Нормадипин

На просторах интернета много отзывов врачей и больных о препарате Нормодипин. В основном отмечают скорость эффекта и качество. На мало пишут о побочных действиях. Есть ли они у него и в каких случаях проявляются?

Оглавление [Показать]

Описание препарата

Лекарство производится в Венгрии, а упаковывается в России. Делается это для того, чтобы минимизировать затраты, хотя стоимость его и так выше средней.


В состав входит активное вещество – амлодипин. Выпускается в двух дозировках по 5 и 10 мг. Вещество относится к группе антагонистов кальция. Основной механизм работы в том, что происходит затруднение просачивания ионов кальция в мышечные волокна сердца из внеклеточного пространства. За счёт этого сосуды начинают расширяться и артериальное давление плавно идёт на снижение.

Нормодипин, по многочисленным отзывам врачей и больных, бесперебойно работает в течение суток, держа давление на нужных цифрах. Препарат отпускается из аптек по рецепту.

Лечебное действие

Нормодипин обладает гипотензивным, сосудорасширяющим и антиангинальным свойствами. То есть понижает высокое давление и увеличивает приток крови к сердцу, при этом уменьшая его потребность в кислороде. Средство успешно применяется для лечения гипертонии и некоторых видов стенокардии.

Смотрите видео про то, от чего не снижается давление:

Показания к применению

Стенокардия

Лекарство очень серьёзное, самовольное его применение недопустимо. Перечень состояний, когда его назначают:


  1. Стойкое повышение цифр артериального давления. Используется как самостоятельный препарат, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами
  2. Стабильная стенокардия напряжения (периодические боли в сердце, возникающие после малейших нагрузок) и стенокардия Принцметала (приступы, регулярно возникающие в одно и то же время, обычно в утренние часы). Назначается в комбинации с другими препаратами или в качестве монотерапии.

Главный плюс препарата – он разрешён людям с повышенным содержанием мочевой кислоты в тканях, сахарным диабетом любого типа и бронхиальной астмой.

Противопоказания

Препарат запрещено принимать в следующих ситуациях:

  • Аллергия на амлодипин и другие составляющие препарата
  • Пониженное давление
  • Тяжёлая сердечная недостаточность, при которой происходит стремительное падение артериального давления и снижение сократительной способности сердечной мышцы
  • Тяжёлые формы печёночной и почечной недостаточности
  • Коллапс (стремительное снижение давления, угрожающее жизни состояние)
  • Нестабильная стенокардия
  • Нарушение оттока крови из левого желудочка сердца
  • Периоды беременности и лактации
  • Детский и подростковый возраст.

На лицах, на достигших совершеннолетия, не проводились испытания эффективности и безвредности, поэтому применение в таком возрасте недопустимо.

Инструкция по применению

Препарат всегда назначается в стартовой дозе 5 мг однократно в сутки. При стойком течение болезни дозировку могут поднять до 10 мг в день. Это количество и есть максимальное, выше него увеличивать нецелесообразно и чревато для здоровья.

Таблетка принимается преимущественно утром независимо от приёма пищи. В некоторых случаях особенно когда препарат вызывает сонливость, врач назначает принимать на ночь. Эффект длится около суток. Наибольшая концентрация вещества обнаруживается в крови через 6-9 часов. Эффект наблюдается в течение первых 2 часов.

Количество амлодипина не корректируется при сочетании с мочегонными и другими антигипертензивными средствами.

Побочное действие и передозировка

Перечень состояний, возникающих после применения препарата, носит индивидуальный характер. Это означает, что данные симптомы могут и не проявится у конкретного человека, но он должен быть предупреждён о возможном их появлении.


Со стороны сердечно-сосудистой системы чаще всего возникают:

  • Отёки нижних конечностей
  • Ощущение жара в районе лица
  • Чувство сердцебиения и пульсации

Со стороны нервной системы:

  • Головные сосудистые боли
  • Головокружения с лёгкой тошнотой
  • Чувство разбитости
  • Непроизвольное дрожание рук и пальцев

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

  • Диспепсические явления (изжога, чувство тошноты, рвота, жидкий стул или запор, боли в районе живота)
  • Жажда и пересыхание во рту
  • Расстройство пищевого поведения

Со стороны мочевыделительной и половой системы:

  • Учащённое опорожнение мочевого пузыря
  • Рези при мочеиспускании
  • Половое бессилие у мужчин

Прочее:

  • Временное нарушение зрительного восприятия
  • Неконтролируемые и спонтанные скачки массы тела
  • Носовые кровотечения
  • Чрезмерная потливость

В случае возникновения побочных явлений, стоит сообщить об этом своему лечащему врачу. Только он принимает решение – продолжать или отменять терапию Нормодипином.


Передозировка чревата сильным снижением цифр артериального давления. Иногда возникает тахикардия (учащённый ритм сердца). В редких случаях возможна спутанность и потеря сознания.

Пострадавшему в срочном порядке производят промывание желудка при помощи большого количества растолчённого активированного угля или слабого раствора марганцовки. После этого дают выпить большое количество разведённых в воде угольных таблеток. Если прошло больше 2-х часов, в промывании желудка смысл отпадает.

Производится контроль за показателями сердца и лёгких, естественно, этим должен заниматься человек с медицинским образованием в условиях стационара. Больного укладывают так, чтобы ноги оказались немногим выше уровня головы. При открывшейся рвоте помогают перекатиться набок.

Если человек находится без сознания, вызывают бригаду скорой помощи, чётко называя его возраст, все признаки передозировки и препарат, который её создал. При внезапной остановке сердца надо оказать первую доврачебную помощь.

