Бисопросол | Лечение Сердца

Состав

В состав одной таблетки Бисопролол входят 0,005 или 0,01 г бисопролола фумарата, а также вспомогательные компоненты: стеарат магния (Magnesium stearate), кремния диоксид коллоидный (Silicon dioxide colloidal), кросповидон (Crospovidone), крахмал кукурузный (Amylum maydis), микрокристаллическая целлюллоза (Cellulose microcrystalline).

Для изготовления покрывающей таблетки пленочной оболочки используются: поливиниловый спирт (Polyvinyl alcohol), титана диоксид (Titanium dioxide), тальк (Talc), макрогол (Macrogol), красители (железа оксид желтый, хинолиновый желтый , апельсиновый желтый).

Форма выпуска

Препарат выпускается в форме покрытых пленочной оболочкой таблеток, расфасованных в контурные ячейковые упаковки, по 20, 30 или 50 штук в картонной пачке.

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, цвет их варьируется от бежевого до бежевого с желтоватым оттенком, на изломе — от белого до почти белого.

Фармакологическое действие

Бисопролол (МНН — Bisoprolol) относится к клинико-фармакологической группе “β1-адреноблокаторы”. Действие его направлено на снятие симптомов ишемии миокарда (антиангинальный эффект), нормализацию нарушенного ритма сокращений сердечной мышцы (антиаритмический эффект), а также на снижение показателей артериального давления (антигипертензивный эффект).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бисопролол является селективным β1-адреноблокатором и не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.

Под воздействием невысоких доз активного вещества бисопролола фумарата у пациента:

снижается активность ренина плазмы крови (регулирующего давление крови и водно-солевой гомеостаз протеолитического фермента);
снижается потребность миокарда в кислороде;
снижается возбудимость и проводимость миокарда;
снижается частота сокращений сердечной мышцы (как в состоянии покоя, так и при нагрузке на нее);
снижается стимулированное катехоламинал и образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата;
снижается ток ионов кальция во внутриклеточное пространство;
уменьшается сердечный выброс (при том, что существенного уменьшения ударного объема не отмечается);
угнетается атриовентрикулярная (АВ) проводимость;
снижается давление;
купируются симптомы ишемии миокарда.

Согласно аннотации, Бисопролол в дозировке, существенно превышающей терапевтическую (0,2 грамма и более), способен стать причиной блокады в том числе и β2-адренергических рецепторов преимущественно в бронхах и гладких мышцах сосудистых стенок.

Препарат абсорбируется приблизительно на 80-90%, при этом уровень абсорбции не зависит от приема пищи. Концентрация активного вещества в плазме достигает максимального значения через 60-180 минут после приема таблетки.

Бисопролола фумарат связывается с белками плазмы крови приблизительно на 30%. Вещество обладает способностью в незначительной степени:

проходить через плацентарный и гемато-энцефалический барьеры;
проникать в молоко кормящей женщины.

Примерно половина принятой дозы вещества подвергается метаболизации в печени, в результате чего образуются неактивные метаболиты. Период полувыведения варьируется в пределах от 10 до 12 часов. Около 98% элиминируется из организма в неизмененном виде с мочой, до 2% выводится с желчью.

Показания к применению Бисопролола: от чего лекарство назначают и чем отличается схема приема различных препаратов бисопролола

От чего таблетки Бисопролол? Показаниями к применению Бисопролола являются артериальная гипертензия (устойчиво повышенное артериальное давление), стабильная стенокардия (ИБС), хроническая сердечная недостаточность (ХСН).

Лекарство Бисопролол производится достаточно большим количеством фармацевтических компаний, однако, вне зависимости от того, где и кем они выпущены, таблетки имеют одинаковые показания к применению: то есть показания к применению Бисопролол-Прана идентичны показаниям к применению препарата, выпускаемого, к примеру, Луганским ХФЗ или израильской компанией Teva.

Противопоказания

Применение Бисопролола противопоказано при:

гиперчувствительности к компонентам препарата;
гиперчувсвтительности к прочим β-адреноблокаторам;
острой сердечной недостаточности (ОСН);
ХСН в стадии декомпенсации (если пациенту необходимо назначение инотропной терапии);
шоке (включая в том числе и кардиогенный);
синдроме слабости (дисфункции) синусового узла;
отеке легких;
синоатриальной блокаде;
брадикардии (крайне низком сердечном ритме, при котором ЧСС не превышает 60 ударов в минуту);
АВ-блокаде 2 и 3 степени без электрокардиостимулятора;
тяжелой форме артериальной гипотензии, при которой показатель систолического артериального давления не превышает 100 мм рт. ст.);
бронхиальной астме в тяжелой форме;
отмеченной в анамнезе ХОБЛ;
феохромоцитоме (в случаях, когда пациенту одновременно не назначаются α-адреноблокаторы);
плохо поддающемся контролю сахарном диабете;
метаболическом ацидозе;
расстройствах периферического кровообращения на поздних стадиях (например, при синдроме Рейно);
рефрактерной гипокалиемии, гиперцальциемии или гипонатриемии;
гиполактазии;
лактазной недостаточности;
синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Ввиду того, что достаточного количества данных о безопасности и эффективности применения лекарства для пациентов моложе 18 лет нет, Бисопролол не используется в педиатрии.

Кроме того, препарат не назначают пациентам, которые проходят курс лечения ингибиторами МАО (исключение составляют случаи, когда больному назначены ингибиторы моноаминоксидазы В-типа).

Побочные действия

Прием Бисопролола может сопровождаться:

головокружением и головными болями;
чувством усталости;
ощущением прилива крови к лицу;
расстройствами сна;
нарушениями психики (как правило, депрессиями, реже — галлюцинациями);
парестезиями конечностей и чувством холода в них;
уменьшением секреции слезной жидкости;
развитием конъюнктивита;
болями в животе, тошнотой, рвотой;
диареей или наоборот запорами;
мышечной слабостью;
повышением судорожной активности мускулатуры;
симптомами бронхиальной обструкции (у пациентов, которые имеют предрасположенность к этому);
повышенной потливостью;
нарушением потенции;
брадикардией;
ортостатической гипотензией;
нарушениями АВ-проводимости.

В ряде случаев возможно усугубление течения сердечной недостаточности с развитием периферических отеков.

У пациентов с нарушенным кровоснабжением нижних конечностей, которое сопровождается перемежающейся хромотой, а также у пациентов, у которых диагностирован синдром Рейно, возможно усиление основных симптомов этих заболеваний.

Также не исключается вероятность снижения толерантности к глюкозе, главным образом у пациентов с сопутствующим сахарным диабетом (включая в том числе и скрытый (латентный) диабет, который характеризуется полным отсутствием любых проявлений этой болезни).

Таблетки Бисопролол: инструкция по применению

Дозировку препарата подбирают индивидуально. Таблетки принимают в утренние часы, до приема пищи, не разжевывая. Курс лечения начинают с назначения пациенту 0,005 грамм, которые принимают однократно. Пациентам, у которых артериальное давление повышено незначительно, стартовая доза составляет — 0.0025 грамм в сутки.

В случаях, когда это необходимо, дозу удваивают. Схема приема остается прежней.

Высшая суточная доза — 0,02 грамма; для пациентов с дисфункцией почек, которая характеризуется снижением показателя клиренса креатинина (КК) ниже уровня в 20 мл в минуту, высшая доза должна быть вдвое меньшей (0,01 грамм в сутки).

Превышение назначенной среднесуточной дозы допускается в крайних случаях. Препарат, как правило, применяют в течение длительного времени.

Пациентам преклонного возраста коррекция дозы не нужна.

Инструкция по применению Бисопролол-Ратиофарм идентична инструкции по применению Бисопролол-Лугал и инструкции по применению Бисопролол-Тева. По той же схеме принимают Бисопролол-Прана и прочие препараты бисопролола.

Передозировка

Передозировка препаратом сопровождается следующими симптомами:

выраженной брадикардией;
желудочковой экстрасистолией;
АВ-блокадой;
аритмией;
выраженным снижением артериального давления;
ХНС;
цианозом (синюшностью) пальцев или ладоней;
затрудненностью дыхания;
головокружением;
бронхоспазмом;
синкопальными состояниями;
судорогами.

Лечение предполагает проведение процедуры промывания желудка, прием адсорбирующих лекарственных средств и назначение симптоматической терапии:

введение в вену 1-2 грамм атропина или эпинефрина при АВ-блокаде (отдельным пациентам для решения проблемы устанавливают временный кардиостимулятор);
введение в вену лидокаина при желудочковой экстрасистолии (при этом не следует применять препараты IA класса);
перемещение пациента в положение Тренделенбурга при снижении артериального давления;
внутривенное введение плазмозамещающих растворов (если нет признаков начавшегося отека легких; если это не дает ожидаемого эффекта, больному для поддержания хроно- и инотропного действия и купирования выраженного снижения артериального давления следует ввести эпинефрин, добутамин или допамин);
назначение сердечных гликозидов, диуретических препаратов, а также глюкагона при сердечной недостаточности;
внутривенное введение диазепама при судорогах;
ингаляционное введение β-адреностимуляторов при бронхоспазме.

Взаимодействие

Недопустимые комбинации с Бисопрололом:

Не рекомендованные комбинации:

с антагонистами кальция;
с гипотензивными препаратами, которые характеризуются центральным механизмом действия;
с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В).

С осторожностью средство назначают с:

антиаритмиеческими препаратами I и III класса;
антагонистами кальция, которые относятся к группе производных дигидропиридина;
антихолинэстеразными препаратами;
β-блокаторами местного действия;
препаратами инсулина и пероральными антидиабетическими средствами;
сердечными гликозидами (препаратами наперстянки);
анестетиками;
нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами;
производными эрготамина;
β-симпатомиметиками;
симпатомиметиками, которые характеризуются способностью активировать α- и β-адренергические рецепторы;
повышающими риск гипотензии антигипертензивными средствами (например, трициклическими антидепрессантами, фенотиазинами или барбитуратами);
Баклофеном;
Амифостином;
парасимпатомиметиками.

Разрешенные комбинации:

Мефлохин;
кортикостероидные препараты.

Условия продажи

Для приобретения препарата требуется рецепт на латинском. Rp.: Tab. Bisoprololi 0,005 №20

D.S. По 1 таб. в день (АГ, ИБС)

Условия хранения

Бисопролол включен в список Б. Хранить его рекомендуется в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре (не более 25 градусов Цельсия). Беречь от детей.

Срок годности

36 месяцев.

Особые указания

Препарат следует с осторожностью назначать:

пациентам, у которых диагностирован псориаз, а также пациентам, в семейном анамнезе которых есть указания на это заболевание;
при сахарном диабете в стадии декомпенсации;
пациентам, у которых имеется предрасположенность к аллергическим реакциям;
пациентам, работа которых требует высокой скорости психомоторных реакций или же потенциально угрожает здоровью и/или жизни (как правило, скорость реакции может снижаться на начальных этапах лечения, при замене препарата, а также при взаимодействии Бисопролола с алкоголем).

Пациентам, которым поставлен диагноз “феохромоцитома”, средство назначают только лишь после прохождения курса лечения α-адреноблокаторами.

Внезапная отмена препарата недопустима, курс его применения завершают постепенно, плавно снижая назначенную дозу (оптимальным считается снижать ее, ежедневно уменьшая дозу вдвое).

Синонимы и аналоги БисопрололаСовпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Структурные аналоги Бисопролола (синонимы) — это препараты Бипрол, Бисогамма, Нипертен, Бисопролол-Прана, Бисопролол-Лугал, Бисопролол-Ратиофарм, Бисопролол-Тева, Конкор, Конкор Кор, Бисомор, Биоскард, Корбис, Бидоп, Арител Кор, Бисомор.

Аналогами препарата по механизму действия являются Атенолол, Бетакард, Беталок, Бинелол, Корданум, Лидалок, Локрен, Метозок, Метопролол, Метокор, Небиватор, Небилонг, Небилет, ОД-Неб, Эгилок, Эстекор.

Что лучше — Бисопролол или Конкор?

Конкор — это торговая марка, под которой выпускается оригинальный бисопролол. Производитель препарата — немецкая фармацевтическая компания Merck KGaA. Однако срок действия патента на это лекарство давно истек, поэтому на рынке в настоящее время представлено большое количество более доступных по цене дженериков бисопролола.

Считается, что все они не уступают по своему качеству оригинальному препарату, тем не менее, официальных данных, которые подтверждали бы это, на сегодняшний день недостаточно.

При беременности

Бисопролол не рекомендуется применять для лечения беременных и кормящих женщин. Тем не менее, в ситуациях, когда польза для матери потенциально превышает вероятные риски для развивающегося плода, препарат все же может быть назначен.

В исключительных случаях, когда лекарство применяется при беременности, его следует отменить не позднее, чем за 72 часа до предполагаемой даты родов. В противном случае высока вероятность развития у новорожденного ребенка гипогликемии, артериальной гипотензии, брадикардии, а также угнетения дыхания.

Когда отмена невозможна, необходим постоянный контроль состояния младенца в течение первых 72 часов после его рождения.

При необходимости назначения Бисопролола кормящей женщине, необходимо решить вопрос о прекращении лактации.

Отзывы о Бисопрололе

Чаще всего на соответствующих форумах обсуждается тема отмены препарата. Оставленные пациентами и врачами отзывы о Бисопрололе связаны главным образом с синдромом отмены, который возникает на фоне резкого прекращения лечения этим средством.

Частными проявлениями его являются учащение пульса и приступы артериальной гипертензии. Некоторые пациенты отмечают, что на фоне лечения препаратом у них существенно снижалось зрение.

Однако, поскольку Бисопролол назначается на длительный период времени (некоторым пациентам и вовсе пожизненно), нарушение функции зрения и прием лекарства могут быть не связанными между собой явлениями.

Прием Бисопролола может сопровождаться побочными эффектами. Кто-то из пациентов практически не замечает их у себя, а у кого-то, если верить отзывам, они выражены достаточно сильно.

В связи со всем вышесказанным, ни лечение, ни отмена применения данного препарата не должны быть самостоятельным решением пациента. В каждом конкретном случае схема лечения и режим дозирования определяются исключительно врачом, который ведет пациента.

Цена Бисопролола

Цена Бисопролола зависит от того, какой фармацевтической компанией данный препарат был произведен. Так, например, средняя цена Бисопролола-Ратиофарм 0,005 грамм — 55 грн (в российских аптеках его можно купить примерно за 345 рублей), а вот цена Бисопролола-Астрафарм начинается от 8 грн.

Цена аналогов препарата на российском фармацевтическом рынке — от 32 рублей (в такую сумму покупателю в среднем обходится упаковка Бисопролол-Прана 0,005 грамм).

Интернет-аптеки РоссииРоссия
Интернет-аптеки УкраиныУкраина
Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

WER.RU

Бисопролол-Прана таблетки 5 мг 30 шт.Пранафарм
Бисопролол-Тева таблетки 10 мг 30 шт.Teva
Бисопролол-Тева таблетки 10 мг 50 шт.Teva
Бисопролол-Тева таблетки 5 мг 50 шт.Teva
Бисопролол-Тева таблетки 5 мг 30 шт.Teva

ЗдравЗона

Бисопролол 10мг №30 таблетки /озон/Озон ООО
Бисопролол 5мг №30 таблетки /озон/Озон ООО
Бисопролол-прана 10мг №30 таблеткиПранафарм ООО
Бисопролол-Тева 10мг №30 таблеткиTeva Pharmaceutical
Бисопролол-Тева 10мг №50 таблеткиTeva Pharmaceutical

Аптека ИФК

Бисопролол-ТеваTeva, Израиль
Бисопролол-ТеваTeva, Израиль
Бисопролол-ТеваTeva, Израиль
Бисопролол-ТеваTeva, Израиль
БисопрололСеверная Звезда ЗАО, Россия

Аптека24

Бисопролол
Бисопролол30
Бисопролол30
Бисопролол-Апо табл. 10мг №30Апотекс (Канада)
Бисопролол-Апо табл. 10мг №60Апотекс (Канада)

БИОСФЕРА

Бисопролол 10 мг №30 табл.п.о.Лекфарм ООО (Беларусь)
Бисопролол 5 мг №30 табл.п.о.Лекфарм ООО (Беларусь)
Бисопролол 10 мг №50 табл.п.о.Лекфарм ООО (Беларусь)
Бисопролол 5 мг №50 табл.п.о.Лекфарм ООО (Беларусь)
Бисопролол-ратиофарм 5 мг №50 табл.

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Бисопролол обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Бисопролол – селективный β — адреноблокатор – был открыт в 1967 году, но и на фоне сегодняшних аналогов он выделяется высокой селективностью (избирательностью) и силой воздействия. Лечение гипертонии или стенокардии этим препаратом дает больным значительные преимущества.

При сравнительном анализе воздействия Бисопролола и аналогичных β-блокаторов они одинаково быстро снижали артериальное давление. Но при суточном его мониторинге оказалось, что только Бисопролол сохранял его показатели на следующее утро. При этом удавалось нормализовать показатели АД не только в спокойном состоянии, но и при нагрузках. Устойчивость и равномерное воздействие одной-единственной таблетки на протяжении суток обеспечили Бисопрололу заслуженную популярность.

Фармакология Бисопролола – механизм действия

Средство оказывает гипотензивный (снижает АД), противоаритмический (нормализует сердечный ритм) и противоангинальный (уменьшает симптомы ишемической болезни) эффекты. Терапевтическая дозировка не обладает внутренней симптоматической активностью и не имеет значительных мембраностабилизирующих возможностей.

Под влиянием минимальных доз препарата (активное вещество – бисопролол фумарат):

Происходит падение активности ренина, который регулирует АД и гомеостаз;
Уменьшается кислородная недостаточность миокарда, падает его возбудимость активность как проводника;
Наблюдается уменьшение частоты сердцебиения (как в спокойном состоянии, так и под нагрузкой);
Блокируя сердечные β-адренорецепторы, препарат снижает сокращения миокарда;
Нормализуется давление;
Признаки ишемического заболевания сердца купируются.

С увеличением дозировки, значительно превышающей норму (от 0,2 г), как указано в аннотации, препарат может стать причиной блокады β 2-адренергических рецепторов бронхов и гладких мышц стенок сосудов. Сразу после применения сокращается сердечный выброс.

Терапевтическая дозировка не имеет кардиодепрессивного воздействия, не оказывает влияния на усвоение организмом глюкозы, не задерживает натрий. Максимальный эффект проявляется через 1-3 часа после употребления и сохраняется 24 часа.

С молекулами крови активный компонент связывается на 30%. В некоторой степени Бисопролола фумарат может проникать через плаценту плода. Частично попадает в грудное молоко.

Формы выпуска препарата

Фотография: для увеличение кликните на описание форм выпуска.

Фармакокинетика: состав и принцип действия

Каждая таблетка Бисопролола включает 0,005 или 0,01 г бисопролола фумарата и несколько наполнителей в виде стеарата магния, диоксида кремния, кросповидона, крахмала и целлюлозы. В препарате Бисопролол состав оболочки, покрывающей капсулу, – это спирт, макрогол, тальк, диоксид титана и несколько желтых красителей.

Выпускается Бисопролол в виде круглых бежевых и желтых таблеток по 20,30 или 50 штук в каждой упаковке.

Препарат абсорбируется на 90% не зависимо от еды, половина его трансформируется в печени, 98% выводится почками, остаток элиминируется с желчью.

Бисопролол: показания к применению

Таблетки Бисопролол: от чего они реально помогают? Среди распространенных показаний:

Гипертония (устойчиво высокое АД);
Стенокардия (ИБС);
Сердечная недостаточность (в комбинированном варианте с другими медикаментами).

Бисопролол особенно внимательно выписывают:

При псориазе и всем, у кого в семье были больные с диагнозом «чешуйчатый лишай».
При сахарном диабете ( стадии декомпенсации).
С предрасположенностью к аллергии.
Больным, у которых профессия связана с высокой скоростью реакции или может угрожать здоровью. На первом этапе лечения скорость психомоторных реакций понижается. Аналогичный эффект наблюдается под воздействием спиртного, так как у препарата Бисопролол и алкоголя совместимость плохая.

Больным с диагнозом «феохромоцитома» Бисопролол назначают после окончания курса терапии α-адреноблокаторами.

Резкая отмена лекарства невозможна, норму снижают поэтапно: как правило, дозу ежедневно сокращают наполовину.

Бисопролол при беременности

В общем случае медикамент не рекомендуют использовать для беременных или кормящих мам. Исключение может быть в ситуации, когда эффективность Бисопролола для матери превышает предполагаемый риск для ребенка. Если беременная все же проходит курс терапии Бисопрололом, отменяют средство не позже трех суток до родов.

При несоблюдении этого условия новорожденный рискует приобрести букет болезней – гипотонию, гипогликемию, брадикардию, гипоксию. Если отменить Бисопролол показания здоровья не позволяют, состояние новорожденного на протяжении первой недели жизни надо контролировать постоянно.

Бисопролол при беременности отзывы получил положительные, правда, при назначении препарата кормящей маме приходится решать вопрос с прекращением грудного вскармливания.

Противопоказания к назначению

Бисопролол не назначают, если пациент страдает:

Гиперчувствительностью к любому ингредиенту состава;
Острой или хронической формой сердечной патологии, когда проводят инотропную терапию;
Шоком кардиогенного характера;
Ослаблением синусового узла;
Новообразованиями в легких;
Синоатриальной блокадой;
Тяжелой брадикардией;
АВ-блокадой 2 и 3 ст;
Тяжелой стадией артериальной гипертензии с границами систолического АД до 100 мм рт. ст.;
Некомпенсированным сахарным диабетом;
Феохромоцитомой (если параллельно на прописаны α-адреноблокаторы);
Бронхиальной астмой в тяжелой форме;
Метаболическим ацидозом;
Нарушением периферического кровотока;
Рефрактерной гипокалиемей, гиперцальциемией или гипонатриемией;
Гиполактазией;
Лактозной недостаточностью (в составе препарата есть лактоза).

Исследования эффективности лекарства для пациентов несовершеннолетнего возраста не проводились. Не используют средство больным, которым прописан курс терапии ингибиторами МАО (за исключением параллельного применения с ингибиторами моноаминоксидазы В-типа).

Побочные последствия

Средство Бисопролол: от чего надо подстраховаться? В аннотации заявлены и некоторые нежелательные проявления в виде:

Головной боли и нарушения координации;
Ощущения усталости, упадка сил;
Резкого притока крови к голове, покраснения лица;
Бессонницы;
Нарушений психики депрессивного и галлюциногенного типа;
Парестезии рук и ног, ощущения холодных конечностей;
Пониженной секреции слезных желез;
Развивающегося конъюнктивита;
Боли в области живота, тошноты и рвоты;
Расстройства работы кишечника;
Мышечной слабости;
Частых судорог;
Ортостатической гипотензии;
Признаков бронхиальной обструкции (при наличии предрасположенности);
Усиленного потоотделения;
Замедленного сердцебиения;
Расстройства АВ-проводимости.

В некоторых ситуациях развиваются

осложнения сердечной недостаточности

в виде периферических отеков. При плохом кровотоке ног у хромых больных, а также у пациентов с синдромом Рейно встречается учащение проявления признаков заболеваний.

Возможно уменьшение толерантности к глюкозе (чаще всего – у пациентов с диагнозом «сахарный диабет», включая скрытую его форму, которая обычно никак себя не проявляет). Средство дает положительную реакцию на допинг-контроле. Бисопролол побочный эффект проявляет в редких случаях, инструкция предупреждает, прежде всего, медиков, для уточнения дозировки и совместимости.

Бисопролол: инструкция по применению

Лекарство предназначено для перорального употребления. Принимают его утром, до завтрака или во время еды. Проглатывают целиком и запивают водой. Суточная норма для взрослого – 20 мг. Если особых указаний не было, пациентам-гипертоникам или больным со стенокардией достаточно 10 мг препарата для однократного употребления.

В самом начале курса можно ограничиться и более умеренной дозой – 5 мг/день. Превысить норму можно лишь в самом крайнем случае. При увеличении суточной нормы правила приема сохраняются. Стандартная схема терапии Бисопрололом в таблетках по инструкции представлена в таблице.

Сроки	Дозировка	Назначение
Первая неделя	1,25 мг	бисопролола фумарата 1 р./сут.
Вторая неделя	2,5 мг	бисопролола фумарата (½ таблетки ≈ 5 мг) 1 р./сут.
Третья неделя	3,75мг	бисопролола фумарата 1 р./сут.
4-7-я неделя	5 мг	бисопролола фумарата (1 таб. ≈ 5 мг) 1 р./сут.
8-11-я недели	7,5 мг	бисопролола фумарата (1 ½ таб. ≈ 5 мг) 1 р./сут.
12 неделя и в дальнейшем	10 мг	бисопролола фумарата (1 таб. ≈ 10 мг или 2 таб. ≈ 5 мг)1 р./сут. для профилактического лечения.

Индивидуальную схему лечения составляет терапевт, учитывая показатели пульса и реакцию организма. Больным с незначительной дисфункцией почек, надпочечников или печени, а также лицам зрелого возраста корректировать дозу не надо. При тяжелой форме перечисленных патологий суточную норму ограничивают 10 мг препарата. Рассчитано лекарство на продолжительное применение. Поможет ли препарат реально контролировать давление на протяжении многих лет?

По этому вопросу проводился эксперимент, в котором участвовали 102 добровольца-гипертоника. Наблюдение проводилось в течение трех лет. Каждый участник исследования принимал 5-10 г препарата в день. Других лекарств он не использовал. Пока шел эксперимент показатели артериального давления стабильно снижались, по крайней мере, на протяжении 36 месяцев.

Бисопролол выпускают многие фармацевтические предприятия, но на схему применения происхождение лекарства не влияет. Бисопролол-Прана инструкцию имеет идентичную аналогам Луганского ХФЗ или израильской компании Teva.

Передозировка

Передозировка проявляется в виде:

Ярко выраженной брадикардии;
Аритмии;
Экстрасистолии желудочка;
АВ-блокады;
Значительного падения АД;
Сердечной недостаточности;
Цианоза (посинения) рук;
Одышки;
Головокружения;
Бронхоспазмов;
Синкопальных состояний;
Судорожных приступов.

При лечении последствий передозировки проводят промывание желудка, назначают адсорбирующие препараты и симптоматическую терапию:

Атропин или эпинефрин (1-2 г внутривенно) при АВ-блокаде. Иногда проблему решают установкой временного кардиостимулятора.
При экстрасистолии желудочка – лидокаин (внутривенно). Параллельно не используют медикаменты IA класса.
При падении АД больного перемещают в позу Тренделенбурга (голова и плечи ниже уровня таза на 30-45º).
Плазмозамещающие растворы вводят в вену, если не проявляются симптомы отека легких. Не недостаточной эффективности при дальнейшем падении АД добавляют эпинефрин, добутамин.
Сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон .
Диазепам вводят в вену для купирования судорожных приступов.
Ингаляции β-адреностимуляторов при спазме бронхов.

Этот убедительный перечень еще раз доказывает, что перед тем, как принимать Бисопролол, важно не только изучить инструкцию, но и согласовать дозировку с доктором.

Взаимодействие с другими препаратами

Бисопролол абсолютно несовместим с Флоктафенином и Султопридом. Не рекомендуют комбинировать его с кальциевыми антагонистами, гипотензивными средствами, ингибиторами МАО. Осторожно следует сочетать Бисопролол и препараты:

Против аритмии;
Антагонисты кальция;
Антихолинэстеразные средства и β-блокаторы локального воздействия;
Препараты на основе инсулина и другие лекарства для диабетиков;
β-симпатомиметики, способные усилить активность α- и β-адренергических рецепторов;
Сердечные гликозиды (на основе наперстянки);
Производные эрготамина;
Средства для обезболивания;
Противовоспалительные нестероидные лекарства;
Антигипертензивные медикаменты, увеличивающие вероятность гипотонии (антидепрессанты, барбитураты);
Баклофен;
Амифостин;
Парасимпатомиметики.

Отмечено нормальное взаимодействие Бисопролола с Мефлохином и кортикостероидными средствами.

Условия продажи и хранения

Бисопролол, лекарство, продают в аптеках только по рецепту, выписанному на латыни: «Rp.: Tab. Bisoprololi 0,005 №20. D.S. По 1 таб. в день (АГ, ИБС)».

При одинаковой для любого из представителей Бисопролола инструкции по применению цена препарата у каждого производителя своя: к примеру, Бисопролол-Ратиофарм (0,005 г) в российских аптеках можно приобрести за 350 руб., аналогичная упаковка дженериков Бисопролол-Прана стоит от 32 руб.

Препарат занесен в перечень класса Б. Хранить его рекомендуют при температуре до 25º С в условиях сухого и темного помещения, не доступного детям. Срок безопасного применения – 36 мес.

Аналоги Бисопролола

К структурным аналогам Бисопролола относят медикаменты Бисогамма, Бипрол, Бисопролол-Прана, Нипертен, Бисопролол-Ратиофарм, Бисопролол-Тева, Бисопролол-Лугал, Конкор, Бисомор, Конкор Кор, Корбис, Арител Кор, Биоскард, Бидоп, Бисомор.

Аналогичный механизм лечебного воздействия имеют препараты Атенолол, Беталок, Бетакард, Небилет,Бинелол, Локрен, Эгилок,Метокор,Корданум, Лидалок, Метопролол, Метозок, Небиватор, Небилонг, ОД-Неб, Эстекор.

На форумах часто обсуждают вопрос: какое из лекарств лучше – Бисопролол или Конкор?

Конкор – это название торгового бренда, под которым производят оригинальный Бисопролол. Производитель – фирма Merck KGaA из Германии. К сожалению, срок действия патента на препарат Бисопролол Конкор уже истек, поэтому на нашем рынке сегодня можно встретить множество альтернативных вариантов – дженериков Бисопролола, достаточно эффективных заменителей, доступных по цене.

утверждает, что по эффективности Бисопрололу аналоги не уступают, но официальной информации, подтверждающей этот факт, недостаточно.

Преимущества Бисопролола

В сравнении с аналогичными бета-блокаторами Бисопролол имеет ряд преимуществ:

Для эффективного контроля давления достаточно 1 таблетки препарата в сутки – он сохраняет свою активность, как днем, так и ночью.
Средство работает как при употреблении натощак, так и после приема во время еды.
Медикамент имеет высокую селективность. По сравнению с β-блокаторами предыдущего поколения это обеспечивает ему меньший процент побочных последствий.
Лекарство не оказывает отрицательного влияния на мужское здоровье. Выводы сделаны по результатам плацебо-контролируемого исследования, в котором контрольной группе не сообщали, какое лекарство им выдано.
Бисопролол – метаболически нейтральное средство, не ухудшающее обменные процессы (холестерин, триглицериды и глюкоза в крови).
Препарат доступен пациентам с диабетом 2 типа и представителям группы риска для этого заболевания.
Лекарство постоянно назначают и в зрелом возрасте, так как вероятность побочного влияния меньше, чем у аналогов.
Фармацевтический рынок переполнен дженериками Бисопролола – аналогами, которые выпускают многие конкурирующие компании. Это делает лечение не только эффективным, но и доступным в финансовом плане, так как на искусственное лекарство Бисопролол цена значительно ниже.

Бисопролол: отзывы больных

На тематических форумах Бисопролол достаточно популярен. Чаще других обсуждают таблетки Бисопролол, отзывы касаются продолжительности лечения и его отмены. На фоне резкого прекращения употребления препарата у многих возникает синдром отмены.

Основные его проявления: приступы гипертонии, участившийся пульс. У некоторых больных в период лечение заметно упало зрение. Но так как лечение препаратом очень длительное, а у кого-то и пожизненное, то все описанные симптомы могут быть и не причастны к употреблению Бисопролола. Риск появления побочных эффектов вполне реальный: одни пользователи не заметили явных нарушений, у других они выражены заметно.

Анна Ивановна, 62 года, Калуга. Бисопролол для гипертоника, наверно, одно из лучших на сегодня лекарств. Я гипертоник «со стажем», поэтому испытала на себе много альтернативных вариантов. Надолго не помогал ни один. Как только перешла на Бисопролол Тева, отзывы о котором часто встречаю в интернете, почувствовала себя лет на 10 моложе. Сердце практически не чувствую, голова легкая, настроение бодрое. Я для себя выбрала оригинальный препарат из Израиля. Цена, конечно, соответствует качеству, но не дороже моего здоровья. Конечно, то, что лекарство мне помогло, не означает, что оно поможет всем.

Виктор Федорович, 47 лет, Смоленск. Диагноз «

артериальная гипертензия 2 степени

» мне поставили в этом году. Выписали таблетки – Престариум и Бисопролол. Кроме них, употребляю еще и Кардиомагнил. Днем давление в пределах нормы – 125/85, а вечером верхнее доходит и до 150. Нижнее и пульс при этом остаются такими же. Если понимаю, что давление растет, удваиваю норму лекарств. Завел дневник, он мне помог понять, что давление у меня часто зависит от перемены погоды. Я не курю и почти не употребляю алкоголь. Бисопролол при этом мне не помогает. Я очень хочу вернуть нормальное здоровье, поэтому стараюсь вести здоровый образ жизни. Много гуляю, плаваю, катаюсь на велосипеде, занимаюсь дыхательной гимнастикой по Стрельниковой. Еда у меня нежирная, похудел на 9 кг. Последнее обследование показало, что анализы крови нормальные, УЗИ почек тоже. Удастся ли мне быстро нормализовать давление – не знаю, для лекарства Бисопролол инструкция рекомендует чуть ли не пожизненное его применение.

Марина, 34 года, Екатеринбург. Мне прописали Конкор для лечения артериальной гипертензии, осложненной диабетом второго типа. Пью его уже полгода. Сердечный ритм нормализовался, чувствую себя нормально, беспокоит только зрение. Доктор говорит, что оно упало из-за диабета. Я диабет стараюсь контролировать, последний голодный сахар был 6,2 м/моль, поэтому полагаю, что без побочного влияния лекарства тут не обошлось. Мешает еще одышка и всякие ночные страхи. Болит сердце при перемене погоды.

Резюмируя все мнения, можно прийти к выводу, что самолечение таким серьезным препаратом как Бисопролол может быть крайне опасным. Если не угадать с дозой, можно получить кучу побочных эффектов, вплоть до остановки сердца. Назначение, схема лечения и время отмены препарата должны быть исключительно в компетенции медиков.

Бисопролол — β-адреноблокирующее средство, широко применяющееся в кардиологической практике. Показаниями для назначения бисопролола являются артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность, нарушения сердечного ритма. Бисопролол входит в «Перечень важнейших лекарств ВОЗ», необходимых для базовой системы здравоохранения.

Идея селективной бета1-адреноблокады возникла после открытия в 1967 году двух подтипов адренорецепторов: b1-адренорецепторы и b2-адренорецепторы. Бисопролол принадлежит к группе селективных бета1-адреноблокаторов. Среди известных сегодня селективных бета1-адреноблокаторов он характеризируется высокой селективностью и силой действия.

Фармакологическое действие

Оказывает гипотензивное, антиаритмическое, антиангинальное действие. В терапевтических дозах не обладает внутренней симпатомиметической активностью и клинически значимыми мембраностабилизирующими свойствами.

Блокируя бета1-адренорецепторы сердца, уменьшая стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов Ca2+, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость, снижает сократимость миокарда. При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. В первые 24 ч после назначения уменьшает сердечный выброс, повышает ОПСС, которое через 1—3 сут возвращается к исходному.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

Антиаритмический эффект определяется угнетающим действием на аритмогенные факторы; угнетает проведение импульса в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.

Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме).

В терапевтических дозах не оказывает кардиодепрессивного действия, не влияет на обмен глюкозы и не вызывает задержки ионов натрия в организме.

Максимальное действие развивается через 1—3 часа после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов.

Фармакокинетика

Абсорбция — 80—90 %, приём пищи не влияет на абсорбцию, время достижения Cmax — 2—4 ч, связь с белками — 26—33 %, биотрансформация в печени, T1/2 — 9—12 ч, экскреция — почками — 50 % в неизмененном виде, менее 2 % с фекалиями. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер — низкая, секреция с грудным молоком — низкая.

Показания

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца (стенокардия), аритмия. Назначается больным хронической сердечной недостаточностью в комбинации с другими препаратами (ингибиторы АПФ, диуретики, сердечные гликозиды).

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать внутрь не разжевывая, с небольшим количеством жидкости. Рекомендуется принимать бисопролол утром натощак или во время завтрака. Максимальная доза для взрослых — 20 мг/сут.

Если нет других указаний, то 10 мг бисопролола, назначается больным артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца один раз в день. В начале лечения может быть назначена доза, составляющая 5 мг. Превышение дозы оправдано лишь в исключительных случаях. В любом случае дозировка подбирается индивидуально, прежде всего, с учетом успеха лечения и частоты пульса.

У пациентов с нарушениями функции печени или почек в легкой или средней форме, а также пожилых больных подбор доз обычно не требуется. Для больных с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и больных с тяжелой формой нарушения функции печени не должна превышаться суточная доза 10 мг бисопролола.

Бисопролол назначают пациентам с умеренно выраженной и тяжелой хронической сердечной недостаточностью со сниженной систолической функцией (фракция выброса меньше или равно 35 % по данным эхокардиографии), находящимся в состоянии стабилизации без обострения в течение последних шести недель. Не следует изменять терапию лекарственными препаратами, назначенными ранее, в течение, по крайней мере, двух недель перед приемом бисопролола. Бисопролол назначается больным хронической сердечной недостаточностью в комбинации с ингибитором АПФ (или другим вазодилататором в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиком и, при необходимости, сердечным гликозидом. При лечении хронической сердечной недостаточности рекомендуется следующий режим дозирования: начальная доза бисопролола составляет 1,25 мг однократно в сутки в течение первой недели. В течение второй недели приема назначается 2,5 мг в сутки. На третьей неделе лечения дозировка составляет 3,75 мг в сутки. С четвёртой по восьмую неделю приема назначается 5 мг. Затем дозу увеличивают до 7,5 мг (с восьмой по двенадцатую неделю). После двенадцатой недели лечения назначается максимальная дозировка — 10 мг. Врач может скорректировать режим дозирования в зависимости от индивидуальной переносимости. После начала лечения бисопрололом в дозе 1,25 мг пациент с хронической сердечной недостаточностью должен быть обследован в течение 4 часов (артериальное давление, ЧСС, нарушения проводимости, ухудшение симптомов сердечной недостаточности).

Появление побочных эффектов может помешать назначить пациентам максимально рекомендованную дозу. При необходимости достигнутая дозировка может быть постепенно снижена. Лечение может быть прекращено, если необходимо, и затем возобновлено по такой же схеме. В случае развития непереносимости или ухудшения симптомов сердечной недостаточности во время процесса повышения дозы рекомендуется в первую очередь снизить дозу бисопролола или остановить прием препарата немедленно (в случае выраженной гипотонии, ухудшения симптомов сердечной недостаточности, сопровождающегося острым отёком лёгких, кардиогенного шока, брадикардии или атриовентрикулярной блокады).

Передозировка

При передозировке бисопролола, проявляющейся брадикардией, артериальной гипотензией, сердечной недостаточностью, бронхоспазмом или при угрожающем замедлении частоты сердечных сокращений, лечение бисопрололом должно быть прекращено.

Лечение — симптоматическая терапия, промывание желудка и назначение активированного угля: при AV-блокаде — внутривенное введение 1—2 мг атропина, при необходимости — внутривенное введение эпинефрина, временный кардиостимулятор. При артериальной гипотензии — положение Тренделенбурга, добутамин, допамин, эпинефрин, норэпинефрин, изопреналин (для поддержания хронотропного и инотропного действия и лечения тяжелой гипотензии); если нет признаков отека легких — внутривенно плазмозамещающие растворы. При судорогах — внутривенное введение диазепама; при бронхоспазме — бета-адреностимуляторы ингаляционно.

Противопоказания

Бисопролол не следует применять при: шоке, атриовентрикулярной блокаде II и III степени, синдроме слабости синусового узла, выраженной синоатриальной блокаде, брадикардии (пульс менее 50 ударов в минуту), выраженной гипотензии (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.); гиперчувствительности; склонности к бронхоспазмам (бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей, эмфизема); поздних стадиях нарушения периферического кровообращения (облитерирующие заболевания периферических сосудов, осложненные гангреной, перемежающейся хромотой, синдромом Рейно, болью в покое); при одновременном приеме ингибиторов МАО (исключение: ингибиторы МАО-В).

Ограничения к применению

Следует соблюдать осторожность при:

лечении больных сахарным диабетом со значительными колебаниями сахара в крови. Симптомы гипогликемии могут быть замаскированы;
строгой диете;
лечении больных с метаболическим ацидозом;
лечении больных с тяжелой реакцией повышенной чувствительности в анамнезе;
лечении больных с тиреотоксикозом;
проведении десенсибилизирующей терапии;
атрио-вентрикулярной блокаде I степени;
вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала).

При указании в анамнезе на наличие у больного или его родственников чешуйчатого лишая (псориаза) применение бета-адреноблокаторов (например, бисопролола) должно производиться только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

Назначение бисопролола больным с феохромоцитомой разрешается только после приема альфа-адреноблокаторов.

У больных с хронической сердечной недостаточностью бисопролол также не следует применять при обострении сердечной недостаточности или во время эпизодов декомпенсации сердечной недостаточности, при которых требуется внутривенное введение инотропных препаратов. Кроме того, для больных хронической сердечной недостаточностью противопоказано применение бисопролола при брадикардии, если пульс составляет менее 60 ударов в минуту и при гипотензии, если систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.

Применение во время беременности и кормления грудью

Не следует применять бисопролол при беременности и в период кормления грудью, а также для лечения детей, так как для этих случаев пока нет достаточного опыта. Если бисопролол в исключительных случаях применяется во время беременности, то лечение им должно быть прекращено за 72 ч до ожидаемого срока родов из-за возможности появления замедленного пульса, уменьшения содержания сахара в крови и угнетения дыхания новорожденного. Если это невозможно, то после родоразрешения новорожденный должен находиться под тщательным врачебным наблюдением. Симптомы гипогликемии обычно можно ожидать в течение первых 3 суток.

Побочное действие

Со стороны нервной системы

Особенно в начале курса лечения могут временно появиться расстройства центральной нервной системы, например, усталость, головокружение, головная боль, нарушения сна, а также психические расстройства (депрессия, редко — галлюцинации). Обычно эти явления носят легкий характер и исчезают, как правило, в течение 1—2 недель после начала лечения.

Со стороны органов зрения

Редко: нарушение зрения, уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз), конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

В отдельных случаях отмечается снижение артериального давления при переходе из положения лежа в положение стоя (ортостатическая гипотензия), снижение частоты сердечных сокращений (брадикардия), нарушение проведения возбуждения от предсердий к желудочкам (нарушение атриовентрикулярной проводимости), декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отёков. Иногда могут наблюдаться мурашки и ощущение холода в конечностях (парестезии). В начале лечения наблюдалось усиление симптомов у больных с перемежающейся хромотой или со спазмами сосудов в области пальцев рук и ног (синдром Рейно).

Со стороны дыхательной системы

Редко наблюдается одышка у больных со склонностью к бронхоспазмам, например, при астматическом бронхите.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

В отдельных случаях отмечается понос (диарея), запоры, тошнота, боли в животе, гепатит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

В отдельных случаях отмечается мышечная слабость, судороги, заболевания суставов (артропатия) с поражением одного или нескольких суставов (моно- или полиартрит).

Дерматологические реакции

Иногда: зуд; редко: покраснение кожи, потливость, сыпь.

Со стороны мочеполовых органов

Крайне редко — нарушение потенции.

Лабораторные показатели

Повышение уровня ферментов печени в крови (ACT, АЛТ). При сопутствующем (латентном) сахарном диабете может снизиться толерантность к глюкозе, могут быть замаскированы признаки гипогликемии (например, учащенный пульс). В отдельных случаях наблюдалось повышение уровня триглицеридов в крови.

Особые указания и меры предосторожности

Лечение с помощью бисопролола требует регулярного врачебного контроля. Во время лечения необходимо регулярно осуществлять контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений, ЭКГ, содержания глюкозы в сыворотке крови для больных сахарным диабетом, функции печени и почек. Курс лечения бисопрололом, как правило, является длительным. Дозировку не следует изменять без указания лечащего врача. Также нельзя прерывать лечение без указания на то лечащего врача. Лечение с помощью бисопролола нельзя прекращать внезапно, курс лечения должен заканчиваться, как правило, медленно с постепенным снижением дозы.

Это следует особенно учитывать при лечении больных с заболеванием коронарных сосудов, а также больных с хронической сердечной недостаточностью (у таких больных доза должна снижаться в два раза еженедельно). Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

В отдельных случаях бета-адреноблокаторы (например, бисопролол) могут вызвать развитие чешуйчатого лишая, усугубить симптомы этого заболевания или привести к похожим на чешуйчатый лишай (псориатическим) высыпаниям на коже.

У больных, которые принимают бета-адреноблокаторы, могут возникать более тяжелые формы течения реакций повышенной чувствительности.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхо-легочным анамнезом.

Назначение в высоких дозах (блокируются бета2-адренорецепторы) маскирует признаки и симптомы, а также удлиняет длительность гипогликемии (у больных инсулинозависимым сахарным диабетом), повышает содержание гликемии (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом) в крови.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения, отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. При отмене следует соблюдать общее для бета-адреноблокаторов правило — снижать дозу препарата на 25 % в 3—4 дня.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или при выполнении работы, требующей повышенного внимания. За счет индивидуального характера различных реакций может быть снижена способность управлять транспортным средством или оборудованием. В ещё большей мере это относится к начальной стадии лечения и смене препарата, а также взаимодействию с алкоголем.

Лекарственное взаимодействие

Бисопролол может усилить действие других, одновременно принимаемых препаратов, снижающих артериальное давление. При одновременном применении бисопролола и резерпина, альфа-метилдофы (метилдопы), клонидина, дигиталиса или гуанфацина может произойти более резкое замедление частоты сердечных сокращений. Клонидин, дигиталис, а также гуанфацин могут, кроме того, угнетать проведение возбуждения.

При одновременном лечении клонидином его можно отменить только в том случае, если за несколько дней до этого был закончен прием бисопролола. Иначе возможно чрезмерное повышение артериального давления.

При одновременном применении нифедипина или блокаторов кальциевых каналов типа дигидропиридина может усилиться гипотензивное действие бисопролола.

При одновременном применении бисопролола и блокаторов кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема или других антиаритмических препаратов повышается риск развития AV-блокады. Показано тщательное наблюдение врача, так как возможно резкое снижение артериального давления, замедление частоты сердечных сокращений, а также развитие нарушений сердечного ритма и/или сердечной недостаточности. Поэтому во время лечения бисопрололом не следует назначать внутривенное введение антагонистов кальция и антиаритмических препаратов.

Одновременный прием производных эрготамина (например, эрготаминсодержащие средства от мигрени) и бисопролола может привести к усилению нарушений периферического кровоснабжения.

При одновременном применении бисопролола и инсулина или пероральных антидиабетических препаратов может усилиться действие этих медикаментов. Признаки гипогликемии (в частности, учащенный пульс) могут быть замаскированы или смягчены. Необходим регулярный контроль содержания сахара в крови. Так как из-за наркоза может ухудшиться функциональное состояние сердца, то перед хирургическим вмешательством следует проинформировать выполняющего наркоз врача о лечении бисопрололом.

Повышает концентрацию лидокаина в плазме; сульфасалазин — повышает концентрацию бисопролола в плазме.

При одновременном применении бисопролола и симпатомиметических средств (например, содержащихся в средствах от кашля, в каплях в нос и глазных каплях) действие бисопролола может ослабляться.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВП, вследствие задержки натрия и блокады синтеза простагландинов почками; эстрогены (задержка натрия); ксантины.

При одновременном приеме бисопролола и рифампицина может незначительно сократиться период полувыведения бисопролола. Увеличение дозы обычно не требуется.

Несовместим с ингибиторами МАО (кроме ингибиторов МАО-В).

Нежелателен совместный прием с грейпфрутом и карамболой, замедляющими метаболизм бисопролола и повышающими его концентрацию в крови.

Несовместим с алкоголем (возможно чрезмерное снижение артериального давления, вплоть до ортостатического коллапса).

Клинические исследования бисопролола

Исследования CIBIS

CIBIS (англ. Cardiac Insufficiency Bisoprolol Study) — название нескольких клинических исследований эффективности применения бисопролола при лечении сердечной недостаточности.

CIBIS I, проведенное в 1994 году, являлось двойным слепым рандомизированным плацебо-контролируемым. Время наблюдения — 1,9 года. Популяция: 641 больной с тяжёлой хронической сердечной недостаточностью (III—IV функционального класса). В добавление к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), мочегонным и сердечным гликозидам назначался бисопролол или плацебо. Начальная доза бисопролола — 1,25 мг/сут, «целевая» — 5 мг/сут. Бисопролол относится к группе β-адреноблокаторов. Оценивалась общая смертность больных, госпитализация по поводу декомпенсации хронической сердечной недостаточностью (ХНС).

За время наблюдения умерло 53 больных (16,6 %), леченных бисопрололом, и 67 больных, получавших плацебо (20,9 %). Таким образом было получено снижение риска общей смертности на 20 %. Однако это снижение не достигло статистически достоверной величины.

Предпринятое в дальнейшем исследование CIBIS II подтвердило способность бисопролола снижать общую смертность у больных с ХСН.

В связи с декомпенсацией ХСН были госпитализированы 19,1 % больных, леченных бисопрололом, 28 % больных в контрольной группе.

Отмечена зависимость эффективности лечения бисопрололом от этиологии ХСН: общая смертность у больных с неишемической патологией (дилятационная кардиомиопатия) составила 9,4 %, у больных получавших плацебо 20 %. У больных с ишемической этиологией ХСН (в анамнезе указание на перенесённый инфаркт миокарда) не было снижения общей смертности.

Также лечение бисопрололом было эффективнее в подгруппах пациентов с частотой сердечных сокращений > 80 в мин, более тяжёлой ХСН (IV функционального класса).

CIBIS II, проведенное в 1999 году, — второе исследование по применению бисопролола у больных с хронической сердечной недостаточностью. Исследование являлось двойным слепым рандомизированным плацебо-контролируемым. Время наблюдения — 1,4 года. Популяция: 2647 больных с хронической сердечной недостаточностью III—IV функционального класса. Начальная доза бисопролола — 1,25 мг/сут, целевая — 10 мг/сут.

Получено снижение общей смертности на 32 %, снижение риска внезапной смерти на 45 %, снижение риска госпитализации на 15 %. Также отмечена большая эффективность лечения бисопрололом при ХСН ишемической этиологии, 39 % против 15 % (в отличие от исследования CIBIS I). Лечение бисопрололом не зависело от тяжести ХСН.

Примечания

Литература

«Бисопролол и препараты магния при лечении артериальной гипертензии» — РМЖ, Том 12 № 14, 2004

Бисопролол – современное лекарственное сердечное средство, относится к β-1-селективным адреноблокаторам. Благодаря гипотензивному и антиангинальному действию, оказываемому препаратом, а также невысокой цене, средство пользуется популярностью у наших соотечественников. Давайте же рассмотрим сегодня инструкцию по применению, цены и отзывы о лекарстве Бисопролол, а также его аналоги.

Особенности Бисопролола

Бисопролол (синоним Конкор) как бета-1-адреноблокатор помогает уменьшить частоту сокращений сердца и снизить атриовентрикулярную проводимость. Помимо этого лекарственное средство, если употребляется в больших дозах, может также блокировать бета-2-адренорецепторы в бронхах и гладких мышцах сосудов. Заметим, что Бисопролол включен в «Перечень важнейших лекарств ВОЗ».

Состав

У данного лекарства действующим веществом является бисопролол, а в 1 таблетке препарата содержится 5 или 10 мг бисопролола гемифумарата. В качестве вспомогательных используются лактоза, целюллоза, магния стеарат и некоторые другие.

В зависимости от цвета таблетки используется краситель:

РВ 22812 — желтый;
РВ 27215 — бежевый.

Формы выпуска

Выпускается препарат в виде таблеточек с пленочной оболочкой. Цвет круглой пилюли варьируется от бежево-желтого до бежевого. На изломе таблетки цвет белый.

Что касается упаковки, то в зависимости от количества таблеток, она может быть:

картонной с контурными ячейками (10 штук);
картонной с упакованной в нее полимерной или стеклянной банкой (30 штук).

В аптеках Москвы и других городов России стоимость лекарства колеблется от 45 рублей.

Фармакологическое действие и фармакодинамика

Бисопролол используется как гипотензивное, антиангинальное, а также антиаритмическое средство. Действующее вещество не дает действовать β-1-адренорецепторам «мотора», снижая ЧСС и сократимость миокарда. Также уменьшается внутриклеточный ток ионов Ca2+.

Антиангинальное действие. Достигается вследствие того, что происходит уменьшение потребности миокарда в кислороде благодаря более редкому ЧСС и уменьшению сократимости, также положительно влияет и на улучшение перфузии сердечной мышцы — миокарда.
Антиаритмическое действие. Данное средство действует угнетающе на проведение импульса в антеградном и ретроградном направлениях через АВ-узел.
Гипотензивный эффект. Он достигается путем уменьшения активности ренин-ангиотензиновой системы.

Максимальное действие Бисопролола достигается спустя 60-180 минут после перорального приема. Оно способно продолжаться в течение суток (24 часа).

Фармакокинетика

Всасывание и распределение. Абсорбция составляет от 80 до 90 процентов независимо от приема еды. При этом связи с белками плазмы крови составляют порядка 30%. Вещество способно выделяться с молоком матери, но в незначительном объеме.
Метаболизм и выведение. В печени метаболизируется половина дозы. Приблизительно 98% выходит вместе с уриной.

Показания к приему

Показаниями к употреблению Бисопролола являются нижеследующие недуги:

Артериальная гипертензия;
ИБС (приступы стенокардии);
Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией желудочка (левого).

Инструкция по применению

Таблетку данного лекарства принимают внутрь без разжевывания, запивая небольшим количеством воды. Лучше всего употреблять средство натощак или во время приема завтрака, но на абсорбцию вещества прием пищи влияния не оказывает. Максимально допустимая суточная доза препарата для взрослого человека составляет 20 мг.

Лечащий врач подбирает необходимую ежедневную дозировку индивидуально в каждом случае недуга. Стандартную терапию начинают с небольших доз, которые постепенно стоит увеличивать под четким контролем доктора.

Артериальная гипертония. 2,5-5 мг (это 0,5 или 1 таблетка) лекарства один раз в сутки.
АГ второй степени. Дозировку начинают с 2,5 мг, постепенно увеличивая ее до 10 мг в сутки.
При стабильной стенокардии доза аналогична той, что применяется при АГ (2,5-5 мг).
Нарушения почек. Ежесуточная доза не должна превышать 10 мг препарата.
ХСН. Начинают лечение обычно с 1,25 мг, постепенно повышая до 10 мг. Необходимо постоянное мониторирование состояния пациента в первое время после начала приема.

Противопоказания

Основные

Как и у большинства медикаментов, у Бисопролола есть некоторые противопоказания по употребелению, а именно:

ОСН;
кардиогенный и другие виды шока;
внезапная СС-недостаточность;
тяжелая бронхиальная астма;
синоатриальная блокада;
брадикардия;
вторая и третья степени АВ-блокады;
спонтанная стенокардия;
существенное увеличение сердца;
отек легких;
синдром слабости син.узла;
ХСН при декомпенсации;
гипотония (ниже 100 мм рт.ст.);
недуг Рейно;
ацидоз (ацидоз);
поздние стадии недугов периферического кровообращения;
феохромоцитома.

Также помимо наличия указанных недугов противопоказанием к приему Бисопролола могут стать:

одновременное с ним употребление ингибиторов МАО (кроме МАО-В);
возраст пациента менее 18 лет;
одновременный прием с флоктафенином и (или) сультопридом;
излишняя чувствительность к любому из компонентов лекарственного средства.

Факультативные

Также с осторожностью и под присмотром врача стоит употреблять Бисопролол пациентам с:

печеночной и хронической почечной недостаточностям;
патологической слабостью и утомляемостью;
сахарным диабетом;
атриовентрикулярной блокадой 1-ой степени;
депрессивным состоянием (также в анамнезе);
утомляемостью и слабостью мышц;
псориазом.

Пожилой возраст — еще одно предостережение при употреблении Бисопролола.

Побочные действия

У людей, принимающих Бисопролол, могут наблюдаться такие неприятные побочные эффекты:

Часто:
Нечасто:
- нарушение АВ-проводимости;
- ортостатическая гипотензия (падение давления с потерей сознания);
- депрессия;
- судороги и миастения;
- бронхоспазм у больных с ХОБЛ или БА в анамнезе;
- проблемы со сном;
Редко:
- гепатит;
- кошмарные сновидения;
- обмороки;
- эректильные нарушения;
- аллергические реакции;
- ухудшение слуха;
- снижение слезоотделения;
- галлюцинации;
- аллергический насморк;
Крайне редко:
- симптомы обострения уже имеющейся хрон. сердечной недостаточности;
- астения;
- тошнота и (или) рвота;
- чувство холода либо онемение конечностей;
- артериальная гипотония;
- диарея или запоры;
- излишняя утомляемость;
Очень часто:
- головная боль;
- головокружение.

Особые указания

При передозировке препаратом возможны артер. гипотония, сердечная недостаточность, а также брадикардия. В срочном порядке требуется промывание желудка, после которого пациент с передозировкой должен принять внутрь активированный уголь (из расчета 1 таблетка на каждые 10 кг веса человека).

Женщинам, вынашивающим, либо кормящим ребенка средство выписывают только в тех случаях, когда потенциальная польза от приема средства превышает вероятные риски. За 3 суток, то есть 72 часа до родов необходимо перестать принимать Бисопролол.

До 18 лет препарат врачи не назначают.

Отзывы

Пациенты отмечают действенность препарата в отношении снижения давления. У некоторых больных появилась сонливость, излишняя потливость повысился уровень сахара в крови.

Много споров ведется на тему отмены приема препарата. Появляется так называемый «синдром отмены Бисопролола», для которого характерны учащение пульса и приступы гипертонии.

Аналоги

В качестве дженериков Бисопролола можно назвать такие как Бипрол, Нипертен, Бисогамма и другие.

Советуем также посмотреть следующее видео, посвященное препарату Бисопрололу: