Клинико-фармакологическая группа
Бета1-адреноблокатор
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской и гравировкой «A/mE» на одной стороне.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон.
100 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Метопролол — β1-адреноблокатор, блокирующий β1-рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β2-рецепторов. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста. Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению ЧСС, минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению АД, вызываемых резким выбросом катехоламинов.
Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с β2- адреномиметиками. При совместном использовании с β2- адреномиметиками Беталок в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую β2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные β-адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем неселективные β-адреноблокаторы влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата Беталок на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными р-адреноблокаторами.
Клинические исследования показали, что Беталок может вызывать незначительное повышение уровня триглицеридов и уменьшение содержания свободных жирных кислот в крови. В некоторых случаях отмечалось незначительное уменьшение фракции липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), что менее выражено, чем в случае применения неселективных Р-адреноблокаторов. Однако в одном из клинических исследований было показано значительное снижение уровня общего холестерина в сыворотке крови при лечении метопрололом в течение нескольких лет.
Качество жизни в период лечения препаратом Беталок не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.
Фармакокинетика
Метопролол почти полностью абсорбируется после приема внутрь. При приеме препарата в пределах терапевтических доз концентрация препарата в плазме крови находится в линейной зависимости от принятой дозы. ТCmax 1.5-2 часа после приема препарата.
После приема внутрь первой дозы метопролола системного кровообращения достигает около 50% дозы. При повторных приемах показатель системной биодоступности возрастает до 70%. Прием препарата вместе с пищей может повысить системную биодоступность на 30-40%. Связь с белками плазмы крови низкая, около 5-10%.
Метаболизм и выведение
Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием 3-х основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым β- блокирующим эффектом.
Около 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, в отдельных случаях этот показатель может достигать 30%.
Средний T1/2 метопролола из плазмы крови составляет около 3.5 часов (минимально — 1 час, максимально — 9 часов). Плазменный клиренс составляет приблизительно 1 л/мин.
У пациентов пожилого возраста не наблюдается значительных изменений в фармакокинетике метопролола по сравнению с пациентами молодого возраста. Системная биодоступность и выведение метопролола не меняется у пациентов со сниженной функцией почек. Выведение метаболитов у таких пациентов, однако, снижено. Значительное накопление метаболитов наблюдалось у пациентов со скоростью клубочковой фильтрации менее 5 мл/мин. Однако, такое накопление метаболитов не усиливает Р-блокирующий эффект. У пациентов со сниженной функцией печени фармакокинетика метопролола (в связи с низким уровнем связи с белками) меняется незначительно. Однако у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом, биодоступность метопролола может увеличиваться, а общий клиренс уменьшаться. У пациентов с портокавальным анастомозом общий клиренс составлял приблизительно 300 мл/мин, а площадь под кривой концентрация в плазме крови — время (AUC) была в 6 раз больше, по сравнению с аналогичным показателем у здоровых пациентов.
Показания
— артериальная гипертензия: снижение артериального давления и уменьшение риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти (включая внезапную смерть);
— стенокардия;
— нарушения ритма сердца, включая суправентрикулярную тахикардию;
— в комплексной терапии после инфаркта миокарда;
— функциональные нарушения сердечной деятельности,
сопровождающиеся тахикардией;
— профилактика приступов мигрени;
— гипертиреоз (комплексная терапия).
Противопоказания
— атриовентрикулярная блокада II и III степени;
— сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
— пациенты, получающие длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и действующими на бета-адренорецепторы;
— клинически значимая синусовая брадикардия;
— синдром слабости синусового узла;
— кардиогенный шок;
— выраженные нарушения периферического кровообращения;
— артериальная гипотензия;
— беталок противопоказан больным с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0.24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст;
— при серьезных периферических сосудистых заболеваниях при угрозе гангрены;
— пациентам, получающим β-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим β-адреноблокаторам.
С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма), сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность.
Дозировка
Таблетки можно принимать как вместе с пищей, так и натощак.
Артериальная гипертензия
100-200 мг препарата Беталок однократно утром или в два приема; утром и вечером. При необходимости дозу можно увеличить или добавить другое антигипертензивное средство.
Длительная антигипертензивная терапия 100-200 мг препарата Беталок в сутки позволяет снизить общую смертность, включая внезапную смерть, а также частоту возникновения мозговых инсультов и нарушений коронарного кровообращения у пациентов с артериальной гипертензией.
Стенокардия
100-200 мг в сутки в два приема; утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.
Нарушения ритма сердца
100-200 мг в сутки в два приема; утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиаритмический препарат.
Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда.
Поддерживающая доза составляет 200 мг в сутки в два приема; утром и вечером. Назначение Беталока в дозе 200 мг в сутки позволяет снизить смертность у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, и снизить риск развития повторного инфаркта миокарда (в том числе и у пациентов с сахарным диабетом).
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией
100 мг препарата Беталок один раз в сутки, рекомендуется принимать таблетку утром. При необходимости доза может быть увеличена.
Профилактика приступов мигрени
100-200 мг в сутки в два приема; утром и вечером.
Гипертиреоз
150-200 мг в сутки в 3-4 приема.
Нарушение функции почек
Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.
Нарушение функции печени
Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекция дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальными анастомозом) может потребоваться снижение дозы.
Пожилой возраст
Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.
Дети
Опыт применения препарата Беталок у детей ограничен.
Побочные действия
Беталок хорошо переносится пациентами, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.
В результате клинических исследований или при применении препарата Беталок (метопролол тартрат) в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные эффекты. Во многих случаях, причинно-следственная связь с приёмом препарата Беталок не была установлена. Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (>10%), часто (1-9.9%), нечасто (0.1-0.9%), редко (0.01-0.09%) и очень редко (
Цены в интернет-аптеках:
от 139 руб.
Купить
Беталок – препарат с антиаритмическим и гипотензивным действием.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы Беталока:
- Раствор для внутривенного введения: прозрачная бесцветная жидкость (в ампулах по 5 мл, по 5 ампул в пластиковых поддонах, по 1 поддону в картонной пачке);
- Таблетки: белые, двояковыпуклые, с гравировкой «A/mE» на одной из сторон (по 100 шт. в пластиковых флаконах).
Активное вещество – метопролола тартрат:
- 1 мл раствора – 1 мг;
- 1 таблетка – 100 мг.
Вспомогательные вещества:
- Раствор: натрия хлорид, вода для инъекций;
- Таблетки: лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон.
Показания к применению
- Артериальная гипертензия (для снижения артериального давления и уменьшения риска коронарной и сердечно-сосудистой смерти, включая внезапную смерть);
- Нарушения ритма сердца, включая суправентрикулярную тахикардию;
- Стенокардия;
- Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.
Препарат также применяют:
- Для профилактики приступов мигрени;
- В составе комплексной терапии после инфаркта миокарда и при гипертиреозе.
Противопоказания
- Атриовентрикулярная блокада II и III степени;
- Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- Клинически значимая синусовая брадикардия;
- Синдром слабости синусового узла;
- Кардиогенный шок;
- Выраженные нарушения периферического кровообращения;
- Серьезные периферические сосудистые заболевания при угрозе гангрены;
- Артериальная гипотензия;
- Гиперчувствительность к входящим в состав лекарства компонентам.
Беталок не назначают больным: получающим продолжительное или интермиттирующее лечение инотропными лекарственными средствами, действующими на бета-адренорецепторы; принимающим β-адреноблокаторы (для внутривенного введения); с острым инфарктом миокарда; в возрасте до 18 лет.
Осторожности требует применение Беталока при следующих заболеваниях/состояниях:
- Сахарный диабет;
- Атриовентрикулярная блокада I степени;
- Хроническая обструктивная болезнь легких, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальную астму;
- Стенокардия Принцметала;
- Тяжелая почечная недостаточность.
Способ применения и дозировка
Раствор для внутривенного введения
При наджелудочковой тахикардии обычно применяют Беталок в виде раствора для в/в, начиная с 5 мг со скоростью введения 1-2 мг/мин. До достижения терапевтического эффекта введение можно повторить с 5-минутным интервалом. Как правило, суммарная дозировка составляет 10-15 мг, максимально – 20 мг.
Для профилактики и лечения тахикардии, ишемии миокарда и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него внутривенно вводят 5 мг Беталока. При необходимости введение повторяют с 2-минутным интервалом. Максимальная дозировка – 15 мг.
Таблетки
Беталок в виде таблеток можно принимать независимо от приема пищи. Схема применения определяется показаниями:
- Артериальная гипертензия: 100-200 мг в день однократно или в 2 приема. При необходимости возможно увеличение дозировки или применение Беталока одновременно с другим антигипертензивным средством;
- Стенокардия: 100-200 мг в день в 2 приема (самостоятельно или одновременно с другим антиангинальным лекарственным средством);
- Гипертиреоз: 150-200 мг в день, разделенных на 3-4 приема;
- Нарушения ритма сердца: 100-200 мг в день в 2 приема (самостоятельно или одновременно с другим антиаритмическим препаратом);
- Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией: 100 мг в день, однократно, желательно в утреннее время.
При проведении поддерживающей терапии после инфаркта миокарда Беталок назначают по 100 мг в день в 2 приема (в утреннее и вечернее время).
Для профилактики приступов мигрени препарат необходимо принимать утром и вечером, суточная дозировка – 100-200 мг.
Людям пожилого возраста и больным с нарушенной функцией почек корректировка дозировки не требуется. При тяжелом нарушении функции печени может потребоваться понижение дозировки.
Опыт применения Беталока у детей ограничен.
Побочные действия
Обычно Беталок хорошо переносится пациентами, побочные эффекты носят слабовыраженный и обратимый характер:
- Центральная нервная система: часто – повышенная утомляемость, головные боли и головокружения; иногда – депрессия, ночные кошмары, бессонница или повышенная сонливость, судороги, парестезия; возможно – тревожность, импотенция, повышенная нервная возбудимость;
- Сердечно-сосудистая система: брадикардия, похолодание конечностей, постуральные нарушения, сердцебиение; иногда – кардиогенный шок (у пациентов с острым инфарктом миокарда), усиление симптомов сердечной недостаточности; очень редко – гангрена (при тяжелом нарушении периферического кровообращения);
- Дыхательная система: возможно – одышка, бронхоспазм (у пациентов с бронхиальной астмой), ринит;
- Обмен веществ: возможно – увеличение массы тела;
- Кожные покровы и аллергические реакции: крапивница, повышенная потливость; иногда – обострение псориаза, выпадение волос;
- Пищеварительная система: возможно – тошнота, диарея или запор, боли в области живота;
- Система кроветворения: в отдельных случаях – возникновение тромбоцитопении.
Особые указания
При применении Беталока возможно развитие головокружения и общей слабости, в связи с чем во время терапии рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта.
Аналоги
Аналогами Беталока являются:
- По активному веществу: Метозок, Вазокардин, Сердол, Лидалок, Эгилок, Метопролол;
- По механизму действия: Бидоп, Корданум, Атенолол, Коронал, Бисомор, Локрен, Бисокард, Бисогамма, Небиватор, Бипрол, Биол, Невотенз, Арител, Небилонг, Бинелол, Бетак, Бисомор, Конкор, Веро-Атенолол, Бревиблок, Тирез, Небилет, ОД-Неб.
Сроки и условия хранения
Препарат отпускается по рецепту врача. Хранить при температуре до 25 °C.
Срок годности – 5 лет.
Беталок: цены в интернет-аптеках
|
Название препарата Цена Аптека |
|
Беталок зок таб. с замедл. высвоб. п/о 25мг №14 139 руб. Купить ЦВ Протек |
|
Беталок ЗОК таблетки 25 мг 14 шт. 140 руб. Купить РУФАРМА, ООО |
|
Беталок зок 25мг №14 таблетки 154 руб. Купить ЗдравЗона — Интернет-Аптека |
|
Беталок зок 25 мг 14 табл 155 руб. Купить ООО Еврофарм |
|
Беталок ЗОК таблетки 50 мг 30 шт. 281 руб. Купить РУФАРМА, ООО |
|
Беталок зок 50мг №30 таблетки 294 руб. Купить ЗдравЗона — Интернет-Аптека |
|
Беталок зок 50 мг 30 табл 317 руб. Купить ООО Еврофарм |
|
Беталок ЗОК таблетки 100 мг 30 шт. 403 руб. Купить РУФАРМА, ООО |
|
Беталок зок таб. с замедл. высвоб. п/о 100мг №30 405 руб. Купить ЦВ Протек |
|
Беталок зок 100мг №30 таблетки 422 руб. Купить ЗдравЗона — Интернет-Аптека |
|
Беталок таблетки 100 мг 100 шт. 442 руб. Купить РУФАРМА, ООО |
|
Беталок таб. 100мг n100 444 руб. Купить ЦВ Протек |
|
Беталок зок 100 мг 30 табл 457 руб. Купить ООО Еврофарм |
|
Беталок 100мг №100 таблетки 478 руб. Купить ЗдравЗона — Интернет-Аптека |
|
Беталок р-р в/в 1мг/мл 5мл n5 842 руб. Купить ЦВ Протек |
|
Беталок раствор 1 мг/мл 5 мл 5 шт. 846 руб. Купить РУФАРМА, ООО |
|
Беталок 1мг/мл раствор для инъекций 5мл №5 ампулы 866 руб. Купить ЗдравЗона — Интернет-Аптека |
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Знаете ли вы, что:
Первый вибратор изобрели в 19 веке. Работал он на паровом двигателе и предназначался для лечения женской истерии.
Печень – это самый тяжелый орган в нашем теле. Ее средний вес составляет 1,5 кг.
В стремлении вытащить больного, доктора часто перегибают палку. Так, например, некий Чарльз Йенсен в период с 1954 по 1994 гг. пережил более 900 операций по удалению новообразований.
Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его «мотор» остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.
Стоматологи появились относительно недавно. Еще в 19 веке вырывать больные зубы входило в обязанности обычного парикмахера.
Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.
Для того чтобы сказать даже самые короткие и простые слова, мы задействуем 72 мышцы.
По статистике, по понедельникам риск получения травм спины увеличивается на 25%, а риск сердечного приступа – на 33%. Будьте осторожны.
Препарат от кашля «Терпинкод» является одним из лидеров продаж, совсем не из-за своих лечебных свойств.
Наши почки способны очистить за одну минуту три литра крови.
Многие наркотики изначально продвигались на рынке, как лекарства. Героин, например, изначально был выведен на рынок как лекарство от детского кашля. А кокаин рекомендовался врачами в качестве анестезии и как средство повышающее выносливость.
При регулярном посещении солярия шанс заболеть раком кожи увеличивается на 60%.
В нашем кишечнике рождаются, живут и умирают миллионы бактерий. Их можно увидеть только при сильном увеличении, но, если бы они собрались вместе, то поместились бы в обычной кофейной чашке.
На лекарства от аллергии только в США тратится более 500 млн долларов в год. Вы все еще верите в то, что способ окончательно победить аллергию будет найден?
Раньше считалось, что зевота обогащает организм кислородом. Однако это мнение было опровергнуто. Ученые доказали, что зевая, человек охлаждает мозг и улучшает его работоспособность.
Активное вещество: метопролол.
Неактивные вещества: вода для инъекций, хлорид натрия.
Действующее вещество беталока – метопролол. Метопролол принадлежит к группе кардиоселективных блокаторов бета1-адренорецепторов. Не выявляет активности селективного антагониста. Имеет небольшое мембраностабилизирующее действие. Метопролол снижает или полностью устраняет стимулирующее не сердце действие катехоламинов при психоэмоциональном и физическом напряжении. Умеренно уменьшает частоту сердечных сокращений и сердечный выброс, снижает сократимость миокарда. Обладает гипотензивным действием. В случае высокого содержания эндогенного адреналина препарат изменяет артериальное давление гораздо меньше, чем неселективные блокаторы бета-адренорецепторов.
Препарат в меньшей степени влияет на метаболизм углеводов и высвобождение инсулина, чем неселективные блокаторы бета-адренорецепторов. При гипогликемии влияние беталока на реакции сердечно-сосудистой системы менее выражено, чем у неселективных блокаторов бета-адренорецепторов.
Пациентам с ХОБЛ можно применять беталок в сочетании с бета2-агонистами. В этом случае в терапевтической дозировке беталок меньше влияет на тонус бронхов, чем неселективные блокаторы бета-адренорецепторов.
Препарат может спровоцировать незначительное увеличение уровня ТГ и уменьшение содержания в сыворотке крови свободных жирных кислот. Иногда отмечается незначительное уменьшение уровня липопротеинов высокой плотности. Внутривенное введение метопролола при инфаркте миокарда приводит к уменьшению выраженности болевого синдрома, уменьшает риск развития мерцания предсердий и фибрилляции желудочков. Введение в ранний период инфаркта миокарда (в течение суток после развития первых признаков) позволяет ограничить зону поражения и уменьшить распространение некроза.
После внутривенной инфузии препарат распределяется быстро (через 5-10 минут). Наблюдается линейная фармакокинетика, если используется доза 5-20 мг. Препарат трансформируется в гепатоцитах до 3-х метаболитов. Образующиеся метаболиты не имеют клинически значимых действий блокаторов бета-адренорецепторов. Период полувыведения беталока – 1-9 часов (в среднем – 3,5 часа). Элиминируется почками в виде метаболитов 95% препарата, остальное – в неизмененном виде.
У пожилых лиц фармакокинетические параметры не изменяются. У пациентов с нарушениями функции почек скорость элиминации и системная биодоступность не изменяется, но уменьшается скорость элиминации метаболитов. Так как метаболиты не имеют действия бета-адреноблокаторов, то замедление элиминации клинически не значимо.
У пациентов с нарушениями функции почек фармакокинетические параметры беталока не изменяются, так как препарат практически не связывается протеинами плазмы крови. Однако в случае шунта портальной вены и при циррозе печени отмечено уменьшение элиминации метопролола.
· Ишемия миокарда;
· суправентрикулярная тахиаритмия;
· болевой синдром и тахиаритмия вследствие инфаркта миокарда.
Парентеральный способ введения беталока необходимо осуществлять только в случае кардиореспираторного мониторинга специально обученным медицинским персоналом. Должны быть условия для выполнения реанимационных мероприятий.
При суправентрикулярной тахиаритмии: стартовая доза – 5 мг (или 5 мл раствора). Препарат вводят со скоростью 1-2 мг в минуту. Такую дозу можно применять каждые 5 минут до достижения эффекта. Обычно для необходимого эффекта достаточно 10-15 мл раствора (10-15 мг). Максимально рекомендованная доза для введения в вену составляет 20 мл раствора (20 мг).
При инфаркте миокарда или в терапии болевого синдрома из-за инфаркта миокарда: стартовая доза при неосложненном инфаркте составляет 5 мл раствора (5 мг) внутривенно. Можно повторять введение беталока каждые 2 минуты. Максимальная рекомендуемая дозировка составляет 15 мл раствора (15 мг). В дальнейшем терапию необходимо продолжить внутренним приемом 50 мг метопролола тартрата – спустя 15 минут после последнего парентерального введения беталока. После этого рекомендуется прием таблеток метопролола с пролонгированным высвобождением (беталок-ЗОК).
Пациентам с заболеваниями почек коррекция дозы не требуется. Для пациентов с циррозом печени, за исключением выраженных нарушений печеночных функций, не требуется. При тяжелой печеночной недостаточности необходимо уменьшение дозировки.
Для пациентов пожилого возраста снижать дозу не нужно. В педиатрии препарат не используют в связи с недостаточными данными о безопасности и эффективности.
Препарат обычно хорошо переносится пациентами. Побочные действия обратимы и незначительны.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — постуральные нарушения (потеря сознания — очень редко), брадикардия, ощущение учащенного сердцебиения, похолодание конечностей, усиление признаков сердечной недостаточности, атриовентрикулярная блокада, отеки, боль в области сердца; редкие действия — аритмия, сердечные нарушения, отеки; очень редкие — гангрена у больных с выраженным нарушением периферического кровообращения.
Со стороны кожи: сыпь, выпадение волос, повышенная потливость; очень редко — обострение проявлений псориаза, фотосенсибилизация.
Со стороны ЦНС: головокружение, тревожность, нервозность, утомляемость, головная боль; иногда — судороги, парестезия, депрессия, уменьшение концентрации внимания, бессонница или сонливость, ночные кошмары, очень редко — спутанность сознания, амнезия или нарушение памяти, галлюцинации.
Со стороны дыхательной системы: одышка при физической нагрузке; ринит (редко), бронхоспазм (иногда).
Со стороны органов чувств: редко — нарушения зрения, раздражение и (или) сухость глазного яблока, конъюнктивит; очень редко — изменения вкуса, шум в ушах.
Другие: эректильная дисфункция.
· Хроническая или острая сердечно-сосудистая недостаточность в стадии декомпенсации (при синдроме гипоперфузии, отеке легких, гипотензии, кардиогенном шоке);
· атриовентрикулярная блокада (II или III степень);
· пациенты, получающие инотропные средства периодически или постоянно;
· пациенты, получающие стимуляторы бета-адренорецепторов;
· синдром слабости синусового узла (СССС);
· брадикардия синусовая;
· индивидуальная повышенная чувствительность к беталоку, его компонентам, а так же другим бета-блокаторам;
· выраженные нарушения кровообращения периферических тканей;
· случаи подозрения на инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений 45 ударов в минуту и менее, систолическом артериальном давлении 100 мм рт.ст. и менее, интервале Р—Q более 0,24 сек.
Беталок, как и другие бета-блокаторы адренорецепторов, противопоказан во время беременности и вскармливания грудью. Исключение составляют случаи, когда прием беталока осуществляется по жизненным показаниям. Беталок может провоцировать замедление сердцебиения у новорожденного (плода).
В случае, если пациенту назначают беталок на фоне ганглиоблокаторов, ингибиторов МАО (моноаминооксидазы) и блокаторов бета-рецепторов (включая капли для глаз), то необходим тщательный врачебный контроль за его состоянием.
Если требуется отмена клонидина, который принимается на фоне беталока, то беталок отменяют за несколько дней до того, как отменят клонидин.
Противопоказано внутривенное введение верапамила пациентам, получающим беталок – из-за угрозы остановки сердечной деятельности. Вероятно развитие отрицательных хронотропных и инотропных действий при комбинации беталока с антагонистами кальция и средствами противоаритмического ряда (особенно верапамилом и его производными, хинидином, амиодароном и их аналогами).
При сочетании с беталоком наблюдается потенцирование кардиодепрессивного действия ингаляционных анестетиков.
Как индукторы, так и ингибиторы метаболизма влияют на содержание плазменного беталока: его концентрация снижается при комбинации с рифампицином, увеличивается – при комбинации с гидралазином, алкоголем, циметидином, флуоксетином, пароксетином и сертралином.
Наблюдается уменьшение гипотензивного действия беталока при сочетании с препаратами, ингибирующими синтез простагландина (индометацин и др.).
Следует учесть, что избирательные блокаторы бета-адренорецепторов гораздо меньше влияют на артериальное давление при применении адреналина, чем неизбирательные блокаторы бета-адренорецепторов.
Возможно, потребуется коррекция дозы препаратов гипогликемического действия для внутреннего применения.
Проявления передозировки следующие: синусовая брадикардия, тяжелая гипотензия, атриовентрикулярная блокада,
сердечная недостаточность
, рвота тошнота, остановка сердца, кардиогенный
шок
, бронхоспазм, нарушение сознания, кома и цианоз. Ухудшение симптомов передозировки вызывают: комбинация с алкоголем, средствами гипотензивного действия, барбитуратами, хинидином.
Для лечения применяют симптоматические средства. В случае значительного снижения артериального давления, сердечной недостаточности и брадикардии применяют преналтерон и другие стимуляторы бета1-адренорецепторов внутривенно или в виде инфузии – каждые 2-5 минут до достижения необходимого эффекта. Если в арсенале врача такие средства отсутствуют, то можно назначить допамин и атропина сульфат для блокады nervus vagus. Если нет достаточного эффекта, то используют симпатолитики (норадреналин, добутамин). Применяют также глюкагон 1-10 мг. В терапии возможно использование водителя сердечного ритма.
При развитии спазма бронхов назначают стимуляторы бета2-адренорецепторов внутривенно. Важно помнить, что антидоты должны применяться в дозах, бóльших, чем терапевтические – так как бета-адренорецепторы будут заняты молекулой блокатора.
Раствор для инъекций в ампулах. В ампуле 1 мл препарата (1 мг метопролола). В коробке 5 ампул.
При температуре, не выше 25°С. В месте, защищенном от света. Отпускается по рецептам.
Спесикор, вазокардин.
Смотрите также
список аналогов препарата Беталок
.
Нельзя применять пациентам, получающим беталок, внутривенные блокаторы бета-адренорецепторов (верапамил). Пациентам с бронхиальной астмой для дополнительной терапии используют агонисты бета2-адренорецепторов в виде аэрозоля или в таблетированной форме. Причем в начале терапии метопрололом, возможно, возникнет необходимость увеличить дозировку агониста бета2-адренорецептора.
На фоне терапии метопрололом вероятность нивелирования признаков гипогликемии и развития нарушений обмена углеводов ниже, чем при назначении неизбирательных блокаторов бета-адренорецепторов.
Для больных сердечной недостаточностью (хронической) необходимо добиться компенсации до старта лечения метопрололом, а в момент его назначения продолжать прием средств базисной терапии.
Редки случаи развития усугубления атриовентрикулярной проводимости у больных с атриовентрикулярной блокадой средней степени выраженности. Однако, если на фоне приема беталока развилась брадикардия, дозировку метопролола необходимо уменьшить или отменить препарат постепенно.
Препарат может потенцировать признаки нарушения периферического кровоснабжения из-за снижения артериального давления.
Больным с феохромоцитомой, которые нуждаются в введении беталока, необходимо параллельно применять блокаторы альфа-адренорецепторов.
При необходимости оперативного лечения анестезиолога предупреждают о том, что больному назначен метопролол. В этом случае отменять беталок не рекомендуется.
Следует проводить постепенную отмену беталока на протяжении минимум 2 недель: отмена резко не допускается. Необходимо уменьшать дозировку в 2 раза на каждом этапе, пока суточная доза не достигнет 25 мг. Отмена препарата должна проводиться только под тщательным врачебным наблюдением, особенно больным ишемической болезнью сердца. В период отмены беталока возможны коронарные нарушения (включая синдром внезапной смерти).
При применении метопролола возможный анафилактический шок имеет более тяжелое течение.
Особенно осторожно проводят парентеральное введение беталока пациентам с артериальным давлением 100 мм рт.ст. и менее – так как высок риск дальнейшей гипотензии.
После каждого внутривенного введения препарата пациентам с инфарктом миокарда (подозреваемым или подтвержденным) необходим мониторинг гемодинамических показателей. 2-е или 3-е введение препарата нельзя проводить в случае, если частота сердечных сокращений будет равна 40 ударов в минуту или меньше, систолическое артериальное давление будет составлять 90 мм рт.ст. и меньше, а интервал Q–T станет меньше, чем 0,26 секунд. Также повторное введение не проводится при развитии одышки и появлении холодного пота.
При применении беталока возможны общая слабость и головокружение, что следует учитывать при вождении транспортного средства и работе с точными механизмами.
Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.
Ссылки на использованные источники информации.
Описание препарата «Беталок» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.