Особые указания                     

Прием пародонтолога

Во время терапии больной должен соблюдать специальную диету, контролируя количество натрия в пище. Возможны скачки веса в обе стороны.

Тщательное поддержание гигиены полости рта и частое посещение пародонтолога, связано это с риском развития кровоточивости дёсен и их патологического разрастания.

В случае прекращения приёма или переходе на другие средства, Нормодипин отменяют постепенно, плавно понижая дозировку.

Препарат не назначается женщинам в положении и тем, кто кормит грудью. А также женщинам, находящимся в детородном возрасте, которые не пользуются надёжными способами контрацепции от возможной беременности.

Взаимодействие с другими препаратами

Препарат хорошо сочетается с мочегонными (Гипотиазид и другие из его группы), средствами, влияющими на α-адренорецепторы кровеносных сосудов (Тамсулозин), соединениями, применимыми для лечения сердечной и почечной недостаточности (Эналаприл).


Наблюдается положительная совместимость в комбинации с обезболивающими противовоспалительными средствами (Индометацин).

Единовременный приём силденафила (Виагра) в дозировке 100 мг не проявляет какого-либо отрицательного воздействия на организм и эффект амлодипина.

Практически не обнаруживает никакого влияния на терапевтическое действие антикоагулянтов (Варфарин).

Единичный приём алкоголя не влияет на эффект препарата, но плохо влияет на функции, деятельность и показатели печени. Тем более этанол сам по себе расширяет сосуды, препарат тоже это делает, длительное воздействие может быть непредсказуемым.

Аналоги

Существует множество препаратов на основе амлодипина. Все они отличаются производителем, содержанием дополнительных вспомогательных веществ, биодоступностью и качеством самого сырья.

Популярные средства на фармацевтическом рынке:

  • Амлодипин (Тева, Канонфарма, Вертекс и другие заводы)
  • Амлотоп
  • Амловас
  • Амлорус
  • Амлонорм
  • Калчек
  • Кардилопин
  • Тенокс
  • Небилонг
  • ЭсКорди кор
  • Норваск

Последний препарат является оригинальным. Это значит, что именно в нём содержится впервые созданная молекула амлодипина, он прошёл путь доклинических и клинических испытаний, качество сырья высокое.

Есть зарегистрированные данные, что он вызывает меньше побочных эффектов в виде отёков ног и ступней. Стоимость его самая высокая из всех амлодипинов.

Отзывы врачей и пациентов

Кардиолог из Нижегородской области, стаж работы 17 лет: Назначаю обычно Нормодипин, по отзывам коллег-врачей и больных, он лучше всех амлодипинов держит давление в норме и снижает приступы болей в сердце. Многих пугает цена, но здоровье не купишь.

Марина, 59 лет, Калуга: Раньше всегда брала наш советский амлодипин – дёшево и сердито. Но однажды соседка поделилась со мной несколькими таблетками Нормодипина, когда мои закончились, и я сразу ощутила разницу. Так странно, но привычных отёков не стало через несколько дней. Решила рискнуть и купить упаковку на пробу. Не прогадала.

Терапевт из Новгородской области, стаж работы 31 год: Я работаю в маленьком посёлке, кардиолога нет, приходится быть за него. По собственному опыту назначаю людям Нормодипин, он действительно держит давление и избавляет от приступов стенокардии. Вроде все довольны, побочные эффекты у некоторых появились, но они незначительны и жить не мешают. Динамика у всех положительная.

Повышенное давление очень коварно. Оно может не чувствоваться, но при этом изнашивает кровеносные сосуды и сердце.

Смотрите видео про лекарства от давления:

Принимая таблетки от давления надо знать, что нельзя использовать их хаотично от случая к случаю – это может привести к гипертоническому кризу и большим проблемам со здоровьем в будущем. Назначать имеет право только врач.

Заметили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter, чтобы сообщить нам.

Состав

В одной таблетке Нормодипина содержится 5, 10 мг амлодипина.

Вспомогательные вещества: 2 мг магния стеарата, 4 мг карбоксиметилкрахмала натрия, 63 мг кальция гидрофосфата безводного и 124 мг микроцеллюлозы (МКЦ).

Форма выпуска

Выпускается в таблетках белого цвета, двояковыпуклой продолговато-округлой формы, на одной стороне имеется гравировка «5». В картонной упаковке 30 таблеток, в блистерах по десять штук.

Фармакологическое действие

Оказывает гипотензивное (понижающее АД) и антиангинальное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Нормодипин является дигидропиридиновым антагонистом ионов кальция и блокатором медленных Са-вых каналов (БМКК), что замедляет транспорт кальция сквозь мембраны гладкомышечных клеток сосудов и сердца — кардиомиоцитов. Терапевтический эффект проявляется в снижении тонуса гладкой мускулатуры артериол и снижении общей предсердечной нагрузки.

В случае ишемической болезни сердца повышается переносимость активных физических нагрузок и становятся более редкими приступы стенокардии, снижается необходимость в Нитроглицерине.

Антиангинальный эффект препарата заключается в расширении периферических сосудов, нормальных коронарных и пораженных атеросклерозом, что снижает постнагрузку на миокард без потенцирования рефлекторного учащения сердцебиения, при этом снижается потребность снабжения кислородом.

Процесс всасывания из пищеварительного канала происходит медленно и почти полностью, причем режим питания не влияет на абсорбцию препарата, 85-97% связывается с белками плазмы. Достигается макс. концентрация в плазме крови через 6-12 часов.

Абсолютная биодоступность амлодипина в пределах 64-80 процентов, биотрансформация происходит в клетках печени до метаболитов, которые не обладают активностью. Элиминация двухфазная через почки: метаболиты (приблизительно 60 процентов), в неизменном виде (10 процентов) с периодом полувыведения в 35-50 часов.

Показания к применению Нормодипина

Показанием к применению таблеток Нормодипин являются артериальная гипертензия и вазоспастическая форма стенокардии, в том числе стенокардия Принцметала, стабильная стенокардия напряжения.

Курс лечения может назначаться либо в виде монотерапии, либо в комплексе с прочими антиангинальными препаратами.

Противопоказания

Препарат не рекомендуется применять при:

  • выраженной артериальной гипотензии — при систолическом АД 90 мм ртутного столба;
  • кардиогенном шоке;
  • коллапсе;
  • нестабильной стенокардии;
  • стенозе аорты;
  • в период беременности и лактации;
  • возрастная категория до 18 лет;
  • повышенной чувствительности к амлодипину и другим составляющим препарата.

С осторожностью назначают данный препарат при митральном стенозе и кардиомиопатиях.

Побочные действия

Относительно различных систем и органов наблюдаются следующие побочные действия:

  • Сердечно-сосудистая система: ускоренное сердцебиение, инфаркт миокарда, аритмия, желудочковая тахикардия, брадикардия, фибрилляция предсердий, приливы крови, артериальная гипотензия, васкулит.
  • Центральная нервная система: сонливость, обмороки, головные боли, тремор, дисгевзия (извращение вкуса), гипестезия (повышение порога чувствительности), парестезия (ощущения онемения), периферическая невропатия.
  • Пищеварительная система: абдоминальные боли, рвота, диспепсия, изменения режима дефекации, диареи и запоры, сухость во рту, гиперплазия десен, панкреатит, гастрит.
  • Органы кроветворения и лимфатическая система: лейкоцитопения, тромбоцитопения.
  • Печень, желчевыводящие пути: желтуха, гепатит, повышение активности трансаминаз печени.
  • Мочеполовая система: нарушения мочеиспускания, в том числе никтурия (учащение мочеиспускания); импотенция, гинекомастия.
  • Кожные покровы: алопеция, изменения цвета кожных покровов, пурпура, гипергидроз, зуд, высыпания, эритема, крапивница, дерматиты, синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация.
  • Опорная система: артралгия (боли в суставах), миалгия, боли, судороги в области мышц.
  • Дыхательная система: ринит, кашель, диспноэ (одышка).
  • Иммунная система: аллергические реакции.
  • Органы чувств: нарушения зрения, расстройства бинокулярного зрения – диплопия (удвоение); шум в ушах.
  • Обмен веществ: гипергликемия.

Инструкция по применению Нормодипина (Способ и дозировка)

Нормодипин принимают внутрь, начиная с терапевтической дозы при артериальной гипертензии или стенокардии — 5 мг в сутки. Максимально допустимая суточная доза за один раз не более 10 мг, допустимая поддерживающая доза при артериальной гипертензии составляет 5 мг в сутки, то есть по 1 табл. 5 мг в день.

Прекращение приема не вызывает развития синдрома отмены, однако завершение курса лечения должно быть постепенным, с пошаговым уменьшением дозы.

Инструкция по применению Нормодипина для людей пожилого возраста

Препарат может увеличивать период полувыведения активного вещества – амлодипина, что снизит клиренс креатинина, при этом изменять дозировку как в данном случае, так и при почечной недостаточности, нет необходимости, однако, рекомендуется более тщательный контроль состояния пациентов.

Передозировка

Сопровождается следующими симптомами:

  • тахикардия;
  • выраженное снижение АД;
  • периферическая вазодилатация с риском развития выраженной стойкой артериальной гипотензии, вплоть до развития шока и летального исхода.

Назначают лечение в виде промывания желудка, применения активированного угля. Положение пациента должно быть таким: горизонтальное положение, нижние конечности приподняты выше уровня головы.

Для восстановления тонуса сосудов обычно используют сосудосуживающие средства (только в случае отсутствия противопоказаний к ним). Также, для устранения последствий блокады кальциевых каналов проводят внутривенное введение Кальция Глюконата. Гемодиализ в данном случае оказывается неэффективным.

Взаимодействие

Действующее вещество – амлодипин может вызывать различные реакции при одновременном приеме со следующими средствами и соединениями:

  • Тиазидные и «петлевые» диуретики, Верапамил, ингибиторы АПФ, β-адреноблокаторы и нитраты могут усиливать антиангинальное и гипотензивное действие блокаторов медленных кальциевых каналов (дигидропиридиновый ряд), в том числе при сочетании их с α1-адреноблокаторами и нейролептиками.
  • Антиаритмические средства, к примеру Амиодарон, Хинидин – усиление отрицательного инотропного действия в сторону удлинения QT.
  • Противовирусные средства, например Ритонавир — повышение концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов в плазме, препараты кальция – снижения эффекта, в т.ч. амлодипина.
  • Нейролептики, Изофлуран — усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.
  • Литий – проявления нейротоксичности в виде тошноты, рвоты, диареи, атаксии, тремора и шума в ушах.
  • Циклоспорин, Дигоксин, Циметидин – амлодипин не оказывает существенного воздействия на их фармакокинетику.
  • Варфарин (протромбиновое время) – Нормодипин не имеет значительного влияния не его фармакологическое действие.

Амлодипин можно безопасно применять:

  • Артериальная гипертензия: с тиазидными диуретиками, α-и β –адреноблокаторами, ингибиторами АПФ.
  • Стабильная стенокардия: с другими антиангинальными средствами, к примеру, нитратами пролонгированного действия, β -адреноблокаторами или нитратами короткого действия.
  • С традиционными  НПВП (в особенности с Индометацином), кроме того с антибактериальными и гипогликемическими средствами (прием внутрь).

Условия продажи

При наличии рецепта.

Условия хранения

В недоступном для детей месте, при температуре не более 30° Цельсия.

Срок годности

До трех лет.

Особые указания

Лечение Нормодипином должно сопровождаться контролем массы тела и потребления натрия, вплоть до назначения соответствующей диеты. Кроме того, для предотвращения болезненности, кровоточивости, а также гиперплазии десен рекомендуется тщательное поддержание гигиены зубов и регулярное посещение стоматолога.

Пациенты с малой массой тела, невысокого роста или нарушениями функции печени требуют индивидуального расчета дозировки в сторону снижения.

С алкоголем

Прием однократной дозы 10 мг и повторное применение препарата такой же дозы не оказывает влияния фармакокинетику этанола, в том числе на продукты, содержащие алкоголь.

Аналоги НормодипинаСовпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Нормодипина – это заменители препарата, которые либо имеют схожее действие, либо их активным веществом является амлодипин. Среди них известны следующие препараты:

  • Амлодипин;
  • Амлонг;
  • Эмлодин.

Отзывы о Нормодипине

Данный препарат используют многие гипертоники и пациенты с патологиями сердца. Об эффективности лечения Нормодипином можно найти как положительные, так и отрицательные высказывания. На форумах чаще всего обсуждают ситуацию: данное гипотензивное средство поначалу оказывает заметный эффект, а впоследствии прекращает нормализовать давление.

Отзывы врачей о Нормодипине положительны и они часто включают его в состав схемы терапии, однако применять данное лекарство самостоятельно нежелательно. По вопросу замены препарата рекомендуется консультироваться с лечащим врачом, а не в Интернете.

Цена Нормодипина, где купить

Цена Нормодипина составляет:

• 10 мг № 30 – 695-760 рублей;
• 5 мг № 30 – 360-410 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

WER.RU

  • Нормодипин таблетки 5 мг 30 шт.Gedeon Richter

  • Нормодипин таблетки 10 мг 30 шт.Gedeon Richter

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Нормодипин 10 мг 30 таблГедеон Рихтер ОАО

  • Нормодипин 5 мг 30 таблГедеон Рихтер ОАО

Аптека Диалог* скидка 100 руб. по промокоду medside (на заказы от 1000 руб.)

  • Нормодипин (таб. 10мг №30)

  • Нормодипин (таб. 5мг №30)

Аптека ИФК

  • НормодипинGedeon Richter, Венгрия

  • НормодипинGedeon Richter, Венгрия

показать еще

Аптека24

  • Нормодипин 10 мг №30 таблетки ВАТ»Гедеон Рiхтер», Угорщина

  • Нормодипин 5 мг №30 таблетки ВАТ»Гедеон Рiхтер», Угорщина

ПаниАптека

  • Нормодипин таблетки Нормодипин табл. 10мг №30 Венгрия , Gedeon Richter

  • Нормодипин таблетки Нормодипин табл. 5мг №30 Венгрия , Gedeon Richter

показать еще

БИОСФЕРА

  • Нормодипин 10 мг №30 табл.Gedeon Richter (Венгрия)

  • Нормодипин 5 мг №30 табл.Gedeon Richter (Венгрия)

показать еще

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Нормодипин обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Клинико-фармакологическая группа

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, продолговато-округлой формы, с гравировкой «5» на одной стороне.

1 таб.
амлодипина безилат 6.944 мг,
 что соответствует содержанию амлодипина 5 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат — 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 4 мг, кальция гидрофосфат — 63 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 124.056 мг.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, продолговато-округлой формы, с гравировкой «10» на одной стороне и риской — на другой.

1 таб.
амлодипина безилат 13.889 мг,
 что соответствует содержанию амлодипина 10 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат — 4 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 8 мг, кальция гидрофосфат — 126 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 284.111 мг.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с сегментами S6 III и IV доменов альфа1-субъединицы кальциевого канала L-типа, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»).

Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Время наступления эффекта — 2-4 ч, длительность эффекта — 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь медленно и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание. Cmax в плазме крови достигается через 6-9 ч, как у пожилых, так и у молодых пациентов. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%.

Распределение

Css амлодипина в плазме крови достигается после непрерывного применения в течение 7-8 дней.

Vd составляет приблизительно 21 л/кг, что указывает на превалирующее распределение в тканях. Проникает через ГЭБ и в грудное молоко.

Связывание с белками плазмы — 97%.

Метаболизм

Около 90% амлодипина биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

Амлодипин выводится из организма с мочой (10% дозы — в неизмененном виде и 60% — в виде неактивных метаболитов) и с калом (20-25% в виде метаболитов). Выведение является двухфазным, T1/2 в среднем составляет 31-48 ч. Общий клиренс амлодилина составляет 7 мл/мин/кг. При гемодиализе амлодипин не удаляется.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эти различия не имеют клинического значения.

Удлинение T1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (T1/2 — до 60 ч).

Наличие у пациента почечной недостаточности не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Показания

— артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);

— стабильная стенокардия напряжения (в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами);

— вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).

Противопоказания

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);

— коллапс;

— кардиогенный шок;

— клинически значимый стеноз аорты;

— нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);

— беременность;

— период лактации;

— возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинического опыта по применению);

— повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени, СССУ (выраженная брадикардия, тахикардия), хронической сердечной недостаточности неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, артериальной гипотензии, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда (и в течение 1 мес после него), пациентам пожилого возраста.

Дозировка

Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 10 мг. При артериальной гипертензии поддерживающая доза составляет 5 мг/сут.

Не требуются изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т1/2 амлодипина и снижаться клиренс креатинина. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.

У пациентов с почечной недостаточностью не требуются изменения дозы.

Побочные действия

Частота побочных реакций представлена в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Нормодипин. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Нормодипина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Нормодипина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериальной гипертензии и снижения давления, стенокардии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Нормодипин — блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с сегментами S6 3 и 4 доменов альфа1-субъединицы кальциевого канала L-типа, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»).

Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина (действующее вещество препарата Нормодипин) встречается достаточно редко. Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Время наступления эффекта — 2-4 ч, длительность эффекта — 24 ч.

Состав

Амлодипина безилат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При приеме внутрь медленно и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и в грудное молоко. Связывание с белками плазмы — 97%. Около 90% амлодипина биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Амлодипин выводится из организма с мочой (10% дозы — в неизмененном виде и 60% — в виде неактивных метаболитов) и с калом (20-25% в виде метаболитов). Выведение является двухфазным. При гемодиализе амлодипин не удаляется.

Показания

  • артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
  • стабильная стенокардия напряжения (в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами);
  • вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).

Формы выпуска

Таблетки 5 мг и 10 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 10 мг. При артериальной гипертензии поддерживающая доза составляет 5 мг в сутки.

Не требуются изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться период полувыведения амлодипина и снижаться клиренс креатинина. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.

У пациентов с почечной недостаточностью не требуются изменения дозы.

Побочное действие

  • сердцебиение;
  • периферические отеки (отечность лодыжек и стоп);
  • приливы крови к коже лица;
  • чрезмерное снижение АД;
  • развитие или усугубление течения сердечной недостаточности;
  • нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий);
  • инфаркт миокарда;
  • боль в грудной клетке;
  • ортостатическая гипотензия;
  • васкулит;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • повышенная утомляемость;
  • сонливость;
  • астения;
  • общее недомогание;
  • парестезии;
  • периферическая нейропатия;
  • тремор;
  • обморок;
  • бессонница;
  • лабильность настроения;
  • необычные сновидения;
  • повышенная возбудимость;
  • депрессия;
  • тревога;
  • апатия;
  • атаксия;
  • амнезия;
  • тошнота, рвота;
  • боли в животе;
  • запор или диарея;
  • метеоризм;
  • диспепсия;
  • анорексия;
  • сухость слизистой оболочки полости рта;
  • жажда;
  • повышение аппетита;
  • панкреатит;
  • гастрит;
  • желтуха (обусловленные холестазом);
  • гепатит;
  • тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения;
  • учащенное мочеиспускание;
  • болезненное мочеиспускание;
  • никтурия;
  • импотенция;
  • дизурия;
  • полиурия;
  • дерматит;
  • пурпура;
  • ксеродермия;
  • нарушение пигментации кожи;
  • кожный зуд;
  • сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь);
  • крапивница;
  • ангионевротический отек;
  • многоформная эритема;
  • мышечные судороги;
  • миалгия (при длительном применении);
  • артралгия;
  • боль в спине;
  • артроз;
  • нарушения зрения;
  • конъюнктивит;
  • боль в глазах;
  • ксерофтальмия;
  • звон в ушах;
  • алопеция;
  • гинекомастия;
  • увеличение/снижение массы тела;
  • носовое кровотечение;
  • повышенное потоотделение;
  • холодный липкий пот;
  • кашель;
  • ринит;
  • нарушение вкусовых ощущений;
  • гипергликемия.

Противопоказания

  • выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);
  • коллапс;
  • кардиогенный шок;
  • клинически значимый стеноз аорты;
  • нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
  • беременность;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинического опыта по применению);
  • повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.

Применение при беременности и кормлении грудью

В исследованиях на животных не было выявлено тератогенного действия амлодипина, однако отсутствует клинический опыт его применения при беременности и в период лактации. Поэтому амлодипин не следует назначать беременным и кормящим женщинам, а также женщинам детородного возраста, если они не используют надежные методы контрацепции.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (отсутствие клинического опыта применения у данной возрастной группы).

Особые указания

В период лечения препаратом Нормодипин необходимо контролировать массу тела и потребление натрия, показано назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая доза.

При нарушении функции печени также может удлиняться период полувыведения препарата. Поэтому таким пациентам Нормодипин необходимо назначать с осторожностью.

Несмотря на то, что прекращение приема препарата Нормодипин не сопровождается развитием синдрома отмены, прекращение лечения желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.

Эффективность и безопасность препарата при гипертоническом кризе не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

Не было сообщений о влиянии препарата Нормодипин на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость, головокружение и другие побочные эффекты со стороны нервной системы. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе со сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Нормодипин может безопасно применяться для лечения артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного действия, бета-адреноблокаторами или нитратами короткого действия.

Амлодипин можно одновременно применять с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) (особенно индометацином), антибактериальными средствами и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов дигидропиридинового ряда при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а так же усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Однократный прием сильденафила в дозе 100 мг у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение Нормодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола (напитки, содержащие алкоголь).

Противовирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.

Нейролептики и изофлуран усиливают гипотензивное действие производных дигидропиридина.

Препараты кальция могут уменьшать эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Нормодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина.

Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Не оказывает существенного влияние на действие варфарина (протромбиновое время).

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

В исследованиях амлодипин не влияет на связывание с белками крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

Аналоги лекарственного препарата Нормодипин

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Аген;
  • Акридипин;
  • Амловас;
  • Амлодак;
  • Амлодигамма;
  • Амлодипин;
  • Амлодифарм;
  • Амлонг;
  • Амлонорм;
  • Амлорус;
  • Амлотоп;
  • Калчек;
  • Кардилопин;
  • Кармагип;
  • Корвадил;
  • Корди Кор;
  • Норваск;
  • Омелар Кардио;
  • Стамло;
  • Тенокс.

Описание актуально на 09.01.2015

  • Латинское название: Normodipine
  • Код АТХ: C08CA01
  • Действующее вещество: Амлодипин (Amlodipine)
  • Производитель: Gedeon Richter, Венгрия

В одной таблетке Нормодипина содержится 5, 10 мг амлодипина.

Вспомогательные вещества: 2 мг магния стеарата, 4 мг карбоксиметилкрахмала натрия, 63 мг кальция гидрофосфата безводного и 124 мг микроцеллюлозы (МКЦ).

Форма выпуска

Выпускается в таблетках белого цвета, двояковыпуклой продолговато-округлой формы, на одной стороне имеется гравировка «5». В картонной упаковке 30 таблеток, в блистерах по десять штук.

Фармакологическое действие

Оказывает гипотензивное (понижающее АД) и антиангинальное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Нормодипин является дигидропиридиновым антагонистом ионов кальция и блокатором медленных Са-вых каналов (БМКК), что замедляет транспорт кальция сквозь мембраны гладкомышечных клеток сосудов и сердца — кардиомиоцитов. Терапевтический эффект проявляется в снижении тонуса гладкой мускулатуры артериол и снижении общей предсердечной нагрузки.

Антиангинальный эффект препарата заключается в расширении периферических сосудов, нормальных коронарных и пораженных атеросклерозом, что снижает постнагрузку на миокард без потенцирования рефлекторного учащения сердцебиения, при этом снижается потребность снабжения кислородом.

Процесс всасывания из пищеварительного канала происходит медленно и почти полностью, причем режим питания не влияет на абсорбцию препарата, 85-97% связывается с белками плазмы. Достигается макс. концентрация в плазме крови через 6-12 часов.

Абсолютная биодоступность амлодипина в пределах 64-80 процентов, биотрансформация происходит в клетках печени до метаболитов, которые не обладают активностью. Элиминация двухфазная через почки: метаболиты (приблизительно 60 процентов), в неизменном виде (10 процентов) с периодом полувыведения в 35-50 часов.

Показания к применению Нормодипина

Показанием к применению таблеток Нормодипин являются артериальная гипертензия и вазоспастическая форма стенокардии, в том числе стенокардия Принцметала, стабильная стенокардия напряжения.

Курс лечения может назначаться либо в виде монотерапии, либо в комплексе с прочими антиангинальными препаратами.

Противопоказания

Препарат не рекомендуется применять при:

  • выраженной артериальной гипотензии — при систолическом АД 90 мм ртутного столба;
  • кардиогенном шоке;
  • коллапсе;
  • нестабильнойстенокардии;
  • стенозе аорты;
  • в период беременности и лактации;
  • возрастная категория до 18 лет;
  • повышенной чувствительности к амлодипинуи другим составляющим препарата.

С осторожностью назначают данный препарат при митральном стенозе и кардиомиопатиях.

Побочные действия

Относительно различных систем и органов наблюдаются следующие побочные действия:

  • Сердечно-сосудистая система: ускоренное сердцебиение, инфаркт миокарда, аритмия, желудочковая тахикардия,брадикардия,фибрилляция предсердий, приливы крови, артериальная гипотензия, васкулит.
  • Центральная нервная система: сонливость, обмороки, головные боли, тремор, дисгевзия(извращение вкуса), гипестезия(повышение порога чувствительности), парестезия (ощущения онемения), периферическая невропатия.
  • Пищеварительная система: абдоминальные боли, рвота, диспепсия, изменения режима дефекации, диареи и запоры, сухость во рту, гиперплазия десен, панкреатит, гастрит.
  • Органы кроветворения и лимфатическая система: лейкоцитопения, тромбоцитопения.
  • Печень, желчевыводящие пути: желтуха,гепатит, повышение активности трансаминазпечени.
  • Мочеполовая система: нарушения мочеиспускания, в том числе никтурия(учащение мочеиспускания); импотенция, гинекомастия.
  • Кожные покровы: алопеция, изменения цвета кожных покровов, пурпура, гипергидроз, зуд, высыпания, эритема, крапивница, дерматиты, синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация.
  • Опорная система: артралгия(боли в суставах), миалгия, боли, судорогив области мышц.
  • Дыхательная система: ринит, кашель, диспноэ(одышка).
  • Иммунная система: аллергические реакции.
  • Органы чувств: нарушения зрения, расстройства бинокулярного зрения – диплопия(удвоение); шум в ушах.
  • Обмен веществ: гипергликемия.

Инструкция по применению Нормодипина (Способ и дозировка)

Нормодипин принимают внутрь, начиная с терапевтической дозы при артериальной гипертензии или стенокардии — 5 мг в сутки. Максимально допустимая суточная доза за один раз не более 10 мг, допустимая поддерживающая доза при артериальной гипертензии составляет 5 мг в сутки, то есть по 1 табл. 5 мг в день.

Прекращение приема не вызывает развития синдрома отмены, однако завершение курса лечения должно быть постепенным, с пошаговым уменьшением дозы.

Инструкция по применению Нормодипина для людей пожилого возраста

Препарат может увеличивать период полувыведения активного вещества – амлодипина, что снизит клиренс креатинина, при этом изменять дозировку как в данном случае, так и при почечной недостаточности, нет необходимости, однако, рекомендуется более тщательный контроль состояния пациентов.

Передозировка

Сопровождается следующими симптомами:

  • тахикардия;
  • выраженное снижение АД;
  • периферическая вазодилатацияс риском развития выраженной стойкой артериальной гипотензии, вплоть до развития шокаи летального исхода.

Назначают лечение в виде промывания желудка, применения активированного угля. Положение пациента должно быть таким: горизонтальное положение, нижние конечности приподняты выше уровня головы.

Для восстановления тонуса сосудов обычно используют сосудосуживающие средства (только в случае отсутствия противопоказаний к ним). Также, для устранения последствий блокады кальциевых каналов проводят внутривенное введение Кальция Глюконата. Гемодиализ в данном случае оказывается неэффективным.

Взаимодействие

Действующее вещество – амлодипин может вызывать различные реакции при одновременном приеме со следующими средствами и соединениями:

  • Тиазидныеи «петлевые» диуретики, Верапамил,ингибиторы АПФ, β-адреноблокаторыи нитраты могут усиливать антиангинальное и гипотензивное действие блокаторов медленных кальциевых каналов (дигидропиридиновый ряд), в том числе при сочетании их с α1-адреноблокаторами и нейролептиками.
  • Антиаритмические средства, к примеру Амиодарон, Хинидин– усиление отрицательного инотропного действия в сторону удлинения QT.
  • Противовирусные средства, например Ритонавир— повышение концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов в плазме, препараты кальция – снижения эффекта, в т.ч. амлодипина.
  • Нейролептики, Изофлуран— усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.
  • Литий– проявления нейротоксичностив виде тошноты, рвоты, диареи, атаксии, тремора и шума в ушах.
  • Циклоспорин, Дигоксин, Циметидин– амлодипин не оказывает существенного воздействия на их фармакокинетику.
  • Варфарин (протромбиновое время) – Нормодипин не имеет значительного влияния не его фармакологическое действие.

Амлодипин можно безопасно применять:

  • Артериальная гипертензия: с тиазидными диуретиками, α-и β –адреноблокаторами, ингибиторами АПФ.
  • Стабильная стенокардия: с другими антиангинальными средствами, к примеру, нитратами пролонгированного действия, β -адреноблокаторами или нитратами короткого действия.
  • С традиционными НПВП(в особенности с Индометацином), кроме того с антибактериальными и гипогликемическими средствами (прием внутрь).

Условия продажи

При наличии рецепта.

Условия хранения

В недоступном для детей месте, при температуре не более 30° Цельсия.

Срок годности

Особые указания

Лечение Нормодипином должно сопровождаться контролем массы тела и потребления натрия, вплоть до назначения соответствующей диеты. Кроме того, для предотвращения болезненности, кровоточивости, а также гиперплазии десен рекомендуется тщательное поддержание гигиены зубов и регулярное посещение стоматолога.

Пациенты с малой массой тела, невысокого роста или нарушениями функции печени требуют индивидуального расчета дозировки в сторону снижения.

С алкоголем

Прием однократной дозы 10 мг и повторное применение препарата такой же дозы не оказывает влияния фармакокинетику этанола, в том числе на продукты, содержащие алкоголь.

Аналоги Нормодипина

Аналоги Нормодипина – это заменители препарата, которые либо имеют схожее действие, либо их активным веществом является амлодипин. Среди них известны следующие препараты:

Отзывы о Нормодипине

Данный препарат используют многие гипертоники и пациенты с патологиями сердца. Об эффективности лечения Нормодипином можно найти как положительные, так и отрицательные высказывания. На форумах чаще всего обсуждают ситуацию: данное гипотензивное средство поначалу оказывает заметный эффект, а впоследствии прекращает нормализовать давление.

Отзывы врачей о Нормодипине положительны и они часто включают его в состав схемы терапии, однако применять данное лекарство самостоятельно нежелательно. По вопросу замены препарата рекомендуется консультироваться с лечащим врачом, а не в Интернете.

Цена Нормодипина, где купить

Цена Нормодипина составляет:

• 10 мг № 30 – 695-760 рублей;
• 5 мг № 30 – 360-410 рублей.

РЕГИСТРАЦИОННЫЙ НОМЕР: П N012274/01

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ: Нормодипин ®

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ (МНН): амлодипин

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА: таблетки

СОСТАВ
1 таблетка 5 мг содержит:
Действующее вещество: амлодипин (в виде амлодипина безилата 6,944 мг) 5 мг;
Вспомогательные вещества:
магния стеарат – 2,000 мг,
карбоксиметилкрахмал натрия – 4,000 мг,
кальция гидрофосфат – 63,000 мг,
целлюлоза микрокристаллическая – 124, 056 мг.
1 таблетка 10 мг содержит:
Действующее вещество: амлодипин (в виде амлодипина безилата 13,889 мг) 10 мг;
Вспомогательные вещества:
магния стеарат – 4,000 мг,
карбоксиметилкрахмал натрия – 8,000 мг,
кальция гидрофосфат – 126,000 мг,
целлюлоза микрокристаллическая – 284,111 мг.

ОПИСАНИЕ
Таблетки 5 мг: белые или почти белые двояковыпуклые таблетки продолговато-округлой формы с гравировкой «5» на одной стороне
Таблетки 10 мг: белые или почти белые двояковыпуклые таблетки продолговато-округлой формы с гравировкой «10» на одной стороне и риской на другой.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: блокатор «медленных» кальциевых каналов.

Код ATX: С08СА01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Производное дигидропиридина — блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК) II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с сегментами S6 III и IV доменов альфа1-субъединицы кальциевого канала L-типа, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курен нем). У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодидатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС). тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечения больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Время наступления эффекта — 2-4 ч. длительность эффекта — 24 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, максимальная концентрация (Сmax) в сыворотке крови наблюдается через 6-9 ч. Равновесные сывороточные концентрации (Css) достигаются после 7-8 дней терапии.
Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая — в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первого прохождения». Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.
После однократного приема внутрь период полувыведения (Т1/2) варьирует от 31 до 48 ч, при повторном назначении Т1/2, составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выделяется почками преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизменном виде, а 20-25% — через кишечник, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).
У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.
Удлинение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 — до 60 ч).
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.
Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
— Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).
— Стабильная стенокардия напряжения и базоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (монотерапия или в комбинации с другими антиангинальными средствами).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
— Повышенная чувствительность к амлоднпину. производным дигидропиридина и другим компонентам препарата;
— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.):
— коллапс, кардиогенный шок;
— нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
— клинически значимый стеноз аорты;
— беременность и период лактации;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Нарушения функции печени, синдром слабости синусового узла (СССУ) (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, артериальная гипотензия, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после инфаркта миокарда), пожилой возраст.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ
Не было выявлено тератогенности амлодипина в исследовании на животных, однако отсутствует клинический опыт его применения при беременности и в период лактации.
Поэтому амлодипин не следует назначать беременным и в период лактации, а также женщинам детородного возраста, если они не используют надежные методы контрацепции.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Внутрь, начальная доза для лечення артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата один раз в сутки. Максимальная суточная доза — 10 мг однократно. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 5 мг (1 таблетка по 5 мг) в сутки.
У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т1/2 амлодипина и снижаться клиренс креатинина (КК). Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюденне за пациентами.
Не требуются изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензин превращающего фермента (АПФ).
Не требуются изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
очень часто: более 1/10
часто: более 1/100 и менее 1/10
нечасто: более 1/1000 и менее 1/100
редко: более 1/10000 и менее 1/1000
очень редко: менее 1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — сердцебиение, периферические отеки (отечность лодыжек и стоп), «приливы» крови к коже лица; нечасто — чрезмерное снижение АД: очень редко — развитие или усугубление течения сердечной недостаточности, нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия; васкулит.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто — астения, общее недомогание, гипестезия, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, вертиго, обморок, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревога: очень редко — апатия, атаксия, ажитация, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боли в животе; иногда — рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда: редко — гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко — панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит.
Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцнтопения.
Со стороны мочеполовой системы: редко — учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция; очень редко — дизурия, полиурия.
Со стороны кожных покровов: редко — дерматит; очень редко — пурпура, ксеродермия, нарушение пигментации кожи.
Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь); очень редко — крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: иногда — мышечные судороги, миалгия (при длительном применении), артралгия, боль в спине, артроз; редко — миастения.
Прочие: редко — алопеция, гинекомастия, гиперурикемия, увеличение/снижение массы тела, нарушения зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение; очень редко — холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, гипергликемия.

ПЕРЕДОЗИРОВКАM
Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, приподнятое, выше уровня головы, положение нижних конечностей, контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); с целью устранения последствий блокады кальциевых каналов — внутривенное введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Амлодипин может безопасно применяться для лечения артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного действия, бета-адреноблокаторами или нитратами короткого действия.
Амлодипин можно одновременно применять с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) (особенно индометацином), антибактериальными средствами и гипогликемическими средствами для приема внутрь.
Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК дигидропиридинового ряда при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ. бета-адреноблокаторами и нитратами, а так же усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1- адреноблокаторами, нейролептиками.
Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).
Однократный прием 100 мг силденафила у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.
Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателен фармакокинетики аторвастатина.
Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.
Противовирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрации БМКК, в т.ч. амлодипина.
Нейролептики и изофлуран — усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.
Препараты кальция могут уменьшать эффект БМКК.
При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина.
Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.
Не оказывает существенного влияние на действие варфарина (протромбиновое время).
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.
Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
В период лечения препаратом Нормодипин ® необходимо контролировать массу тела и потребление натрия, показано назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая доза.
У пожилых пациентов может удлиняться Т1/2 и клиренс препарата. Изменения доз для пожилых пациентов не требуется: при увеличении дозы необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.
При нарушении функции печени также может удлиняться Т1/2 препарата. Поэтому таким пациентам Нормодипин ® необходимо назначать с осторожностью. Несмотря на то, что прекращение приема препарата Нормодипин ® не сопровождается развитием синдрома «отмены», прекращение лечения желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.
Эффективность и безопасность препарата при гипертензивном кризе не установлена.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими сложными механизмами
Не было сообщений о влиянии препарата Нормодипин ® на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость, головокружение и другие побочные эффекты со стороны нервной системы. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе со сложными механизмами.

ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки, 5 мг и 10 мг.
По 10 таблеток в блистере из ПВХ-алюминиевой фольги. По 3 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
В защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

СРОК ГОДНОСТИ
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ:
ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия

АО «ГЕДЕОН РИХТЕР — РУС»
140342 Россия, Московская область,
Егорьевский район, поселок Шувое, ул. Лесная, д. 40.

В случае расфасовки и упаковки на АО «ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС» дополнительно указывают:
Расфасовано/Упаковано на АО «ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС»
140342 Россия, Московская область, Егорьевский район, поселок Шувое, ул. Лесная, д. 40.

Претензии потребителей направлять по адресу:
Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер»
119049 г. Москва, 4-й Добрынинский пер., дом 8.

Источники:

admin

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *