенсивности ангинальных эпизодов и, реже, — развитием острого коронарного синдрома. У лиц, страдающих сердечной недостаточностью, — появлением или нарастанием признаков декомпенсации.

Снижение дозы или полную отмену бета-блокаторов в случае необходимости следует проводить постепенно (в течение нескольких дней или даже недель), выполняя тщательный контроль самочувствия пациента и анализов крови. Если быстрая отмена бета-блокатора все же необходима, то необходимо заранее организовать и выполнить следующий комплекс мероприятий для снижения риска возникновения кризисных ситуаций:

  • за пациентом должен быть обеспечен врачебный контроль ;
  • больному следует максимально сократить физические и эмоциональные перегрузки;
  • начать принимать дополнительные лекарства из других групп (или повысить их дозировки) для предупреждения возможного ухудшения.

При гипертонии нужно использовать другие классы лекарств, понижающих давление. При ишемической болезни сердца — нитраты отдельно или вместе с антагонистами кальция. При сердечной недостаточности пациентам вместо бета-блокаторов назначают диуретики и ингибиторы АПФ.

Общие сведения о бета-блокаторах и их свойствах: «Бета-блокаторы — лекарства для лечения гипертонии«.

Побочные эффекты у всех бета-блокаторов в целом похожи, но у различных лекарств из этой группы они отличаются по степени выраженности.  Подробнее см. статьи о конкретных препаратах бета-блокаторах.

Из этой статьи вы узнаете: что такое адреноблокаторы, на какие группы они подразделяются. Механизм их действия, показания, список препаратов-адреноблокаторов.

Содержание статьи:

  • Классификация препаратов
  • Общий механизм действия адренолитиков
  • Альфа-адреноблокаторы
  • Бета-адреноблокаторы
  • Альфа-бета-адреноблокаторы: действие

Адренолитики (адреноблокаторы) – группа лекарств, блокирующих нервные импульсы, которые реагируют на норадреналин и адреналин. Лекарственный эффект у них противоположен действию адреналина и норадреналина на организм. Название этой фармгруппы говорит само за себя – препараты, входящие в нее, «прерывают» действие адренорецепторов, расположенных в сердце и стенках кровеносных сосудов.

Такие лекарства широко используются в кардиологической и терапевтической практике для лечения заболеваний сосудов и сердца. Часто кардиологи назначают их пожилым людям, у которых диагностирована артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца и другие сердечно-сосудистые патологии.

Классификация адреноблокаторов

В стенках сосудов есть 4 типа рецепторов: бета-1, бета-2, альфа-1, альфа-2-адренорецепторы. Самыми распространенными являются альфа- и бета-адреноблокаторы, «выключающие» соответствующие адреналиновые рецепторы. Есть еще альфа-бета-блокаторы, одновременно блокирующие все рецепторы.

Средства каждой из групп могут быть селективными, прерывающими выборочно только один тип рецепторов, например, альфа-1. И неселективными с одновременной блокировкой обоих типов: бета-1 и -2 либо альфа-1 и альфа-2. К примеру, селективные бета-адреноблокаторы могут воздействовать только на бета-1.

Подгруппы адренолитиков:

Альфа-1-адреноблокаторы Селективные бета-1-адреноблокаторы
Альфа-2-блокаторы Неселективные блокаторы бета-1,2-рецепторов
Альфа-1 и -2-адреноблокаторы

Общий механизм действия адреноблокаторов

Когда в кровоток выбрасывается норадреналин или адреналин, адренорецепторы мгновенно реагируют, связываясь с ним. В результате этого процесса в организме происходят следующие эффекты:

  • суживаются сосуды;
  • учащается пульс;
  • повышается артериальное давление;
  • возрастает уровень глюкозы в крови;
  • расширяются бронхи.

Если есть определенные заболевания, к примеру, аритмия либо гипертония, то такие эффекты для человека нежелательны, ибо могут спровоцировать гипертонический криз или рецидив болезни. Адреноблокаторы «выключают» эти рецепторы, поэтому действуют прямо противоположно:

  • расширяют сосуды;
  • урежают частоту сердечных сокращений;
  • предотвращают повышение сахара в крови;
  • сужают просвет бронхов;
  • понижают АД.

Это общие действия, характерные для всех видов средств из группы адренолитиков. Но препараты делятся на подгруппы в зависимости от влияния на определенные рецепторы. Их действия немного различны.

Общие побочные действия

Общими для всех адреноблокаторов (альфа, бета) являются:

  1. Головная боль.
  2. Быстрая утомляемость.
  3. Сонливость.
  4. Головокружение.
  5. Повышенная нервозность.
  6. Возможны кратковременные обмороки.
  7. Нарушения нормальной деятельности желудка и пищеварения.
  8. Аллергические реакции.

Поскольку препараты из разных подгрупп имеют немного различные лечебные действия, то и нежелательные последствия от их приема тоже различаются.

Общие противопоказания для селективных и неселективных бета-блокаторов:

  • брадикардия;
  • синдром слабого синусового узла;
  • острая недостаточность сердца;
  • атриовентрикулярная и синоатриальная блокада;
  • гипотензия;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • аллергия на компоненты лекарства.

Неселективные блокаторы нельзя принимать при бронхиальной астме и облитерирующем заболевании сосудов, селективные – при патологии периферического кровообращения.

Нажмите на фото для увеличения

Такие лекарства должен назначать кардиолог либо терапевт. Самостоятельный бесконтрольный прием может привести к серьезным последствиям вплоть до летального исхода из-за остановки сердца, кардиогенного или анафилактического шока.

Альфа-адреноблокаторы

Действие

Адреноблокаторы альфа-1 рецепторов расширяют сосуды в организме: периферические – заметно по покраснению кожных покровов и слизистых; внутренних органов – в частности кишечника с почками. Благодаря этому усиливается периферический кровоток, улучшается микроциркуляция тканей. Уменьшается сопротивление сосудов по периферии, а давление снижается, причем без рефлекторного учащения сердцебиения.

За счет уменьшения возврата венозной крови в предсердия и расширения «периферии» значительно снижается нагрузка на сердце. Из-за облегчения его работы уменьшается степень гипертрофии левого желудочка, характерная для гипертоников и людей преклонного возраста с сердечными проблемами.

Другие эффекты:

  • Влияют на жировой обмен. Альфа-АБ снижают уровень триглицеридов, «плохого» холестерина и повышают показатели липопротеинов высокой плотности. Такой дополнительный эффект хорош для людей, страдающих гипертонией, отягощенной атеросклерозом.
  • Влияют на обмен углеводов. При приеме препаратов повышается восприимчивость клеток с инсулину. Из-за этого глюкоза усваивается быстрее и эффективнее, значит, ее уровень не повышается в крови. Такое действие важно для диабетиков, у которых альфа-адреноблокаторы снижают уровень сахара в кровеносном русле.
  • Уменьшают выраженность признаков воспаления в органах мочеполовой системы. Эти средства успешно применяют при гиперплазии простаты для устранения некоторых характерных симптомов: частичного опорожнения мочевого пузыря, жжения в уретре, частого и ночного мочеиспускания.

Блокаторы альфа-2 адреналиновых рецепторов обладают противоположным эффектом: сужают сосуды, повышают АД. Поэтому в кардиологической практике не используются. Зато ими успешно лечат импотенцию у мужчин.

Перечень препаратов

В таблице представлен список международных непатентованных названий лекарств из группы блокаторов альфа-рецепторов.

Доксазозин Йохимбин Ницерголин
Альфузозин Фентоламин
Силодозин Дигидроэрготоксин
Теразозин Пророксан
Тамсулозин Дигидроэрготамин
Празозин
Урапидил

Показания к применению

Поскольку действие препаратов из этой подгруппы на сосуды несколько различно, то сферы их применения тоже разные.

Артериальная гипертензия Нарушения питания в мягких тканях конечностей – изъязвления из-за пролежней, обморожения, при тромбофлебите, выраженном атеросклерозе
Хроническая недостаточность сердца с гипертрофией миокарда Заболевания, сопровождающиеся расстройством периферического кровотока – диабетическая микроангиопатия, эндартериит, болезнь Рено, акроцианоз
Гиперплазия простаты Мигрень
Купирование последствий инсульта
Старческое слабоумие
Сбой работы вестибулярного аппарата из-за проблем с сосудами
Дистрофия роговицы глаза
Устранение проявлений нейрогенного мочевого пузыря
Простатит
Нейропатия зрительного нерва

Показание для альфа-2-блокаторов одно – эректильная дисфункция у мужчин.

Побочные эффекты альфа-адренолитиков

Помимо общих побочных эффектов, перечисленных выше в статье, данные препараты обладают следующими побочными эффектами:

Отеки Повышение АД Потеря аппетита
Сильное снижение АД Появление тревожности, раздражительности, повышенной возбудимости, двигательной активности Бессонница
Аритмия, тахикардия Тремор (дрожь в теле) Потливость
Появление одышки Уменьшение частоты мочеиспусканий и объема выделяемой мочи Похолодание конечностей
Насморк Жар в теле
Сухость слизистой ротовой полости Повышение кислотности (pH) желудочного сока
Боль в груди
Снижение полового влечения
Недержание мочи
Болезненные эрекции

Противопоказания

  1. Беременность.
  2. Период лактации.
  3. Аллергия или непереносимость активного действующего или вспомогательных веществ.
  4. Тяжелые нарушения (болезни) печени, почек.
  5. Артериальная гипотензия – пониженное давление.
  6. Брадикардия.
  7. Тяжелые пороки сердца, в том числе аортальный стеноз.

Бета-адреноблокаторы

Кардиоселективные бета-1-адреноблокаторы: принцип действия

Лекарства из этой подгруппы применяют для лечения болезней сердца, т. к. в основном они положительно влияют на этот орган.

Получаемые эффекты:

  • Антиаритмическое действие за счет снижения активности водителя ритма – синусового узла.
  • Урежение сердечных сокращений.
  • Уменьшение возбудимости миокарда в условиях психоэмоциональной и/или физической нагрузки.
  • Антигипоксическое действие из-за снижения потребности кислорода сердечной мышцей.
  • Понижение АД.
  • Предотвращение расширения очага некроза при инфаркте.

Группа селективных препаратов бета-адреноблокаторов уменьшают частоту и облегчают приступ стенокардии. Также улучшают переносимость физических и психических нагрузок на сердце у больных с сердечной недостаточностью, которым продлевают жизнь. Эти средства существенно улучшают качество жизни пациентам, перенесшим инсульт или инфаркт миокарда, страдающим ишемической болезнью сердца, стенокардией, гипертонией.

У диабетиков предупреждают повышение в крови уровня сахара, снижают риск спазма бронхов у людей с бронхиальной астмой.

Неселективные бета-1, -2-адреноблокаторы: действие

Кроме антиаритмического, гипотензивного, антигипоксического эффектов такие средства имеют и другие действия:

  • Антитромботический эффект возможен вследствие предотвращения слипания тромбоцитов.
  • Усиливают сокращения мышечного слоя матки, кишечника, сфинктера пищевода, в то же время расслабляя сфинктер мочевого пузыря.
  • Во время родов уменьшают у роженицы кровопотерю.
  • Повышают тонус бронхов.
  • Снижают внутриглазное давление за счет уменьшения жидкости в передней камере глаза.
  • Уменьшают риск острого инфаркта, инсульта, развития ИБС.
  • Сокращают смертность от сердечной недостаточности.

Перечень препаратов

Атенолол Бопиндолол
Бисопролол Надолол
Ацебутолол Метипранолол
Талинолол Пропранолол
Бетаксолол Окспренолол
Небиволол Пиндолол
Эсмолол Соталол
Целипролол Тимолол

Лекарственных средств, относящихся к фармакологической подгруппе бета-2-адренорецепторов, на сегодняшний момент не существует.

Показания к применению

ИБС Артериальная гипертензия
Гипертония Гипертрофия миокарда левого желудочка
Гипертрофическая кардиомиопатия Стенокардия напряжения
Большинство видов аритмий Инфаркт сердца
Профилактика приступов мигрени Пролапс митрального клапана
Пролапс митрального клапана Синусовая тахикардия
Лечение случившегося инфаркта и предотвращение повторного Глаукома
Нейроциркуляторная дистония (гипертонический тип) Предупреждение массивных кровотечений во время родов или гинекологических операций
Снятие двигательного возбуждения – акатизия – на фоне приема нейролептиков Болезнь Минора – заболевание нервной системы наследственного характера, проявляющееся единственным симптомом – дрожанием кистей рук.
При комплексном лечении тиреотоксикоза

Побочные эффекты

Слабость Проблемы со зрением: туман, двоение в глазах, жжение, ощущение попадания инородного тела, слезотечение
Замедление реакций Насморк
Сонливость Кашель, возможны приступы удушья
Депрессия Резкое снижение АД
Временное снижение зрения и ухудшение вкусового восприятия Обморок
Похолодание и онемение стоп и кистей рук Ишемия сердца
Брадикардия Импотенция
Конъюнктивит Колит
Диспепсия Повышение в крови калия, триглицеридов, мочевой кислоты
Учащение или урежение сердечных сокращений

Альфа-бета-блокаторы

Действие

Препараты из этой подгруппы понижают артериальное и внутриглазное давление, нормализуют показатели липидного обмена, т. е. снижают уровень триглицеридов, холестерина, липопротеидов низкой плотности, одновременно увеличивая высокой плотности. Гипотензивный эффект достигается без изменения почечного кровотока и увеличения общего периферического сопротивления сосудов.

При их приеме повышается адаптация сердца к физическим и психоэмоциональным нагрузкам, улучшается сократительная функция сердечной мышцы. Это приводит к уменьшению размера сердца, нормализации ритма, облегчению состояния при пороке сердца или застойной его недостаточности. Если диагностирована ИБС, то частота ее приступов на фоне приема альфа-бета-адреноблокаторов уменьшается.

Список лекарств

  1. Карведилол.
  2. Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол.
  3. Лабеталол.
Гипертоническая болезнь (как для регулярного приема, так и с целью нормализации давления при гипертоническом кризе) Снижение тромбоцитов и лейкоцитов в крови
Открытоугольная глаукома Нарушение проводимости сердечных импульсов вплоть до их блокады
Стабильная стенокардия Ухудшение периферического кровообращения
Аритмии Появление крови в моче
Пороки сердца Повышение уровня сахара, холестерина, билирубина
Хроническая сердечная недостаточность

Октрытоугольная глаукома

Противопоказания

Нельзя принимать адреноблокаторы из этой подгруппы при тех же патологиях, какие описаны выше, дополнив их обструктивным заболеванием легких, сахарным диабетом (I тип), язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки.

Оцените статью:

(проголосовало 1, средняя оценка: 5,00)

Препараты с важными терапевтическими эффектами широко используются специалистами. Они применяются для лечения кардиальных заболеваний, которые являются самыми частыми среди остальных патологий. Эти недуги чаще других приводят к смерти пациентов. Лекарствами, которые нужны для лечения данных заболеваний, являются бета-блокаторы. Список препаратов класса, состоящий из 4-х разделов, и их классификация представлены ниже.

Классификация бета-блокаторов

Химическое строение препаратов класса неоднородное и от него клинические эффекты не зависят. Гораздо важнее выделить специфичность к определенным рецепторам и сродство к ним. Чем выше специфичность к бета-1 рецепторам, тем меньше побочных эффектов лекарственных веществ. В связи с этим полный список препаратов бета-блокаторов рационально представить так.

Первое поколение препаратов:

  • неселективные к бета-рецепторам 1-го и 2-го типов: «Пропранолол» и «Соталол», «Тимолол» и «Окспренолол», «Надолол», «Пенбутамол».

Второе поколение:

  • селективные к бета-рецепторам 1-го типа: «Бисопролол» и «Метопролол», «Ацебуталол» и «Атенолол», «Эсмолол».

Третье поколение:

  • Селективные бета-1-блокаторы с дополнительными фармакологическими свойствами: «Небиволол» и «Бетаксалол», «Талинолол» и «Целипролол».
  • Нелективные бета-1 и бета-2-блокаторы с дополнительными фармакологическими свойствами: «Карведилол» и «Картеолол», «Лабеталол» и «Буциндолол».

Данные бета-блокаторы (список препаратов см. выше) в разные времена были основной группой лекарств, которые применялись и применяются сейчас при заболеваниях сосудов и сердца. Многие из них, преимущественно представители второго и третьего поколений, применяются и сегодня. За счет их фармакологических эффектов удается контролировать частоту сокращений сердца и проведение эктопического ритма к желудочкам, уменьшать частоту ангинозных приступов стенокардии.

Пояснение к классификации

Наиболее ранними лекарствами являются представители первой генерации, то есть неселективные бета-адреноблокаторы. Список лекарств и препаратов представлен выше. Эти лекарственные вещества способны блокировать рецепторы 1-го и 2-го типов, оказывая как терапевтический эффект, так и побочный, который выражается бронхоспазмом. Потому они противопоказаны при ХОБЛ, бронхиальной астме. Наиболее важными препаратами первого поколения являются: «Пропранолол», «Соталол», «Тимолол».

Среди представителей второго поколения составлен список препаратов бета-блокаторов, механизм действия которых связан с преимущественным блокированием рецепторов первого типа. Они характеризуются слабым сродством к рецепторам 2 типа, потому редко вызывают бронхоспазм у пациентов с астмой и ХОБЛ. Наиболее важными препаратами 2-го поколения являются «Бисопролол» и «Метопролол», «Атенолол».

Третье поколение бета-блокаторов

Представители третьего поколения – это самые современные бета-блокаторы. Список препаратов состоит из «Небиволола», «Карведилола», «Лабеталола», «Буциндолола», «Целипролола» и других (см. выше). Самыми важными с клинической точки зрения являются следующие: «Небиволол» и «Карведилол». Первый преимущественно блокирует бета-1 рецепторы и стимулирует выделение NO. Этим обуславливается расширение сосудов и снижение риска развития атеросклеротических бляшек.

Считается, что бета-блокаторы — лекарства от гипертонии и заболеваний сердца, тогда как «Небиволол» — это универсальный препарат, который хорошо подходит для обеих целей. Однако его стоимость несколько выше, нежели цена остальных. Схожим по свойствам, но чуть более дешевым, является «Карведилол». Он сочетает свойства бета-1 и альфа-блокатора, что позволяет снижать частоту и силу сокращений сердца, а также расширять сосуды периферии.

Эти эффекты позволяют контролировать хроническую сердечную недостаточность и гипертензию. Причем в случае с ХСН «Карведилол» — препарат выбора, потому как еще является антиоксидантом. Потому средство препятствует усугублению развития атеросклеротических бляшек.

Показания к применению препаратов группы

Все показания к применению бета-блокаторов зависят от определенных свойств конкретного препарата группы. У неселективных блокаторов показания более узкие, тогда как селективные более безопасны и могут применяться шире. В целом, показания являются общими, хотя они ограничиваются невозможностью применения лекарства у некоторых пациентов. Для неселективных препаратов показания следующие:

  • инфаркт миокарда в любых периодах, стенокардия напряжения, покоя, нестабильная стенокардия;
  • фибрилляция предсердий нормоформа и тахиформа;
  • синусовая тахиаритмия с проведением на желудочки или без него;
  • сердечная недостаточность (хроническая);
  • артериальная гипертензия;
  • гипертиреоз, тиреотоксикоз с кризом или без него;
  • феохромоцитома с кризом или для базовой терапии заболевания в предоперационном периоде;
  • мигрень;
  • аневризма аорты расслаивающаяся;
  • алкогольный или наркотический абстинентный синдром.

Из-за безопасности многих лекарств группы, особенно второго и третьего поколений, список препаратов бета-блокаторов часто фигурирует в протоколах лечения заболеваний сердца и сосудов. По частоте применения они практически одинаковы с ингибиторами АПФ, которые используются для лечения ХСН и гипертензии с метаболическим синдромом и без него. Вместе с мочегонными средствами эти две группы препаратов способны увеличивать продолжительность жизни при хронической кардиальной недостаточности.

Противопоказания

Бета-блокаторы, как и прочие препараты, имеют некоторые противопоказания. Причем, поскольку лекарства воздействуют на рецепторы, они более безопасны, чем ИАПФ. Общие противопоказания:

  • бронхиальная астма, ХОБЛ;
  • брадиаритмия, синдром слабости синусового узла;
  • предсердно-желудочковая блокада II степени;
  • симптоматическая гипотензия;
  • беременность, детский возраст;
  • декомпенсация сердечной недостаточности – ХСН II Б-III.

Также в качестве противопоказания выступает аллергическая реакция в ответ на прием блокатора. Если на какой-либо препарат развивается аллергия, то замена лекарства на другое решает проблему.

Эффекты клинического применения препаратов

При стенокардии препараты значительно уменьшают частоту ангинозных приступов и их силу, снижают вероятность развития острых коронарных событий. При ХСН лечение бета-блокаторами с ингибиторами АПФ и двумя мочегонными средствами увеличивает продолжительность жизни. Лекарства эффективно контролируют тахиаритмии и угнетают частое проведение эктопических ритмов на желудочки. В общей сложности средства помогают контролировать проявления любых заболеваний сердца.

Выводы о бета-блокаторах

«Карведилол» и «Небиволол» — это лучшие бета-блокаторы. Список препаратов, которые проявляют преимущественную активность к бета-рецепторам, дополняет перечень основных терапевтически важных лекарств. Потому в клинической практике должны использоваться либо представители третьего поколения, а именно «Карведилол» или «Небиволол», либо преимущественно селективные к бета-1 рецепторам лекарства: «Бисопролол», «Метопролол». Уже сегодня их применение позволяет контролировать гипертензию и лечить заболевания сердца.

Бета-блокаторы — класс препаратов, применяемых при заболеваниях сердечно-сосудистой системы (гипертония, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение сердечного ритма и хроническая сердечная недостаточность) и других. В настоящее время бета-блокаторы принимают миллионы людей во всем мире. Разработчик этой группы фармакологических средств совершил переворот в терапии сердечных заболеваний. В современной практической медицине бета-блокаторы применяются уже на протяжении нескольких десятилетий.

Предназначение

Адреналин и другие катехоламины играют незаменимую роль в жизнедеятельности человеческого организма. Они выделяются в кровь и влияют на чувствительные нервные окончания — адренорецепторы, расположенные в тканях и органах. А они, в свою очередь, делятся на 2 типа: бета-1 и бета-2-адренорецепторы.

Бета-адреноблокаторы блокируют бета-1-адренорецепторы, устанавливая защиту сердечной мышцы от влияния катехоламинов. В результате чего снижается частота сокращений сердечной мышцы, уменьшается риск возникновения приступа стенокардии и нарушений сердечного ритма.

Бета-блокаторы снижают артериальное давление, используя сразу несколько механизмов воздействия:

  • блокада бета-1-рецепторов;
  • угнетение центральной нервной системы;
  • снижение симпатического тонуса;
  • уменьшение уровня ренина в крови и снижение его секреции;
  • уменьшение частоты и скорости сокращений сердца;
  • снижение сердечного выброса.

При атеросклерозе бета-блокаторы способны снимать болевые ощущения и препятствовать дальнейшему развитию болезни, налаживая сердечный ритм и уменьшая регрессию левого желудочка.

Вместе с бета-1 блокируются и бета-2-адренорецепторы, что приводит к негативным побочным эффектам от применения бета-блокаторов. Поэтому каждому препарату данной группы присваивается так называемая селективность — способность блокировать бета-1-адренорецепторы, не воздействуя никак при этом на бета-2-адренорецепторы. Чем выше селективность лекарственного средства, тем эффективнее его лечебное действие.

к оглавлению ^

Показания

Список показаний бета-блокаторов включает в себя:

  • инфаркт и постинфарктное состояние;
  • стенокардия;
  • сердечная недостаточность;
  • высокое кровяное давление;
  • гипертрофическая кардиомиопатия;
  • проблемы с сердечным ритмом;
  • эссенциальный тремор;
  • синдром Марфана;
  • мигрень, глаукома, тревожность и другие болезни, не носящие кардиологический характер.

Бета-блокаторы очень легко узнать среди других лекарств по названиям с характерным окончанием «лол». Все препараты данной группы имеют отличия в механизмах действия на рецепторы и побочных проявлениях. По основной классификации бета-адреноблокаторы делятся на 3 основные группы.

к оглавлению ^

I поколение — некардиоселективные

Препараты I поколения — некардиоселективные адреноблокаторы — относятся к самым ранним представителям подобной группы медикаментов. Они блокируют рецепторы первого и второго типов, оказывая, таким образом, и терапевтический, и побочный эффект (может привести к бронхоспазму).

к оглавлению ^С внутренней симпатомиметической активностью

Некоторые бета-блокаторы обладают способностью частично стимулировать бета-адренорецепторы. Это свойство называется внутренняя симпатомиметическая активность. Такие бета-блокаторы в меньшей степени замедляют ритм сердца и силу его сокращений, оказывают меньшее негативное влияние на липидный обмен и не так часто приводят к развитию синдрома отмены.

К препаратам I поколения с внутренней симпатомиметической активностью относятся:

  • Алпренолол (Аптин);
  • Буциндолол;
  • Лабеталол;
  • Окспренолол (Тразикор);
  • Пенбутолол (Бетапрессин, Леватол);
  • Дилевалол;
  • Пиндолол (Вискен);
  • Бопиндолол (Сандонорм);
  • Картеолол.

к оглавлению ^Без внутренней симпатомиметической активности

  • Надолол (Коргард);
  • Тимолол (Блокарден);
  • Пропранолол (Обзидан, Анаприлин);
  • Соталол (Сотагексал, Тензол);
  • Флестролол;
  • Непрадилол.

к оглавлению ^

II поколение — кардиоселективные

Препараты II поколения блокируют преимущественно рецепторы первого типа, основная масса которых локализуются в сердце. Поэтому у кардиоселективных бета-блокаторов меньше побочных эффектов и они безопасны при возникновении сопутствующих легочных заболеваний. Их активность не затрагивает бета-2-адренорецепторы, расположенные в легких.

Бета-блокаторы II поколения, как правило, входят в список эффективных препаратов, назначаемых при мерцательной аритмии и синусовой тахикардии.

к оглавлению ^С внутренней симпатомиметической активностью

  • Талинолол (Корданум);
  • Ацебуталол (Сектраль, Ацекор);
  • Эпанолол (Вазакор);
  • Целипролол.

к оглавлению ^Без внутренней симпатомиметической активности

  • Атенолол (Бетакард, Тенормин);
  • Эсмолол (Бревиброк);
  • Метопролол (Сердол, Метокол, Метокард, Эгилок, Метозок, Корвитол, Беталок зок, Беталок);
  • Бисопролол (Коронал, Кординорм, Тирез, Нипертен, Корбис, Конкор, Бисомор, Бисогамма, Бипрол, Биол, Бидоп, Арител);
  • Бетаксолол (Керлон, Локрен, Бетак);
  • Небиволол (Небилонг, Небилет, Небилан, Небикор, Небиватор, Бинелол, Од-неб, Невотенз);
  • Карведилол (Таллитон, Рекардиум, Кориол, Карвенал, Карведигамма, Дилатренд, Ведикардол, Багодилол, Акридилол);
  • Бетаксолол (Керлон, Локрен, Бетак).

к оглавлению ^

III поколение — с вазодилатирующими свойствами

Бета-блокаторы III поколения обладают дополнительными фармакологическими свойствами, так как блокируют не только бета-рецепторы, но и альфа-рецепторы, находящиеся в кровеносных сосудах.

к оглавлению ^Некардиоселективные

Неселективные бета-блокаторы нового поколения — препараты, который одинаково влияют на бета-1 и бета-2-адренорецепторы и способствуют расслаблению кровеносных сосудов.

  • Пиндолол;
  • Нипрадилол;
  • Медроксалол;
  • Лабеталол;
  • Дилевалол;
  • Буциндолол;
  • Амозулалол.

к оглавлению ^Кардиоселективные

Кардиоселективные препараты III поколения способствуют повышению выделения оксида азота, что обусловливает расширение сосудов и снижение риска возникновения атеросклеротических бляшек. К новому поколению кардиоселективных адреноблокаторов относятся:

  • Карведилол;
  • Целипролол;
  • Небиволол.

к оглавлению ^

По продолжительности действия

Кроме того, бета-адреноблокаторы классифицируются по продолжительности полезного действия на препараты длительного и сверхкороткого действия. Чаще всего продолжительность лечебного эффекта зависит от биохимического состава бета-блокаторов.

к оглавлению ^Длительного действия

Препараты длительного действия делятся на:

  • Липофильные короткого действия — хорошо растворяются в жирах, в их переработке активно участвует печень, действуют на протяжение нескольких часов. Они лучше преодолевают барьер между кровеносной и нервной системой (Пропранолол);
  • Липофильные длительного действия (Ретард, Метопролол).
  • Гидрофильные — растворяются в воде и не перерабатываются в печени (Атенолол).
  • Амфифильные — имеют способность растворяться в воде и в жирах (Бисопролол, Целипролол, Ацебутолол), имеет два пути вывода из организма (почечную экскрецию и печеночный метаболизм).

Препараты длительного действия отличаются механизмами воздействия на адренорецепторы и делятся на кардиоселективные и некардиоселективные.

к оглавлению ^Некардиоселективные

  • Соталол;
  • Пенбутолол;
  • Надолол;
  • Бопиндолол.

к оглавлению ^Кардиоселективные

  • Эпанолол;
  • Бисопролол;
  • Бетаксолол;
  • Атенолол.

к оглавлению ^Сверхкороткого действия

Бета-блокаторы сверхкороткого действия используют только для капельниц. Полезные вещества лекарства разрушаются под воздействием ферментов крови и прекращают через 30 минут после окончания процедуры.

Кратковременность активного действия делает препарат менее опасным при сопутствующих заболеваниях — гипотонии и сердечной недостаточности, а кардиоселективность — при бронхообструктивном синдроме. Представителем данной группы является вещество Эсмолол.

к оглавлению ^

Противопоказания

Прием бета-блокаторов абсолютно противопоказан при:

  • отеке легких;
  • кардиогенном шоке;
  • тяжелой форме сердечной недостаточности;
  • брадикардии;
  • хронической обструктивной болезни легких;
  • бронхиальной астме;
  • 2 степени предсердно-желудочковой блокады сердца;
  • гипотензии (снижении артериального давления более чем на 20% от нормальных показателей);
  • неконтролируемом инсулинзависимом сахарном диабете;
  • синдроме Рейно;
  • атеросклерозе периферических артерий;
  • проявлении аллергии на препарат;
  • беременности, а также в детском возрасте.

к оглавлению ^

Побочные эффекты

К применению подобных препаратов следует относиться очень серьезно и внимательно, ведь помимо терапевтического действия они имеют следующие побочные эффекты.

  • Переутомление, нарушения сна, депрессия;
  • Головная боль, головокружение;
  • Ухудшение памяти;
  • Сыпь, зуд, симптомы псориаза;
  • Выпадение волос;
  • Стоматит;
  • Плохая переносимость физических нагрузок, быстрое утомление;
  • Ухудшение течения аллергических реакций;
  • Нарушение ритма сердца — снижение частоты сердечных сокращений;
  • Сердечные блокады, спровоцированные нарушением функции проводимости сердца;
  • Уменьшение уровня сахара в крови;
  • Снижение уровня холестерина в крови;
  • Обострение болезней дыхательной системы и спазм бронхов;
  • Возникновение сердечного приступа;
  • Риск резкого повышения давления после прекращения приема лекарственного препарата;
  • Возникновение сексуальной дисфункции.

Если Вам понравилась наша статья и Вам есть что добавить, поделитесь своими мыслями. Нам очень важно знать Ваше мнение!