Моксарел отзывы врачей


Оглавление [Показать]

Внимание! Перед применением лекарственных средств проконсультируйтесь со специалистом!

Недавно стал весьма популярен препарат с действующим веществом — моксонидин.

Правда в основном врачи назначают дорогой ФИЗИОТЕНЗ (если найду упаковку для фото, то напишу и про него).

Ну мне по душе пришелся аналог Моксарел от фирмы Вертекс. Эта фирма мне нравится давно, цены средние, качество хорошее.

Моксарел очень выручает в том случае, когда уже всё что можно назначить — назначено, а давление все равно повышается!

НАПРИМЕР: начинаем подбирать терапию гипертонику, у которого АД достигает 220105 (таких много). Пил он до этого какой-нибудь эналаприл, да и то неправильно. Тогда мы ему объясняем особенности лечения, мол пить надо не пропуская! Выдаем дневник с табличкой: утро-вечер, давление-пульс. Назначаем на утро например «Эдарби Кло» (сартан с диуретиком). Но для его 3-й степени этого не достаточно, так что мы чуть погодя вводим еще и «Амлодипин-Тева» на вечер, сначала 5 мг, а потом и на 10 переведем, если надо будет. Приходит через какое-то время, смотрим в его дневник с давлением и понимаем — не хватает! Хоть терапия и очень сильная… Такое бывает редко, но бывает. Тогда мы вводим еще Моксарел, сначала 0,2 мг, а затем, если необходимо, увеличиваем до 0,4 мг. А еще у пациента есть всегда под рукой препарат на скорую помощь, например Каптоприл, который он использует при внезапном повышении АД, кладя таблетку 25 мг под язык.

Это одна из миллиона схем подбора терапии гипертонику… Конечно бывает так. что и с первого раза все подействовало и корректировка не нужна. Но чаще всего нужен контроль и какие-то изменения. Так что если вам врач назначил препарат, а он не помогает, то не торопитесь бросать лечение и материть врача. Вернитесь к нему с записями АД и продолжайте подбор терапии, если конечно в ваши планы не входит умереть от инфаркта или инсульта.


Моксарел себя показал с хорошей стороны. Многим уже помог наладить неконтролируемое АД. Можно конечно его использовать и не на крайний случай, но мне удобнее именно так. Так я его воспринимаю — запасным на поле. Ведь препарат не входит в основные группы гипотензивных средств, а является селективным агонистом имидазолиновых рецепторов.

Действие его весьма сильное, его даже можно привлечь как скорую помощь при кризе, но я за постоянный прием там, где это уместно.

Препарат рекомендую, но лишь в том случае, если вам его назначил ваш лечащий врач.

Вот такая инструкция, вся информация напечатана на одной стороне. Чтобы увеличить фото, нажмите на него.


Фармакология

Моксонидин является антигипертензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД.

Моксонидин отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости слизистой оболочки полости рта.

Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД.

Моксонидин улучшает индекс чувствительности к инсулину у пациентов с ожирением, инсулинорезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется из верхних отделов ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения Cmax — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.


Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%.

Метаболизм

Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.

Выведение

Т1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно, обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.


Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах Cmax моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушением функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 64 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 29.8 мг, кремния диоксид коллоидный — 1 мг, повидон К30 — 2 мг, кроскармеллоза натрия — 2 мг, магния стеарат — 1 мг.

Состав пленочной оболочки: (гипромеллоза — 1.8 мг, тальк — 0.6 мг, титана диоксид — 0.33 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0.27 мг) или (сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу 60%, тальк 20%, титана диоксид 11%, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) 9%) — 3 мг.

14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи.

В большинстве случаев начальная доза препарата Моксарел® составляет 200 мкг/сут. Максимальная разовая доза составляет 400 мкг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 600 мкг.

Начальная доза для пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени, а также для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 400 мкг.

Передозировка

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, повышенная утомляемость, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота и боль в эпигастральной области, угнетение дыхания, нарушение сознания. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД рекомендуется введение жидкости для восстановления ОЦК и допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином. В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Взаимодействие

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.

Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Назначение моксонидина совместно с производными бензодиазепина может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

Одновременное применение моксонидина с бета-адреноблокаторами приводит к усилению брадикардии, выраженности ино- и дромотропного действия.

При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.

Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥10%); часто (≥1%, но

Моксарел – антигипертензивный препарат.

Форма выпуска и состав

Моксарел выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: почти белого или белого цвета (по 0,2 мг), розового цвета (по 0,3 мг) или желтого цвета (по 0,4 мг), круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе выделяется ядро почти белого или белого цвета (в контурных ячейковых упаковках: по 10 шт., в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки; по 14 или 15 шт., в картонной пачке 1, 2 или 4 упаковки; по 30 шт., в картонной пачке 1 или 2 упаковки).

В 1 таблетке содержится:

  • действующее вещество: моксонидин – 0,2; 0,3 или 0,4 мг;
  • вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, повидон К30, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;
  • состав пленочной оболочки: макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000), гипромеллоза, титана диоксид, тальк; таблетки по 0,3 мг – железа оксид красный (железа оксид); таблетки по 0,4 мг – железа оксид желтый (железа оксид).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Моксарел – гипотензивный препарат, активным веществом которого является моксонидин, обладающий центральным механизмом действия, селективно стимулирующий в ростральном слое боковых желудочков мозга чувствительные к имидазолину рецепторы, которые участвуют в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Результатом стимулирования имидазолиновых рецепторов является понижение периферической симпатической активности и артериального давления (АД).

В отличие от других симпатолитических гипотензивных средств, вероятность развития на фоне применения моксонидина сухости слизистой оболочки рта и седативного эффекта очень низкая.

Действие Моксарела вызывает понижение системного сосудистого сопротивления и АД.

Моксонидин способствует улучшению индекса чувствительности к инсулину у больных с инсулинорезистентностью, ожирением, умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность моксонидина составляет примерно 88%. После приема внутрь он почти полностью всасывается в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) приблизительно 1 час. На фармакокинетику препарата прием пищи влияния не оказывает.

Связывание с белками плазмы крови – 7,2%.

Основной метаболит моксонидина – дегидрированный моксонидин, его фармакодинамическая активность составляет 10%. Период полувыведения моксонидина достигает 2,5 часов, его метаболита – 5 часов.

Более 90% моксонидина (в том числе 78% в неизмененном виде, 13% – в виде дегидромоксонидина, 8% – в виде других метаболитов) от принятой дозы выводится с мочой через почки. В течение 24 часов через кишечник выводится меньше 1% принятой дозы.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели моксонидина претерпевают некоторые изменения. Это может быть обусловлено понижением интенсивности метаболизма и/или его более высокой биодоступностью.

Выведение Моксарела в значительной степени взаимосвязано с клиренсом креатинина (КК). При умеренной почечной недостаточности с КК 30–60 мл/мин период полувыведения повышается примерно в 1,5 раза, при тяжелой степени почечной недостаточности (КК меньше 30 мл/мин) показатель в 3 раза выше, чем при нормальной функции почек. У находящихся на гемодиализе больных с терминальной почечной недостаточностью (КК меньше 10 мл/мин) период полувыведения составляет приблизительно 10 часов. А равновесные концентрации моксонидина в плазме крови в 2, 3 и 6 раз соответственно выше, чем у пациентов без нарушений функции почек. Прием многократных доз моксонидина может привести к предсказуемой кумуляции его в организме, максимальная концентрация моксонидина в плазме крови у всех групп больных выше в 1,5–2 раза. Поэтому у пациентов с функциональным нарушением почек дозировку препарата следует подбирать индивидуально.

При проведении гемодиализа моксонидин выводится в незначительной степени.

Фармакокинетические исследования у пациентов моложе 18 лет не проводились, поскольку Моксарел не рекомендуется для применения у детей.

Показания к применению

Согласно инструкции, Моксарел показан для лечения артериальной гипертензии.

Противопоказания

  • выраженные нарушения ритма сердца;
  • острая и хроническая сердечная недостаточность ;
  • синдром слабости синусного узла;
  • атриовентрикулярная (AV) блокада II–III степени;
  • брадикардия с частотой сердечных сокращений (ЧСС) меньше 50 ударов в минуту;
  • тяжелая почечная недостаточность (КК меньше 30 мл/мин), включая находящихся на гемодиализе больных;
  • сопутствующая терапия трициклическими антидепрессантами;
  • синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы, непереносимость лактозы;
  • период грудного вскармливания;
  • пожилой возраст старше 75 лет;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

Следует соблюдать осторожность при назначении таблеток Моксарел пациентам с AV-блокадой I степени, тяжелыми заболеваниями коронарных сосудов, хронической сердечной недостаточностью, тяжелой формой ишемической болезни сердца, нестабильной стенокардией, нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин), тяжелой степенью печеночной недостаточности (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью).

В период беременности применение Моксарела возможно только в исключительных случаях, когда, по заключению врача, ожидаемый эффект от терапии гораздо выше потенциального риска для плода.

Инструкция по применению Моксарела: способ и дозировка

Таблетки Моксарел принимают внутрь, независимо от режима питания.

Рекомендованное дозирование: начальная доза – 0,2 мг в сутки. Для достижения желаемого терапевтического эффекта дозу можно увеличивать. Разовая доза не должна превышать 0,4 мг. Максимальная суточная доза – 0,6 мг, которую в случае назначения делят на 2 приема.

Начальную дозу Моксарела при умеренной или тяжелой почечной недостаточности и для находящихся на гемодиализе пациентов назначают в размере 0,2 мг в сутки. При хорошей переносимости ее по мере необходимости можно увеличить до 0,4 мг в сутки.

Побочные действия

  • со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – ортостатическая гипотензия, выраженное понижение АД, брадикардия;
  • со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, вертиго (головокружение), сонливость; нечасто – обморок;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – сухость слизистой оболочки рта; часто – диспепсия, диарея, тошнота, рвота;
  • нарушения психики: часто – бессонница; нечасто – нервозность;
  • дерматологические реакции: часто – сыпь, кожный зуд; нечасто – ангионевротический отек;
  • со стороны соединительной и скелетно-мышечной ткани: часто – боль в спине; нечасто – болевые ощущения в области шеи;
  • со стороны органа слуха и лабиринтных нарушений: нечасто – звон в ушах;
  • прочие реакции: часто – астения; нечасто – периферические отеки.

Передозировка

Симптомы: сухость слизистой оболочки рта, рвота, боль в эпигастральной области, сонливость, выраженное понижение АД, седативный эффект, головная боль, головокружение, астения, повышенная утомляемость, угнетение дыхания, нарушение сознания, брадикардия, возможно появление тахикардии, кратковременного повышения АД, гипергликемии.

Лечение: поскольку специфический антидот препарата отсутствует, то при выраженном понижении АД рекомендуется введение допамина и проведение мероприятий по восстановлению у больного объема циркулирующей крови. Для купирования брадикардии используют атропин. Показано использование антагонистов альфа-адренорецепторов, действие которых при передозировке моксонидина может снижать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты. При тяжелых формах передозировки необходимо не допускать угнетения дыхания, тщательно контролируя нарушение сознания. Применение гемодиализа лишь в незначительной степени способствует выведению моксонидина.

Особые указания

Отмену препарата рекомендуется проводить путем постепенного, в течение двух недель, уменьшения принимаемой дозы моксонидина. Если необходимо отменить одновременно принимаемый бета-адреноблокатор и Моксарел, то сначала прекращают прием бета-адреноблокатора и только спустя несколько дней моксонидина.

Применение таблеток следует сопровождать регулярным контролем АД, ЧСС, проведением электрокардиографии.

В период приема Моксарела противопоказано употребление алкоголя.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Рекомендуется соблюдать осторожность при выполнении пациентами потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций, включая управление автотранспортом и работу со сложными механизмами. Это связано с возможным возникновением головокружения или сонливости на фоне терапии.

Применение при беременности и лактации

С осторожностью, только после тщательной оценки пользы и риска, следует назначать Моксарел в период вынашивания, из-за отсутствия клинических данных об опыте его применения у беременных. Начинать прием таблеток можно только в случае, если ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальную угрозу для плода.

Противопоказано применение моксонидина в период грудного вскармливания. При необходимости приема Моксарела в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение Моксарела в возрасте до 18 лет, поскольку безопасность и эффективность применения моксонидина у детей и подростков не установлена.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение Моксарела при выраженной почечной недостаточности с КК меньше 30 мл/мин, включая находящихся на гемодиализе пациентов.

С осторожностью следует принимать препарат при нарушении функции почек с КК больше 30 мл/мин.

Начальная доза для больных с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, включая находящихся на гемодиализе пациентов, составляет 0,2 мг в сутки. При хорошей переносимости дозу по мере необходимости можно увеличить до 0,4 мг в сутки.

При нарушениях функции печени

Следует соблюдать осторожность при назначении Моксарела пациентам с тяжелой степенью (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью) печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

Противопоказано применение Моксарела в возрасте старше 75 лет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Моксарела:

  • трициклические антидепрессанты: снижают гипотензивный эффект препарата;
  • другие лекарственные средства с гипотензивным действием: вызывают аддитивный эффект;
  • транквилизаторы, этанол, трициклические антидепрессанты, снотворные и седативные средства: могут усиливать свое действие;
  • бета-адреноблокаторы: вызывают усиление брадикардии, степени выраженности инотропного или дромотропного действия;
  • производные бензодиазепина: могут усиливать свой седативный эффект;
  • лекарственные средства, выделяющиеся путем канальцевой секреции: могут вступать во взаимодействие с моксонидином;
  • моклобемид: не вызывает фармакодинамического взаимодействия с препаратом;
  • лоразепам: возможно умеренное улучшение ослабленных когнитивных функций.

Аналоги

Аналогами Моксарела являются: Альбарел, Клофелин, Моксогамма, Моксонидин, Моксарел, Тензотран, Физиотенз, Цинт и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Моксареле

Немногочисленные отзывы о Моксареле в основном положительные. Регулярный прием таблеток обеспечивает устойчивый терапевтический эффект.

Цена на Моксарел в аптеках

Цена на Моксарел за упаковку, содержащую 14 таблеток: в дозе 0,2 мг может составлять 116 рублей, в дозе 0,4 мг – 244 рубля; за упаковку, содержащую 30 таблеток: в дозе 0,2 мг – от 244 рублей, в дозе 0,4 мг – от 382 рублей.

Если необходимо быстро снизить артериальное давление, врачи настоятельно рекомендуют принимать медицинский препарат Моксарел. Это эффективное гипотензивное средство российского производства, которое при минимальных побочных явлениях обеспечивает устойчивый терапевтический эффект. Назначают его врачи, самолечение опасно для здоровья.

Поскольку артериальное давление нарастает стремительно, необходимо выбрать такой медикамент, который купирует приступ в кратчайшие сроки. Специалисты рекомендуют Моксарел, производимый в форме таблеток для перорального приема. Медицинский препарат относится к фармакологической группе агонистов имидазолиновых рецепторов, которые отличаются центральным механизмом действия, минимальным списком побочных эффектов.

Активный компонент – моксонидин, продуктивно всасывается в системный кровоток, при этом ослабляет действие вегетативной нервной системы на сосудистые стенки. Такое быстрое расслабление способствует расширению русла и нормализации артериального давления. Лечебное действие в организме гипертоника устойчивое и продолжительное, при этом гипертрофические процессы миокарда левого желудочка полностью исключены.

Благодаря уникальной химической формуле, помимо гипотензивного эффекта Моксарел питает оболочки головного мозга глюкозой, нормализует углеводный обмен, стимулирует интеллектуальную деятельность, способствует снижению уровня сахара в крови, является эффективной профилактикой фиброзов. Прежде чем принимать покрытые оболочкой таблетки, положено дополнительно проконсультироваться с лечащим врачом.

Этот медицинский препарат демонстрирует ограниченное действие в организме, поэтому может быть назначен исключительно при скачках АД хроническим гипертоникам. А вот противопоказаний больше, таковы подробно изложены в инструкции к Моксарелу. Они ограничивают количество пациентов, которые могут на практике воспользоваться этим лекарственным средством. Медицинские ограничения следующие:

Таким пациентам лучше отказаться от указанного медикамента, тем более, не заниматься поверхностным самолечением.

Поскольку Моксарел обеспечивает системное действие в организме, спрогнозировать область появления побочных явлений весьма проблематично. Чаще они возникают в самом начале приема, требуют замены медикамента или коррекции суточной дозы. Пациента беспокоят такие перемены в общем самочувствии:

Если пациент нарушает суточные дозы, интенсивность побочных эффектов только усиливается, приковывает к постели, лишает покоя. Имеет место полная или частичная интоксикация организма, симптомы которой можно устранить промыванием желудка и дополнительным приемом сорбентов. Дальнейшее лечение – по медицинским показаниям, а назначается лечащим врачом. Врачи не рекомендуют нарушать предписанные дозировки, поскольку таким сомнительным методом улучшение общего самочувствия не ускорить, зато навредить собственному здоровью вполне реально.

Медицинский препарат Моксарел предназначен для применения внутрь, причем употребление разовой дозы никак не связано с приемом пищи. Выпить такую таблетку рекомендуется, если пациент ощущает приближающиеся симптомы гипертонии, при этом обязательно запивать достаточным объемом воды.

Разовая доза препарата составляет 0,2 мг (1 пилюля), но за сутки рекомендуется принимать 2 таблетки, чтобы исключить поверхностное действие в организме. Предельная суточная дозировка – 0,6 мг Моксарела, однако во избежание случаев передозировки ее рекомендуется разделить на два подхода.

При патологиях почек хронического характера суточную дозу препарата полагается сократить вдвое, чтобы облегчить нагрузку на заведомо пораженный орган. За раз выпивать не более 0,5 пилюли, за сутки – 1 таблетку. Указанные ограничения вводятся индивидуально в зависимости от особенностей клинической картины. Несоблюдение дозировок только вредит здоровью.

Моксарел имеет лекарственное взаимодействие, поэтому назначают его в составе комплексной терапии с большой осторожностью. Например, в комплексе с другими гипотензивными препаратами усиливается аддитивный эффект, а в сочетании с трициклическими антидепрессантами и вовсе теряет свое лечебное действие. При объединении с бета-адреноблокаторами интенсивность побочных явлений только усиливается.

Если указанный медикамент не подходит, не стоит его принимать. Положено временно приостановить пероральный прием, обратиться за внеплановой консультацией к специалисту. Не исключено, что активные компоненты Моксарела не способны незаметно адаптироваться в ослабленном организме, мало того, их присутствие приводит к системной дисфункции. Для некоторых пациентов действие гипотензивного средства слабое, не обеспечивает положительную динамику основного недуга.

В таких случаях врач рекомендует аналоги, которые демонстрируют аналогичное фармакологическое действие в организме, но действуют мягче. Речь идет о следующей продукции фармакологической отрасли:

Цена Моксарела в аптеке – от 235 рублей. Ценовая политика аналогов варьируется в том же диапазоне.

Препарат хорошо зарекомендовал себя в обширной медицинской практике, как мощное, а главное – быстродействующее гипотензивное средство. Пациенты довольны таким назначением, поскольку убрать приступ можно уже через 7-10 минут с момента приема разовой дозы. Отзывы в сети имеют положительное содержание, мало того, заметки о побочных явлениях остаются в меньшинстве своем. Вот что пишут люди, которые купили и принимали медицинский препарат Моксарел:

Врачи подтверждают, что во время длительного приема Моксарела лечебное действие постепенно ослабевает. Если раньше необходимо было всего 10-15 минут, чтобы прийти в норму, то в дальнейшем и 30 минут после употребления разовой дозы недостаточно. Так что со временем придется отказаться от этого медикамента, в очередной раз искать ему достойную замену.

Те же специалисты в своих многочисленных отзывах напоминают, что запрещено нарушать суточные дозы Моксарела. Препарат токсичный по своим характеристикам, поэтому может только ухудшить общее самочувствие больного, при этом не всегда снижает артериальное давление до нормального предела. Так что дополнительная консультация врача не будет лишней, убережет от ошибки, неумелого самолечения.

В целом, медицинский препарат Моксарел достоин особого внимания, поскольку помог уже многим пациентам стабилизировать артериальное давление, сократить количество рецидивов и их продолжительность.

7

по применению лекарственного препарата

для медицинского применения

Торговое название препарата:

Международное непатентованное название:

Состав

Дозировка 0,2 мг

моксонидин — 0,20 мг.

лактозы моногидрат — 64,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 29,80 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,00 мг, повидон К-30 — 2,00 мг, кроскармеллоза натрия — 2,00 мг, магния стеарат — 1,00 мг.

или — 3,00 мг.

Дозировка 0,3 мг

моксонидин — 0,30 мг.

лактозы моногидрат — 64,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 29,70 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,00 мг, повидон К-30 — 2,00 мг, кроскармеллоза натрия — 2,00 мг, магния стеарат — 1,00 мг.

или — 3,00 мг.

Дозировка 0,4 мг

моксонидин — 0,40 мг.

лактозы моногидрат — 64,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 29,60 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,00 мг, повидон К-30 — 2,00 мг, кроскармеллоза натрия — 2,00 мг, магния стеарат — 1,00 мг.

или — 3,00 мг.

Описание Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета (дозировка 0,2 мг), розового цвета (дозировка 0,3 мг) или желтого цвета (дозировка 0,4 мг).

На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакологические свойства

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α 1-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости слизистой оболочки полости рта.

Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Моксонидин улучшает индекс чувствительности к инсулину у пациентов с ожирением, инсулинорезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения максимальной концентрации — около 1 часа. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.

Период полувыведения (Т½) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно, обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Фармакокинетика у детей

Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т½ приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный T½ в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т½ соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза. У пациентов с нарушением функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.

Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к активному веществу, другим компонентам препарата;
  • выраженные нарушения ритма сердца;
  • синдром слабости синусового узла;
  • атриовентрикулярная блокада II и III степени;
  • выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 50 уд/мин);
  • острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);
  • одновременное применение с трициклическими антидепрессантами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
  • тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), включая пациентов, находящихся на гемодиализе;
  • возраст старше 75 лет;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность моксонидина не установлены);
  • период грудного вскармливания;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

  • нарушения функции почек (КК более 30 мл/мин);
  • тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью);
  • атриовентрикулярная блокада I степени;
  • тяжелые заболевания коронарных сосудов;
  • тяжелая ишемическая болезнь сердца или нестабильная стенокардия (опыт применения недостаточен);
  • хроническая сердечная недостаточность.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Моксонидин проникает в грудное молоко. Кормящим женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.

В большинстве случаев начальная доза препарата Моксарел® составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг.

Начальная доза для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, а также для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 0,2 мг/сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 0,4 мг.

Частота развития побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01% (включая единичные случаи).

Со стороны центральной нервной системы:

часто — головная боль, головокружение (вертиго), сонливость;

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

очень часто — сухость слизистой оболочки полости рта;

часто — тошнота, диарея, рвота, диспепсия.

Со стороны колеи и подкожных тканей:

часто — кожная сыпь, зуд;

нечасто — ангионевротический отек.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

нечасто — звон в ушах.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканы:

часто — боль в спине;

нечасто — боль в области шеи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

нечасто — периферические отеки.

Головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, повышенная утомляемость, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота и боль в эпигастральной области, угнетение дыхания, нарушение сознания. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД рекомендуется введение жидкости для восстановления объема циркулирующей крови и допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.

В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания.

Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.

Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Назначение моксонидина совместно с производными бензодиазепина может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

Одновременное применение моксонидина с бета-адреноблокаторами приводит к усилению брадикардии, выраженности ино- и дромотропного действия. При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.

Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксарел ® сначала отменяют бета-адреноблокаторы, и лишь через несколько дней моксонидин.

Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и регистрация электрокардиографии (ЭКГ). Прекращать прием препарата Моксарел ® следует постепенно.

Во время лечения препаратом Моксарел следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Влияние препарата Моксарел ® на способность к вождению транспортными средствами или управлению техникой изучено не было. Однако, принимая во внимание возможное возникновение головокружения и сонливости, пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, таких как вождение автотранспорта или управление техникой, требующей повышенной концентрации внимания.

10, 14, 15 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток, 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток, 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток, 1 или

2 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Не применять по истечении срока годности.

Хранить в недоступном для детей месте.

Производитель

Юридический адрес: 196135, г. Санкт-Петербург, ул. Типанова, 8-100.

Производство/адрес для направления претензий потребителей:

199106, г. Санкт-Петербург, В.О., 24 линия, д. 27-а.

Снизить артериальное давление быстро лучше всего помогают гипотензивные медикаменты центрального действия. Неплохим представителем данной группы является Моксарел (активный компонент моксонидин).

Средство стабилизирует артериальное давление, предотвращает развитие гипертонического криза и других осложнений АГ. Кроме того, фармакологическое воздействие Моксарела вызывает понижение сосудистого системного сопротивления.

Выпускается медикамент в виде таблеток. В продаже встречаются таблетки 0,2, 0,3 и 0,4 мг. Купить гипотензивное средство можно за 300-500 рублей (в зависимости от количества активного вещества). Производитель – ЗАО Вертекс (Россия). Покупать медикамент можно только по рецепту.

Артериальная гипертензия может быть первичной или вторичной. Вторичная АГ является следствием патологий органов и систем, которые участвуют в регуляции артериального давления. Первичная АГ является патологией, точные причины которой остаются неизвестными до сих пор.

Но медики могут с полной уверенностью сказать, что при гипертонической болезни (первичный тип) сужаются сосуды, в результате чего повышается кровяное давление на сосудистые стенки. Об АГ речь идет в случае, если показатели АД превышают отметку в 140 на 90 мм.рт.ст. В норме показатель должен быть 120 на 80 мм.рт.ст.

Полностью вылечить недуг, к сожалению, нельзя. Но добиться стойкой компенсации возможно. В этом отлично помогают гипотензивные центрального действия, в частности Моксарел. Изначально разберемся с составом таблеток:

  • Действующее вещество – моксонидин.
  • Пленочная оболочка состоит из таких компонентов, как железа оксид (красный или желтый), макрогол 4000, тальк, титана диоксид, гипромеллоза.
  • Вспомогательные компоненты – целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, повидон К30, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, лактозы моногидрат.

Теперь нужно выяснить, как воздействует моксонидин на организм гипертоника. Вещество в стволовых структурах мозга стимулирует селективно имидазолинчувствительные рецепторы, которые принимают участие в рефлекторной и тонической регуляции симпатической нервной системы. За счет стимуляции, снижается периферическая симптоматическая активность и артериальное давление.

Интересно, что Моксарел, в отличие от других гипотензивных медикаментов, обладает более низким сродством к альфа-2-адренорецептором. За счет этого, при употреблении таблеток у человека менее выражен седативный эффект.

Активный компонент лекарства также приводит к снижению сосудистого системного сопротивления, улучшает индекс чувствительность к инсулину. Это особенно важно для пациентов, у которых есть инсулинорезистентность или ожирение.

  1. Показатель связывания с белками плазмы составляет около 7,2%.
  2. Абсолютная биодоступность – 88-90%.
  3. Прием пищи не оказывает какого-либо влияния на фармакокинетику препарата.
  4. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через час.
  5. Моксонидин и метаболиты выводятся через кишечник и почки. Период полувыведения составляет около 2,5-5 часов.

В результате исследований было выявлено, что у пожилых пациентов имеется изменение в фармакокинетических показателях моксонидина.

Инструкция по применению препарата

Показанием к применению таблеток является артериальная гипертензия. Причем медикамент может применяться даже при развитии резистентной формы гипертонической болезни, так как он очень эффективен.

Часто пациенты спрашивают у кардиологов, при каких давлениях принимать таблетки? Медики рекомендуют осуществлять прием в случае, если «верхний» показатель превышает 140 мм.рт.ст., а нижний 90 мм.рт.ст.

Принимают таблетки внутрь, не разжевывая. Осуществлять употребление можно вне зависимости от приемов пищи. Начальная дозировка составляет 0,2 мг. При необходимости дозировку повышают до 0,4 мг. Максимально допустимой дозировкой является 0,6 мг, но в таком случае нужно разбивать суточную дозу на 2 приема.

Длительность терапии подбирается в индивидуальном порядке лечащим доктором.

Противопоказания и побочные эффекты

В руководстве указано, что Моксарел имеет большое количество противопоказаний к применению. Среди них можно выделить следующие:

  • Повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав таблеток.
  • Наличие синдрома слабости синусового узла.
  • Нарушения ритма сердца.
  • AV-блокада 2 и 3 степени тяжести.
  • Брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту).
  • Хроническая или острая сердечная недостаточность (3-4 функциональный класс по классификации NYHA).
  • Период лактации.
  • Почечная недостаточность (клиренс креатинина составляет менее 30 мл/минуту).
  • Несовершеннолетний возраст.
  • Пожилой возраст (старше 75 лет).
  • Дефицит лактазы.
  • Непереносимость лактозы.
  • Наличие синдрома глюкозно-галактозной мальабсорбции.
  • Прием трициклических антидепрессантов.
  • С осторожностью – тяжелая печеночная недостаточность, беременность, острая ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, болезни коронарных сосудов, AV-блокада 1 степени тяжести.

Возможные побочные эффекты продемонстрированы в таблице, предоставленной ниже.

При передозировке развиваются астения, нарушение дыхания, гипергликемия, тахикардия, нарушение сознания. Лечение – симптоматическое, специфического антидота нет.

Про российский препарат Моксарел отзываются по-разному. Большинство комментариев положительные. Довольные пациенты отмечают, что при употреблении таблеток им удалось стабилизировать артериальное давление на отметке в 120-130 на 80 мм.рт.ст.

Негативных комментариев тоже много. Гипертоники отмечают, что Моксарел помогает снизить АД, но при этом у них пересыхает слизистая оболочка рта и появляются сильные головные боли. К негативным моментам люди относят и относительно высокую цену лекарства.

Рассмотрим аналоги. В качестве альтернативы Моксарелу могут выступить:

  1. Небиволол (660-800 рублей за 60 таблеток).
  2. Корвитол (240-300 рублей за 50 таблеток).
  3. Клофелин (80-100 рублей за 50 таблеток).

Гипертоническая болезнь – самая распространенная патология сердечно-сосудистой системы. Большинство гипертоников предпочитают использовать гипотензивные препараты центрального действия.

Раньше применялся Клофелин. Но ввиду того, что он часто вызывает побочные эффекты, пациентам начали назначать Моксарел и другие таблетки на основе моксонидина. Что я могу сказать о лекарстве?

Его использование, безусловно, оправдано при комплексном лечении артериальной гипертензии. К преимуществам лекарства я бы отнес его быстрое действие и хорошие показатели абсорбции. Из недостатков можно выделить большое количество противопоказаний и не очень хорошую переносимость.

По моему мнению, Моксарел является хорошим препаратом. Однако своим пациентам я все же рекомендую сартаны, бета-адреноблокаторы и ингибиторы АПФ. Медикаменты «мягче» воздействуют на сердечно-сосудистую систему, предотвращают осложнения АГ (инсульт, инфаркт миокарда) и положительно сказываются на работе сердечной мышцы.

Последние вопросы специалистам:

Чем понизить давление 190 на 110?

Пиво повышает или понижает давление?

Добавить комментарий Отменить ответ

Новые статьи:

Как излечиться от атеросклероза?

Рецепт от атеросклероза с чесноком: как почистить сосуды?

Атеросклероз и его профилактика: что поражается первым?

Питание при атеросклерозе аорты сердца

Сколько живут с атеросклерозом сосудов?

Рекомендуем

Материалы сайта готовятся врачами и фармацевтами. Вся предоставленная информация носит консультативный и ознакомительный характер и не является показанием к применению!

Наш сайт использует файлы cookies, чтобы улучшить работу и повысить эффективность сайта. Продолжая работу с сайтом, вы соглашаетесь с использованием нами cookies и политикой конфиденциальности.

admin

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *