Дротаверин форма выпуска в ампулах | Лечение Сердца

Клинико-фармакологическая группа

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в и в/м введения	1 мл
дротаверина гидрохлорид	20 мг

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит — 1 мг, этанол 96% — 66 мг, вода д/и до 1 мл.

2 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (2) — пачки картонные.2 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (5) — пачки картонные.2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.4 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные.4 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (2) — пачки картонные.4 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (5) — пачки картонные.2 мл — ампулы (5) — пачки картонные со вставкой разделительной картонной.2 мл — ампулы (10) — пачки картонные со вставкой разделительной картонной.2 мл — ампулы (25) — пачки картонные со вставкой разделительной картонной.4 мл — ампулы (5) — пачки картонные со вставкой разделительной картонной.4 мл — ампулы (10) — пачки картонные со вставкой разделительной картонной.4 мл — ампулы (25) — пачки картонные со вставкой разделительной картонной.2 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (50) — коробки картонные (для стационаров).2 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (100) — коробки картонные (для стационаров).2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (50) — коробки картонные (для стационаров).2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (100) — коробки картонные (для стационаров).4 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (50) — коробки картонные (для стационаров).4 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (100) — коробки картонные (для стационаров).4 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (50) — коробки картонные (для стационаров).

4 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (100) — коробки картонные (для стационаров).

Фармакологическое действие

Дротаверин — производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет ингибирования фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4). ФДЭ-4 гидролизует циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ).

Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, которая активирует цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к кальций-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление цАМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию кальция, благодаря стимулированию транспорта кальция в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, ЖКТ. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3, поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения.

Фармакокинетика

При парентеральном введении дротаверин быстро всасывается. Биодоступность — 100 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-40 мин.

Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Связь с белками плазмы крови — 95 — 97 %, преимущественно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами, а также липопротеинами высокой плотности (ЛПВП).

Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит — 4 -дезэтилдротаверии, другие метаболиты — 6 — дезэтилдротаверин и 4 -дезэтилдротавералдин.

T1/2 — 8-10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма, более 50 % почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30 % через кишечник. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Показания

— спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;

— спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательного средства (когда лекарственная форма таблетки не может быть применена):

— при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит;

— при гинекологических заболеваниях: дисменорея, сильные родовые схватки.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;

— повышенная чувствительность к натрия дисульфиту (см. раздел «Особые указания»);

— тяжелая печеночная и почечная недостаточность;

— тяжелая хроническая сердечная недостаточность;

— детский возраст до 18 лет;

— период лактации.

С осторожностью: при артериальной гипотензии (риск коллапса), беременность.

Дозировка

Дозу устанавливают индивидуально. Взрослым обычно препарат применяют внутримышечно, по 2-4 мл (40-80 мг) 1-3 раза в сутки.

Для снятия печеночной или почечной колики рекомендуется вводить внутривенно медленно 40-80 мг.

Побочные действия

Частота: очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1000 и менее 1/100, редко — более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко — более 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны ЦНС: нечасто — головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия, снижение артериального давления, коллапс (при внутривенном введении).

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, запор.

Аллергические реакции: нечасто — ангионевротический отек, крапивница, кожная сыпь, зуд.

Передозировка

В случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение, направленное на поддержание основных функций организма.

Лекарственное взаимодействие

Леводопа

Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, ослабляют противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора).

Папаверин, бендазол и другие спазмолитики (в том числе и м-холинолитики)

Дротаверин усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.

Трициклические антидепрессанты, хинидин и прокаинамид

Усиливает риск артериальной гипотензии, вызываемой трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.

Морфин

Снижает спазмогенную активность морфина.

Фенобарбитал

Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

Особые указания

При внутривенном введении Дротаверина пациент должен находиться в горизонтальном положении (риск коллапса).

Препарат содержит дисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у предрасположенных пациентов, особенно у пациентов с бронхиальной астмой или отягощенным аллергологическим анамнезом. В случае повышенной чувствительности к дисульфиту парентерального применения препарата следует избегать (см. раздел «Противопоказания»).

Влияние на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в течение 1 ч после парентерального, особенно внутривенного введения).

Беременность и лактация

Как показали репродуктивные исследования у животных и клинические исследования, применение дротаверина во время беременности не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия.

У беременных применение препарата Дротаверин возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В связи с отсутствием необходимых клинических данных, в период лактации препарат применять не рекомендуется.

Применение в детском возрасте

Противопоказано детям до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказано при тяжелой почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Противопоказано при тяжелой печеночной недостаточности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия и сроки хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.

Описание препарата ДРОТАВЕРИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

ИНСТРУКЦИЯ

(информация для специалистов)

по медицинскому применению лекарственного средства

ДРОТАВЕРИНА ГИДРОХЛОРИД

Согласовано Министерством здравоохранения Республики Беларусь

Приказ №791 от 30.07.2015

Торговое название: Дротаверина гидрохлорид.

Международное непатентованное название: Дротаверин (Drotaverine).

Форма выпуска: раствор для инъекций 20 мг/мл.

Описание: прозрачный желтый с зеленоватым оттенком раствор.

Состав на одну ампулу:

активное вещество — дротаверина гидрохлорид — 40,0 мг;

вспомогательные вещества — натрия метабисульфит, спирт этиловый ректификованный из пищевого сырья 95%, вода для инъекций.I

Фармакотерапевтическая группа: Средства для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта. Папаверин и его производные.

Код АТС: A03AD02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем подавления фермента фосфодиэстеразы IV(ФДЭ IV). Ингибирование фермента ФДЭ IVприводит к повышенной концентрации цАМФ, что инактивирует легкую цепочку киназы миозина и приводит к расслаблению гладкой мускулатуры.

Дротаверин ингибирует ФДЭ IVinvitroбез ингибирования изоэнзимов ФДЭ IIIи ФДЭ V. Для снижения сократительной способности гладких мышц ФДЭ IVфункционально очень важна, и ее селективные ингибиторы ФДЭ IV могут быть полезны при лечении гиперкинетических заболеваний и различных симптомов, обусловленных спастическими состояниями желудочно-кишечного тракта.

Дротаверин не обладает побочным действием на сердечно-сосудистую систему, потому что в клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов, в основном, содержится изоэнзим ФДЭ III.

Фермент, гидролизующий цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов, в основном, является изоэнзимом ФДЭ III, это объясняет то, что дротаверин является эффективным спазмолитическим агентом без серьезных сердечно-сосудистых побочных действий и сильной сердечно-сосудистой терапевтической активности.

Препарат эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин действует на гладкие мышцы, находящиеся в желудочно-кишечной, желчной, урогенитальной и сосудистой системах.

Благодаря своему сосудорасширяющему действию он усиливает тканевое кровообращение. Его действие сильнее, чем у папаверина, а всасывание — более быстрое и полное, он меньше связывается с белками плазмы. Преимуществом дротаверина является то, что он не обладает стимулирующим действием на дыхательную систему которое наблюдалось после парентерального введения папаверина.

Фармакокинетика

Дротаверин быстро и полностью всасывается как после перорального приема, так и после внутримышечного введения. Он в высокой степени связывается с белками человеческой плазмы (95-98%), особенно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами.

Дротаверин метаболизируется в печени, его период полувыведения составляет 8-10 ч. За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50% выводится с мочой и около 30% — с калом. Дротаверин выводится, в основном, в виде метаболитов, исходное соединение в моче не обнаруживается.

Показания к применению

· спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;

· спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательного лечения (если больной не может принимать таблетки):

· при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит;

· в гинекологии: альгодисменорея.

Способ применения и дозы

Если врач не указывает иначе, обычная средняя доза для взрослых составляет ежедневно 40-240 мг дротаверина гидрохлорида (разделенная на 1-3 дозы|в сутки) внутримышечно. При острых коликах (желче- и мочекаменная болезнь) 40-80 мг внутривенно.

Побочное действие

В ходе клинических испытаний исследователями были заявлены следующие побочные эффекты, как связанные с дротаверином, и представляли следующую частоту проявлений: очень распространенные (>1/10); распространенные (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в и в/м введения	1 мл
дротаверина гидрохлорид	20 мг

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит — 1 мг, этанол 96% — 66 мг, вода д/и до 1 мл.

4 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (100) — коробки картонные (для стационаров).

Фармакологическое действие

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения.

Фармакокинетика

Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Показания

В качестве вспомогательного средства (когда лекарственная форма таблетки не может быть применена):

— при гинекологических заболеваниях: дисменорея, сильные родовые схватки.

Режим дозирования

Для снятия печеночной или почечной колики рекомендуется вводить внутривенно медленно 40-80 мг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: нечасто — головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, запор.

Аллергические реакции: нечасто — ангионевротический отек, крапивница, кожная сыпь, зуд.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;

— повышенная чувствительность к натрия дисульфиту (см. раздел «Особые указания»);

— тяжелая печеночная и почечная недостаточность;

— тяжелая хроническая сердечная недостаточность;

— детский возраст до 18 лет;

— период лактации.

С осторожностью: при артериальной гипотензии (риск коллапса), беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано при тяжелой почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказано детям до 18 лет.

Особые указания

Влияние на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Леводопа

Папаверин, бендазол и другие спазмолитики (в том числе и м-холинолитики)

Трициклические антидепрессанты, хинидин и прокаинамид

Морфин

Снижает спазмогенную активность морфина.

Фенобарбитал

Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

Условия и сроки хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Пациенты, которые страдают артериальной гипертензией, заболеваниями желудочно-кишечного тракта или возникновением острых спастических болей, нуждаются в оказании фармакологической помощи. Для этого можно использовать Папаверин или иные подобные лекарственные средства.

О препарате Папаверин

Активное вещество медикамента получают из опийных сортов мака в виде алкалоидов, но медикамент не вызывает наркотической зависимости, поэтому его можно применять для лечения детей.

Влияет на тонус мышц, а также расслабляет их во время спазма. В большей степени проявляет активность на гладкомышечную ткань, которая представлена желудком, кишечником, маткой, мочевым пузырем и сосудами организма человека. Не имеет центрального типа действия, только при повышении дозы может вызывать седативный эффект.

Выпускается в таблетках, ректальных свечах (суппозиториях), а также растворах для инъекций. Аптеки, которые изготавливают лекарства по рецепту врача, могут приготовить мазь на основе Папаверина гидрохлорида.

Основные аналоги

Иногда данное лекарственное средство противопоказано к применению или отсутствует в продаже, то возникает вопрос: чем можно заменить Папаверин? Медикамент должен быть сходный по типу действия и убирать возникшие спазмы мышц.

Рассмотрим некоторые аналоги Папаверина:

Но-шпа. Дротаверина гидрохлорид является действующим веществом, а также дешевым дженериком, так как выпускается под такимже торговым наименованием другими компаниями. Концентрация составляет 40 и 80 мг в одной таблетке. Принимать нужно при спастических болях или схематически при мочекаменной болезни, а также во время менструации. Внутримышечно вводится для быстрейшего наступления лечебного эффекта.

Спазмалгон. Состоит из трех компонентов: Метамизол натрия (Анальгин) 0, 5 грамма, Питофенона гидрохлорид 5 мг, а также Фенпивериния бромид 0,1 мг. Препарат обладает анальгетическим, спазмолитическим и холинолитическим эффектом. Это достойная замена Папаверина гидрохлорида. Запрещено принимать во время беременности.

Белалгин. Действующим веществом является алкалоид красавки. Используется для купирования болей в желудке и кишечнике.

На фармацевтическом рынке представлено множество аналогов и заменителей Папаверина. Отзывы от применения лекарственных средств указывают на то, что препараты работают и создают терапевтический эффект. Цена на лекарственные средства зависит от выбранного аналога и производителя, региональной наценки и курса доллара.

Показания к применению

Папаверин употребляется для снятия спастического напряжения в мышцах внутренних органов. Рассмотрим состояния, при которых может применяться данное средство:

Для купирования спазмов в желудочно-кишечном тракте, например, пилороспазм.
Острый и хронический калькулезный холецистит (воспаление желчного пузыря, сопровождающееся образованием камней).
Во время почечной колики.
Входит в состав комбинированного лечения заболеваний дыхательной системы.
При усиленном мышечном тонусе матки во время беременности.

Подобрать необходимую форму выпуска для терапии больного может только врач или педиатр для детей. Цена на суппозитории с Папаверином гидрохлоридом составляет от 20 рублей.

Дозировка и способы введения

Производится в виде раствора для парентерального введения. Концентрация действующего вещества составляет 2% в 2 мл на одну ампулу.

Таблетки выпускаются по 10 мг № 10 на блистере.

А также существуют свечи или суппозитории для введения в прямую кишку. Способы доставки медикамента зависят от тяжести состояния больного и его возраста. Пациент может сам принимать таблетки по выписанной для него схеме, а раствор для инъекций вводит только медицинская сестра или врач.

Противопоказания

Для предотвращения возможных побочных реакций организма на лекарственное средство нужно учесть ряд противопоказаний, при которых не рекомендовано вводить Папаверин. К ним относятся:

Дети до 6 месяцев. Старше разрешено давать в виде ректальных свечей.
Пожилой возраст.
Больные, имеющие почечную и/или печеночную недостаточность.
Патологическое состояние сердца, которое сопровождается нарушением атриовентрикулярной проводимости.
Индивидуальная непереносимость лекарственного средства.

Необходимо строго наблюдать за состоянием пациента, который принимает Папаверин, и отмечать всевозможные реакции.

Побочные эффекты

При соблюдении дозы и учете противопоказаний к применению практически не наблюдается побочного воздействия на организм. В редких случаях вероятны аллергические реакции в виде крапивницы и небольшого зуда.

Сердечно-сосудистая система может дать учащение сердцебиения или снижение артериального давления.

Передозировка и необходимая помощь

Лекарственное средство быстро проходит процессы биотрансформации (обезвреживается печенью) и практически не накапливается в организме, поэтому случаи передозировки возникают крайне редко.

Если человек случайно или целенаправленно примет большое количество таблеток Папаверина, то необходимо промыть желудок водой, а затем ввести сорбенты. Это может быть Активированный уголь или Энтеросгель.

При тяжелых формах отравления пациент нуждается в оказании медицинской помощи и госпитализации для дальнейшего лечения.