Бисопролол фармак | Лечение Сердца

Состав

В таблетке препарата содержится активный компонент бисопролол, в дозировке 5 или 10мг.

Дополнительные составляющие: двухосновной фосфат кальция, крахмал кукурузный, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат и кросповидон.

В состав оболочки входит: гидроксипропил целлюлоза, жёлтая и красная окись железа.

Форма выпуска

Выпускается Бисопрол в форме таблеток, покрытых оболочкой по 2.5, 5 или 10мг.

Фармакологическое действие

Таблетки Бисопрол обладают антиангинальным и гипотензивным эффектом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данный препарат относится к селективным β1-адреноблокаторам. Использование препарата в терапевтических дозировках не проявляет внутренней симпатомиметической активности или клинически выраженных мембраностабилизирующих симптомов.

Антиангинальное действие Бисопрола проявляется понижением потребности миокарда в кислороде, после уменьшения ЧСС, сердечного выброса и артериального давления. При этом увеличивается обеспечение миокарда кислородом благодаря уменьшению диастолического давления и удлинению диастолы.

Гипотензивное действие проявляется уменьшением сердечного выброса, торможением секреции ренина почками, влиянием на барорецепторы дуги аорты, каротидный синус. Длительное использование Бисопрола понижает периферическое сосудистое сопротивление. В случаях хронической сердечной недостаточности лекарство способно угнетать ренин-ангиотензин-альдостероновую и активированную симпатоадреналовую систему. Иногда возможно влияние на гладкую мускулатуру периферических артерий и бронхов, процессы метаболизма глюкозы. Действие препарата при однократном приёме сохраняется около суток.

При внутреннем приёме Бисопрола отмечается его хорошая адсорбция из ЖКТ. Биодоступность лекарства не зависит от употребления еды и составляет примерно 90 %. Максимальная концентрация в составе плазмы крови с момента приёма достигается спустя 1-3 часа. Связывание с белками плазмы крови этого препарата составляет не менее 30%.

Биотрансформация препарата происходит в печени, в результате образуются неактивные метаболиты. Из организма почти 98% активного вещества выводится при помощи почек – в неизменном виде и в метаболитах, остальное – через кишечник. Период полувыведения достигает 10-12 часов.

Показания к применению Бисопрола

Основные показания к применению Бисопрола:

артериальная гипертензия;
хроническая форма сердечной недостаточности;
ишемическая болезнь сердца.

Противопоказания к применению

Лекарство Бисопрол не рекомендуется использовать при:

сердечной недостаточности в стадии декомпенсации;
чувствительности к его составляющим;
кардиогенном шоке;
детском возрасте;
атриовентрикулярной блокаде II и III степени;
синдроме слабости синусового узла;
тяжелом течение бронхиальной астмы и прочих обструктивных болезней дыхательных путей;
метаболическом ацидозе;
выраженной синоатриальной блокаде;
псориазе;
лактации, беременности.

Побочные эффекты

При лечении Бисопролом могут развиваться нежелательные симптомы, которые затрагивают работу нервной, сердечнососудистой, мочеполовой, дыхательной, гепатобилиарной, эндокринной и других систем. Также отмечены нарушения органов зрения и слуха, работы ЖКТ и так далее.

Кроме того, возможно возникновение общих расстройств, например: астении, повышенной утомляемости.

Таблетки Бисопрол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Аннотация к препарату сообщает, что данные таблетки рекомендуется принимать с утра, в целом виде, запивая водой.

При лечении артериальной гипертензии, стабильной стенокардии назначается начальная суточная дозировка 2,5-5 мг, в дальнейшем терапия не должна быть выше 20 мг в сутки.

Пациентам, страдающим умеренно выраженной или тяжёлой формой сердечной недостаточности с пониженной систолической функцией, находящейся в состоянии стабилизации в течение предыдущих 6-ти недель, назначается однократная начальная суточная дозировка 1,25 мг. После недельного применения этой дозы, количество препарата повышают до 2,5 мг, а на 3-ей неделе до 3,75 мг и так далее. При этом повышении дозы необходимо регулировать показатели ЧСС, артериального давления и общее состояние пациента.

В любом случае дозирование препаратом подбирается индивидуально. Длительность лечения зависит от течения и характера заболевания. Прекращение терапии требует постепенного снижения дозы.

Особые условия

Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов, страдающих:

сахарным диабетом, сопровождающимся резкими колебаниями уровня глюкозы в составе крови, с учётом возможных скрытых симптомов гипогликемии;
стенокардией Принцметала;
нарушениям ипериферического кровообращения.

Также контроль состояния необходим во время строгой диеты, десенсибилизирующей терапии и атриовентрикулярной блокаде І степени. Поэтому до начала лечения нужно проведение исследования функций внешнего дыхания пациентам с бронхиальной астмой.

При планировании оперативного вмешательства с использованием общей анестезии нужно предупредить анестезиолога о применении блокаторов β-адренорецепторов. Приём блокаторов β-адренорецепторов при хирургических вмешательствах противопоказано, так как это часто повышает риск развития аритмии или ишемии миокарда.

Поэтому доза постепенно снижается, а затем за 2-е суток до получения общей анестезии приём препарата прекращают.

В данном препарате содержится лактоза, по этой причине его не следует принимать с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Передозировка

В случаях передозировки может развиваться: брадикардия, сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, бронхоспазмы или гипогликемия.

Проведение лечения включает: отмену препарата, промывание желудка, приём активированного угля, другой симптоматической терапии.

Например, при брадикардии рекомендуется введение атропина внутривенно.

Артериальная гипотензия требует приёма сосудосуживающих средств или внутривенного введения глюкагона. При сердечной недостаточности улучшить состояние поможет внутривенное введение диуретических препаратов.

Атриовентрикулярная блокада II и III степени нуждается в инфузионном введении орципреналина или кардиостимуляции и так далее.

Взаимодействие

Гипотензивный эффект данного препарата потенцируют блокаторы кальциевых каналов.

Одновременное использование с блокаторами β-рецепторов может скрывать симптомы гипогликемии. Комбинированная терапия с верапамилом, дилтиаземом, метилдопой, клонидином, моксинидином, резерпином способна вызвать развитие или ухудшение брадикардии, сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокады и снижение артериального давления.

Использование Бисопрола и антиаритмических средств, например: фенитоина, дизопирамида, лидокаина, флекаинида, амиодарона приводит к нарушению проводимости и отрицательному инотропному эффекту.

Сочетание с парасимпатомиметическими средствами увеличивает время атриовентрикулярной проводимости и повышает риск проявления брадикардии, а β-блокаторы могут усилить действие данного лекарства.

При одновременном использовании с инсулином и прочими антидиабетическими препаратами увеличивается риск проявления гипогликемии, средства для анестезии повышают вероятность развития ишемии миокарда и аритмий.

Ослабление гипотензивного эффекта Бисопролола отмечено при лечении нестероидными противовоспалительными средствами.

Одновременный приём с β-симпатомиметиками – Добутамином, орципреналином, понижает эффективность всех препаратов.

Барбитураты, трициклические антидепрессанты, фенотиазин, ингибиторы МАО, могут усилить гипотензивное действие Бисопрола.

Условия продажи

Лекарство отпускают по рецепту

Условия хранения

Для хранения лекарства нужно сухое, тёмное место, защищённое от детей, с температурой до 25 °С.

Срок годности

2 года для таблеток 2,5 мг и 3 года для таблеток по 5 и 10 мг.

Аналоги БисопролаСовпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Синонимы и аналоги Бисопрола представлены препаратами: Бисокард, Конкор, Бипролол, Бисопролол-ратиофарм, Бисостад, Бидоп, Бикард и Бисопрофар.

Цена аналогов варьируется в пределах 46-200 рублей, в зависимости от количества активного вещества и таблеток в упаковке.

Что лучше: Бисопрол или Конкор?

Кроме Конкора в современной фармакологии встречаются и другие синонимы данного препарата. Однако именно Конкор – это оригинальный препарат, а все остальные лекарства являются аналогами.

Следует заметить, что его назначают от того же, от чего таблетки Бисопрол, то есть при заболеваниях, связанных с деятельностью сердечно-сосудистой системы. При этом эффективность каждого препарата зависит от степени нарушения и особенностей пациента.

Алкоголь

При лечении данным препаратом необходимо воздержаться от употребления алкоголя.

Отзывы о Бисопроле

В основном отзывы о Бисопроле связаны с обсуждением отмены лечения.

Часто встречаются рассказы, что лечение данным препаратом может быть назначено на длительное время, но другие врачи отменяют его. Поэтому у больных возникает синдром отмены Бисопрола, сопровождаемый учащением пульса, приступами гипертонии и так далее.

Некоторые пациенты точно не знают, от чего лекарство, как и сколько его нужно принимать. По этой причине назначать его должен только специалист, выписав рецепт на латинском языке и подробную терапевтическую схему. Задачей пациента является соблюдение всех назначений, а в случае изменений в состоянии здоровья, сразу сообщать об этом врачу.

Цена Бисопрола, где купить

Цена Бисопрола по 5 мг за 20 штук в среднем составляет 17,55 грн.

Цена Бисопрола по 10 мг за 20 штук варьируется в пределах 30-45 грн.

Купить данное лекарство можно в аптеках Украины.

Интернет-аптеки РоссииРоссия
Интернет-аптеки УкраиныУкраина
Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

WER.RU

Бисопролол-Тева таблетки 5 мг 30 шт.Teva
Бисопролол-Тева таблетки 10 мг 30 шт.Teva
Бисопролол-Тева таблетки 5 мг 50 шт.Teva
Бисопролол таблетки 5 мг 30 шт.Озон ООО
Бисопролол-Прана таблетки 10 мг 30 шт.Пранафарм

ЗдравЗона

Бисопролол-Тева 10мг №50 таблеткиTeva Pharmaceutical
Бисопролол 10мг №50 таблетки /озон/Озон ООО
Бисопролол 2,5мг №30 таблеткиВертекс ЗАО
Бисопролол-Тева 5мг №30 таблеткиTeva Pharmaceutical
Бисопролол-Тева 5мг №50 таблеткиTeva Pharmaceutical

Аптека ИФК

БисопрололВертекс ЗАО, Россия
Бисопролол-ТеваTeva, Израиль
Бисопролол-ТеваTeva, Израиль
БисопрололСеверная Звезда ЗАО, Россия
Бисопролол-ТеваTeva, Израиль

Аптека24

Бисопрол таблетки 10мг №20Фармак (Украина, Киев)
Бисопрол таблетки 2.5 мг №20Фармак (Украина, Киев)
Бисопролол
Бисопролол30
Бисопролол30

ПаниАптека

Бисопрол табл. 10мг №20Фармак
Бисопрол табл. 10мг №20Фармак
Бисопрол табл. 10мг №20Фармак
Бисопрол табл. 10мг №20Фармак
Бисопрол табл. 10мг №20Фармак

БИОСФЕРА

Бисопролол 10 мг №30 табл.п.о.Лекфарм ООО (Беларусь)
Бисопролол 5 мг №30 табл.п.о.Лекфарм ООО (Беларусь)
Бисопролол 10 мг №50 табл.п.о.Лекфарм ООО (Беларусь)
Бисопролол 5 мг №50 табл.п.о.Лекфарм ООО (Беларусь)
Бисопролол-ратиофарм 5 мг №50 табл.

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Бисопрол обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: bisoprolol;

1 таблетка содержит бисопролола фумарата в пересчёте на 100 % вещество 2,5 мг, 5 мг, 10 мг;

вспомогательные вещества (таблетки по 2,5 мг): целлюлоза микрокристаллическая (102), кальция гидрофосфат безводный, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

вспомогательные вещества (таблетки по 5 мг и 10 мг): лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (102), кальция гидрофосфат безводный, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, жёлтый закат FCF (E 110) LAKE, магния стеарат.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Селективный β1-адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не имеет внутренней симпатомиметической активности и клинически выраженных мембраностабилизирующих свойств. Оказывает антиангинальное действие: уменьшает потребность миокарда в кислороде благодаря уменьшению ЧСС и сердечного выброса и снижению артериального давления, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счёт уменьшения диастолического давления и удлинения диастолы.

Оказывает гипотензивное действие благодаря уменьшению сердечного выброса, торможению секреции ренина почками, а также воздействию на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При длительном применении Бисопрола снижается, в первую очередь, повышенное периферическое сосудистое сопротивление. При хронической сердечной недостаточности средство угнетает активированную симпатоадреналовую и ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Бисопрол имеет очень низкое сродство с β2-рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с β2-рецепторами эндокринной системы. Препарат только в единичных случаях может влиять на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, а также на метаболизм глюкозы. При однократном применении действие бисопролола сохраняется в течение 24 часов.

Фармакокинетика. После приёма внутрь Бисопрол хорошо адсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 90 % и не зависит от приёма пищи. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа после приёма. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30 %.

Эффект «первого прохождения» через печень выражен незначительно (меньше 10 %). В печени биотрансформируется около 50 % дозы с образованием неактивных метаболитов. Около 98 % выводится из организма почками, 50 % – в неизменённом виде, остальное – в виде метаболитов, приблизительно 2 % дозы – через кишечник. Время полувыведения составляет 10-12 часов.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: таблетки по 2,5 мг белого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской или без риски. На поверхности таблеток допускается мраморность;

таблетки по 5 мг круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, бледно-розового цвета, с риской или без риски. На поверхности таблеток допускаются вкрапления;

таблетки по 10 мг круглой формы с плоской поверхностью, с фаской и риской, бледно-розового цвета. На поверхности таблеток допускаются вкрапления.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия;ишемическая болезнь сердца (стенокардия);

хроническая сердечная недостаточность.

Способ применения и дозы:

Препарат следует принимать утром, не разжёвывая, не зависимо от приёма пищи, запивая небольшим количеством жидкости.

Лечение артериальной гипертензии и стабильной стенокардии.

При артериальной гипертензии и стабильной стенокардии начальная доза составляет 2,5-5 мг в сутки, средняя суточная доза – 5-10 мг, максимальная суточная доза – 20 мг.

Лечение хронической сердечной недостаточности.

При хронической сердечной недостаточности препарат назначают пациентам с умеренно выраженной и тяжёлой сердечной недостаточностью со сниженной систолической функцией (фракция выброса ≤ 35 % по данным эхокардиографии), которые находятся в состоянии стабилизации без обострения на протяжении последних шести недель. Начальная доза составляет 1,25 мг однократно в сутки в течение первой недели (применяют препараты бисопролола с возможностью такого дозирования). На протяжении 2-ой недели приёма назначается 2,5 мг в сутки. В течение 3-ей недели лечебная доза составляет 3,75 мг в сутки (применяют препараты бисопролола с возможностью такого дозирования). С 4-ой по 8-ю неделю приёма назначается 5 мг. Потом дозу увеличивают до 7,5 мг (с 8-ой по 12-ю неделю). После 12-ой недели лечения назначается максимальная суточная доза – 10 мг. Увеличение дозы препарата регулируется показателями частоты сердечных сокращений, артериального давления, общего состояния больного.

Максимальная доза – 10 мг в сутки.

Бисопрол при лечении больных хронической сердечной недостаточностью можно комбинировать с ингибитором ангиотензин-превращающего фермента, диуретиком и сердечным гликозидом. После начала лечения препаратом в дозе 1,25 мг пациент с хронической сердечной недостаточностью должен быть обследован в течение 4 часов (артериальное давление, ЧСС, нарушение проводимости, усиление симптомов сердечной недостаточности); при необходимости препарат отменяют.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью.

Для пациентов с нарушением функции печени или почек лёгкой или средней степени тяжести подбор дозы обычно проводить не нужно.

Для больных с выраженным снижением функции почек (клиренс креатинина меньше 20 мл/мин) и больным с тяжёлой формой нарушения функции печени доза не должна превышать 10 мг препарата.

Дозу подбирают индивидуально.

Курс лечения длительный и зависит от характера и течения заболевания.

Курс заканчивать медленно с постепенным снижением дозы.

Нельзя прекращать лечение резко!

Особенности применения:

Применение в период беременности и кормления грудью.

Не рекомендуется применять препарат в период беременности и кормления грудью.
Дети.

Препарат не применяют для лечения детей из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности препарата.

Нельзя прекращать лечение резко, курс следует заканчивать медленно, с постепенным снижением дозы.

Препарат следует применять с осторожностью при:

сахарном диабете с резким колебанием уровня глюкозы в крови, учитывая, что симптомы гипогликемии могут быть скрыты (например, тахикардия, ощущение сердцебиения, повышенное потоотделение);

строгой диете;

десенсибилизирующей терапии;

атриовентрикулярной блокаде І степени;

стенокардии Принцметала;

нарушениях периферического кровообращения (возможно увеличение жалоб, особенно в начале лечения).
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функций внешнего дыхания больным с бронхиальной астмой в анамнезе.

Если планируется оперативное вмешательство с применением общей анестезии необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приёме блокаторов β-адренорецепторов. Не рекомендуется применять блокаторы β-адренорецепторов во время хирургических вмешательств, это может повысить риск возникновения аритмий и ишемии миокарда.

Дозу следует постепенно снижать и прекратить приём препарата за 48 часов до общей анестезии.

Не применять препарат больным с феохромоцитомой, если предварительно не достигнута эффективная α-адреноблокада.

Симптомы тиреотоксикоза могут быть замаскированы на фоне приёма препарата.

Во время лечения препаратом нельзя употреблять алкоголь.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с редкостными наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работу с другими механизмами. В индивидуальных случаях в начале лечения и при замене препарата может быть снижена способность управлять автомобилем или сложными механизмами.

Побочные действия:

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям:

очень часто (>1/10), часто (>1/100 и 1/1000 и 1/10000 и

BISOPROLOLUM C07A B07

Фармак

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 2,5 мг блистер, № 20

№ UA/3214/01/03 от 07.04.2010 до 07.04.2015

табл. 5 мг блистер, № 20

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 102, кальция гидрофосфат безводный, кросповидон, аэросил, краситель Спектракол FD & C Желтый №6 LK (E110), магния стеарат.

№ UA/3214/01/01 от 07.04.2010 до 07.04.2015

табл. 10 мг блистер, № 20

№ UA/3214/01/02 от 07.04.2010 до 07.04.2015

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Бисопрол — селективный блокатор ?1-адренорецепторов. При применении в терапевтических дозах не имеет внутренней симпатомиметической активности и клинически выраженных мембраностабилизирующих свойств. Оказывает антиангинальное действие: уменьшает потребность миокарда в кислороде благодаря снижению ЧСС и сердечного выброса и снижению АД, повышает снабжение миокарда кислородом за счет снижения диастолического давления и удлинения диастолы. Оказывает гипотензивное действие благодаря снижению сердечного выброса, торможению секреции ренина почками, а также влиянию на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При продолжительном применении Бисопрола снижается в первую очередь повышенное периферическое сосудистое сопротивление. При хронической сердечной недостаточности средство подавляет активированную симпатоадреналовую и ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Бисопрол имеет очень низкое сродство к ?2-рецепторам гладких мышц бронхов и сосудов, а также к ?2-рецепторам эндокринной системы. Препарат только в единичных случаях может влиять на гладкие мышцы бронхов и периферических артерий, а также на метаболизм глюкозы. При однократном применении действие Бисопрола сохраняется на протяжении 24 ч.Фармакокинетика. После приема внутрь Бисопрол хорошо абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность составляет около 90% и не зависит от приема пищи. Cmax в плазме крови достигается через 1–3 ч после приема. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%.

Эффект первого прохождения через печень незначительный (

Бисопролол — β-адреноблокирующее средство, широко применяющееся в кардиологической практике. Показаниями для назначения бисопролола являются артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность, нарушения сердечного ритма. Бисопролол входит в «Перечень важнейших лекарств ВОЗ», необходимых для базовой системы здравоохранения.

Идея селективной бета1-адреноблокады возникла после открытия в 1967 году двух подтипов адренорецепторов: b1-адренорецепторы и b2-адренорецепторы. Бисопролол принадлежит к группе селективных бета1-адреноблокаторов. Среди известных сегодня селективных бета1-адреноблокаторов он характеризируется высокой селективностью и силой действия.

Фармакологическое действие

Оказывает гипотензивное, антиаритмическое, антиангинальное действие. В терапевтических дозах не обладает внутренней симпатомиметической активностью и клинически значимыми мембраностабилизирующими свойствами.

Блокируя бета1-адренорецепторы сердца, уменьшая стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов Ca2+, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость, снижает сократимость миокарда. При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. В первые 24 ч после назначения уменьшает сердечный выброс, повышает ОПСС, которое через 1—3 сут возвращается к исходному.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

Антиаритмический эффект определяется угнетающим действием на аритмогенные факторы; угнетает проведение импульса в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.

Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме).

В терапевтических дозах не оказывает кардиодепрессивного действия, не влияет на обмен глюкозы и не вызывает задержки ионов натрия в организме.

Максимальное действие развивается через 1—3 часа после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов.

Фармакокинетика

Абсорбция — 80—90 %, приём пищи не влияет на абсорбцию, время достижения Cmax — 2—4 ч, связь с белками — 26—33 %, биотрансформация в печени, T1/2 — 9—12 ч, экскреция — почками — 50 % в неизмененном виде, менее 2 % с фекалиями. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер — низкая, секреция с грудным молоком — низкая.

Показания

Артериальная гипертензия;
Ишемическая болезнь сердца (стенокардия);
Аритмия.
Назначается больным хронической сердечной недостаточностью в комбинации с другими препаратами (ингибиторы АПФ, диуретики, сердечные гликозиды).

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать внутрь не разжевывая, с небольшим количеством жидкости. Рекомендуется принимать бисопролол утром натощак или во время завтрака. Максимальная доза для взрослых — 20 мг/сут.

Если нет других указаний, то 10 мг бисопролола, назначается больным артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца один раз в день. В начале лечения может быть назначена доза, составляющая 5 мг. Превышение дозы оправдано лишь в исключительных случаях. В любом случае дозировка подбирается индивидуально, прежде всего, с учетом успеха лечения и частоты пульса.

У пациентов с нарушениями функции печени или почек в легкой или средней форме, а также пожилых больных подбор доз обычно не требуется. Для больных с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и больных с тяжелой формой нарушения функции печени не должна превышаться суточная доза 10 мг бисопролола.

Бисопролол назначают пациентам с умеренно выраженной и тяжелой хронической сердечной недостаточностью со сниженной систолической функцией (фракция выброса меньше или равно 35 % по данным эхокардиографии), находящимся в состоянии стабилизации без обострения в течение последних шести недель. Не следует изменять терапию лекарственными препаратами, назначенными ранее, в течение, по крайней мере, двух недель перед приемом бисопролола. Бисопролол назначается больным хронической сердечной недостаточностью в комбинации с ингибитором АПФ (или другим вазодилататором в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиком и, при необходимости, сердечным гликозидом. При лечении хронической сердечной недостаточности рекомендуется следующий режим дозирования: начальная доза бисопролола составляет 1,25 мг однократно в сутки в течение первой недели. В течение второй недели приема назначается 2,5 мг в сутки. На третьей неделе лечения дозировка составляет 3,75 мг в сутки. С четвёртой по восьмую неделю приема назначается 5 мг. Затем дозу увеличивают до 7,5 мг (с восьмой по двенадцатую неделю). После двенадцатой недели лечения назначается максимальная дозировка — 10 мг. Врач может скорректировать режим дозирования в зависимости от индивидуальной переносимости. После начала лечения бисопрололом в дозе 1,25 мг пациент с хронической сердечной недостаточностью должен быть обследован в течение 4 часов (артериальное давление, ЧСС, нарушения проводимости, ухудшение симптомов сердечной недостаточности).

Появление побочных эффектов может помешать назначить пациентам максимально рекомендованную дозу. При необходимости достигнутая дозировка может быть постепенно снижена. Лечение может быть прекращено, если необходимо, и затем возобновлено по такой же схеме. В случае развития непереносимости или ухудшения симптомов сердечной недостаточности во время процесса повышения дозы рекомендуется в первую очередь снизить дозу бисопролола или остановить прием препарата немедленно (в случае выраженной гипотонии, ухудшения симптомов сердечной недостаточности, сопровождающегося острым отёком лёгких, кардиогенного шока, брадикардии или атриовентрикулярной блокады).

Передозировка

При передозировке бисопролола, проявляющейся брадикардией, артериальной гипотензией, сердечной недостаточностью, бронхоспазмом или при угрожающем замедлении частоты сердечных сокращений, лечение бисопрололом должно быть прекращено.

Лечение — симптоматическая терапия, промывание желудка и назначение активированного угля: при AV-блокаде — внутривенное введение 1—2 мг атропина, при необходимости — внутривенное введение эпинефрина, временный кардиостимулятор. При артериальной гипотензии — положение Тренделенбурга, добутамин, допамин, эпинефрин, норэпинефрин, изопреналин (для поддержания хронотропного и инотропного действия и лечения тяжелой гипотензии); если нет признаков отека легких — внутривенно плазмозамещающие растворы. При судорогах — внутривенное введение диазепама; при бронхоспазме — бета-адреностимуляторы ингаляционно.

Противопоказания

Бисопролол не следует применять при: шоке, атриовентрикулярной блокаде II и III степени, синдроме слабости синусового узла, выраженной синоатриальной блокаде, брадикардии (пульс менее 50 ударов в минуту), выраженной гипотензии (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.); гиперчувствительности; склонности к бронхоспазмам (бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей, эмфизема); поздних стадиях нарушения периферического кровообращения (облитерирующие заболевания периферических сосудов, осложненные гангреной, перемежающейся хромотой, синдромом Рейно, болью в покое); при одновременном приеме ингибиторов МАО (исключение: ингибиторы МАО-В).

Ограничения к применению

Следует соблюдать осторожность при:

лечении больных сахарным диабетом со значительными колебаниями сахара в крови. Симптомы гипогликемии могут быть замаскированы;
строгой диете;
лечении больных с метаболическим ацидозом;
лечении больных с тяжелой реакцией повышенной чувствительности в анамнезе;
лечении больных с тиреотоксикозом;
проведении десенсибилизирующей терапии;
атрио-вентрикулярной блокаде I степени;
вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала).

При указании в анамнезе на наличие у больного или его родственников чешуйчатого лишая (псориаза) применение бета-адреноблокаторов (например, бисопролола) должно производиться только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

Назначение бисопролола больным с феохромоцитомой разрешается только после приема альфа-адреноблокаторов.

У больных с хронической сердечной недостаточностью бисопролол также не следует применять при обострении сердечной недостаточности или во время эпизодов декомпенсации сердечной недостаточности, при которых требуется внутривенное введение инотропных препаратов. Кроме того, для больных хронической сердечной недостаточностью противопоказано применение бисопролола при брадикардии, если пульс составляет менее 60 ударов в минуту и при гипотензии, если систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.

Применение во время беременности и кормления грудью

Не следует применять бисопролол при беременности и в период кормления грудью, а также для лечения детей, так как для этих случаев пока нет достаточного опыта. Если бисопролол в исключительных случаях применяется во время беременности, то лечение им должно быть прекращено за 72 ч до ожидаемого срока родов из-за возможности появления замедленного пульса, уменьшения содержания сахара в крови и угнетения дыхания новорожденного. Если это невозможно, то после родоразрешения новорожденный должен находиться под тщательным врачебным наблюдением. Симптомы гипогликемии обычно можно ожидать в течение первых 3 суток.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: Особенно в начале курса лечения могут временно появиться расстройства центральной нервной системы, например, усталость, головокружение, головная боль, нарушения сна, а также психические расстройства (депрессия, редко — галлюцинации). Обычно эти явления носят легкий характер и исчезают, как правило, в течение 1—2 недель после начала лечения.
Со стороны органов зрения: Редко — нарушение зрения, уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз), конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: В отдельных случаях отмечается снижение артериального давления при переходе из положения лежа в положение стоя (ортостатическая гипотензия), снижение частоты сердечных сокращений (брадикардия), нарушение проведения возбуждения от предсердий к желудочкам (нарушение атриовентрикулярной проводимости), декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отёков. Иногда могут наблюдаться мурашки и ощущение холода в конечностях (парестезии). В начале лечения наблюдалось усиление симптомов у больных с перемежающейся хромотой или со спазмами сосудов в области пальцев рук и ног (синдром Рейно).
Со стороны дыхательной системы: Редко наблюдается одышка у больных со склонностью к бронхоспазмам, например, при астматическом бронхите.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: В отдельных случаях отмечается понос (диарея), запоры, тошнота, боли в животе, гепатит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: В отдельных случаях отмечается мышечная слабость, судороги, заболевания суставов (артропатия) с поражением одного или нескольких суставов (моно- или полиартрит).
Дерматологические реакции: Иногда — зуд; редко: покраснение кожи, потливость, сыпь.
Со стороны мочеполовых органов: Крайне редко — нарушение потенции.
Лабораторные показатели: Повышение уровня ферментов печени в крови (ACT, АЛТ). При сопутствующем (латентном) сахарном диабете может снизиться толерантность к глюкозе, могут быть замаскированы признаки гипогликемии (например, учащенный пульс). В отдельных случаях наблюдалось повышение уровня триглицеридов в крови.

Особые указания и меры предосторожности

Лечение с помощью бисопролола требует регулярного врачебного контроля. Во время лечения необходимо регулярно осуществлять контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений, ЭКГ, содержания глюкозы в сыворотке крови для больных сахарным диабетом, функции печени и почек. Курс лечения бисопрололом, как правило, является длительным. Дозировку не следует изменять без указания лечащего врача. Также нельзя прерывать лечение без указания на то лечащего врача. Лечение с помощью бисопролола нельзя прекращать внезапно, курс лечения должен заканчиваться, как правило, медленно с постепенным снижением дозы.

Это следует особенно учитывать при лечении больных с заболеванием коронарных сосудов, а также больных с хронической сердечной недостаточностью (у таких больных доза должна снижаться в два раза еженедельно). Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

В отдельных случаях бета-адреноблокаторы (например, бисопролол) могут вызвать развитие чешуйчатого лишая, усугубить симптомы этого заболевания или привести к похожим на чешуйчатый лишай (псориатическим) высыпаниям на коже.

У больных, которые принимают бета-адреноблокаторы, могут возникать более тяжелые формы течения реакций повышенной чувствительности.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхо-легочным анамнезом.

Назначение в высоких дозах (блокируются бета2-адренорецепторы) маскирует признаки и симптомы, а также удлиняет длительность гипогликемии (у больных инсулинозависимым сахарным диабетом), повышает содержание гликемии (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом) в крови.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения, отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. При отмене следует соблюдать общее для бета-адреноблокаторов правило — снижать дозу препарата на 25 % в 3—4 дня.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или при выполнении работы, требующей повышенного внимания. За счет индивидуального характера различных реакций может быть снижена способность управлять транспортным средством или оборудованием. В ещё большей мере это относится к начальной стадии лечения и смене препарата, а также взаимодействию с алкоголем.

Лекарственное взаимодействие

Бисопролол может усилить действие других, одновременно принимаемых препаратов, снижающих артериальное давление. При одновременном применении бисопролола и резерпина, альфа-метилдофы (метилдопы), клонидина, дигиталиса или гуанфацина может произойти более резкое замедление частоты сердечных сокращений. Клонидин, дигиталис, а также гуанфацин могут, кроме того, угнетать проведение возбуждения.
При одновременном лечении клонидином его можно отменить только в том случае, если за несколько дней до этого был закончен прием бисопролола. Иначе возможно чрезмерное повышение артериального давления.
При одновременном применении нифедипина или блокаторов кальциевых каналов типа дигидропиридина может усилиться гипотензивное действие бисопролола.
При одновременном применении бисопролола и блокаторов кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема или других антиаритмических препаратов повышается риск развития AV-блокады. Показано тщательное наблюдение врача, так как возможно резкое снижение артериального давления, замедление частоты сердечных сокращений, а также развитие нарушений сердечного ритма и/или сердечной недостаточности. Поэтому во время лечения бисопрололом не следует назначать внутривенное введение антагонистов кальция и антиаритмических препаратов.
Одновременный прием производных эрготамина (например, эрготаминсодержащие средства от мигрени) и бисопролола может привести к усилению нарушений периферического кровоснабжения.
При одновременном применении бисопролола и инсулина или пероральных антидиабетических препаратов может усилиться действие этих медикаментов. Признаки гипогликемии (в частности, учащенный пульс) могут быть замаскированы или смягчены. Необходим регулярный контроль содержания сахара в крови. Так как из-за наркоза может ухудшиться функциональное состояние сердца, то перед хирургическим вмешательством следует проинформировать выполняющего наркоз врача о лечении бисопрололом.
Повышает концентрацию лидокаина в плазме; сульфасалазин — повышает концентрацию бисопролола в плазме.
При одновременном применении бисопролола и симпатомиметических средств (например, содержащихся в средствах от кашля, в каплях в нос и глазных каплях) действие бисопролола может ослабляться.
Гипотензивный эффект ослабляют НПВП, вследствие задержки натрия и блокады синтеза простагландинов почками; эстрогены (задержка натрия); ксантины.
При одновременном приеме бисопролола и рифампицина может незначительно сократиться период полувыведения бисопролола. Увеличение дозы обычно не требуется.
Несовместим с ингибиторами МАО (кроме ингибиторов МАО-В).
Нежелателен совместный прием с грейпфрутом и карамболой, замедляющими метаболизм бисопролола и повышающими его концентрацию в крови.
Несовместим с алкоголем (возможно чрезмерное снижение артериального давления, вплоть до ортостатического коллапса).

Клинические исследования бисопролола

Исследования CIBIS

CIBIS (англ. Cardiac Insufficiency Bisoprolol Study) — название нескольких клинических исследований эффективности применения бисопролола при лечении сердечной недостаточности.

CIBIS I, проведенное в 1994 году, являлось двойным слепым рандомизированным плацебо-контролируемым. Время наблюдения — 1,9 года. Популяция: 641 больной с тяжёлой хронической сердечной недостаточностью (III—IV функционального класса). В добавление к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), мочегонным и сердечным гликозидам назначался бисопролол или плацебо. Начальная доза бисопролола — 1,25 мг/сут, «целевая» — 5 мг/сут. Бисопролол относится к группе β-адреноблокаторов. Оценивалась общая смертность больных, госпитализация по поводу декомпенсации хронической сердечной недостаточностью (ХНС).

За время наблюдения умерло 53 больных (16,6 %), леченных бисопрололом, и 67 больных, получавших плацебо (20,9 %). Таким образом было получено снижение риска общей смертности на 20 %. Однако это снижение не достигло статистически достоверной величины.

Предпринятое в дальнейшем исследование CIBIS II подтвердило способность бисопролола снижать общую смертность у больных с ХСН.

В связи с декомпенсацией ХСН были госпитализированы 19,1 % больных, леченных бисопрололом, 28 % больных в контрольной группе.

Отмечена зависимость эффективности лечения бисопрололом от этиологии ХСН: общая смертность у больных с неишемической патологией (дилятационная кардиомиопатия) составила 9,4 %, у больных получавших плацебо 20 %. У больных с ишемической этиологией ХСН (в анамнезе указание на перенесённый инфаркт миокарда) не было снижения общей смертности.

Также лечение бисопрололом было эффективнее в подгруппах пациентов с частотой сердечных сокращений > 80 в мин, более тяжёлой ХСН (IV функционального класса).

CIBIS II, проведенное в 1999 году, — второе исследование по применению бисопролола у больных с хронической сердечной недостаточностью. Исследование являлось двойным слепым рандомизированным плацебо-контролируемым. Время наблюдения — 1,4 года. Популяция: 2647 больных с хронической сердечной недостаточностью III—IV функционального класса. Начальная доза бисопролола — 1,25 мг/сут, целевая — 10 мг/сут.

Получено снижение общей смертности на 32 %, снижение риска внезапной смерти на 45 %, снижение риска госпитализации на 15 %. Также отмечена большая эффективность лечения бисопрололом при ХСН ишемической этиологии, 39 % против 15 % (в отличие от исследования CIBIS I). Лечение бисопрололом не зависело от тяжести ХСН.

Примечания

Литература

«Бисопролол и препараты магния при лечении артериальной гипертензии» — РМЖ, Том 12 № 14, 2004